Главная Энцефалопатия Итраконазол - инструкция по применению. Итраконазол: инструкция по применению капсул Итраконазол официальная инструкция

Итраконазол - инструкция по применению. Итраконазол: инструкция по применению капсул Итраконазол официальная инструкция

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: итраконазол - 0,100 г, вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза Е-5) - 0,1472 г, бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер (эудрагид Е-100) - 0,0046 г, сахароза (сахар) - 0,2070 г.

Состав оболочки капсул корпус: желатин, титана диоксид (Е 171), азорубин (кармуазин) Е 122; крышечка: желатин, титана диоксид (Е 171), индигокармин - F D&C Blue 2 (Е 132).

Описание: твердые желатиновые капсулы N0 непрозрачные розового цвета с крышечкой синего цвета. Содержимое капсул - сферические микрогранулы (пеллеты) от белого до кремового цвета.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия. Производное триазола. Подавляет синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов Candida spp. (включая Candida albicans, Candida parapsilosis), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Malassezia spp. Некоторые штаммы могут быть устойчивы: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp. Эффективность лечения оценивается через 2-4 недели после прекращения терапии (при микозах), через 6-9 месяцев - при онихомикозах (по мере смены ногтей).

Фармакокинетика. Всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) достаточно полно. Прием итраконазола в капсулах сразу после еды увеличивает биодоступность. Прием его в виде раствора натощак приводит к более высокой скорости достижения максимальной концентрации (Cmax) и большей величине концентрации равновесной фазы (Css) по сравнению с приемом после еды (на 25 %). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при приеме капсул - около 3-4 ч. Css при приеме 100 мг препарата 1 раз в сутки - 0,4 мкг/мл; при приеме 200 мг 1 раз в сутки - 1,1 мкг/мл, 200 мг 2 раза в сутки - 2 мкг/мл. TCmax при приеме раствора - около 2 ч при приеме натощак и 5 ч - после еды. Время наступления Css в плазме при длительном применении - 1-2 недели. Связь с белками плазмы - 99,8 %. Хорошо проникает в ткани и органы (в т. ч. в слизистую оболочку влагалища), содержится в секрете сальных и потовых желез. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме; в тканях, содержащих кератин - в 4 раза. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения 4 недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей достигается через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 месяцев после завершения 3 месячного курса лечения. Низкие концентрации определяются в сальных и потовых железах кожи. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т. ч. гидроксиитраконазола. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Выведение из плазмы - двухфазное: почками в течение 1 недели (35 % в виде метаболитов, 0,03 % - в неизмененном виде) и через кишечник (3-18 % в неизмененном виде). Период полувыведения (T1/2) - 1-1,5 дня. Не удаляется при проведении диализа.

Показания к применению:

Вульвовагинальный кандидоз; , разноцветный , кандидоз слизистой оболочки полости рта, кератомикоз; , вызванный дерматофитами или дрожжеподобными грибами; системные микозы - системный или кандидоз, (в т.ч. криптококковый ) у иммунокомпромитированных лиц и криптококкоз центральной нервной системы независимо от иммунного статуса при неэффективности терапии 1-й линии; гистоплазмоз, паракокцидиоидоз; прочие редко встречающиеся системные и тропические микозы.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Внутрь. Сразу после еды. Капсулы проглатывают целиком. Выведение препарата итраконазол из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения ногтевых инфекций. Продолжительность лечения может быть скорректирована в зависимости от клинической картины лечения: - при вульвовагинальном кандидозе - 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней; - при дерматомикозах - 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней; - поражения высококератинизированных участков кожи (дерматофития стоп и кистей) - 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 30 дней; - при отрубевидном лишае - 200 мг 1 раз сутки в течение 7 дней; - при кандидозе слизистой оболочки полости рта - 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней (в некоторых случаях у иммунокомпромитированных лиц биодоступность итраконазола может снижаться, что иногда требует удвоения дозы); - при кератомикозах - 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня (длительность лечения зависит от клинического ответа); - при онихомикозе - 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев или 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели на курс; - при поражении ногтей на ногах (независимо от наличия поражения ногтей на руках) проводят 3 курса с интервалом 3 недели. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса с интервалом 3 недели; - элиминация итраконазола из кожи и ногтей медленная; оптимальный клинический ответ при дерматомикозах достигается через 2-4 месяца после завершения лечения, при онихомикозах - 6-9 месяцев; - при системном аспергиллезе - 200 мг/сут в течение 2-5 месяцев; при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки; - при системном кандидозе - 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 3 недель - 7 месяцев, при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки; - при системном криптококкозе без признаков менингита - 200 мг 1 раз в сутки в течение 2-12 месяцев. При криптококковом менингите - 200 мг 2 раза в сутки в течение 2-12 месяцев. - лечение гистоплазмоза начинают с 200 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза - 200 мг 2 раза в сутки в течение 8 месяцев; - при бластомикозе - 100 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза - 200 мг 2 раза в сутки в течение 6 месяцев; - при споротрихозе - 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев; - при паракокцидиоидозе - 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев; - при хромомикозе - 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев; - детям назначают, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Особенности применения:

Женщинам детородного возраста, принимающим Итраконазол, необходимо использовать надежные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов, которые могут оказывать тот же эффект, необходимо соблюдать осторожность. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом Итраконазола. Итраконазол не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения пользы и риска следует принимать во внимание такие факторы как серьезность показаний, режим дозирования и индивидуальные факторы риска возникновения хронической сердечной недостаточности. Факторы риска включают в себя наличие заболеваний сердца, таких как или поражения клапанов; серьезные заболевания легких, такие как обструктивные поражения легких; или другие заболевания, сопровождающиеся отеками. Таких пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах застойной . Лечение должно проводиться с осторожностью, при этом необходимо мониторировать больного на предмет возникновения симптомов застойной сердечной недостаточности. При их появлении прием Итраконазола необходимо прекратить.

