Сибазон смертельная доза. Таблетки Сибазон инструкция по применению — показания к применению — аналоги — отзывы. Показания к применению
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
СИБАЗОН
Торговое название
Международное непатентованное название
Диазепам
Лекарственная форма
Раствор для инъекций, 0,5 % 2 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество − диазепам 5 мг,
вспомогательные вещества − этанол 96 %, пропиленгликоль, полиэтиленоксид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или с желтовато-зеленым оттенком жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Психолептики. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Диазепам
Код АТХ N05В A01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечного введения препарат абсорбируется не полностью и неравномерно, максимальная концентрация достигается через 60 мин. После внутривенного введения у взрослых максимальная концентрация достигается через 15 мин и зависит от дозы. Быстро распределяется в тканях органов, прежде всего в головном мозге и печени, проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выделяется также в грудное молоко.
Биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов: N-диметилдиазепама (50 %), темазепама, оксазепама. N-диметилдиазепам кумулирует в головном мозге, обеспечивая длительное и выраженное противосудорожное действие. Гидроксилированные и диметилированные метаболиты диазепама связываются с глюкуроновой кислотой и желчными кислотами, выводятся в основном почками. Диазепам относится к транквилизаторам длительного действия, период полувыведения при внутривенном введении составляет 32 ч, период полувыведения N-диметилдиазепама - 50-100 ч, полный почечный клиренс - 20-33 мл/мин.
Фармакодинамика
Сибазон − транквилизатор бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие, повышает порог болевой чувствительности, регулирует нейровегетативные реакции.
Механизм действия обусловлен взаимодействием с бензодиазепиновыми рецепторами в аллостерическом центре постсинаптических гамма-аминомасляной кислоты рецепторов в лимбической системе, таламусе, гипоталамусе и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Способствует открытию каналов для входа ионов хлора в цитоплазматической мембране, вызывает ее гиперполяризацию и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах центральной нервной системы.
Показания к применению
- острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния, в том числе алкогольные психозы с явлениями абстиненции
- делирий
- эпилептический статус
- столбняк
- мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях, в том числе травмы позвоночника, люмбаго, шейный радикулит
- премедикация в анестезиологии при оперативных вмешательствах и сложных диагностических процедурах.
Способ применения и дозы
Дозу препарата следует определять индивидуально для каждого пациента.
Назначают внутривенно медленно (не более 1 мл/мин) или капельно, или внутримышечно глубоко. Скорость внутривенного введения препарата детям − 0,5 мл раствора в течение 30 с. Для приготовления инфузионного раствора 100 мг диазепама (10 ампул Сибазона) разводят 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально с учетом правила «минимальной достаточности». При неотложных состояниях Сибазон рекомендуют, по возможности, вводить внутривенно. Разовая доза - 10-20 мг в зависимости от возраста и течения заболевания.
Острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния.
Взрослым назначают внутривенно или внутримышечно в дозе 1-2 мл (5-10 мг). При необходимости вводят повторно в такой же дозе, спустя 3-4 ч. При алкогольном делирии начальная доза составляет 2 мл (10 мг) внутривенно, затем 1-2 мл (5-10 мг) через каждые 3-4 ч до исчезновения острых симптомов. Возможно поддерживающее капельное внутривенное введение со скоростью 2,5-5 мг/ч. Высшая разовая доза 30 мг, высшая суточная - 70 мг.
Эпилептический статус.
Взрослым назначают по 1-2 мл (5-10 мг) внутривенно медленно, при необходимости введение можно повторять через каждые 10-15 мин до достижения общей дозы 6 мл (30 мг).
Детям от 3 до 5 лет препарат назначают внутривенно в дозе 0,04-0,1 мл/кг (0,2-0,5 мг/кг), при необходимости повторяют введение через 10-15 мин. Детям старше 5 лет назначают 0,2 мл/кг (1 мг/кг) внутривенно, при необходимости повторяют через 5-15 мин. Высшая разовая доза для введения детям от 3 до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, старше 5 лет −10 мг диазепама.
Мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях.
Взрослым назначают 2-4 мл (10-20 мг) внутривенно медленно или внутримышечно, детям от 3 до 5 лет − внутривенно или внутримышечно 0,2-0,4 мл (1-2 мг), детям старше 5 лет − 1-2 мл (5-10 мг). При необходимости инъекцию повторяют через 3-4 ч с последующим переходом на прием препарата в форме таблеток. Высшая разовая доза для введения детям в возрасте от 3 до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, старше 5 лет − 10 мг диазепама.
