"Эксфорж": отзывы, тех кто принимал это лекарство, инструкция по применению и состав. Особенности применения таблеток эксфорж по инструкции, учитывая отзывы, аналоги от давления Эксфорж инструкция по применению

Эксфорж – препарат, который относится одновременно к группе блокаторов кальциевых каналов и к антагонистам рецепторов ангиотензина ІІ за счет комбинации в его составе двух веществ: и .

Их комбинация позволяет быстрее и эффективнее добиться гипотензивного эффекта у пациентов с повышенным артериальным давлением. Применяется у больных с нарушениями кровообращения в сосудах и артериях, для устранения спазма сосудов, а также для профилактики нарушений памяти и концентрации.

Эксфорж воздействует на сосуды, расширяя их, снижая давление и увеличивая кровоток в головном мозге. В терапии применяется пациентами, перенесшими инфаркт или инсульт, для профилактики возможных повторений заболевания, тем самым позволяя предотвратить госпитализацию и избежать летального исхода.

Лекарственная форма и цены

Лекарство выпускается в форме таблеток, которые отличаются дозировкой активного вещества:

Цена препарата зависит от выбранной дозировки и составляет от 1028 до 2089 руб. за упаковку.

Международное непатентованное название лекарства (МНН) – Амлодипин/Валсартан.

Состав и механизм действия

Амлодипин и валсартан – активные действующие компоненты препарата, их количество будет отличаться в зависимости от выбранной дозировки. Может быть 6,94 либо 13,87 мг амлодипина и 80 либо 160 мг валсартана. Дополнительно к ним в состав включают: стеарат магния, кросповидон, диоксид кремния, тальк, диоксид титана, оксид железа красный или желтый, вода и гипромеллоза.

Препарат принимается перорально, после попадания в организм достигает своего максимального значения через 6-12 часов. Связывается с белками, метаболизируется в печени и выводится из организма почками.

При постоянном приеме препарата можно достичь лучшего эффекта, так как лекарство обладает накопительными свойствами, и максимальную эффективность приобретает через неделю после начала приема.

Свойства

Препарат применяется для понижения артериального давления, эффект можно зафиксировать уже через два часа после приема таблетки. Для улучшения самочувствия потребуется в среднем пять часов, при этом эффект будет сохраняться в течение суток. Производитель гарантирует, что никаких скачков давления или пульса пациент не заметит.

Оценка результатов лечения

Также при необходимости можно резко отменять препарат без последствий, это означает, что отсутствует синдром отмены. Также клинически доказано, что при приеме пациентами с сердечной недостаточностью количество госпитализаций или внезапной остановки сердца значительно ниже.

Чем Эксфорж отличается от Ко-Эксфорж и Эксфорж Н?

Эксфорж отличается от Ко-Эксфоржа и Эксфоржа Н составляющими его компонентами. В последних двух дополнительно применяется вещество гидрохлоротиазид, которое обладает диуретическим эффектом и используется для дополнительного гипотензивного эффекта, так как выводит лишнюю жидкость из организма.

Показания и противопоказания

Основным показанием к применению Эксфоржа является артериальная гипертензия в тех случаях, когда отдельный прием амплодипина и валсартана эффекта не производит. Также показаниями могут быть:

Чаще всего лекарство применяется именно от давления, которое стабильно повышается до высоких показателей.

У Эксфоржа также есть ряд противопоказаний, которые не стоит игнорировать, чтобы избежать негативного влияния на организм. К ним относятся:

• индивидуальная непереносимость какого-либо компонента в составе препарата;
• печеночная и почечная недостаточность;
• иные нарушения функционирования печени;
• инфаркт миокарда в острой форме;
• стенокардия;
• одновременный прием с лекарствами от эпилепсии и Рифампицином;
• весь период беременности и кормления ребенка грудью;
• дети до 18 лет.

Инструкция по применению

В каждой упаковке производителем вложена инструкция по применению лекарства, которая обязательна к изучению для эффективности терапии. Согласно аннотации, Эксфорж принимается внутрь один раз в день вне зависимости от еды. Таблетку нельзя разжевывать или делить на части, достаточно просто запить ее водой.

При этом максимально допустимое количество – 10 + 320 мг. Больше этой дозировки принимать лекарство запрещено во избежание побочного действия.

Возможные побочные действия

Вследствие неверного приема препарата могут возникнуть побочные явления. Среди них выделяются:

В случае приема Ко-Эксфоржа и Эксфоржа Н наблюдается увеличение частоты мочеиспускания, так как препараты обладают диуретическим эффектом.

В случае обнаружения хотя бы одного симптома из указанных выше, следует незамедлительно обратиться к врачу за корректировками в дозе препарата, либо же полной его отменой с последующим назначением нового лекарства.

Взаимодействие с алкоголем и лекарственными средствами

Возможен совместный прием лекарства с другими диуретиками, бета-блокаторами, ингибиторами АПФ, антибиотиками, Варфарином. Каких-либо значимых для самочувствий пациента изменений в организме не происходит, поэтому корректировка дозы не требуется.