При пониженной кислотности желудка: при этом состоянии абсорбция итраконазола из капсул нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, алюминия гидроксид), рекомендуется их использовать не ранее, чем через 2 часа после приема капсул Итраконазола. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и ингибиторы протонной помпы, рекомендуется принимать капсулы Итраконазола с напитками, содержащими колу.

В очень редких случаях при применении Итраконазола развивалось тяжелое токсическое поражение печени, включая случаи острой с летальным исходом. В большинстве случаев это отмечалось у пациентов, уже имевших , у пациентов, с другими тяжелыми заболеваниями, получавших терапию итраконазолом по системным показаниям, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. У некоторых пациентов не выявлялись очевидные факторы риска в отношении поражения печени. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые - в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию итраконазолом. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно связаться со своим врачом в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение , а именно: , слабости, боли в животе и потемнения мочи. В случае появлении таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенной концентрацией ферментов или заболеванием печени в активной фазе, или при перенесенном токсическом поражении печени при приеме других препаратов не следует назначать лечение Итраконазолом за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать концентрацию ферментов.

Нарушения функции печени: итраконазол метаболизируется преимущественно в печени. Поскольку у пациентов с нарушениями функции печени полный период полувыведения итраконазола несколько увеличен, рекомендуется осуществлять контроль концентрации итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу препарата.

Нарушения функции почек: Поскольку у пациентов с почечной недостаточностью полный период полувыведения итраконазола несколько увеличен, рекомендуется осуществлять контроль концентрации итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу препарата. - Пациенты с иммунодефицитом: биодоступность итраконазала при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или перенесших операцию по трансплантации органов. - Пациенты с системными грибковыми инфекциями, представляющими угрозу жизни: вследствие фармакокинетических характеристик Итраконазол в виде капсул не рекомендуется для начала лечения системных микозов, представляющих угрозу для жизни пациентов.

Больные СПИДом. - Лечащий врач должен оценить необходимость назначения поддерживающей терапии больным СПИДом, ранее получавшим лечение по поводу системных грибковых инфекций, например, споротрихоза, бластомикоза, гистоплазмоза или криптококкоза (как менингеального, так и неменингеального), у которых существует риск рецидива.

Клинические данные о применении капсул Итраконазол в педиатрической практике ограничены. Капсулы Итраконазол не следует назначать детям, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает возможный риск.

Лечение следует прекратить при возникновении периферической нейропатии, которая может быть связана с приемом капсул Итраконазола. - Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к Итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам.

Побочные действия:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: (тошнота, рвота, снижение аппетита), боль в животе.

Со стороны гenamo-билиарной системы: обратимое повышение ферментов, гепатит, в очень редких случаях при применении Итраконазола развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи с летальным исходом.

Со стороны нервной системы: , периферическая нейропатия.

Со стороны иммунной системы: анафилактические, анафилактоидные и аллергические реакции.

Со стороны кожных покровов: в очень редких случаях - мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, светочувствительность.

Прочие: нарушения менструального цикла, и .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

1. Лекарственные средства, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола. Лекарственные средства, уменьшающие кислотность желудка, снижают абсорбцию итраконазола, что связано с растворимостью оболочек капсул. 2. Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола. Итраконазол в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4. Было изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином, являющимися мощными индукторами изофермента CYP3A4. Исследованием было установлено, что в этих случаях биодоступность итраконазола и гидроксиитраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами микросомальных ферментов печени, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другими индукторами микросомальных ферментов печени, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако, аналогичные результаты можно предположить. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин, могут увеличивать биодоступность итраконазола. 3. Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств. Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых изоферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в том числе и побочных эффектов. Перед началом приема сопутствующих лекарственных препаратов, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом по поводу путей метаболизма данного препарата, указанных в инструкции по медицинскому применению. После прекращения лечения концентрации итраконазола в плазме снижаются постепенно в зависимости от дозы и длительности лечения (см. раздел Фармакокинетика). Это необходимо принимать во внимание при обсуждении мигрирующего эффекта итраконазола на сопутствующие лекарственные средства. Примерами таких лекарств являются: Препараты, которые нельзя назначать одновременно с итраконазолом: - терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, левацетилметадол, сертиндол - совместное применение данных лекарственных средств с итраконазолом может вызывать повышение концентрации этих веществ в плазме и увеличивать риск удлинения интервала QT и в редких случаях - возникновение мерцательной аритмии желудочков (torsade des pointes), - метаболизируемые изоферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ- КоА такие, как симвастатин и ловастатин, - мидазолам для приема внутрь и триазолам, - алкалоиды спорыньи такие как дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин, - блокаторы кальциевых каналов - в дополнение к возможному фармакокинетическому взаимодействию, связанному с общим путем метаболизма с участием изофермента CYP3A4, блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который усиливается при одновременном приеме с итраконазолом. Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрациями в плазме, действием, побочными эффектами. В случае одновременного назначения с итраконазолом дозу этих препаратов, если необходимо, следует уменьшать. - Непрямые антикоагулянты; - Ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир; - Некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат; - Метаболизируемые изоферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов, такие как верапамил и производные дигидропиридина; - Некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус (также известный как рапамицин); - Некоторые метаболизируемые изоферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ- КоА такие, как аторвастатин; - Некоторые глюкокортикостероиды, такие как будесонид, дексаметазон и метилпреднизолон; - Другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам для внутривенного введения, рифабутин, эбастин, ребоксетин, цилостазол, дизолирамид, элетриптан, галофантрин, репаглинид. Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено. Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона. 4. Влияние на связь белками плазмы. Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин при связывании с белками плазмы.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, хроническая сердечная недостаточность, в т.ч. в анамнезе (за исключением терапии жизнеугрожающих состояний); одновременный прием субстратов изофермента CYP3A4, удлиняющих интервал QT (астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол, мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин); ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин); одновременный пероральный прием триазолама и мидазолама, алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэрготамин), нисолдипина, элетриптана; беременность, период лактации.