Столбняк.
Начальная доза для взрослых составляет 2 мл (10 мг) внутривенно медленно или внутримышечно, затем переходят на внутривенное капельное введение препарата со скоростью 5-15 мг/ч.
Анестезиология, хирургия.
Для премедикации взрослым назначают 2-4 мл (10-20 мг) внутримышечно вечером накануне операции, 1-2 мл (5-10 мг) внутримышечно или внутривенно медленно за 30-60 мин до операции или непосредственно перед операцией. После операции вводят 1-2 мл (5-10 мг) внутримышечно. Для достижения кратковременного наркотического сна при терапевтических и хирургических вмешательствах (малые хирургические операции, вывихи, переломы, диагностические мероприятия) взрослым вводят 2-6 мл (10-30 мг) внутривенно медленно, детям старше 3 лет - 0,2-0,4 мл/кг (1-2 мг/кг). Дозу устанавливают индивидуально: начинают введение с 5 мг, затем дополнительно по 2,5 мг, наблюдая после каждого введения в течение 30 с за реакцией пациента. При возникновении птоза введение препарата следует прекратить.
Побочные действия
Длительное применение препарата, даже в терапевтических дозах, может привести к физической и психической зависимости. Внезапное прекращение лечения препаратом после длительного его применения приводит к возникновению синдрома отмены.
При внутривенном введении возможны икота, при быстром внутривенном введении - раздражение сосудистой стенки и развитие тромбофлебита. В целях уменьшения местных реакций препарат следует вводить в крупные вены области локтевого сгиба. Необходимо избегать экстравазального попадания лекарственного средства.
Внутримышечное введение может вызвать повышение активности креатинфосфокиназы. Внутримышечное введение может вызвать боль, покраснение и спорадическую чувствительность в месте введения.
Общие нарушения и поражения в месте введения:
Усталость, общая слабость, сонливость, вялость
Замедленная речь, спутанность сознания
Мышечная слабость, двигательная заторможенность, дезориентация, атаксия
Нарушение аккомодации
Ухудшение настроения
Снижение внимания
Повышенный риск падений и переломов при применении бензодиазепинов был зарегистрирован у пациентов пожилого возраста
Флебит, флеботромбоз
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- артериальная гипотензия
Угнетение кровообращения (после быстрого внутривенного введения препарата)
Нарушение сердечного ритма
Сердечная недостаточность
Брадикардия, ускоренное сердцебиение
В отдельных случаях − остановка сердца, ортостатический коллапс
Со стороны дыхательной системы:
Снижение частоты дыхания
Диспноэ
Угнетение дыхательной системы (после быстрого внутривенного введения препарата)
Дыхательная недостаточность
Со стороны нервной системы:
Беспокойство, возбуждение
Дезориентация
Нарушения зрения (диплопия или нечеткость зрения)
Сонливость и мышечная слабость
Снижение скорости психических и двигательных реакций
Антероградная амнезия
Атаксия
Головокружение, головная боль
Каталепсия
Астения
Гипорефлексия
Спутанность сознания
Вертиго
Повышение или снижение либидо
Физическая и психическая зависимость
Снижение эмоциональных реакций
Депрессия
Нарушение речи (в частности дизартрия)
Раздражительность
Агрессивность, бред, приступы ярости
Ночные кошмары, галлюцинации (некоторые — сексуального характера)
Психозы, нарушения поведения
Делирий и приступы судорог
Склонность к самоубийству
Со стороны пищеварительного тракта:
Тошнота
Ксеростомия или чрезмерное слюноотделение, сухость во рту
Отрыжка
Потеря аппетита
Изменения лабораторных показателей:
Повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы
Со стороны мочевыделительной системы :
Недержание или задержка мочи (спастическая ишурия)
Другие:
Аллергические реакции в виде гиперемии кожи, кожной сыпи и зуда
Бронхоспазм
Ларингоспазм
Анафилактический шок
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
Боль в суставах
Со стороны кроветворной системы:
Лейкопения
Нейтропения
Агранулоцитоз
Тромбоцитопения
Желтуха
В случае появления этих симптомов следует прекратить применение препарата.
Наблюдались злоупотребления лекарственными средствами из группы бензодиазепинов.