Не рекомендуется принимать средство совместно с препаратами, содержащими калий, биологическими добавками или заменителями соли, так как может наблюдаться значительное увеличение калия в крови. Запрещен прием медикамента с алкоголем, так как это чревато резким снижением давления и проявлением побочных реакций.

Аналоги

В том случае, если назначенное лекарство недоступно, можно обратить внимание на его аналоги. Также следует отметить, что в последнее время появилось очень много российских аналогов, а также заменителей импортного производства. Аналогами являются:

1. Амлосартан.
2. Би-Сакорд.
3. Вазар А.
4. Валодип.
5. Дифорс.
6. Комбисарт.

Отзывы врачей и пациентов

Лариса, 48 лет: «Мне это лекарство назначили, когда я была в отпуске за границей. Внезапно прихватило давление и пришлось обращаться к местным специалистам. У них препарат считается чуть ли не самым действенным и широко применяемым. Я пользуюсь уже два года, отменять прием не собираюсь. Раньше давление постоянно доходило до 200, а сейчас стабильно держатся на 130. Помогает!»

Анна, 31 год: «Лекарство назначили моей маме довольно давно, год уже точно прошел. Она у меня гипертоник и всю жизнь мучилась с высоким давлением. Постоянно болела голова, тошнило, были случаи рвоты. Пила огромное количество таблеток и ничего не помогало. Но потом ей назначили Эксфорж, и все это время давление держится 130/80. Я очень счастлива, что могу не беспокоиться за нее, а она довольна, что больше нет проблем с давлением».

Артур Немодов, терапевт: «Я хочу ответственно заявить, что препарат – прекрасный. Он действительно один из тех образцов, которые созданы не для выкачивания денег, а для того, чтобы помогать людям. Назначаю постоянно и очень радуюсь, когда пациенты благодарят за то, что с этим средство обрели второе дыхание. Однозначно рекомендую».

Мария Добрая, терапевт: «Был у меня случай в практике, когда женщина в возрасте обращалась ко мне каждый день с жалобами на головную боль. И все знали, что у нее давление, но никакие лекарства она принимать не хотела. До тех пор, пока ее не настиг криз. Вот тут она вспомнила о моих назначениях и решилась купить Эксфорж. Теперь давление нормализовалось, жалобы прошли».

Эксфорж – эффективный гипотензивный препарат, доказавший свою действенность на примере многих пациентов, которые почувствовали улучшение самочувствия после его приема. При этом не рекомендуется самостоятельно назначать себе лекарство без осмотра врача, так как существует ряд побочных эффектов и противопоказаний, которые нужно отслеживать, чтобы не навредить общему состоянию здоровья.

Эксфорж – это лекарство для снижения давления. Если посмотреть на название его действующих компонентов, то, по крайней мере одно из них, покажется знакомым – это амлодипин.

Это вещество из группы «антагонистов кальция», которое приводит к расслаблению сосудистой стенки. Второй компонент – валсартан – является антагонистом ангиотензина. Он способен снизить давление, не изменяя ритм работы сердца.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Эксфорж, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Эксфорж можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Препараты выпускаются в виде таблеток.

• Таблетки Эксфорж имеют такие активные составляющие, как амлодипин и валсартан, а также следующие дополнительные компоненты: тальк, МКЦ, магния стеарат, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, кросповидон, железа оксид желтый, макрогол 4000.

Клинико-фармакологическая группа: антигипертензивный препарат

Показания к применению

Препарат эксфорж показан для пациентов с гипертонической болезнью или гипертензией различного генеза, для которых монотерапия стала неэффективной.

Фармакологическое действие

Эксфорж – антигипертензивный препарат, содержащий комбинацию из двух активных веществ.

• Амлодипин – представитель блокаторов медленных кальциевых каналов. За счет влияния на рецепторы ингибирует перемещение кальция внутрь клетки в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры эндотелия. Благодаря этому наблюдается расслабление стенок сосудов, их расширение, уменьшение ОПСС.
• Второй компонент – валсартан, который является антагонистом рецепторного аппарата ангиотензина II, избирательно воздействуя на АТ1-рецепторы. Активные компоненты в данной комбинации и дозировках взаимно дополняют эффекты друг друга. Применение препарата Эксфорж эффективнее, чем применение амлодипина и валсартана в качестве монотерапевтических средств.

Инструкция по применению

Эксфорж следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды, 1 раз/сут вне зависимости от времени приема пищи.

• Рекомендуемая суточная доза – 1 таб. в дозе 5/80 мг или 5/160 мг или 10/160 мг.

Длительность лечения устанавливается индивидуально.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

1. Его непереносимости;
2. Беременности, лактации и детям (младше восемнадцати лет);
3. Патологическом сужении почечных сосудов;
4. Недавней трансплантации почки.

С осторожностью:

1. Тяжелых нарушениях функции печени или почек, а также сердца;
2. Уменьшении объема крови;
3. Повышенном содержании калия в крови;
4. Сниженном содержании натрия в крови.