Передозировка:

Данные отсутствуют. При случайной передозировке следует применять поддерживающие меры. В течение первого часа провести и, если это необходимо, назначить активированный уголь. Итраконазол не выводится при гемодиализе. Какого-либо специфического антидота не существует.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Капсулы по 100 мг. По 1, 3, 4, 5, 6 или 7 капсул в контурную ячейковую упаковку. По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Раствор или капсулы) используется для терапии различных грибковых инфекций. При этом он одинаково эффективен для лечения болезней, локализованных в разных частях тела.

Лекарственное вещество

Сам препарат и любой аналог «Итраканозола» относится к классу противогрибковых триазолов. Это искусственно синтезированное лекарственное средство предотвращает синтез эргостерола, необходимого для нормальной жизнедеятельности грибков. Препарат «Итраконазол» подавляет развитие дермагофитов, Candida, плесневых грибов и других патогенов. Некоторые штаммы микроорганизмов устойчивы к действию данного средства.

Препарат «Итраконазол» выпускается в таблетках, капсулах, в виде мази. В продаже имеется далеко не один аналог «Итраконазола». Подобные препараты выпускаются в разных лекарственных формах.

Любой аналог «Итраконазола» и, собственно, сам этот препарат наиболее часто используют для терапии грибковых инфекций органов дыхания, в частности легких. Данные лекарства применяются и для лечения пациентов, у которых грибками поражены горло, полость рта либо пищевод. Очень часто эта инфекция поражает ногти человека. В этом случае используют другую лекарственную форму препарата «Итраконазол» - мазь для наружного применения, которая эффективно борется с грибковой инфекцией на ногтях или коже. Ее назначают и при псориазе.

Показания к применению

Данный препарат и его аналоги применяются при следующих заболеваниях:

Дерматомикоз;

Кандидоз;

Споротрихоз;

Разноцветный лишай;

Онихомикоз;

Бластомикоз;

Криптококкоз;

Кератомикоз;

Паракокцидиоидоз;

Системный аспергиллез и кандидоз;

Гистоплазмоз;

Тропический микоз.

Продолжительность терапии может корректироваться в зависимости от клинической картины. Чаще всего этот препарат принимают 1 раз в день. Наиболее часто применяемые схемы лечения:

Отрубевидный лишай: в течение недели по 200 мг;

Дерматомикозы: на протяжении недели по 200 мг или 100 мг в течение 15 дней;

Онихомикоз: 3 месяца по 200 мг или неделю по 200 мг/2 раза в день;

Дерматофития рук и стоп: неделю по 200 мг или по 100 мг на протяжении 1 месяца;

Кандидоз: в течение 15 дней по 100 мг;

Кератомикоз: в течение 3 недель по 200 мг.

Способы приема при легочных инфекциях

Для терапии дыхательных путей назначают таблетки или капсулы «Итраконазол». Аналоги дешевле, но они могут иметь более отдаленное во времени действие, поэтому заболевание труднее победить в самые короткие сроки. Таблетки или капсулы принимают 1-2 раза в день, во время или сразу после еды. Обычно для лечения грибковой инфекции легких требуется не менее 3 месяцев. В некоторых случаях врач может назначить следующий курс терапии: 3 таблетки в день на протяжении 3 дней, а затем 3 месяца по 1-2 таблетке в день.

Прием препарата при инфекции ногтей

Препарат «Итраконазол» - таблетки, которые назначают и для лечения грибкового поражения ногтей. Для полного излечения его принимают по 1 разу в день на протяжении 12 недель. Более эффективным является пероральный раствор «Итраконазол». Его принимают на протяжении 1-4 недель 1-2 раза в день. При этом для более быстрого всасывания лекарство употребляют на пустой желудок. Выбрать наиболее оптимальную схему приема препарата или назначить аналог «Итраконазола» способен только лечащий врач, который при этом учтет степень тяжести заболевания и общее состояние пациента. В особо запущенных случаях для лечения грибкового поражения ногтей используется другая форма препарата «Итраконазол» - мазь, которую наносят на пораженные места 1-2 раза в день.

Другие варианты применения препарата

Любой аналог «Итраконазола» и сам этот препарат в последние годы все чаще применяют в комплексной терапии различных типов грибковых инфекций у пациентов, пораженных ВИЧ и СПИДом. В этом случае недопустимо самолечение, поскольку только лечащий врач может правильно оценить состояние здоровья пациента и возможные риски приема «Итраконазола».

Особые указания

Препарат «Итраконазол», аналоги этого лекарства следует принимать в соответствии с инструкцией и рекомендациями лечащего врача. В меньших или больших дозах они могут быть неэффективными либо способны нанести вред здоровью пациента.