Противопоказания
- закрытоугольная форма глаукомы, острый приступ глаукомы (при открытоугольной форме глаукомы препарат может применяться при одновременном проведении соответствующего лечения)
- индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к бензодиазепинам или к какому-либо из компонентов препарата (например, лактозе)
- острое отравление алкоголем и седативными средствами
- тяжелая псевдопаралитическая миастения, эпизоды апноэ во время сна
- тяжелая печеночная недостаточность
- острая дыхательная недостаточность
- алкогольная или наркотическая зависимость (за исключением острого абстинентного синдрома)
- выраженная хроническая гиперкапния
- миастения
- хронические психозы
- интоксикация алкоголем, психотропными средствами
- шок, кома, тяжелая печеночная недостаточность
- фобии, навязчивые состояния
- период беременности и лактации
- детский возраст до 3 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Сибазона с нейролептиками, антидепрессантами, седативными, снотворными, анальгетическими, анестезирующими средствами, наркотиками и алкоголем возможно усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему. Сибазон потенцирует эффекты гипотензивных средств. Одновременный прием циметидина, омепразола, пероральных контрацептивов и противотуберкулезных средств снижает скорость биотрансформации диазепама, повышая его концентрацию в крови и увеличивая период полувыведения. Теофиллин, рифампицин, карбамазепин, кофеин ослабляют эффекты Сибазона.
При одновременном применении с опиатными обезболивающими может усиливаться эйфория, которая может ускорять возникновение психической зависимости.
При сочетании лекарственных средств с депрессивным действием на центральную нервную систему, введенных парентерально, с внутривенным введением диазепама, может наблюдаться тяжелое угнетение дыхательного центра и нарушение сердечно-сосудистой системы. Больные пожилого возраста нуждаются в особом уходе.
При одновременном применении препарата с противоэпилептическими средствами усиливаются побочные действия и токсичность, особенно при применении лекарственных средств из группы гидантоинов или барбитуратов и сложных препаратов, содержащих эти вещества.
Лекарственные средства, подавляющие функцию печени (например, циметидин, флуоксетидин и омепразол), уменьшают клиренс бензодиазепинов, что может усиливать действие бензодиазепинов.
Лекарственные средства, стимулирующие функцию печени (например, рифампицин), могут повышать клиренс бензодиазепинов, что может ослаблять действие бензодиазепинов.
Особые указания
При лечении пациентов с хронической дыхательной недостаточностью и хроническими болезнями печени необходимо применять уменьшенные дозы препарата.
Пациентам с дисфункцией почек нет необходимости уменьшать дозу препарата, поскольку период полувыведения диазепама при этом не изменяется.
При тревожно-фобических или тревожно-депрессивных состояниях не рекомендуется применять Сибазон как монотерапию, учитывая возможные попытки самоубийства.
Через несколько часов после применения препарата может возникнуть амнезия. С целью уменьшения риска амнезии больным надо обеспечить условия для непрерывного сна от 7 до 8 ч.
При лечении бензодиазепинами может развиться зависимость. Большой риск возникновения наркомании у пациентов, которые лечились длительное время и (или) применяли большие дозы, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению спиртными напитками или лекарственными средствами. После возникновения физической зависимости от бензодиазепинов прекращение применения препарата может привести к синдрому отмены: головная и мышечная боль, фобия, повышенная тревожность, возбуждение, напряженность, двигательное беспокойство, спутанность сознания и раздражительность.
В тяжелых случаях - дереализация (расстройство восприятия окружающего мира), деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или эпилептические припадки. Могут появиться потеря чувства реальности или потеря сознания, парестезия, светобоязнь, повышенная чувствительность к звукам и прикосновениям, галлюцинации или судорожные припадки. При длительном внутривенном применении препарата не следует внезапно прекращать лечение, необходимо постепенно уменьшать дозу.
Возобновление симптомов бессонницы и тревоги. Резкое прекращение лечения диазепамом может спровоцировать возникновение феномена рикошета, который проявляется обострением состояния с последующей быстрой редукцией симптомов (изменения настроения, тревога или нарушение сна, беспокойство). Чтобы предотвратить возникновение феномена рикошета/синдрома отмены, рекомендуется постепенное снижение дозы препарата.
Длительность лечения. Длительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний, но не должна превышать при бессоннице 4 недель, состояниях тревоги - 8-12 недель, включая период постепенного снижения дозы препарата. Продолжительность лечения увеличивают только после тщательной оценки состояния пациента. Пациентов следует проинформировать о начале и продолжительности лечения и объяснить постепенное уменьшение дозы. Кроме того, пациента следует предупредить о возможном возникновении абстинентного синдрома для снижения состояния беспокойства, особенно при прекращении терапии препаратом. При применении бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия симптомы синдрома отмены могут возникнуть между приемами препарата, особенно если доза высокая. Из-за риска развития абстинентного синдрома не рекомендуется при лечении менять бензодиазепины с короткой продолжительностью действия.