Побочные эффекты

Наиболее часто встречаются нежелательные реакции со стороны следующих систем органов:

• Опорно-двигательный аппарат: отеки в области суставов, боли в мышцах и спине, судороги.
• Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, увеличение частоты дефекаций.
• Нервная система: снижение концентрации внимания, головокружение, нарушение зрения, нарушение работы вестибулярного аппарата, тревожность.
• Сердечно-сосудистая система: увеличение числа сердечных сокращений, чрезмерное понижение давления, обмороки.
• Дыхательная система: симптомы ринита, воспаление слизистой глотки, очень редко – кашель.
• Мочеполовой аппарат: увеличение частоты и объема мочеиспусканий, эректильная дисфункция.

Аллергические реакции при правильном использовании эксфоржа наблюдаются очень редко, проявляясь в виде высыпаний или зуда.

Беременность и лактация

Эксфорж, как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на РААС, не следует назначать при беременности и женщинам, желающим забеременеть. Если беременность выявлена в период лечения Эксфоржем, препарат следует отменить как можно скорее.

Аналоги Эксфорж

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Вамлосет;
• Ко-Эксфорж.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Лекарственное средство Эксфорж - швейцарский комбинированный препарат, созданный для лечения гипертензии.

Сочетая в себе активные соединения, влияющие и на медленные кальциевые каналы, и на рецепторы ангиотензина II , каждая таблетка приводит к выраженному понижению артериального давления.

Подобного эффекта нельзя добиться при приеме нескольких монопрепаратов, так как в Эксфорже действующие вещества взаимно усиливают друг друга.

Кроме того, эти таблетки очень удобны в приеме. Пожилые люди, а именно они чаще всего страдают от артериальной гипертензии, нередко путают, какие таблетки и когда им нужно принять.

Средство Эксфорж нужно принимать один раз в день, и одна таблетка способна заменить собой и Амлодипин , и Валсартан - наиболее популярные препараты от повышенного артериального давления.

Инструкция по применению

Действие препарата Эксфорж может оказать негативное влияние на некоторые органы и системы - об этом достаточно подробно рассказывает официальная инструкция к таблеткам, выпущенная для специалистов.

Но далеко не многие пациенты знают о потенциальной опасности бесконтрольного приема лекарственного средства, даже если читают вложенную в упаковку инструкцию. Между тем, соблюдение всех пунктов из нее гарантирует не только устранение заболевания, но и исключение риска осложнений.

Форма выпуска и состав

Таблетки Эксфорж выпускаются в виде покрытых растворимой в кишечнике пленкой желто-коричневого цвета и имеют округлую форму со скошенным краем. Внешне они напоминают приплюснутые драже. На одной стороне таблеток отпечатана аббревиатура «NVR», а на другой «NV». На изломе таблетки окрашены в белый цвет, иногда с немногочисленными, очень мелкими сероватыми включениями.

В состав таблеток входят сразу два активных компонента: бензиат амлодипина и валсартан.

Их количество в каждой таблетке определяется дозировкой:

• 5 мг амлодипина и 80 мг валсартана;
• 5 мг амлодипина и 160 мг валсартана;
• 10 мг амлодипина и 160 мг валсартана.

Роль вспомогательных (формообразующих) веществ выполняют целлюлоза, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния и кросповидон. В состав растворимой оболочки входят те же компоненты + полиэтиленгликоль, вода и пищевые красители.

Таблетки упаковываются в блистеры по 7 штук в каждую. Одна упаковка Эксфоржа может содержать 2 или 4 таких блистеров, то есть 14 или 28 таблеток.

При приобретении таблеток в аптеке необходимо обращать внимание на дозировку каждого действующего вещества. Наиболее подходящую конкретному пациенту дозировку рассчитывает лечащий врач. Отклоняться от рекомендованных доз в большую или меньшую сторону категорически нельзя.

Показания к применению

В число показаний к использованию таблеток Эксфорж относятся заболевания и состояния, при которых организм теряет способность самостоятельно контролировать уровень артериального давления.

К таковым относится:

• артериальная гипертензия;
• стабильная стенокардия в хронической форме;
• поражение коронарных артерий;
• вазоспастическая стенокардия;
• сердечная недостаточность.

Видео: "Лечение стабильной стенокардии"

Способ применения

Основное преимущество таблеток Эксфорж выражается, прежде всего, в удобстве приема таблеток. Для достижения видимого терапевтического эффекта достаточно выпивать одну таблетку день. При этом на усвоение и выраженность эффекта не влияет прием пищи и прочие параметры.

Единственное, что нужно сделать пациенту - запить лекарство 150-200 мл жидкости (любой, кроме алкоголя).

Дозировка таблеток (5/80, 5/160 или 10/160) зависит от клинической картины заболевания у конкретного пациента, а также от степени его восприимчивости к действию амлодипина и валсартана.

Лекарственное взаимодействие

Список лекарственных взаимодейстий у Эксфоржа не намного больше, чем у обычных монопрепаратов, и это несмотря на то что в его состав входит несколько действующих веществ.

