Azithromycin инструкция по применению. Азитромицин капсулы. Азитромицин – показания к применению

Состав на одну таблетку:

Ядро:

Активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) - 132,489 мг (125 мг), 264,978 мг (250 мг), 529,956 мг (500 мг).

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (кальция фосфат двузамещенный безводный) 16,301 мг, 32,602 мг, 65,204 мг; гипромеллоза (ГПМЦ 15 сПз) 1,500 мг, 3,000 мг, 6,000 мг; целлюлоза микрокристаллическая 8,400 мг, 16,800 мг, 33,600 мг; крахмал кукурузный 5,050 мг, 10,100 мг, 20,200 мг; крахмал прежелатинизированный 17,100 мг, 34,200 мг, 68,400 мг; натрия лаурилсульфат 0,610 мг, 1,220 мг, 2,440 мг; натрия кроскармеллоза 5,700 мг, 11,400 мг, 22,800 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) 0,950 мг, 1,900 мг, 3,800 мг; магния стеарат 1,900 мг, 3,800 мг, 7,600 мг.

Оболочка:

Вспомогательные вещества: гипромеллоза (ГПМЦ 6 сПз) 3,400 мг, 6,800 мг, 13,600 мг; титана диоксид 0,660 мг, 1,320 мг, 2,640 мг; полисорбат-80 0,140 мг, 0,280 мг, 0,560 мг; тальк 2,800 мг, 5,600 мг, 11,200 мг.

Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. Связываясь с 50 S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, действует бактериостатически, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей. Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus spp . (групп А, В, С, G ), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительный), Streptococcus pyogenes , Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный); грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Haemophilus influenzae , Haemophilus parainfluenzae , Moraxella catarrhalis , Legionella pneumophila , Neisseria gonorrhoeae , Pasteurella multocida ; некоторых анаэробных микроорганизмов: Prevotella spp ., Clostridium perfringens , Fusobacterium spp ., Porphyriomonas spp .; а также Chlamydia trachomatis , Chlamydia pneumoniae , Chlamydia psittaci , Mycoplasma pneumoniae , Mycoplasma hominis , Borrelia burgdorferi .

Микроорганизмы, способные развивать устойчивость к азитромицину : грамположительные аэробы (Streptococcus pneumoniae (пенициллинустойчивый). Изначально устойчивые микроорганизмы : грамположительные аэробы (Enterococcus faecalis , Staphylococcus spp . (метициллинустойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину); анаэробы (Bacteroides fragilis ).

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2 - 3 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37 %.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах, особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, не оказывает существенного влияния на их функцию. сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50 % кишечником, 6 % почками.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе:

- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);

- инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями; бронхит, в том числе острый, обострение хронического);

- инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит);

- инфекции кожи и мягких тканей (болезнь Лайма (начальная стадия - erythema migrans ), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы, угри обыкновенные (акне) средней степени тяжести).

Повышенная чувствительность к азитромицину и другим макролидам; повышенная чувствительность к другим компонентам препарата; повышенная чувствительность к эритромицину, кетолидам; нарушение функции печени тяжелой степени: более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью; нарушение функции почек тяжелой степени: клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин; дети в возрасте до 3 лет (для таблеток 125 мг), де­ти в возрасте до 12 лет с массой тела до 45 кг (для таблеток 250 и 500 мг); одновре­менный прием эрготамина и дигидроэрго­тамина.

При нарушениях функции печени легкой (5-6 баллов но шкале Чайлд-Пью) и средней (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени тяжести; нарушении функции ночек легкой (клиренс креатинина (КК) 60-89 мл/мин) и средней (КК более 40 мл/мин) степени тяжести; у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): у пациентов с врожденным или приобретённым удлинением интервала QT , у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT (получающих терапию антиаритмическими средствами классов IA ( , ), III (дофетилид, и ), цизапридом, при одно­временном приеме терфенадина, варфари­на, дигоксина, антипсихотических препара­тов (пимозид), антидепрессантов (), фторхинолонов ( , ), циклоспорина: с наруше­ниями водно-электролитного баланса, осо­бенно в случае гипокалиемии или гипомаг­ниемии, при клинически значимой бради­кардии, аритмии сердца или тяжелой сер­дечной недостаточности); при миастении; беременности.

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь, но крайней мере, за 1 ч до или че­рез 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Взрослым и детям старше 12 лет с мас­сой тела более 45 кг (таблетки 250 и 500 мг):

При инфекциях верхних и нижних дыха­тельных путей, ЛОР-органов, кожи и мяг­ких тканей (за исключением начальной стадии болезни Лайма ( erythema migrans ) и акне средней степени тяжести) - 500 мг в сутки за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1.5 г).

При начальной стадии болезни Лайма ( erythema migrans ) - 1000 мг в сутки в пер­вый день за один прием, далее по 500 мг в сутки ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).

При показании угри обыкновенные (акне) средней степени тяжести в 1. 2 и 3 день лечения принимают по 500 мг 1 раз в день, затем делают перерыв с четвертого но седьмой день, с восьмого дня лечения при­нимают по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель. Курсовая доза 6,0 г.

При инфекциях мочеполовых путей, вы­званных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит) для лечения неосложненного уретрита/цервицита назначают в дозе 1000 мг однократно.

Детям от 3 до 12 лет с массой тела до 45 кг (таблетки 125 мг): При инфекциях верхних и нижних дыха­тельных путей, ЛОР-органов, кожи и мяг­ких тканей - из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней. Для удоб­ства дозирования предлагается воспользо­ваться таблицей 1.

Таблица 1. Расчёт дозы препарата для детей е массой тела менее 45 кг.

При фарингите/тонзиллите, вызванным Streptococcus pyogenes - 20 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза 60 мг/кг). Максимальная суточная доза - 500 мг.