Амнезия.
Следует иметь в виду, что бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию. Антероградная амнезия может проявляться при применении терапевтических доз, риск возрастает при приеме более высоких доз. Амнестические эффекты могут быть связаны с неадекватным поведением.
Особые группы пациентов.
Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным необходимо снижение дозы. В связи с миорелаксирующим эффектом существует риск падений и переломов в этой группе пациентов. Бензодиазепины могут задерживать психологическое выздоровление пациентов от симптомокомплекса, вызванного тяжелой утратой близкого человека.
Особенно осторожно следует внутривенно вводить Сибазон при лечении пожилых пациентов, которые находятся в тяжелом состоянии, и пациентов с сердечной или дыхательной недостаточностью, учитывая возможность появления апноэ и (или) остановки сердца. Одновременное применение диазепама с барбитуратами, алкоголем или другими веществами с депрессивным действием на центральную нервную систему повышает риск циркуляторной депрессии или угнетения дыхательного центра до апноэ. В таких случаях следует обеспечить наличие набора для реанимации, включая оборудование для искусственной вентиляции легких.
1 мл препарата содержит 100 мг этанола, что следует учитывать при назначении Сибазона детям и взрослым пациентам из группы риска (пациенты с заболеванием печени или больные эпилепсией).
Препарат не применяют лицам, зависимым от алкоголя.
Беременность и период лактации.
Не применяют в период беременности. Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения этим препаратом следует прекратить кормление грудью. Если препарат назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны сообщить врачу о прекращении лечения, если они забеременели или подозревают, что беременны.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами .
Сибазон может снижать скорость двигательных и психических реакций, поэтому в день применения препарата не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В случае недостаточного сна и употребления алкоголя при лечении увеличивается вероятность нарушения внимания.
Передозировка
Симптомы: резкая заторможенность, чрезмерная сонливость, глубокий длительный сон, нистагм, апноэ, угнетение сердечно-дыхательной системы, парадоксальное возбуждение, брадикардия, пониженная реакция на болевые раздражения, нарушения координации движений, дизартрия, выраженное снижение артериального давления, ригидность или клонические подергивания конечностей, угнетение рефлексов, кратковременное нарушение сознания, переходящее в кому, возможен летальный исход.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия неэффективны. Специфический антидот флумазенил (внутривенно) - конкурентный антагонист бензодиазепиновых рецепторов.
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл в ампулы из стекла.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в коробку из картона.
Наименование:
Сибазон (Sibazon)
Фармакологическое
действие:
Как бензодиазепиновое производное
, активный компонент диазепам уменьшает возбудимость подкорковых участков мозга, которые отвечают за эмоциональные реакции и связь с корой мозга. Усиление процессов торможения в синапсах под действием диазепама происходит в результате облегчения ГАМК-ергической передачи вследствие образования комплекса с субстанцией специфического ГАМК-рецептора.
Сибазон усиливает сродство рецептора с ГАМК
, провоцирует ускорение появление гиперполяризации постсинаптической мембраны и значительное торможение нейрональной активности.
Препарат имеет серотонинегическое, норадренолинергическое, дофаминергическое действие.
Сибазон оказывает следующие эффекты
: анксиолитическое, антиаритмическое, миорелаксирующее, умеренно-снотворное, спазмолитическое, потенцирующее, противосудорожное.
За счет усиления пресинаптического торможения останавливается распространение эпилептиформной активности.
На фоне приема Сибазона снижается АД, происходит расширение коронарных сосудов, повышается порог чувствительности к боли.
Препарат подавляет вестибулярные пароксизмы, уменьшает секрецию желудочного сока. Терапевтический ответ наблюдается через неделю (при парестезиях, кардиалгиях, аритмиях).
Показания к
применению:
Сибазон показан при:
- невротических расстройствах, абстинентных состояниях;
- тревожных расстройствах, мышечном гипертонусе;
- прогрессирующем хроническом полиартрите;
- церебральном параличе спастического характера;
- первичной, вторичной гипертензии;
- дисфории, бессоннице;
- спастических состояниях при травмах;
- столбняке, артритах;
- вертебральном синдроме;
- атетозе, бурсите, стенокардии;
- головной боли напряжения;
- миозите, язвенной болезни желудка;
- психосоматических нарушениях в гинекологии;
- климаксе, ПМС, позднем гестозе;
- эпилептическом статусе;
- заболеваниях с нестерпимым зудом (например, чесотке у детей);
- отравлениях препаратами, болезни Меньера;
- неврозах, психопатии, шизофрении;
- сенестоипохондрических расстройствах, инфаркте миокарда.