Связано это с тем, что амлодипин не вступает в клинически значимые реакции с лекарственными средствами, которые нередко принимают совместно с ним.

А вот для валсартана свойственно активное взаимодействие с некоторыми препаратами , особенно с теми, которые содержат калий или способствуют его задержке в организме. Они при совместном приеме с Эксфоржем могут спровоцировать повышение концентрации калия в моче и крови.

Побочные действия

При приеме Эксфоржа у пациентов могут наблюдаться разнообразные неприятные симптомы, возникновение которых обусловлено влиянием действующих веществ таблеток на работу внутренних органов.

Во время клинических испытаний препарата все побочные эффекты были условно поделены на несколько групп:

• Появляющиеся часто - более, чем у 10% пациентов.
• Появляющиеся иногда - от1 до 9% пациентов.
• Появляющиеся редко - до 1% пациентов.
• Появляющиеся очень редко - менее, чем у 0,001% пациентов.

Так, среди побочных реакций, появляющихся часто, зафиксированы: назофарингит, головные боли и ортостатические головокружения, сонливость и парестезии, периферические отеки и приливы, астения и повышенная утомляемость.

Чуть реже фиксируется появление таких симптомов, как сбои сердечного ритма по типу тахикардии и чрезмерное снижение АД, дискомфорт в горле и гортани (болезненность), кашель, диспепсия и кожные аллергические реакции, артралгия и мышечные боли и спазмы.

Самыми редко встречающимися побочными реакциями , возникающими во время терапии Эксфоржем, возникают нарушения зрения и изменения работы вестибулярного аппарата, тревожность и половая дисфункция.

О возникновении побочных реакций нужно ставить в известность лечащего врача. На основании дополнительных исследований он может посоветовать изменить дозировку. Как правило, отказа от лекарства из-за выраженных побочных реакций не требуется.

Противопоказания

Противопоказаний у таблеток Эксфорж практически нет. К таковым относятся только непереносимость входящих в их состав компонентов , в том числе и дополнительных, а также беременность.

При тяжелых заболеваниях печени, особенно сопровождающихся обструкцией желчевыводящих протоков, Эксфорж необходимо назначать в максимально низких дозировках, которые могут помочь снизить АД. Острые и хронические патологии почек не требуют корректировки дозы.

При беременности

Оба действующих вещества, входящие в состав таблеток, могут проникать через плацентарный барьер и действовать на вынашиваемый плод.

В связи с высоким риском возникновения патологий из-за влияния на не рожденного ребенка метаболитов лекарственного препарата, Эксфорж не рекомендуется принимать во время беременности.

Помимо этого, таблетки не назначают женщинам, которые приняли решение кормить новорожденного грудью. При острой необходимости в приеме препарата лактирующим женщинам рекомендовано перевести ребенка на искусственное вскармливание.

Видео: "Строение сердца"

Условия и сроки хранения

Таблетки Эксфорж сохраняют свои свойства в течение трех лет. Чтобы за это время эффективность препарата не уменьшилась, рекомендуется оставлять их в местах, в которых не наблюдается резких перепадов температур, а также избыточной влажности. Нельзя допускать того, чтобы к таблеткам имели доступ дети и домашние животные.

Цена

Стоимость таблеток Эксфорж нельзя назвать низкой , однако, учитывая длительность воздействия на организм (после отмены препарата гипотензивный эффект сохраняется в течение минимум недели), а также отсутствие так называемого синдрома отмены, это лекарство все же нельзя отнести к малодоступным - одной упаковки хватит на 2 недели или на месяц приема, а артериальное давление будет оставаться в норме еще несколько дней после того, как лекарство закончится.

Стоимость в России

В российских аптеках таблетки Эксфорж можно приобрести в среднем за 1600-1800 рублей за упаковку из 28 таблеток. Покупать упаковки из 14 таблеток менее выгодно, так как они стоят в среднем по 900-1100 рублей независимо от дозировки.

Стоимость в Украине

В украинских аптеках препарат Эксфорж продается в среднем по 520-700 гривен за 28 таблеток независимо от дозировки. Упаковки из 14 таблеток стоят от 310 до 340 гривен и другие.

Заменять ими Эксфорж не всегда возможно, поэтому при проблемах с приобретением лекарства необходимо обратиться к врачу для определения наилучшего аналога и оптимальной дозы.

Эксфорж – это антигипертензивный препарат, комбинация амлодипина и валсартана.

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий активные вещества с дополняющим друг друга механизмом контроля артериального давления (АД).

1. , производное дигидропиридина, относится к классу блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК),
2. Валсартан - к классу антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Комбинация этих компонентов обладает взаимно дополняющим антигипертензивным действием, что приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом.

У пациентов с артериальной гипертензией, получавших Эксфорж 1 раз в сутки эффект снижения давления сохранялся в течение 24 ч.