Капсулы «Итраконазол», аналоги дешевые или дорогие принимаются следующим образом: капсулы и таблетки глотаются целиком. При этом их не следует жевать или раздавливать. При снижении уровня кислотности в желудке, вызванном, например, кистозным фиброзом, об этом необходимо сообщить лечащему врачу.

В некоторых случаях схема приема данного лекарственного средства может быть изменена. Чаще всего это происходит в том случае, когда во время терапии пациент принимает следующие препараты: «Фамотидин», «Низатидин», «Эзомепразол», «Циметидин», «Омепразол», «Ранитидин», «Лансопразол», «Пантопразол», «Рабепразол».

Противопоказания

В некоторых случаях пациентам противопоказан «Итраконазол». Инструкция аналогичных препаратов нередко запрещает прием таких противогрибковых лекарственных средств при аллергии на их компоненты. Именно поэтому при назначении терапии с использованием этих препаратов лечащий врач должен точно знать, есть ли у пациента аллергическая реакция на вещества, входящие в их состав.

Медикамент нельзя принимать беременным и кормящим женщинам. Для предупреждения возможной беременности во время лечения необходимо использовать эффективные средства контрацепции. С осторожностью назначают данный препарат пожилым пациентам. Прием его в детском возрасте возможен только в том случае, когда польза превышает потенциальный риск. Не рекомендуется прием препарата пациентам с сердечной недостаточностью, ишемией, тяжелыми заболеваниями легких, почечной недостаточностью.

«Итраконазол», аналоги препарата не стоит принимать в двойной дозе при возможном пропуске приема лекарства. Лучше всего забыть о пропущенной дозе и далее следовать схеме приема. Нельзя допускать передозировки данного препарата или его аналогов, поскольку это может привести к очень серьезным осложнениям со здоровьем.

Взаимодействие с другими препаратами

Перед приемом «Итраконазола» лечащий врач должен быть осведомлен о том, какие препараты принимал пациент перед этим. Особенно это касается употребления таких лекарственных средств, как «Эфавиренц», «Эверолимус», «Силденафил», «Алискирен», «Рифабутин», «Апиксабан», «Невирапин», «Дазатиниб», «Ибрутиниб», «Сальметерол», «Дарифенацин», «Нилотиниб», «Карбазепин», «Сунитиниб», «Колхицин», «Ривароксабан», «Фенобарбитал», «Тамсулозин», «Изониазид», «Фенитоин», «Варденафил», «Рифампицин», «Невирапин», «Темсиролимус».

Помимо вышеперечисленных препаратов перед применением «Итраконазола» следует сообщить врачу о приеме следующих средств:

Антикоагулянтов;

Антибиотиков;

Ингибиторов протеазы ВИЧ;

Витаминов;

Пищевых добавок (БАДов).

При одновременном использовании «Итраконазола» и антацидных препаратов последние употребляются за 1 час до либо спустя пару часов после приема противогрибкового медикамента.

Побочные эффекты

Препарат «Итраконазол» иногда вызывает головокружение и нарушение зрения в виде раздвоения изображения. При приеме данного лекарственного средства нельзя водить машину и работать с различной техникой. К наиболее часто отмечаемым побочным явлениям при его приеме относятся вздутие живота, повышенное газообразование, диарея, запор, изжога, возникновение неприятного привкуса во рту; повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, кровоточивость и болезненность десен, боль в мышцах, снижение мышечного тонуса, насморк, лихорадка, боль в суставах, депрессия, снижение полового влечения, выпадение волос.

Особо опасными для здоровья пациента считаются следующие побочные эффекты: двоение в глазах, тошнота, рвота, рези в животе, сердечная недостаточность, гепатит, непроизвольное мочеиспускание, анафилактические и аллергические реакции, потемнение мочи, звон в ушах, потеря слуха, потеря аппетита, чрезмерная усталость, пожелтение кожных покровов и глаз, онемение и покалывание мягких тканей и кожи, светобоязнь, сыпь на коже, зуд, охриплость, отек легких, нарушение менструального цикла, отечность в области лица, горла, рук, лодыжек. При возникновении любого из вышеперечисленных симптомов об этом следует немедленно сообщить лечащему врачу.

Как выбрать аналог «Итраконазола»

С каждым годом все большее число людей сталкивается с проблемой грибковых заболеваний. При этом многие больные решают, что для их лечения необязательно приобретать «Итраконазол». Аналоги дешевле, поэтому им часто отдается предпочтение. На самом деле вопрос выбора этого препарата или его аналогов должен решать только лечащий врач. В некоторых особо тяжелых случаях полного выздоровления пациента помогает достичь исключительно «Итраконазол». Аналоги дешевые, но не все из них столь же эффективны, как данный препарат.

Чем же можно заменить «Итраконазол»? Мазь, аналоги данного средства в других лекарственных формах широко представлены в аптеках. К структурным аналогам относятся следующие медикаменты, выпускаемые в фиде капсул: «Ирунин», «Интрамикол», «Итразол», «Миконихол», «Кандитрал», «Каназол», «Текназол», «Орунгал», «Румикоз», «Орунгамин», «Орунит».

Аналогами «Итраконазола» по терапевтическому действию являются следующие препараты:

капсулы: «Дифлюкан», «Дифлазон», «Итразол», «Орунгал», «Румикоз», «Флюкостат», «Флуконазол», «Фунголон»;
таблетки: «Атифин», «Бинафин», «Кетоконазол», «Фунготербин», «Экзифин», «Низорал»;
мази, кремы, гели: «Акридерм», «Ламизил Дермагель», «Тербизил», «Экзифин», «Микомакс», «Микозорал», «Тридерм», «Фунготербин», «Кетоконазол», «Канизон», «Ламитель», «Кандид», «Амиклон», «Залаин», «Канизон», «Атифин», «Клотримазол», «Ламизил», «Ифенек», «Ламитель», «Тербикс», «Имидил»;
свечи, вагинальные таблетки: «Залаин», «Кандид», «Канизон»,«Микогал», «Имидил».