Используют Сибазон для премедикации, общей анестезии (как компонент комплекса средств), при двигательном возбуждении (в психиатрии), параноидальных состояниях с галлюцинациями, для облегчения родов, при отслоении плаценты.
Способ применения:
Внутрь, в/м, в/в, ректально
. Доза рассчитывается индивидуально в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности к препарату. В качестве анксиолитического ЛС назначают внутрь, по 2.5-10 мг 2-4 раза в сутки.
Психиатрия
: при неврозах, истерических или ипохондрических реакциях, состояниях дисфории различного генеза, фобиях - по 5-10 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут.
При алкогольном абстинентном синдроме
- 10 мг 3-4 раза в сутки в первые 24 ч, с последующим уменьшением до 5 мг 3-4 раза в сутки.
Пожилым, ослабленным больным, а также пациентам с атеросклерозом в начале лечения - внутрь, по 2 мг 2 раза в сутки, при необходимости увеличивают до получения оптимального эффекта. Работающим больным рекомендуется принимать по 2.5 мг 1-2 раза в сутки или 5 мг (основную дозу) вечером.
Неврология
: спастические состояния центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях - внутрь, по 5-10 мг 2-3 раза в сутки.
Кардиология и ревматология
: стенокардия - по 2-5 мг 2-3 раза в сутки; артериальная гипертензия - по 2-5 мг 2-3 раза в сутки, вертебральный синдром при постельном режиме - по 10 мг 4 раза в сутки; как дополнительное ЛС в физиотерапии при ревматическом пельвиспондилоартрите, прогрессирующем хроническом полиартрите, артрозах - по 5 мг 1-4 раза в сутки.
В составе комплексной терапии инфаркта миокарда: начальная доза - 10 мг в/м, затем внутрь, по 5-10 мг 1-3 раза в сутки; премедикация в случае дефибрилляции - 10-30 мг в/в медленно (отдельными дозами); спастические состояния ревматического происхождения, вертебральный синдром - начальная доза 10 мг в/м, затем внутрь, по 5 мг 1-4 раза в сутки.
Акушерство и гинекология
: психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства, гестоз - по 2-5 мг 2-3 раза в сутки.
Преэклампсия - начальная доза - 10-20 мг в/в, затем по 5-10 мг внутрь 3 раза в сутки; эклампсия - во время криза - в/в 10-20 мг, затем при необходимости в/в струйно или капельно, не более 100 мг/сут.
С целью облегчения родовой деятельности при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца - в/м 20 мг; при преждевременных родах и преждевременной отслойке плаценты - в/м в начальной дозе 20 мг, через 1 ч введение той же дозы повторяют; поддерживающие дозы - от 10 мг 4 раза до 20 мг 3 раза в сутки.
При преждевременной отслойке плаценты лечение проводят без перерывов - до созревания плода.
Анестезиология, хирургия
: премедикация - накануне операции, вечером - 10-20 мг внутрь; подготовка к операции - за 1 ч до начала анестезии в/м взрослым - 10-20 мг, детям - 2.5-10 мг; введение в анестезию - в/в 0.2-0.5 мг/кг; для кратковременного наркотического сна при сложных диагностических и лечебных вмешательствах в терапии и хирургии - в/в взрослым - 10-30 мг, детям - 0.1-0.2 мг/кг.
Педиатрия
: психосоматические и реактивные расстройства, спастические состояния центрального происхождения - назначают с постепенным увеличением дозы (начиная с низких доз и медленно увеличивая их до оптимальной дозы, хорошо переносимой больным), суточная доза (может быть разделена на 2-3 приема, причем основная, самая большая доза, принимается вечером): внутрь, до 6 мес применять не рекомендуется, от 6 мес и старше - 1-2.5 мг, или по 40-200 мкг/кг, или по 1.17-6 мг/кв.м, 3-4 раза в сутки. Внутрь, от 1 года до 3 лет - 1 мг, от 3 до 7 лет - 2 мг, от 7 лет и старше - 3-5 мг.
Суточные дозы - 2, 6 и 8-10 мг соответственно.