Эксфорж 5/80 мг и 5/160 мг у больных с исходным систолическим АД 153-157 мм рт. ст. и диастолическим АД≥95 мм рт.ст. и менее 110 мм рт.ст. снижает АД на 20-28/14-19 мм рт.ст. (по сравнению с 7-13/7-9 мм рт.ст. при приеме плацебо).

Эксфорж 10/160 мг и 5/160 мг нормализует АД (снижение диастолического АД в положении сидя менее 90 мм рт.ст. в конце исследования) у 75% и у 62% больных с неадекватным контролем АД на фоне монотерапии валсартаном в дозе 160 мг в сутки.

Внезапное прекращение приема не сопровождается резким повышением АД.

Показания к применению

От чего помогает Эксфорж? Назначают препарат в следующих случаях:

• артериальная гипертензия (для пациентов, которым показана комбинированная терапия).

Инструкция по применению Эксфорж, дозировки

Препарат следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды, 1 раз в сутки не зависимо от приема пищи.

При назначении пациентам пожилого возраста, пациентам с начальными или умеренными нарушениями функции почек (КК>30 мл/мин), с нарушениями функции печени или при заболеваниях печени, с явлениями холестаза, изменения режима дозирования не требуется.

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, назначение Эксфорж может сопровождаться следующими побочными эффектами:

• увеличение числа сердечных сокращений, чрезмерное понижение давления, обмороки;
• симптомы ринита, воспаление слизистой глотки, очень редко – кашель;
• сухость во рту, тошнота, увеличение частоты дефекаций;
• снижение концентрации внимания, головокружение, нарушение зрения, нарушение работы вестибулярного аппарата, тревожность;
• отеки в области суставов, боли в мышцах и спине, судороги;
• увеличение частоты и объема мочеиспусканий, эректильная дисфункция.

Противопоказания

Противопоказано назначать Эксфорж в следующих случаях:

• Повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, валсартану, а также другим вспомогательным компонентам препарата;
• Наследственный ангионевротический отек, либо отек у пациентов на фоне предшествующей терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II;
• Тяжелая (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степень нарушений функции печени, билиарный цирроз, холестаз;
• Тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин), гемодиализ;
• Беременность, планирование беременности и период грудного вскармливания;
• Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм.рт.ст.), коллапс, кардиогенный шок;
• Обструкция выносящего тракта левого желудочка;
• Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.
• Одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Передозировка

Данные о случаях передозировки препарата на настоящее время отсутствуют. При передозировке валсартана можно ожидать развитие выраженного снижения АД и головокружения. Передозировка амлодипина может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и возможной рефлекторной тахикардии. Сообщалось также о возникновении выраженной и длительной системной артериальной гипотензии вплоть до развития шока с летальным исходом.

При случайной передозировке следует вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка, назначить активированный уголь. Применение активированного угля у здоровых добровольцев сразу или через 2 ч после приема амлодипина значительно уменьшало его абсорбцию.

При клинически выраженной артериальной гипотензии следует уложить больного с приподнятыми ногами, принять активные меры по поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый контроль функции сердца и дыхательной системы, ОЦК и количества выделяемой мочи.

При отсутствии противопоказаний с целью восстановления сосудистого тонуса и АД возможно применение (с осторожностью) вазоконстриктора. В/в введение кальция глюконата может быть эффективным для устранения блокады кальциевых каналов. Выведение валсартана и амлодипина при проведении гемодиализа маловероятно.

Аналоги Эксфорж, цена в аптеках

При необходимости, заменить Эксфорж можно на аналог по активному веществу – это препараты:

1. Дифорс 80,
2. Вамлосет,
3. + Валсартан,
4. Сардип.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Эксфорж, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Эксфорж 5мг/80мг 28 шт. – от 1697 до 1890 рублей, 10мг/160мг 28 табл. – от 1897 до 1982 рублей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги месте. Беречь от детей. Срок годности – 2 года. Отпуск в аптеках по рецепту.

Эксфорж: инструкция по применению и отзывы

Эксфорж – комбинированный гипотензивный препарат.

Форма выпуска и состав

Эксфорж выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: со скошенными краями, на одной стороне надпись «NVR», в трех дозах: 5 мг/80 мг – темно-желтого цвета, круглые, с надписью на другой стороне «NV»; 5 мг/160 мг – темно-желтого цвета, овальные, с надписью на другой стороне «ECE»; 10 мг/160 мг – светло-желтого цвета, овальные, с надписью на другой стороне «UIC» (в блистерах: по 7 шт., в картонной пачке 1, 2, 4, 8, 14 или 40 блистеров; по 10 шт., в картонной пачке 3, 9 или 28 блистеров; по 14 шт., в картонной пачке 1, 2, 4, 7 или 20 блистеров).