При лечении начальной стадии болезни Лайма (erythema migrans ) - 20 мг/кг 1 раз в сутки в первый день, затем из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки со 2 по 5 день (курсо­вая доза 60 мг/кг).

При нарушении функции почек.

При применении у пациентов с нарушени­ями функции ночек легкой степени тяжести коррекция дозы не требуется.

При нарушении функции печени.

При применении у пациентов с нарушени­ями функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.

Пожилые пациенты.

При применении у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

Большинство отмечаемых побочных реак­ций обратимы после окончания курса лече­ния или отмены препарата.

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (с частотой более 1 /10), часто (с частотой не менее 1/100, но менее 1/10), нечасто (с частотой не менее 1/1000, но менее 1/100), редко (с частотой не менее 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (с частотой менее 1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: часто - лимфоцитопения, эозинофилия; нечасто - лейкопения, нейтропения; редко - тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны центральной нервной систе­мы: часто - головокружение, головная боль, парестезия, нарушение восприятия вкусовых ощущений, анорексия; нечасто - тревожность, нервозность, гипостезия, бес­сонница, сонливость; редко - ажитация, бред, галлюцинации; очень редко - обмо­рок, судороги, психомоторная гиперактив­ность, агрессия, аносмия, потеря вкусовых ощущений, паросмия, обострение миастении гравис, извращение обоняния.

Со стороны органов чувств: нечасто - расстройства слуха, вертиго, нарушение зрения; неизвестная частота - нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы и JIOP - органов: нечасто - одышка, носовое кровотечение.

Со стороны сердечно-сосудистой систе­мы: нечасто - ощущение сердцебиения, "приливы" крови к лицу; очень редко - снижение артериального давления, арит­мия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT , аритмия типа "пируэт".

Инфекционные заболевания: нечасто - ри­нит, респираторные заболевания, фарингит, пневмония, кандидоз, в том числе слизи­стой оболочки полости рта и гениталий, гастроэнтерит.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, диарея, боль в живо­те, метеоризм (вздутие живота), часто - рвота; нечасто - отрыжка, дисфагия, га­стрит, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, язвы слизистой оболочки по­лости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко - изменение цвета язы­ка, псевдомембранозный колит, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих пу­тей: нечасто - гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз; очень редко - холестатическая желтуха, печеночная недостаточность (в редких случаях е летальным исходом, в основном на фоне нарушения функции пе­чени), фульминантный гепатит, некроз печени.

Аллергические реакции: часто - зуд, сыпь; нечасто - синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, крапивница; редко - анафилактические реакции (включая ан­гионевротический отек) в редких случаях со смертельным исходом, токсический эпи­дермальный некролиз. мультиформная эри­тема.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сухость кожи, дерматит, потливость.

Со стороны опорно-двигательного аппа­рата: часто - артралгия; нечасто - остеоартрит, миалгия, боль в шее, боль в спине.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - повышение остаточного азота мочевины и концентрации креатинина в плазме крови, дизурия, боль в области почек, метрорра­гии. нарушение функции яичек; очень ред­ко - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Прочие: часто - слабость; нечасто - боль в груди, периферические отеки, астения (недомогание, ощущение усталости); неча­сто - отек лица, лихорадка.

Лабораторные данные: часто - повышение количества базофилов, моноцитов, нейтрофилов, снижение концентрации бикарбона­тов в плазме крови; нечасто - повышение активности щелочной фосфатазы, повыше­ние содержания хлора, повышение концен­трации глюкозы, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, изменение содержания натрия в плазме крови, изменение концентрации ка­лия в плазме крови.

О возникновении любого побочного эффек­та следует сообщить лечащему врачу.

При приеме высоких доз препарата может наблюдаться усиление побочного действия: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея. В этом случае показано промывание желудка, проведение симптоматической терапии.

Антацидные средства (алюминий и магний­содержащие) не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают его макси­мальную концентрацию в крови на 30 %, поэтому препарат следует принимать, но крайней мере, за один час до или через два часа после приема указанных препаратов. При совместном применении с антикоагу­лянтами непрямого действия кумаринового ряда () и азитромицина (в обыч­ных дозах) пациентам необходим тщатель­ный контроль протромбинового времени. При одновременном приеме уменьшает максимальную концентрацию азитромицина в крови на 18 %, ч то не имеет клинического значения.

При одновременном применении с циклос­порином необходимы коррекция дозы циклоспорина и контроль его концентрации в крови.

При совместном приеме дигоксина и азит­ромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, так как многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его максимальную концентрацию в крови.

При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином воз­можно проявление их токсического дей­ствия (вазоспазм, дизестезия) - одновре­менное применение противопоказано. Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина или цизаприда и антибиотиков класса макроли­дов вызывает аритмию и удлинение интер­вала QT . Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совмест­ном приеме терфенадина и азитромицина. При одновременном приеме азитромицина и рифабутина в редких случаях возможно развитие нейтропении, механизм развития которой, а также наличие причинно- следственной связи с приемом препарата не установлены.

При совместном приеме азитромицина и зидовудина, оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выделение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Уве­личивается концентрация активного мета­болита - фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферической крови. Клиническое значение данного фак­та не определено.

Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в плазме крови. Клинически значимых побочных дей­ствий не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном при­менении с нелфинавиром не требуется. нс влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина (при условии применения циметидина за 2 часа до азит­ромицина). диданозина, эфавиренза, индинавира, мидазолама. теофиллина, триазола­ма. триметоприма/сульфаметоксазола. це­тиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при одновременном применении.