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Итраконазол

Itraconazolum (род. Itraconazoli)

Химическое название

4-метокси]фенил]-1-пиперазинил]фенил]-2,4-дигидро-2-(1-метилпропил)-3Н-1,2,4-триазол-3-он

Брутто-формула

C 35 H 38 Cl 2 N 8 O 4

Фармакологическая группа вещества Итраконазол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

84625-61-6

Характеристика вещества Итраконазол

Противогрибковое средство из группы производных триазола. Белый или слегка желтоватый порошок. Нерастворим в воде, очень мало растворим в спиртах, легко растворим в дихлорметане. Липофилен, коэффициент распределения (октанол/вода при pH 8,1) — 5,66. Молекулярная масса — 705,64.

Фармакология

Фармакологическое действие - противогрибковое широкого спектра .

Исследования in vitro продемонстрировали, что итраконазол ингибирует цитохром-Р450-зависимый синтез эргостерола — необходимого компонента клеточной мембраны грибов.

Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов Candida spp. (включая C.albicans, C.glabrata, C.krusei) , плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) и др.

Биодоступность итраконазола колеблется в интервале 40-100%, в зависимости от лекарственной формы и условий приема.

Фармакокинетика итраконазола после в/в введения и его абсолютная биодоступность при приеме внутрь в виде раствора были изучены в рандомизированном перекрестном исследовании у 6 здоровых добровольцев-мужчин; наблюдаемая биодоступность при приеме раствора внутрь составила 55%. Биодоступность была выше при приеме раствора на голодный желудок: у 27 здоровых добровольцев-мужчин значения AUC 0-24 ч в состоянии равновесия при приеме на голодный желудок составляли 131±30% от наблюдаемой при приеме после еды.

Биодоступность итраконазола в капсулах максимальна при приеме капсул сразу после плотной еды. В перекрестном исследовании у 6 здоровых добровольцев-мужчин, получавших итраконазол в капсулах в однократной дозе 100 мг сразу после сытной еды или без нее, C max составляла 132±67 нг/мл и 38±20 нг/мл соответственно. Абсорбция итраконазола на голодный желудок вариабельна и зависит от уровня внутрижелудочной кислотности (относительная или абсолютная ахлоргидрия). Отмечалось снижение биодоступности у больных СПИДом, а также у добровольцев, получавших супрессоры желудочной секреции (например H 2 -антигистаминные средства) и повышение абсорбции — при приеме капсул итраконазола одновременно с колой. В перекрестном исследовании у 18 больных СПИДом показано, что при приеме 200 мг итраконазола на голодный желудок одновременно с колой (по сравнению с приемом такого же количества воды) значения AUC 0-24 возрастали на 75±121%, C max возрастала на 95±128%.

C max достигается через 3-4 ч, равновесная концентрация в плазме (при назначении 100-200 мг 1-2 раза в сутки) — в течение 15 дней и составляет (через 3-4 ч после приема последней дозы): 0,4 мкг/мл (при приеме 100 мг 1 раз в сутки), 1,1 мкг/мл или 2 мкг/мл (200 мг 1 или 2 раза в сутки). Связывание с белками плазмы — 99,8% (итраконазол), 99,5% (гидроксиитраконазол). Проникает в ткани и органы (в т.ч. во влагалище), содержится в секрете сальных и потовых желез. Накапливается в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах (концентрация итраконазола в этих тканях превышает плазменную в 2-3 раза. Концентрации в кератинсодержащих тканях, особенно в коже, в 4 раза превышают плазменные. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 нед после начала лечения и сохраняется по крайней мере в течение 6 мес после 3-месячного курса лечения, в коже — в течение 2-4 нед после 4-недельного приема. Плохо проходит через ГЭБ . Биотрансформируется в печени (преимущественно с участием CYP3A4 ) с образованием большого числа метаболитов, в т.ч. активного (гидроксиитраконазола). Выводится почками (менее 0,03% в неизмененном виде, около 40% — в виде неактивных метаболитов) и с фекалиями (3-18% в неизмененном виде). У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность несколько снижена по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с циррозом печени увеличен Т 1/2 .

Снижение сердечной сократимости

При в/в введении итраконазола наркотизированным собакам наблюдался дозозависимый отрицательный инотропный эффект. В исследовании у здоровых добровольцев в/в инъекции итраконазола приводили к транзиторному, асимптоматическому снижению фракции выброса левого желудочка (до следующей инфузии — через 12 ч — данные изменения исчезали).

Применение вещества Итраконазол

Микозы кожи, слизистой оболочки полости рта и глаз; онихомикозы, вызванные дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами; кандидоз с поражением кожи и слизистых, в т.ч. вульвовагинальный кандидоз; отрубевидный лишай; системные микозы, в т.ч. аспергиллез (при резистентности или плохой переносимости амфотерицина В), криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Хроническая сердечная недостаточность, в т.ч. в анамнезе (применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превосходит потенциальный риск), цирроз печени, почечная недостаточность, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности допускается только при системных микозах в случаях, когда ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода.