В 1 таблетке содержатся:

• действующие вещества (5 мг/80 мг, 5 мг/160 мг, 10 мг/160 мг): амлодипина бесилат – 6,94 мг, 6,94 мг, 13,87 мг (эквивалентно 5 мг, 5 мг, 10 мг амлодипина соответственно), валсартан – 80 мг, 160 мг, 160 мг соответственно;
• вспомогательные вещества: кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;
• состав пленочной оболочки: Premix белая (титана диоксид, гипромеллоза, тальк, полиэтиленгликоль 4000), Premix желтая (железа оксид желтый, гипромеллоза, тальк, полиэтиленгликоль 4000), вода очищенная.

Кроме этого, дополнительно в оболочке таблеток в дозе 10 мг/160 мг – Premix красная (железа оксид красный, гипромеллоза, тальк, полиэтиленгликоль).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эксфорж является комбинированным препаратом, состоящим из двух активных веществ – амлодипина и валсартана, которые обладают антигипертензивным свойством. Их действие дополняет друг друга при контроле артериального давления (АД) и способствует более выраженному его понижению, чем при монотерапии каждым из них в отдельности.

Амлодипин – блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина, ингибирует ионы кальция при трансмембранном поступлении в гладкомышечные клетки сосудов и кардиомиоциты. Механизм действия амлодипина направлен на непосредственное расслабление гладких мышц сосудов, вызывающее уменьшение общего периферического сопротивления сосудов и понижение АД.

Прием терапевтических доз при артериальной гипертензии вызывает расширение сосудов и снижение АД у больного, находящегося в положении лежа или стоя. На фоне длительного применения существенного изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и уровня катехоламинов при понижении АД не происходит.

Уровни концентрации в плазме крови коррелируют с терапевтическим эффектом независимо от возраста пациента.

При нормальной функции почек терапевтические дозы амлодипина вызывают уменьшение сопротивления почечных сосудов. Способствуют повышению скорости эффективного почечного кровотока и клубочковой фильтрации без изменения уровня протеинурии и фильтрационной фракции.

Применение амлодипина у больных с нормальной функцией левого желудочка вызывает незначительное повышение его объема, сердечного индекса без существенного влияния на максимальную скорость нарастания давления в левом желудочке, конечного диастолического АД.

Терапевтические дозы амлодипина не сопровождаются отрицательным инотропным действием, в том числе при сочетании с бета-адреноблокаторами.

При артериальной гипертензии или стенокардии одновременное применение амлодипина и бета-адреноблокаторов не сопровождается патологическими изменениями параметров электрокардиографии (ЭКГ).

Эффективность амлодипина доказана при лечении хронической стабильной стенокардии, вазоспастической стенокардии, ангиографически подтвержденного поражения коронарных артерий.

Валсартан – специфический и активный антагонист рецепторов ангиотензина II. Предназначенный для приема внутрь он оказывает избирательное действие на рецепторы подтипа AT 1 . Повышение концентрации свободного ангиотензина II в плазме крови в результате блокады валсартаном AT 1 -рецепторов может стимулировать незаблокированные АТ 2 -рецепторы и противодействовать эффектам блокады AT 1 -рецепторов. Выраженной агонистической активностью в отношении AT 1 -рецепторов валсартан не обладает. К рецепторам подтипа AT 1 близость валсартана примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа AT 2 .

Валсартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который ангиотензин I превращает в ангиотензин II и способствует разрушению брадикинина.

Применение валсартана практически не вызывает развитие сухого кашля.

Он не вступает во взаимодействие и не блокирует ионные каналы или рецепторы гормонов, которые занимают важное место в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

Понижая АД, валсартан не оказывает влияние на ЧСС.

После приема разовой дозы препарата терапевтический эффект проявляется в течение 2 часов, максимальное понижение АД развивается через 4–6 часов. Гипотензивный эффект сохраняется более 24 часов. Устойчивое максимальное понижение АД обычно достигается после 14–28 дней применения препарата вне зависимости от дозы и поддерживается длительной терапией.

Резкая отмена валсартана не вызывает резкого повышения АД или других нежелательных клинических последствий. Прием препарата при хронической сердечной недостаточности II–IV класса по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация) приводит к значительному снижению числа госпитализаций среди пациентов. Это чаще наблюдается у больных, которые не получают бета-адреноблокаторы или ингибиторы АПФ. Прием валсартана снижает сердечно-сосудистую смертность среди пациентов со стабильным клиническим течением левожелудочковой недостаточности или с нарушением функции левого желудочка после инфаркта миокарда.

Антигипертензивный эффект при приеме Эксфоржа 1 раз в сутки сохраняется в течение 24 часов.

При исходном систолическом АД 153–157 мм ртутного столба и диастолическом АД ниже 95–110 мм ртутного столба таблетки в дозах 5 мг/80 мг и 5 мг/160 мг снижают АД на 20–28/14–19 мм ртутного столба (в сравнении с показателями плацебо, составляющими 7–13/7–9 мм ртутного столба соответственно).

В дозе 10 мг/160 мг и 5 мг/160 мг таблетки нормализуют АД (диастолическое АД в положении сидя становится ниже 90 мм ртутного столба) у 75 и 62% пациентов с неадекватным контролем АД на фоне приема валсартана в дозе 160 мг в сутки в качестве монопрепарата.