Были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, одно­временно принимающих и статины.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами цитохрома Р450. Не выяв­лено, что участвует в фарма­кокинетических взаимодействиях анало­гичных эритромицину и другим макроли­дам. не является индуктором и ингибитором изоферментов цитохрома Р450.

В случае пропуска приема одной дозы пре­парата - пропущенную дозу следует при­нять как можно раньше, а последующие - с интервалами в 24 ч.

Азитромицин следует принимать как ми­нимум за 1 час до или через 2 часа после приема антацидных лекарственных средств.

Азитромицин следует применять е осто­рожностью пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фуль­минантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности у таких пациентов. При наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения, жел­туха, потемнение цвета мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует прекра­тить и провести исследование функционального состояния печени.

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести применение азит­ромицина следует проводить под контро­лем функции почек.

Противопоказан одновременный прием азитромицина е производными эрготамина и дигидроэрготамина из-за возможного раз­вития эрготизма.

При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после пре­кращения лечения возможно развитие диа­реи. вызванной Clostridium difficile (псев­домембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол ( , колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола.

Препараты, тормозящие перистальтику кишечника противопоказаны. Поскольку воз­можно удлинение интервала QT у пациен­тов, получающих макролиды, включая ази­тромицин, при применении азитромицина следует соблюдать осторожность у пациен­тов с известными факторами риска удлине­ния интервала QT : заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт мио­карда, брадикардия), пожилой возраст, нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), синдром врожденного удлинения интервала QT , одновре­менный прием лекарственных средств, спо­собных удлинять интервал QT (в том числе антиаритмические средства IA и II I классов, трициклические и тетрацикли­ческие антидепрессанты, нейролептики, фторхинолоны).

Азитромицин может спровоцировать разви­тие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении гравис.

Как и при применении других антибактери­альных препаратов, при терапии препара­том следует регулярно обсле­довать пациентов на наличие невосприим­чивых микроорганизмов и признаки разви­тия суперинфекций, в том числе грибковых.

Препарат не следует принимать более дли­тельными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.

При возникновении побочных реакций со стороны ЦНС пациентам рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных и двигательных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 125 мг, 250 мг и 500 мг.

По 6 таблеток (для дозировки 125 мг), по 3 или 6 таблеток (для дозировки 250 мг), по 3 таблетки (для дозировки 500 мг) в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 контурную ячейковую упаковку по 6 таблеток (для дозировки 125 мг), 1 контурную ячейковую упаковку по 3 таблетки (для дозировки 500 мг), или 1 контурную ячейковую упаковку по 6 таблеток или 2 контурные ячейковые упаковки по 3 таблетки (для дозировки 250 мг) вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Содержание

Эффективный антибиотик широко применяется при лечении бактериальных инфекций. Аннотация «Азитромицин – инструкция по применению» содержит необходимую информацию про лекарство, которое, благодаря действующему веществу, часто назначается при болях в животе и кишечнике, болезнях желудка, вызванных бактериями. Многие врачи назначают Азитромицин при пневмонии. Быстрое действие на очаг воспаления, короткий курс приема и недорогая цена – 3 фактора, отличающих средство среди других антибиотиков.

Антибиотик Азитромицин

Препарат относится к новой подгруппе макролидных антибиотиков. Средство из группы азалидов оказывает противомикробное действие и применяется для лечения бактериальных инфекций. Прием макролидов снижает рост бактериальных клеток, уничтожает место локализации инфекции. Применение лекарственного средства разрешено в соответствии с инструкцией, по рекомендациям врача. Следует учесть взаимодействие макролидов и других лекарственных средств.

Состав

Одной из форм выпуска антибиотика являются круглые таблетки, покрытые голубой оболочкой, с риской и двояковыпуклой поверхностью. Препарат содержит основное вещество и вспомогательные ингредиенты для лучшего всасывания в организм. Активным компонентом антибиотика выступает 500 мг азитромицина. Среди дополнительных веществ выделяют:

• гипромеллозу;
• Е132 – алюминиевый лак на основе индигокармина;
• кальция гидрофосфата дигидрат;
• Е172 – железа оксид желтый;
• кукурузный крахмал;
• Е171 – титана диоксид;
• крахмал 1500;
• соевый лецитин;
• крахмал кукурузный частично прежелатинизированный;
• макрогол 3350;
• натрия лаурилсульфат;
• тальк;
• магния стеарат;
• спирт поливиниловый;
• целлюлозу микрокристаллическую.

Форма выпуска

Медикамент выпускается в форме капсул, таблеток, порошка. Детям до 12 лет нельзя принимать капсулы Азитромицина, их можно заменить суспензией. Покупается порошок во флаконе 20 мл, куда необходимо добавить воду. Вместе с упаковкой есть дозировочная ложечка и шприц. Форма суспензии выпускается в двух вариантах: 5 мл – 100 мг, 5 мл – 200 мг. Таблетки поставляются в упаковках по 3 (0,5 г азитромицина дигидрата) и 6 штук (0,125 г). В аптеках можно отыскать капсулы в упаковках по 6 штук (0,5 г).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Полусинтетический представитель из группы макролидов, которые относятся к числу наименее токсичных антибиотиков. Медикамент обладает широким спектром действия и оказывает бактерицидное воздействие. К антибиотику чувствительны многие возбудители заболеваний: грамположительные кокки, грамотрицательные бактерии, анаэробные микроорганизмы, внутриклеточные возбудители (хламидии, микоплазмы). Биодоступность азитромицина составляет 37%.

Лекарство неактивно в отношении грамположительных бактерий, которые устойчивы к эритромицину. Всасывание препарата происходит быстро, а максимальная концентрация азитромицина в плазме крови после 500 мг достигается через 2,96 часа (0,4 мг/л). Специальные клетки (фагоциты), находящиеся в тканях организма, поставляют азитромицин в очаг инфекции, где находятся возбудители болезней. Активный компонент сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после последней дозы. Азитромицин выводится 76 часов.