Парентерально, эпилептический статус и тяжелые повторные эпилептические припадки
: дети от 30 дней до 5 лет - в/в (медленно) 0.2-0.5 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 5 мг, от 5 лет и старше - 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 ч.
Мышечная релаксация, столбняк
: дети от 30 дней до 5 лет - в/м или в/в 1-2 мг, от 5 лет и старше - 5-10 мг, при необходимости дозу можно повторять каждые 3-4 ч.
Пациентам пожилого и старческого возраста лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. Парентерально при тревожных состояниях вводят в/в в начальной дозе 0.1-0.2 мг/кг, инъекции повторяют каждые 8 ч до исчезновения симптомов, затем переходят на пероральный прием.
При двигательном возбуждении вводят в/м или в/в 10-20 мг 3 раза в сутки.
При травматических поражениях спинного мозга, сопровождающихся параплегией или гемиплегией, хорее - в/м взрослым в начальной дозе 10-20 мг, детям - 2-10 мг.
При эпилептическом статусе
- в/в в начальной дозе 10-20 мг, в последующем, при необходимости - 20 мг в/м или в/в капельно.
При необходимости в/в капельного введения (не более 4 мл) разводят в 5-10% растворе декстрозы или в 0.9% растворе NaCl.
Во избежание выпадения препарата в осадок следует использовать не менее 250 мл инфузионного раствора, быстро и тщательно перемешивать полученный раствор.
Для купирования выраженного мышечного спазма - в/в однократно, или двукратно 10 мг.
Столбняк
: начальная доза - 0.1-0.3 мг/кг в/в с интервалами 1-4 ч или в виде в/в вливания 4-10 мг/кг/сут. Ректально, как противоэпилептическое ЛС (эпилептический статус и тяжелые повторные эпилептические припадки) - 0.15-0.5 мг/кг до максимальной дозы - 20 мг. Дети - 0.2-0.5 мг/кг, пожилые пациенты - 0.2-0.3 мг/кг.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы
: сонливость, головокружение, мышечная слабость; редко - спутанность сознания, депрессия, нарушения зрения, диплопия, дизартрия, головная боль, тремор, атаксия; в единичных случаях - парадоксальные реакции: возбуждение, чувство тревоги, нарушения сна, галлюцинации. После в/в введения иногда наблюдается икота. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, нарушения памяти.
Со стороны пищеварительной системы
: редко - запор, тошнота, сухость во рту, слюнотечение; в единичных случаях - повышение активности трансаминаз и ЩФ в плазме крови, желтуха.
Со стороны эндокринной системы
: редко - повышение или снижение либидо.
Со стороны мочевыделительной системы
: редко - недержание мочи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
: при парентеральном применении возможно некоторое понижение АД.
Со стороны дыхательной системы
: при парентеральном применении в единичных случаях - нарушения дыхания.
Аллергические реакции
: редко - кожная сыпь.
Противопоказания:
Сибазон применять противопоказано при:
- коме;
- лактации;
- синдроме Леннокса-Гасто;
- беременности;
- наличии гиперчувствительности к диазепаму, препаратам бензодиазепинового ряда, вспомогательным компонентам препарата;
- острой алкогольной, лекарственной интоксикации (с угнетением ЦНС);
- миастении;
- тяжелой ХОБЛ;
- закрытоугольной глаукоме;
- острой дыхательной недостаточности.
Препарат Сибазон в пероральной форме противопоказан
детям до полугода, парентеральной формы выпуска – до месяца.
С осторожностью
Сибазон применяют у больных с эпилепсией, у пожилых, при почечной недостаточности, церебральных атаксиях, спинальных атаксиях, печеночной недостаточности, гиперкинетических состояниях, лекарственной зависимости, пристрастии к ЛС в анамнезе, наличии органических поражений ЦНС, гипопротеинемии, ночном апноэ, у пациентов с сердечной и дыхательной недостаточностью, органическими изменениями головного мозга (в таких случаях рекомендуется избегать парентерального введения диазепама), при закрытоугольной глаукоме и предрасположенности к ней, при миастении.
Требуется особая осторожность
при применении диазепама, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.
При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно. При внезапной отмене диазепама после длительного применения возможны беспокойство, возбуждение, тремор, судороги.
Диазепам следует отменить при развитии парадоксальных реакций
(острое возбуждение, тревожность, нарушения сна и галлюцинации).
После в/м инъекции диазепама возможно увеличение активности КФК в плазме крови (что следует учитывать при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда).
Избегать в/а введения.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Диазепам может вызывать замедление скорости психомоторных реакций, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза), усиливается угнетающее влияние на ЦНС
, на дыхательный центр, выраженная артериальная гипотензия.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергического действия.
У пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы.
При одновременном применении с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ
.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами возможно усиление эффектов диазепама. Повышается риск развития прорывного кровотечения.
При одновременном применении с бупивакаином возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с диклофенаком - возможно усиление головокружения; с изониазидом - уменьшение выведения диазепама из организма.
Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин), могут ускорять выведение диазепама
.
При одновременном применении с кофеином уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие диазепама.
При одновременном применении с клозапином возможны выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; с леводопой - возможно подавление противопаркинсонического действия; с лития карбонатом - описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом - возможны снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций.
При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение выведения диазепама и его метаболита
(дезметилдиазепама); с рисперидоном - описаны случаи развития ЗНС.
При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.
Теофиллин в низких дозах, извращает седативное действие диазепама.
При одновременном применении в редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина
. Фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм диазепама.
При одновременном применении флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.
При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия диазепама.
При одновременном приеме этанола, этанолсодержащих препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.
Беременность:
Не следует применять диазепам в I триместре беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Следует иметь в виду, что при применении диазепама при беременности возможно существенное изменение ЧСС плода.
При применении в акушерстве в дозах, рекомендованных для облегчения родов, у новорожденных, чаще у недоношенных, возможны временная мышечная гипотония, гипотермия, нарушение дыхания.
При регулярном приеме в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Передозировка:
Симптомы
: превышение дозы Сибазона может сопровождаться:
- парадоксальным возбуждением;
- сонливостью, спутанностью сознания;
- снижением рефлекторной активности;
- брадикардией, апноэ, нистагмом;
- коллапсом, одышкой, тремором;
- затруднением дыхания, коматозными состояниями;
- угнетением сердечной деятельности;
1 мл раствора Сибазон для инъекций 0.5%
содержит:
- активное вещество: диазепам - 5 мг;
- вспомогательные вещества: этанол 96 % или спирт этиловый ректификованный насыщенный натрия хлоридом, пропиленгликоль, макрогол-400 (полиэтиленоксид-400), вода для инъекций.
Психотропные препараты, применяющиеся в успокоительных целях и снимающие такие эмоциональные состояния как страх, тревогу, общую эмоциональную напряженность, называются транквилизаторами.
Выполняя свою основную цель, они не оказывают отрицательного влияния на высшие функции мозга - память, речь, мышление, внимание, ориентацию.
Одним из наиболее "переносимым" лекарственным средством группы транквилизаторов является сибазон.
На сегодняшний день этот препарат стоит в списке особо популярных медикаментов данного разряда благодаря тому, что почти не обладает побочными эффектами и тем самым подтверждает определенную безопасность своего применения (см. отзывы потребителей в конце статьи).
Показания к применению
Сибазон применяется в терапии и лечении довольно большого спектра психических и невралгических заболеваний:
- тревожные расстройства различного происхождения, неврозы, психопатические состояния, сопровождающиеся эмоциональным перенапряжением, высокой раздражительностью, всевозможными страхами и беспокойством;
- шизофрения (здесь препарат используется в комплексном лечении как вспомогательное средство), синдром тревоги при других эндогенных патологиях, органические поражения мозга;
- расстройства в виде фобий, параной и галлюцинаций;
- бессонница или другие нарушения сна;
- головные боли вследствие перенапряжения;
- вертебральный синдром (совокупность состояний, вызванных патологиями позвоночного столба);
- абстинентный синдром (состояние, возникающее после прекращения употребления человеком психоактивных веществ, вызывающих привыкание - в основном никотина, алкоголя, наркотических препаратов);
- эпилепсия (как вспомогательное противосудорожное средство в комплексной терапии), столбняк;
- церебральный паралич, спазмы мышц скелета при травмах, артриты, артрозы (вспомогательное средство для расслабления скелетных мышц).
Следует отметить особо широкое применение сибазона:
| В педиатрии | ранее упомянутые невротические заболевания с сопровождающими симптомами напряжения, страха и раздражительности, нарушениями сна, переменами настроения, энурезом. |
| В кардиологии | инфаркт миокарда , стенокардия . |
| В хирургии и анестезиологии | как компонент наркоза. |
| В акушерстве | облегчение родового процесса, преждевременные роды. |
| В гинекологии | психосоматические сбои при климаксе и менструации. |
| В дерматологии | экземы и подобные заболевания - использование совместно с другими препаратами в комплексном лечении. |
Противопоказания
Сибазон нельзя принимать лицам, страдающим гиперчувствительностью, остро выраженными заболеваниями почек и печени (в частности печеночной недостаточностью), при миастении, алкогольной или наркотической зависимости (исключение составляет только лечение острых форм абстинентного синдрома).