У больных, у которых монотерапия амлодипином или валсартаном была неэффективной, препарат позволяет нормализовать и контролировать АД.

Терапевтический эффект препарата не зависит от пола больного, возраста, расы и сохраняется в течение 1 года. Внезапная отмена Эксфоржа резким повышением АД не сопровождается.

Применение препарата снижает вероятность развития отеков.

Фармакокинетика

Для фармакокинетики амлодипина и валсартана характерна линейность.

После приема внутрь терапевтической дозы амлодипина максимальная концентрация (C max) в плазме крови достигается через 6–12 часов. Абсолютная биодоступность амлодипина – 64–80%. Прием пищи на его биодоступность не влияет.

Связывание с белками плазмы крови – 97,5%.

Примерно 90% амлодипина метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов.

T 1/2 (период полувыведения) амлодипина – 30–50 часов.

Равновесный уровень концентрации в плазме крови наступает после 168–192 часов терапии. Выводится через почки: 10% – в неизмененном виде, 60% – в виде метаболитов амлодипина.

После приема внутрь терапевтической дозы валсартана C max в плазме крови достигается через 2–3 часа. Его абсолютная биодоступность – 23%. При приеме пищи его биодоступность понижается почти на 40%, но поскольку клинического значения это не имеет, таблетки можно принимать независимо от приема пищи.

Связывание с белками плазмы крови – 94–97%, в большей степени с альбуминами.

Только около 20% принятой дозы валсартана определяется в виде метаболитов. Менее 10% от суммарной концентрации в плазме крови определяется в виде фармакологически активного гидроксильного метаболита.

T 1/2 валсартана – 6 часов.

Через кишечник в неизмененном виде выводится около 83% дозы и через почки – около 13% дозы.

C max амлодипина в плазме крови у молодых и пожилых пациентов наступает через одинаковый промежуток времени.

Клиренс амлодипина у пациентов пожилого возраста незначительно понижен, это вызывает увеличение T 1/2 .

При нарушениях функции почек с клиренсом креатинина (КК) 30–50 мл/мин изменение начальной дозы препарата не требуется.

У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, это приводит к повышению суммарной концентрации амлодипина в плазме крови примерно на 40–60%. При слабой и умеренной степени хронических заболеваний печени биодоступность валсартана возрастает.

Показания к применению

Согласно инструкции, Эксфорж показан для лечения артериальной гипертензии у больных, которым можно использовать комбинированную терапию.

Противопоказания

• односторонний или двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Следует соблюдать осторожность при назначении Эксфоржа пациентам с митральным стенозом, аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, патологией печени (особенно с обструктивными заболеваниями желчных путей), тяжелыми нарушениями функции почек (КК меньше 10 мл/мин), гиперкалиемией, дефицитом натрия, со сниженным объемом циркулирующей крови.

Инструкция по применению Эксфоржа: способ и дозировка

Таблетки Эксфорж принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды, 1 раз в сутки.

Максимальная суточная доза – 10 мг/160 мг.

Изменения режима дозирования при назначении Эксфоржа пациентам с легкой или умеренной степенью нарушения функции почек (КК больше30 мл/мин), заболеваниями печени, нарушениями функции печени, с явлениями холестаза или пациентам пожилого возраста не требуется.

Побочные действия

• со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение; редко – выраженное понижение АД, синкопальное состояние;
• со стороны дыхательной системы: часто – грипп, назофарингит; иногда – кашель, боль в глотке и/или гортани;
• со стороны нервной системы: часто – головная боль; иногда – сонливость, парестезии, головокружение, ортостатическое головокружение;
• со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность;
• психические нарушения: редко – тревожность;
• со стороны органов чувств: редко – шум в ушах, нарушения зрения; иногда – нарушение функции вестибулярного аппарата, вызывающее головокружение;
• со стороны пищеварительной системы: иногда – сухость во рту, тошнота, боль в животе, диарея, запор;
• дерматологические реакции: иногда – эритема, кожная сыпь; редко – зуд, гипергидроз, экзантема;
• со стороны мочеполовой системы: редко – полиурия, поллакиурия, эректильная дисфункция;
• со стороны костно-мышечной системы: иногда – отечность суставов, артралгии, боль в спине; редко – спазмы мышц, ощущение тяжести во всем теле;
• лабораторные показатели: повышение азота мочевины в крови;
• прочие: часто – повышенная утомляемость, отек лица, пастозность, периферические отеки, приливы крови к лицу, чувство жара, астения.

Кроме этого, на фоне применения Эксфоржа возможно развитие нежелательных явлений, которые характерны для монотерапии каждым из активных веществ препарата.