Азитромицин – показания к применению

Курс бактериостатического антибиотика показан после определения чувствительности возбудителей к препарату. Средство назначается при инфекционных заболеваниях ЛОР-органов и верхних отделов дыхательных путей – воспалениях околоносовых пазух (синусите), гланд (хронической форме тонзиллита), полости среднего уха (среднем отите), ангине, скарлатине. Медикамент применяют при лечении инфекционных болезней нижних отделов дыхательной системы – воспалениях бронхов (бронхите), легких (атипичной и бактериальной пневмонии). Другие показания к применению лекарства:

• боррелиоз, вызываемый возбудителем болезни – спирохетой Боррелии;
• инфекции кожи (кожные болезни, импетиго (гнойничковое поражение кожи), рожа, вторично инфицированные дерматозы);
• заболевания желудка и 12-типерстной кишки;
• инфекциях мочеполовых систем (воспаления шейки матки (цервицит), мочеиспускательного канала (негонорейный и гонорейный уретрит)).

Противопоказания

Запрещено применение антибиотика с бактерицидным эффектом вместе с дигидроэрготамином, эрготамином. Противопоказаниями также являются тяжелые дисфункции печени, почек, гиперчувствительность к антибиотикам макролидного ряда, сердечная недостаточность, наличие в анамнезе (истории болезни) указаний на аллергические реакции. Не назначают антибактериальную терапию при беременности, если потенциальный вред внутриутробному плоду будет сильнее, чем польза для матери. Грудное вскармливание при приеме лекарства противопоказано.

Способ применения и дозировка

Пероральное применение показано за 60 минут до еды или через 120 минут после. Дозировку Азитромицина по инструкции принимают раз в сутки. Для лечения первой стадии болезни Лайма назначают по 1 г в первый день, со 2 по 5 дни – по 0,5 г. Как принимать Азитромицин при острых инфекциях урогенитального тракта: показан пероральный прием 2 таблеток по 0,5 г. Для лечения инфекций дыхательных путей, мягких тканей и кожи, Азитромицин для взрослых назначают по инструкции в дозировке по 0,5 г, затем по 0,25 г – при 5-дневном курсе. Лечение пневмонии проводится инъекциями не больше 10 дней.

Особые указания

По инструкции пропущенную дозу медикамента следует принять в ближайшее время, а последующие – с интервалом в 24 часа. При необходимости управления дорожно-транспортными средствами, нужно соблюдать предельную осторожность, как при нарушениях почек и печени, сердечных аритмиях (возможны аритмии желудочков). У некоторых пациентов реакции гиперчувствительности могут сохраняться и после отмены медикамента. В таких ситуациях больному понадобиться специфическая терапия под контролем врача.

При беременности и лактации

В инструкции указано, что если предполагаемая польза для беременной женщины выше, чем потенциальный риск для плода, то в таком случае применение лекарства оправдано. Во всех остальных ситуациях, здоровьем будущего малыша лучше не рисковать. При необходимости применения лекарства в период лактации, от кормления грудью следует отказаться. Компоненты, содержащиеся в составе медикамента, транспортируются ребенку с материнским молоком.

Азитромицин для детей

Врач прописывает медикамент детям в случаях, когда другие антибиотики оказались неэффективными. Перед началом лечебного курса необходимо выявить возбудителя инфекции и его чувствительность к лекарству. Для этого делают анализ патогенной микрофлоры, и если подтверждается бактериальная форма инфекции, то назначают препарат. Дозировку для детей по инструкции: начальная доза при весе больше 10 кг составляет 10 мг/кг, следующая – 5 мг/кг при курсе лечения 5 дней. Если принимать 3 дня, то по 10 мг/кг.

Взаимодействие с препаратами

После приема антацидов – препаратов, защищающих слизистую оболочку желудка от желчи и соляной кислоты, лекарство принимают спустя 2 часа. Сильный антибиотик несовместим с гепарином, содержащимся в средствах от тромбозов. Повышает всасывание и эффект алкалоидов спорыньи, дигидроэрготамина (вещество с сосудорасширяющим действием). Макролиды воздействуют на метаболизм циклоспорина, повышают концентрацию дигоксина, что стоит учитывать при приеме дигоксина и Азитромицина. После применения антикоагулянтов кумарина усиливается антикоагулянтный эффект.

Взаимодействие с алкоголем

Запрещено применение антибактериального препарата вместе со спиртными напитками. Строгий запрет обусловлен свойством спирта увеличивать как действие препарата на организм, так и повышать вероятность побочных реакций. При одновременном приеме Азитромицина с алкоголем, на почки и печень приходится двойная нагрузка, т.к. через них организм избавляется от этанола и компонентов лекарства. Ситуация грозит развитием почечной недостаточности и отмиранием клеток печени.

Побочные действия

Препарат относится к сильнодействующим антибактериальным средствам, поэтому во время приема могут наблюдаться неприятные побочные эффекты. В инструкции указано, аллергическая реакция проявляется дерматологическими проблемами (сыпью, зудом), бронхоспазмом, отеком Квинке и фотосенсибилизацией – состоянием повышенной чувствительности организма к действию видимого или ультрафиолетового излучения. Последствия приема препарата могут негативно повлиять на функционирование разных систем организма:

• желудочно-кишечного тракта (запор, сильная тошнота, диарея, рвота, гастрит, снижение аппетита, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит);
• половой системы (вагинальный кандидоз);
• мочевыделительной (нефрит);
• сердечно-сосудистой (боли в грудной клетке, учащенное сердцебиение – тахикардия, головная боль);
• нервной (сонливость, невроз, гиперкинезия);
• зрительной (конъюнктивит).