Кормящим матерям следует отказаться от грудного вскармливания (итраконазол проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Итраконазол

Со стороны органов ЖКТ : диспепсия, тошнота, боль в животе, анорексия, рвота, запор, повышение активности трансаминаз печени, гепатит, в очень редких случаях — тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, периферическая нейропатия, утомляемость, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола.

Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, отечный синдром, альбуминурия, окрашивание мочи в темный цвет.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона.

Прочие: алопеция, гипокалиемия, отек легких, снижение либидо, импотенция.

Взаимодействие

Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом, ловастатином, пероральными формами мидазолама и триазолама. Усиливает и/или пролонгирует действие пероральных антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), циклоспорина, дигоксина, метилпреднизолона, винкристина, блокаторов кальциевых каналов. Рифампицин и фенитоин снижают биодоступность итраконазола, ингибиторы цитохрома CYP3A4 (ритонавир, индинавир, кларитромицин) увеличивают его биодоступность. Антацидные препараты снижают всасывание итраконазола (интервал, разделяющий их прием, должен быть не менее 2 ч).

Передозировка

Симптомы: усиление побочных реакций.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Не удаляется при проведении гемодиализа. Специфического антидота нет.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Итраконазол

У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, состояние после трансплантации органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы (вследствие снижения биодоступности итраконазола).

При назначении пациентам с хронической сердечной недостаточностью необходима индивидуальная оценка соотношения пользы и риска с учетом таких факторов как серьезность показаний, режим дозирования, индивидуальные факторы риска (наличие заболеваний сердца, в т.ч. ИБС , поражение клапанов), хронические обструктивные заболевания легких, почечная недостаточность. При возникновении признаков или симптомов застойной сердечной недостаточности, а также нейропатии лечение итраконазолом должно быть прекращено.

В процессе лечения итраконазолом необходимо контролировать функцию печени (особенно при длительном приеме). При повышенном уровне трансаминаз назначают, если ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск поражения печени. У пациентов с циррозом печени и/или с нарушением функции почек необходимо контролировать концентрацию итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу.

Женщинам детородного возраста следует использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения, вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Представляя собой один из наиболее эффективных противогрибковых препаратов последнего поколения, Итраконазол обладает широким спектром применения, имея минимальное количество побочных проявлений, и допускается к использованию даже в детском возрасте. Это объясняется сбалансированностью и продуманностью состава средства, его простотой применения и возможностью выбора лекарственной формы. При этом все разновидности предлагаемого сегодня в продаже Итраконазола обладают выраженным действием по нейтрализации всех видов грибковых инфекций.

С помощью рассматриваемого препарата можно обрабатывать кожу даже в труднодоступных местах, даже чувствительные части кожи и глубокие складки не проявляют аллергических проявлений при использовании препарата Итраконазол. Локализация патологического процесса не имеет значения: везде препарат уничтожает грибковую инфекцию, очищая кожу и устраняя следы воспалительных процессов, которые могут сопровождать данные поражения. Сегодня нами будут рассмотрены инструкция по применению и цена Итраконазола, отзывы о нем и аналоги препарата.

Особенности препарата

Использование Итраконазола не представляет сложностей: мазь и крем хорошо впитываются кожей, капсулы и таблетки быстро усваиваются в желудочном тракте, а продукты распада выводятся почками в течение — месяца с момента начала приема препарата. Схема лечения должна назначаться лечащим врачом-дерматологом, который перед этим должен провести полное обследование пораженных участков кожи, учесть общее состояние здоровья пациента.

Нейтрализуя и приостанавливая процесс выработки организмом эргостерола, который необходим для нормального развития и функционирования патогенной микрофлоры, активное вещество препарата быстро устраняет возможности для действия грибковых инфекций. При этом даже при соприкосновении препарата с участками со здоровой кожей не отмечается негативного воздействия.

Состав Итраконазола

Сбалансированность состава определяет как высокую степень эффективности Итраконазола, так и его быстродействие, что немаловажно при запущенных стадиях грибковых поражений. Активным веществом препарата является Итраконазол, который содержится в равной пропорции в различных лекарственных формах средства.

К вспомогательным веществам следует отенсти следующие ингредиенты:

гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза Е-5);
метилметакрилата сополимер;
диметиламиноэтилметакрилата;
бутилметакрилат;
сахароза или сахар.

Перечисленные вещества входят непосредственно в состав капсул либо мази; сама оболочка капсул состоит из желатинового основания, титана диоксида.

Лекарственные формы

В продаже препарат предлагается в нескольких разновидностях, которые обладают одинаково выраженным лечебным действием и позволяют в короткие сроки избавиться от проявления и причины грибковой инфекции. Таблетки, капсулы, свечи, мазь и крем — это лекарственные формы выпуска препарата Итраконазол обеспечивают комплексное воздействие на организм при различной локализации патологического процесса.

Капсулы и таблетки предлагаются в полимерных блистерах по 5-15 штук в каждом, при этом блистер упакован в картонную коробку, на поверхности которой имеется информация о наименовании препарата, компании-изготовителе и сроке годности средства.
Мазь и крем предлагаются в алюминиевых тубах массой по 15 г, которые также располагаются в картонной упаковке.

Стоимость препарата может несколько различаться у разных продавцов, и цена его может составлять от 355 до 890 рублей за упаковку.

Фармакологическое действие

Нейтрализация микрофлоры грибковой инфекции обусловлена составом препарата, сбалансированностью его компонентов. Быстрое оказание действия в виде устранения отеков тканей, уменьшения чувствительности пораженных участков кожи, снятие воспаления, которое сопутствует грибковым поражениям, — основные проявления действия рассматриваемого противогрибкового препарата. Средство Итраконазол отличается от аналогов высокой степенью эффективности, что обусловлено хорошей реактивностью действующего вещества и сбалансированностью состава.