Наиболее частым побочным действием амлодипина является тошнота. Реже возникает общее недомогание, сухость во рту, диспепсия, изменение частоты дефекации, алопеция, гиперплазия десен, одышка, ринит, гастрит, гипергликемия, гинекомастия, учащение мочеиспускания, эректильная дисфункция, лейкопения, лабильность настроения, периферическая невропатия, миалгия, тромбоцитопения, васкулит, многоформная эритема, ангионевротический отек, панкреатит, гепатит, повышенное потоотделение. При применении амлодипина у больных с сердечной недостаточностью (III–IV степени по классификации NYHA) неишемической этиологии отмечалось увеличение частоты возникновения отека легких. В редких случаях на фоне применения блокаторов медленных кальциевых каналов, особенно при тяжелой форме ишемической болезни сердца, возможно развитие острого инфаркта миокарда или повышение частоты, длительности и выраженности стенокардии, развитие аритмии (включая фибрилляцию предсердий и желудочковую тахикардию).

При применении валсартана в качестве монотерапии были отмечены такие нежелательные явления, как синусит, вирусные инфекции и инфекции верхних дыхательных путей, ринит, бессонница, нейтропения, значительное повышение уровня креатинина и азота мочевины в крови. Возможно повышение уровня концентрации калия в сыворотке крови.

Передозировка

Симптомы: характерные для передозировки валсартана – развитие выраженного понижения АД, головокружение, амлодипина – чрезмерная периферическая вазодилатация, рефлекторная тахикардия. Возможно возникновение длительной и выраженной системной артериальной гипотензии с развитием шока с летальным исходом.

Лечение: при случайном приеме высокой дозы Эксфоржа следует сразу вызвать рвоту или сделать промывание желудка. Активированный уголь значительно уменьшает абсорбцию амлодипина, принятого в течение двух ближайших часов.

При выраженной артериальной гипотензии больного следует уложить с приподнятыми ногами. Клиника направлена на поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы, требуется регулярный контроль функции сердца, дыхательной системы, объема циркулирующей крови, количества выделяемой мочи. Для восстановления АД и сосудистого тонуса возможно применение вазоконстриктора. Для устранения блокады кальциевых каналов показано внутривенное введение кальция глюконата.

Проведение гемодиализа для выведения валсартана и амлодипина малоэффективно.

Особые указания

Перед началом терапии Эксфоржем принимаемые ранее бета-адреноблокаторы при необходимости следует отменять путем постепенного понижения дозы, чтобы избежать развития синдрома отмены.

Назначение препарата рекомендуется проводить на основании лабораторных показателей содержания в организме натрия и объема циркулирующей крови (ОЦК), поскольку их дефицит может стать причиной выраженной артериальной гипотензии. При дефиците ОЦК и/или натрия необходимо провести их коррекцию и начинать лечение под тщательным наблюдением врача. При развитии артериальной гипотензии пациент должен принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Показано введение физиологического раствора. Когда АД стабилизируется, прием Эксфоржа можно продолжить.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку на фоне приема Эксфоржа возможно возникновение головокружения, повышенной утомляемости, сонливости, пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Эксфоржа в период вынашивания и грудного вскармливания.

Препарат оказывает влияние на РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновая система), поэтому его применение в период беременности может вызвать спонтанный аборт, развитие патологии плода, нарушение функции почек и маловодие у новорожденных.

Пациенток детородного возраста следует проинформировать о влиянии препарата на РААС и возможной угрозе для нормального развития плода в случае желания забеременеть в перспективе.

При наступлении беременности в период приема Эксфоржа терапию следует немедленно прекратить.

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять Эксфорж при тяжелых нарушениях функции почек (КК меньше 10 мл/мин).

Изменения режима дозирования при легкой или умеренной степени нарушения функции почек (КК больше30 мл/мин) не требуется.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушенной функцией печени, особенно при обструктивных заболеваниях желчных путей.

Изменения режима дозирования при назначении Эксфоржа пациентам с заболеваниями печени, нарушениями функции печени, с явлениями холестаза не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Коррекция режима дозирования для пациентов в пожилом возрасте не требуется.

Лекарственное взаимодействие

При монотерапии каждым из активных веществ Эксфоржа клинически значимое взаимодействие отсутствует со следующими лекарственными средствами:

• амлодипин: бета-адреноблокаторы, тиазидные диуретики, ингибиторы АПФ, нитроглицерин для сублингвального применения, нитраты длительного действия, аторвастатин, дигоксин, варфарин, силденафил, циметидин, маалокс (гель гидроксид алюминия, гидроксид магния, симетикон), пероральные гипогликемические препараты, антибиотики, нестероидные противовоспалительные средства;
• валсартан: амлодипин, циметидин, фуросемид, варфарин, дигоксин, атенолол, индометацин, глибенкламид, гидрохлоротиазид.

Рекомендуется соблюдать осторожность и проводить частый контроль концентрации калия в крови при одновременном применении препарата с гепарином, калийсберегающими диуретиками, биологически активными добавками с содержанием калия, калийсодержащими заменителями соли и другими средствами, которые способны вызвать повышение уровня калия в крови.

Аналоги

Аналогами Эксфоржа являются: Ко-Эксфорж, Дифорс 80, Дифорс 160, Дифорс XL, Сардип.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги месте.

Срок годности – 2 года.