Аналоги

Активное вещество медикамента азитромицин – международное непатентованное наименование (МНН), обозначенное на упаковке. Синонимами или препаратами-дженериками Азитромицина являются средства с одинаковым действующим компонентом: ЭкоМед, Азивок, Хемомицин, Азитрал, Сумамецин, Зи-фактор, Сумамед Форте и Сумазид. Аналог Азитромицина – лекарство с отличающимся составом, но обладающее бактерицидным действием и применяющееся для лечения таких же заболеваний. К аналогам медикамента относятся:

• Цифран;
• Монурал;
• Кларитромицин;
• Тетрациклин;
• Амоксиклав;
• Амоксициллин;
• Биопарокс;
• Полимик;
• Флемоксин Солютаб;
• Цефтриаксон;
• Вильпрафен;
• Зинерит;
• Офлоксацин;
• Пимафуцин;
• Аугментин;
• Левомицетин.

Цена Азитромицина

Приобрести медикамент можно в любой аптеке Москвы при наличии рецепта, который выдаст вам врач при соответствующих показаниях. Приобретая препарат по интернету, вы заказываете доставку по почте в удобный пункт выдачи и там показываете свой рецепт. Судя по отзывам пациентов, препарат эффективный и дешевый – Азитромицин в капсулах стоит от 30 рублей.

Антибиотик широкого спектра действия. Антибиотик-азалид, представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
К Азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St. agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, St. viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика.
Всасывание. Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг Азитромицина максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 –2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Распределение.
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Выведение.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Лекарственное взаимодействие

Меры предосторожности

Форма выпуска

Условия хранения

Синонимы

Состав

Дополнительно

Основные параметры

Препараты, содержащие Азитромицин (Azithromycin, код АТХ (ATC) J01FA10):

Коммерческие названия за границей (за рубежом) - Arioxina, Azeet, Azibact, Azicip, Azifast, Azifine, Azilide, Azithrocin, Azitromax, Azitrox, Azro, Clindal, Ertycin, Goxil, Loromycin, Macromycin, Macrotar, Ribotrex, Trulimax, Ultreon, Vicon, Zycin, Zithromax, Zmax.

Сумамед (Азитромицин) - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Антибиотик группы макролидов - азалид

Фармакологическое действие

Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (МИК, мг/л)

В большинстве случаев препарат Сумамед® активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes; аэробных грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробных бактерий: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp; других микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы - Streptococcus pneumoniae (пенициллин-устойчивые штаммы).

Изначально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы - Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллин-устойчивые штаммы стафилококка проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину; анаэробы - Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта первого прохождения через печень. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.

Распределение

Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся Vd составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.

Метаболизм

В печени деметилируется, теряя активность.

Выведение

T1/2 продолжительный - 35-50 ч. T1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% через кишечник, 6% почками.

Показания к применению препарата СУМАМЕД®

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
• инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями);
• заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (для порошка);
• инфекции кожи и мягких тканей (угревая сыпь средней тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
• начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans);
• инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь 1 раз в сутки, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после еды. Таблетки принимают не разжевывая.

Взрослым (включая пожилых) и детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг препарат назначают в форме таблеток и капсул.

Детям в возрасте 6 месяцев и старше препарат следует назначать в форме суспензии для приема внутрь, детям в возрасте 3 лет и старше препарат можно также назначать в форме таблеток 125 мг. Препарат в форме таблеток 125 мг дозируют с учетом массы тела ребенка, как представлено в таблице.

При инфекциях ЛОР-органов, верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг препарат назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней, курсовая доза - 1.5 г. Детям в возрасте 6 месяцев и старше назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней, курсовая доза - 30 мг/кг.

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori препарат назначают в форме порошка в дозе 1 г/сут в течение 3 дней в сочетании с антисекреторными средствами и другими лекарственными препаратами.

При мигрирующей эритеме препарат назначают 1 раз/сут в течение 5 дней. Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг назначают в 1-й день - 1 г, затем со 2 по 5 дни - по 500 мг; курсовая доза - 3 г. Детям в возрасте 6 месяцев и старше назначают в 1-й день в дозе 20 мг/кг массы тела и затем со 2 по 5 дни - ежедневно в дозе 10 мг/кг массы тела, курсовая доза - 60 мг/кг.

При угревой сыпи средней степени тяжести курсовая доза составляет 6.0 г. Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг Назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней, затем 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель. Первую еженедельную дозу следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной дозы (8-й день от начала лечения), последующие 8 еженедельных доз следует принимать с интервалом в 7 дней.

При инфекциях, передающихся половым путем, для лечения неосложненного уретрита/цервицита, вызванного Chlamydia trachomatis, препарат назначают в дозе 1 г однократно; для лечения осложненного длительно протекающего уретрита/цервицита, вызванного Chlamydia trachomatis, назначают по 1 г 3 раза с интервалом 7 дней (1, 7, 14 дни), курсовая доза - 3 г.

Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Правила приготовления и приема суспензии

Во флакон, содержащий 17 г порошка, вносят 12 мл воды дистиллированной или прокипяченной. Объем полученной суспензии - 23 мл. Срок годности приготовленной суспензии 5 дней. Перед приемом содержимое флакона тщательно взбалтывают до получения однородной суспензии. Непосредственно после приема суспензии ребенку дают выпить несколько глотков чая для того, чтобы смыть и проглотить оставшееся количество суспензии в полости рта.

После использования шприц разбирают и промывают проточной водой, сушат и хранят в сухом месте вместе с препаратом.

Побочное действие

Определение частоты побочных реакций: часто (> 1/100 и < 1/10), иногда (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10 000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10 000).

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - головокружение/вертиго, головная боль, сонливость, судороги; редко - парестезии, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.