Воздействие осуществляется уже на стадии нанесения (это касается крема и мази) либо попадания в полость рта и затем в пищевод (относительно капсул и таблеток), снимая характерную симптоматику и придавая коже и пораженным частям тела (ногтям, слизистым оболочкам) более здоровый внешний вид.

Фармакодинамика

Проникновение активного вещества как в слои кожи, так и в слизистые оболочки происходит сразу после приема либо нанесения средства — это объясняет высокую степень эффективности практически сразу после начала использования данного средства.

Фармакокинетика

После окончания применения составляющие компоненты выводятся в течение короткого времени почками. Ввиду высокой эффективности Итраконазол должен применяться курсом, длительность которого определяется врачом-дерматологом, и который должен составлять не менее двух недель.

Показания

К показаниям к использованию препарата Итраконазол следует отнести любые виды нарушения целостности кожи ввиду ее механических повреждений при развитии на ней грибковой инфекции и наличия воспалительных процессов различной степени интенсивности. Также благодаря своему составу препарат может использоваться для снятия отечности кожи, уменьшения зуда и жжения.

К показаниям к применению Итраконазола следует отнести также следующие патологические состояния:

дерматозы;
кандидоз;
отрубевидный и разноцветный лишай;
(большая площадь поражения);
микозы различных разновидностей (в том числе , ).

Показаниями к применению препарата в разных лекарственных формах являются грибковые инфекции, поражающие кожные покровы и слизистые оболочки, а также ногтевые пластины.

Инструкция по применению

Использование препарата осуществляется путем его нанесения на пораженную поверхность, при этом не требуется его втирания и наложения фиксирующей повязки. Это касается крема и мази. Частота нанесения может быть различна: 1-3 раза в день в зависимости от состояния пораженной поверхности. Методика использования определяется врачом-дерматологом в соответствии с количеством симптомов и состояния кожи больного. Прилагаемая к препарату инструкция позволяет понять схему применению при каждом конкретном поражении кожи.

Капсулы и таблетки принимают внутрь, запивая их достаточным количеством питьевой воды. Дозу также должен определять врач для предупреждения проявления побочных проявлений. Обычно назначается 1 таблетка либо капсула 3 раза в день. Длительность приема таблеток и капсул составляет от 1-2 до 4 месяцев без перерывов, затем, после перерыва, может быть назначен повторный курс лечения.

Побочные действия

К побочным проявлением следует отнести вероятность появления на обрабатываемом участке кожи в случае использования мази или крема, повышение ее чувствительности к механическим воздействиям, а также появление угревой сыпи различной интенсивности. Может возникать повышенная , ее .

Противопоказания

К ситуациям, когда применение данного препарата может быть не показано, следует отнести повышенную чувствительность кожи, индивидуальную непереносимость компонентов средства, либо печеночную недостаточность.

Особые указания

Беременность требует предельной аккуратности при использовании Итраконазола: его повышенная активность при нанесении его на кожу может вызвать раздражение кожных покровов, однако его компоненты не проникают в плаценту и не могут оказать негативного воздействия на развивающегося ребенка.
Период лактации и детский возраст — также ситуации, требующие контроля использования Итраконазола под контролем врача.

Взаимодействие с другими лекарствами

Комплексный подход в лечении позволяет получить наиболее быстрые и выраженные результаты, что особенно важно при поражении организма грибковой инфекции и запущенности патологического процесса. Отсутствие негативных проявлений при применении Итраконазола с препаратами с аналогичным действием дает возможность назначать его параллельным курсом.

Подавляющий изофермент CYP3A4 Итраконазола усиливают действие .
Итраконазол способен вызвать увеличение концентрации препарата в крови, поэтому сочетать их нельзя.
Одновременный прием с Итраконазолом приводит к нейромышечным расстройствам.

Основные физико-химические свойства

твердые желатиновые капсулы зеленого цвета содержимое капсул - смесь гранул от белого до кремового цвета или желтоватого с бежевым оттенком цвета, сферической формы;

Состав

1 капсула содержит гранул (пеллет) итраконазола в пересчете на итраконазол 0,1 г.

Форма выпуска

Фармакологическая группа

Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола. Итраконазол. Код АТС J02А С02.

Фармакологические свойства

Фармакологические . Итраконазол - синтетический противогрибковый препарат группы триазолов с широким спектром противогрибкового действия.

Механизм действия итраконазола такой же, как у других препаратов класса азолов. Он подавляет образование эргостерола клеточных стенок гриба, оказывая влияние на ланостериндиметилазу - фермент, зависимый от цитохрома Р-450.

К препарату чувствительны: Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum, Candida spp. (Включая С.albicans, C.glabrata, C.krusei), Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis и некоторые другие микроорганизмы.

Фармакокинетика. Максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме препарата сразу после еды. После однократного приема препарата максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-4 часа.

При длительном применении стабильная концентрация итраконазола в плазме крови достигается через 1-2 недели от начала лечения и через 3-4 часа после приема последней дозы препарата составляет: 0,4 мкг / мл - при приеме 0,1 г итраконазола 1 раз в сутки 1,1 мкг / мл - при приеме 0,2 г препарата 1 раз в сутки, 2 мкг / мл - при приеме 0,2 г 2 раза в сутки.

Связывание с белками плазмы 99,8% активного вещества.