Со стороны органов чувств: редко - шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - сердцебиение, аритмия, включая желудочковую тахикардию, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли и спазмы; иногда - диарея, метеоризм, расстройства пищеварения, анорексия; редко - запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение значений лабораторных показателей функции печени; очень редко - нарушения функции печени и некроз печени (возможно со смертельным исходом).

Аллергические реакции: иногда - зуд, кожные высыпания; редко - ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда - артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Прочие: редко - вагинит, кандидоз.

Противопоказания к применению препарата СУМАМЕД®

• тяжелые нарушения функции печени и почек;
• период лактации (грудного вскармливания);
• одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
• повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;
• детский возраст до 12 лет и масса тела менее 45 кг (для капсул и таблеток 500 мг);
• детский возраст до 3 лет (для таблеток 125 мг).

С осторожностью следует назначать препарат при умеренных нарушениях функции печени и почек, пациентам с нарушениями или предрасположенностью к аритмиям и удлинению интервала QT, совместно с терфенадином, варфарином, дигоксином.

Применение препарата СУМАМЕД® при беременности и кормлении грудью

При беременности применение препарата возможно только в том случае, если потенциальная польза терапии для матери превосходит возможный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

При тяжелых нарушениях функции печени препарат противопоказан. С осторожностью следует назначать при легких и умеренных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

При тяжелых нарушениях функции почек препарат противопоказан. С осторожностью следует назначать препарат при легких и умеренных нарушениях функции почек.

Особые указания

В случае пропуска приема одной дозы препарата - пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывами в 24 ч.

Также как при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой).

При лечении фарингитов/тонзиллитов, вызванных Streptococcus pyogenes , а также для профилактики острой ревматической лихорадки препаратом выбора обычно является пенициллин. Азитромицин также активен в отношении стрептококковой инфекции в данных случаях, однако неэффективен для предотвращения развития острой ревматической лихорадки.

Пациента следует предупредить о необходимости сообщать врачу о возникновении любого побочного эффекта.

Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами

Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают Cmax в крови на 30%, поэтому препарат Сумамед® следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды.

При одновременном применении азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови.

При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрации в плазме крови циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола в случае комбинированной терапии, однако не следует исключать возможности такого взаимодействия при назначении препарата Сумамед® внутрь.

Азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина, однако при совместном приеме с другими макролидами концентрация теофиллина в плазме крови может повышаться.

При необходимости совместного применения с циклоспорином, рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови. Несмотря на то, что данных о влиянии азитромицина на изменение концентрации циклоспорина в крови нет, другие представители класса макролидов способны изменять его концентрацию в плазме крови.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина из кишечника, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.

При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

Было установлено, что одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить развитие данных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.

Поскольку существует возможность ингибирования азитромицином в парентеральной форме изофермента CYP3A4 при совместном назначении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием данного изофермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.

При совместном приеме азитромицина и зидовудина азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита - фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта не ясно.

При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности препарата в форме капсул и таблеток, покрытых оболочкой - 3 года, порошка для приготовления суспензии для приема внутрь - 2 года, приготовленной суспензии - 5 дней.

Инструкция цитируется по материалам фармацевтического сайта

• Латинское название: Azithromycin
• Код АТХ: J01FA10
• Действующее вещество: Азитромицин (Azithromycin)
• Производитель: ЗАО ФП Оболенское, ООО Вертекс, ОАО Мосхимфармпрепараты им. Н. А. Семашко (Россия), ПАО НПЦ Борщаговский ХФЗ, Фармацевтическая компания Здоровье, ОАО ХФЗ Красная звезда (Украина)

Состав

В состав 1 таблетки входят: азитромицина дигидрат (в концентрации, равной 250 или 500 мг азитромицина ), безводная лактоза, кроскармелоза натрия, безводный диоксид кремния в коллоидной форме, стеарат магния, кукурузный крахмал, полакрилин калия, гипромелоза, добавки Е171 и Е172, макрогол 4000.

Состав капсулы : 250 или 500 мг активно действующего вещества, лактоза в форме моногидрата, лаурилсульфат натрия, стеарат магния.

В 1 грамме порошка содержатся 15, 30 или 75 мг азитромицина дигидрата. Вспомогательные компоненты: ксантановая камедь, стеарат кальция, кремния диоксид, бензоат натрия, карбонат натрия безводный, тартразин, , понсо, вкусоароматические добавки “Ванилин” и “Абрикос”, сахар-рафинад.

Форма выпуска

• Таблетки в п/о и капсулы 250 мг или 500 мг. Таблетки расфасовываются в упаковки по 3 или 6 штук, капсулы — по 6 штук.
• Порошок для приготовления оральной суспензии (100 мг/20 мл, 200 мг/20 мл или 500 мг/20 мл; по 20 г в флаконах из пластмассы с мерным стаканчиком).

Фармакологическое действие

Препарат широкого спектра антибактериального действия.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Полусинтетический антибиотик азитромицин — это получаемое синтетическим путем производное , которое относится к группе антибиотиков “Макролиды и азалиды ” (является первым представителем азалидов ).

Связываясь с рибосомной субчастицей 50S, подавляет биосинтез белка и тормозит рост микробов и подавляет их жизнедеятельность. В высоких концентрациях проявляет бактерицидное действие .

Активность препарата распространяется на:

Липофилен , проявляет устойчивость в кислой среде. После приема таблетки/капсулы или суспензии быстро всасывается из ЖКТ.

Биодоступность после приема 0,5 г препарата составляет 37%, TCmax — 2-3 часа, показатель связывания с плазменными белками обратно пропорционален концентрации вещества в крови и варьирует в пределах от 7 до 50%. Т1/2 — 68 часов.

Уровень азитромицина в плазме крови стабилизируется через 5-7 дней лечения препаратом.

Легко проходя гематопаренхиматозные барьеры, вещество поступает в ткани, где транспортируется к очагу инфекции полиморфноядерными лейкоцитами, фагоцитами и макрофагами и в присутствии бактерий высвобождается в очаге болезни.

Проникает через плазматические мембраны, что делает препарат эффективным при инфекциях, причиной которых являются внутриклеточные возбудители.

Количество вещества в тканях и клетках в 10-15 раз превышает плазменную концентрацию, концентрация в патологическом очаге на 24-34% превышает концентрацию в здоровых тканях.

После последнего введения лекарства необходимый для поддержания антибактериального эффекта уровень сохраняется в течение 5-7 дней.

В печени азитромицин деметилируется и теряет активность. Половина принятой дозы выводится с желчью (в чистом виде), около 6% вещества — почками.

Что лечит препарат? Показания к применению Азитромицина

Показания к применению Азитромицина:

• инфекционные заболевания органов дыхания и ЛОР-органов (тонзиллит , , синусит , ; обострившийся хронический , пневмония , );
• протекающие без осложнений бактериальные инфекции урогенитального тракта (вызванные Chlamydia trachomatis ценрвицит или );
• инфекции мягких тканей и инфекции кожи (инфекционный , импетиго , бешиха );
• боррелиоз в начальной стадии;
• ассоциированные с Helicobacter pylori заболевания желудка/12-типерстной кишки .

Противопоказания

Противопоказания: непереносимость макролидных антибиотиков , тяжелые патологии почек и/или печени.

В педиатрии суспензия не применяется для лечения детей с весом до 5 кг, капсулы и таблетки Азитромицин — для детей с весом до 45 кг.

Побочные действия

Наиболее частые побочные действия Азитромицина: нарушения зрения, тошнота, рвота, дискомфорт в животе, , снижение концентрации бикарбонатов крови, лимфоцитопения .

Менее чем у 1% пациентов были зафиксированы: вагинальные инфекции , оральный кандидоз , лейкопения , эфозинофилия , вертиго /головокружения, гипестезия , синкопе , сонливость, судороги (было установлено, что другие макролиды также провоцируют судороги), головная боль, искажение/потеря вкуса и ощущения запахов, нарушение регулярности опорожнения кишечника (редкие опорожнения), нарушения пищеварения, анорексия , , , повышенная утомляемость; повышение АсАт и АлАт, и крови, мочевины , концентрации К в крови; вагинит , артралгия , высыпания на коже и зуд.

Менее чем у 0,1% пациентов возникали: нейтрофилия , тромбоцитопения , гемолитическая анемия , психическая и моторная гиперактивность, нервозность, тревога, агрессивность, астения , парестезии , вялость, невроз, нарушения сна, бессонница, изменение цвета языка, запор, холестатическая желтуха и гепатит (включая измененные показатели ФПП), , интерстициальный нефрит , ОПН, экзантема , , светочувствительность, синдром Лайелла , полиморфная и злокачественная экссудативная эритема , анафилаксия , ангиоэдема , .

В редких случаях также возможны сильное сердцебиение, желудочковая аритимия или пароксизмальная тахикардия типа “пируэт”, боль в груди. Было установлено, что подобные симптомы могут вызывать и другие макролидные антибиотики . Также сообщалось о случаях артериальной гипотензии и удлинения QT-интервала.

Побочные эффекты, которые возникают с неустановленной частотой: миастения гравис , ажитация , фульминантный гепатит , недостаточность функции печени , некротический гепатит .

В редких случаях макролиды провоцируют ухудшение слуха. У некоторых принимавших Азитромицин пациентов нарушался слух, появлялся звон в ушах и развивалась глухота.

Большая часть этих случаев была зафиксирована во время исследований, в ходе которых препарат длительное время применялся в высоких дозах. В отчетах указывается, что описанные проблемы носят обратимый характер.

Инструкция по применению Азитромицина

Капсулы и таблетки Азитромицин: инструкция по применению

Антибиотик принимают 1 р./сут., за час до приема пищи или спустя 2 часа после еды. Пропущенную дозу принимают как можно быстрее, при этом следующая доза лекарства должна быть принята через 24 часа.

Согласно инструкции по применению Азитромицина, для детей с весом более 45 кг и взрослых пациентов оптимальная дозировка при При заболеваниях мягких тканей, болезнях органов дыхания и болезнях кожи — 500 мг 1 р./сут. Курс длится 3 дня.

При Липшютца мигрирующей эритеме в первые сутки принимают 2 таблетки Азитромицина 500 мг, со 2 по 5 день включительно — по 500 мг/сут.

При неосложненном цервиците/уретрите один раз принимают 1 г препарата.

Капсулы Азитромицин (Астрафарм, Здоровье, БХФЗ и других производителей) принимают по аналогичной схеме.

Инструкция на Азитромицин Форте

При заболеваниях мягких тканей, органов дыхания и кожи рекомендуемая доза на курс — 1,5 г (делить ее следует на 3 приема с интервалами в 24 часа между ними).

Для лечения обыкновенных угрей препарат 3 дня принимают по 0,5 г/сут., в последующие 9 недель принимают по 0,5 г/нед. (однократно). Четвертую таблетку следует выпить на 8 день лечения. Последующие дозы принимают с интервалом в 7 дней.

При неосложненном цервиците/уретрите один раз принимают 1 г.

При болезни Лайма пациенту в первые сутки назначают 1 г, со 2 по 5 дни — 0,5 г. За полный курс больной в общей сложности принимает 3 г Азитромицина.