Итраконазол распределяется в различных тканях организма, причем концентрация в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает концентрацию в плазме крови. Концентрация итраконазола в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения четырехнедельного курса лечения. Терапевтическая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигается через 1 неделю после начала лечения и сохраняется по крайней мере в течение 6 месяцев после завершения трехмесячного курса лечения. Итраконазол проникает также в сальные и потовые (в меньшем количестве) железы кожи.

Итраконазол метаболизируется в печени с образованием большого количества производных, одно из которых - гидрокси - влечет сопоставимую с итраконазолом противогрибковое действие с конечным периодом полувыведения 1-1,5 суток. Примерно 35% от принятой дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов в течение 1 недели, из них в неизмененном виде выводится менее 0,03%. С испражнениями в неизмененном виде выводится около 3-18% принятой дозы препарата.

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с иммуносупрессией (СПИД, нейтропения, трансплантация органов) биодоступность итраконазола может снижаться.

Показания

Лечение микозов, вызванных чувствительными к препарату возбудителями: вульвовагинальный кандидоз, хронический рецидивирующий грибковый вульвовагинит; микозы кожи, полости рта, глаз онихомикоз, вызванный дерматофитами и / или дрожжевыми грибами; системные микозы системный аспергиллез, кандидоз, криптококкоз (в том числе криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие системные микозы.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь сразу после еды, капсулы глотают целиком.

При вульвовагинальном кандидозе препарат назначают в дозе 0,2 г 2 раза в сутки в течение 1 дня или в дозе 0,2 г 1 раз в сутки в течение 3 дней.

При хроническом рецидивирующем грибковом вульвовагините - по 0,1 г 2 раза в сутки в течение 6-7 дней, а затем в течение 3-6 менструальных циклов по 1 капсуле в первый день цикла.

При отрубевидном лишае - 0,2 г 1 раз в сутки в течение 7 дней.

При дерматомикозах - 0,1 г 1 раз в сутки в течение 15 дней. В случае поражения высококератинизированных участков (таких, как кожа кистей и стоп) проводят дополнительный курс лечения в течение 15 дней, применяя такую же дозу препарата.

При кандидозе полости рта - 0,1 г 1 раз в сутки в течение 15 дней.

При грибковом кератите - 0,2 г 1 раз в сутки в течение 21 дня.

При онихомикозе - 0,2 г в сутки в течение 3 месяцев или проводят повторные курсы лечения методом пульс-терапии, назначая препарат в дозе 0,2 г 2 раза в сутки в течение 1 недели со следующими перерывами. При поражении ногтей на ногах (независимо от того, поражены ногти на руках) проводят 3 курса лечения: 1 неделя приема препарата, затем 3 недели перерыв. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса лечения: 1 неделя приема препарата, 3 недели перерыва.

При системном аспергиллезе препарат назначают в дозе 0,2 г 1 раз в сутки в течение 5 месяцев при необходимости дозу увеличивают до 0,2 г 2 раза в сутки.

При системном кандидомикозе - 0,1-0,2 г 1 раз в сутки от 3 недель - до 7 месяцев, при необходимости дозу увеличивают до 0,2 г 2 раза в сутки.

При системном криптококкозе (без признаков менингита) - 0,2 г 1 раз в сутки для поддерживающей терапии препарат назначают в дозе 0,2 г 1 раз в сутки от 2 месяцев до 1 года. При криптококковом менингите - по 0,2 г 2 раза в сутки.

При гистоплазмозе - от 0,2 г 1 раз в сутки до 0,2 г 2 раза в сутки в течение 8 месяцев.

При споротрихоз - 0,1 г 1 раз в сутки в течение 3 месяцев.

При паракокцидиоидози - в дозе 0,1 г 1 раз в сутки в течение 6 месяцев.

При хромомикозе - 0,1-0,2 г 1 раз в сутки в течение 6 месяцев.

При бластомикозе - от 0,1 г 1 раз в сутки до 0,2 г 2 раза в сутки в течение 6 месяцев.

У некоторых пациентов с нарушениями иммунитета (СПИД, трансплантация органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы препарата.

Побочное действие

Диспепсия, тошнота, боль в животе, запор, транзиторное повышение активности трансаминаз в крови, в отдельных случаях при длительном лечении - гепатит (четкая причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена) головная боль, головокружение, периферическая нейропатия, аллергические реакции (зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона) дисменорея, в отдельных случаях при длительном лечении возможны алопеция, гипокалиемия, отеки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату или его компонентов.

Передозировка

К настоящему времени нет сообщений о случаях передозировки препарата.

Особенности применения

В период беременности препарат назначают только при системных микозах, если ожидаемый эффект терапии превышает риск отрицательного влияния на плод.

Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется применять эффективные контрацептивные средства. В период кормления грудью препарат назначают только в тех случаях, когда ожидаемый результат лечения превышает риск возможного нежелательного влияния на ребенка, или прекращают кормление.

Пациентам с повышенным уровнем трансаминаз назначают только в случаях, если ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск гепатотоксического действия; применение препарата допустимо, если значения показателей АЛТ и АСТ превышают верхнюю границу нормы не более чем в 2 раза. При циррозе печени или при нарушении функции почек препарат применяется под контролем уровня итраконазола в плазме и при необходимости корректируют дозы.

Необходимо контролировать функциональное состояние печени, если курс лечения длится более

1 месяца, а также если у пациента, принимающего препарат, появляются анорексия, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, боль в животе или отмечается темный цвет мочи. При выявлении нарушений функции печени приемом препарата прекращают.

При периферической нейропатии, вызванной приемом препарата, также необходимо прекратить прием препарата.