Детям препарат дозируют в зависимости от веса. Стандартная доза — 10 мг/кг/сут. Схема лечения может быть следующей:

• 3 приема по 10 мг/кг с интервалами в 24 часа;
• 1 прием дозы 10 мг/кг и 4 приема по 5-10 мг/кг.

На начальных этапах развития болезни Лайма первая доза препарата для ребенка — 20 мг/кг, в следующие 4 дня детский Азитромицин Форте принимают по 10 мг/кг.

При пневмонии лечение начинают с внутривенного введения препарата (не менее 2 дней по 0,5 г/сут.). Затем переходят на прием капсул. Курс длится от 1 до 1,5 недель. Терапевтическая доза — 500 мг/сут.

При заболеваниях малого таза на начальном этапе лечения также показана инфузионная терапия, затем больному следует перейти на прием капсул 250 мг (по 2 в день в течение недели).

Сроки перехода на таблетки/капсулы определяются в зависимости от динамики лабораторных и клинических показателей.

Чтобы приготовить суспензию, порошок (2 г) растворяют в 60 мл воды.

Чтобы приготовить инъекционный раствор, 0,5 г порошка разводят в 4,8 мл воды д/и.

Если больному показана инфузионная терапия, 0,5 г порошка необходимо развести до концентрации 1 или 2 мг/мл (соответственно до 500 или 250 мл) раствором Рингера, NaCl 0,9% или декстрозы 5%. В первом случае продолжительность инфузии 3 часа, во втором — 1 час.

Схема лечения при уреаплазме

Одновременное применение Терфенадина с различными антибиотиками провоцирует удлинение интервала QT и . Исходя из этого, азитромицин с осторожностью применяют у пациентов, которые принимают указанный препарат.

Макролиды повышают плазменную концентрацию и токсичность, а также замедляют выведение , непрямых коагулянтов и подвергающихся микросомальному окислению препаратов, однако, в случае применения азитромицина (и других азалидов ) этот вид взаимодействия не был зафиксирован.

Эффективность препарата повышается в комбинации с и Тетрациклином и снижается в комбинации с линкозамидами .

С гепарином азитромицин фармацевтически несовместим.

Условия продажи

По рецепту.

Рецепт на латинском (образец):

Rp.: Tab. Azithromycini 0,5 N.3
D.S. 1/сут. 3 дня.

Условия хранения

Препарат (в любой лекарственной форме) должен храниться при температуре 15-25˚С в защищенном от влаги и света места. Температура хранения готовой суспензии — от 2 до 8˚С.

Срок годности

Для порошка и капсул — 2 года. Для таблеток — 3 года. Суспензия считается годной к применению в течение 3 суток.

Особые указания

В справочнике Видаль указывается, что, поскольку метаболизация азитромицина осуществляется в печени, а выводится вещество преимущественно с желчью, препарат не следует применять для лечения пациентов с серьезными нарушениями функции печени.

Пациентам преклонного возраста дозу корректировать не нужно. Однако, поскольку у пожилых людей может быть нарушена электрическая проводимость сердца, назначение им препарата может способствовать повышению риска нарушений сердечного ритма и развития пируэтной тахикардии .

Применение Азитромицина в/в, согласно Википедии, противопоказано пациентам моложе 16 лет.

Особенности фармакокинетического профиля препарата

На фармакокинетические параметры препарата в значительной степени оказывает влияние прием пищи, причем то, насколько выражены изменения, также зависит от его лекарственной формы.

Цена аналогов Азитромицина — от 38 грн (116 руб.).

Азитромицин для детей

Применение таблеток и капсул возможно, если масса тела ребенка превышает 45 кг. Дозировка Азитромицина для детей с весом 45 кг определяется в зависимости от показаний.

Детям с весом более 45 кг назначают капсулы или таблетки дозировкой 250 мг или 500 мг.

В младшем возрасте оптимальная лекарственная форма для детей — суспензия.

Плохие отзывы о лечении детей с применением Азитромицина — большая редкость. Высокая концентрация препарата в очаге воспаления подавляет активность бактерий и не дает инфекции распространяться дальше. У ребенка улучшается дыхательная функция, снижается температура, уменьшаются боль в горле и слабость.

Важной особенностью лекарства является то, что для достижения терапевтического эффекта достаточно 3-5 дней лечения, поскольку препарат продолжает действовать еще в течение недели после завершения курса.

Совместимость с алкоголем

В инструкции не указывается о взаимодействии Азитромицина и алкоголя, однако, это не значит, что прием спиртного во время лечения им разрешен. Спиртные напитки снижают абсорбцию препарата, замедляют скорость метаболических процессов, увеличивают нагрузку на печень, провоцируют интоксикацию и гибель гепатоцитов .

Однократный прием малой дозы алкоголя допускается не ранее чем через пару дней после завершения курса лечения.

Азитромицин при беременности

Во время беременности и при грудном вскармливании препарат назначают, когда польза лечения для матери превышает потенциальные риски применения Азитромицина для плода/ребенка.

Отзывы об Азитромицине при беременности, составленные канадскими исследователями в рамках программы Motherisk Program, убедительно доказывают безопасность применения препарата для лечения будущих мам.

Во всех контрольных группах (в 1-й женщины принимали азитромицин, во 2-й — другие антибиотики , в 3-й — не проходили лечение антимикробными препаратами ) частота возникновения тяжелых пороков развития у плода не имела значительных отличий.

Отзывы об Азитромицине

Отзывы об Азитромицине при хламидиозе , при ангине , гайморите , фронтите и других болезнях, которые вызваны чувствительными к препарату микробами в подавляющем большинстве хорошие.

Препарат представляет собой мощное средство для борьбы с бактериальной инфекцией и при этом хорошо переносится пациентами, а ассоциированные с его применением побочные действия, проявляются нечасто и полностью исчезают после прекращения лечения.