Присутствии у пациента суицидальных наклонностей; при дыхательной недостаточности, гиперкапнии, приступах глаукомы, церебральной и спинальной атаксии и на первых месяцах беременности (для предотвращения риска появления у плода врожденных пороков) и при кормлении грудью ребенка.
Ограничен в применении при хронических формах дыхательной недостаточности, синдроме апноэ (остановки дыхания во сне более 10 секунд), выраженных нарушениях функционирования почек, возрасте до 6 месяцев (исключения - применение только в стационарных условиях по индивидуальным показаниям).
На последних сроках беременности (только в условиях ожидаемого превышения эффекта от лечения потенциального риска для плода).
Побочные эффекты
При довольно хорошей переносимости в сравнении с аналогами препарат имеет побочные эффекты.
Влияние на органы чувств и нервную систему : сонливость, вялость, повышенная чувствительность к свету или возникновение "нечеткости" зрения, чрезмерная утомляемость, атаксия (частичная несогласованность работы мышц, расстройство координации).
Нарушение концентрации внимания и быстроты реакций, ослабевание эмоций, ухудшение кратковременной памяти; возможны депрессии, обмороки, головные боли, некоторые парадоксальные проявления - неадекватное поведение, приступы ярости, чрезмерное возбуждение, кошмарные сновидения.
На сердечно-сосудистую систему : снижение работы сердца (брадикардия) и уменьшение количества нейтрофильных лейкоцитов в крови (нейтропения).
На органы желудочно-кишечного тракта : изменение слюноотделения, сопровождающееся либо сухостью во рту либо гиперсаливацией, запоры, тошнота.
Применение сибазона может быть причиной появления аллергических реакций, например, крапивницы; возможно недержание мочи или задержка мочеиспускания; часто вызывает у пациента изменения стремлений и либидо в целом. Способен вызвать привыкание на разных уровнях, в частности лекарственную зависимость.
Взаимодействие с другими препаратами
Сибазон способен потенцировать немалое количество лекарственных средств (значительно усиливать эффект других препаратов своим действующим веществом, что в результате в разы превышает просто суммирование оказанных действий по отдельности), в частности работу нейролептиков, анальгетиков, снотворных препаратов, различных психостимуляторов, а так же алкоголя.
Например, антациды понижают скорость поглощения диазепама (действующего вещества описываемого препарата), изониазид препятствует выведению диазепама из организма и к тому же увеличивает его концентрацию в крови, а вот рифампицин производит обратный эффект.
Эритромицин замедляет процесс метаболизма диазепама в печени. Положительный эффект сибазона усиливают такие препараты, как флуоксетин, циметидин, флувоксамин, кетоконазол за счет изменения его фармакокинетики, то есть совокупности правильного поглощения, распределения, метаболизма и эффективного выведения.
Режим дозировки
Лечение сибазоном назначается строго в индивидуальной форме ориентируясь на состояние больного, возраст и реакции на препарат. Практикуется внутреннее, внутривенное, внутримышечное, реже - ректальное употребление.
Длительность лечения и дозы назначаются индивидуально, хотя одно обобщающее правило применения средства все-таки есть: это постепенное увеличение дозировки до получения желаемого лечебного эффекта и такое же постепенное снижение до полного прекращения употребления.
Курс лечения во избежание привыканий к препарату не должен выходить за рамки двух месяцев, иногда требуется повторение курса, зачастую его назначают после перерыва около трех недель.
В течение суток делается 2-3 приема препарата, в среднем для взрослых разовый прием внутрь составляет 5-15 мг, детская доза - от 1 до 5 мг. При бессонницах рекомендуется принимать 1 таблетку за 2 часа после еды, наступление сна после приема обычно приходит через 40-60 минут.
Внутривенное и внутримышечное введение препарата назначается для предотвращения психомоторных возбуждений, эпилептических судорог, острых депрессивных состояний. Средняя суточная дозировка при этом составляет 30 мг (3 раза по 10 мг).
Ощутимый эффект при внутривенном введении препарата наступает спустя 5-7 минут, при внутримышечном - около 30-40 минут. Период лечения - от 3 до 10 дней, после снятия острых симптомов болезни инъекции заменяются внутренним применением препарата.
Состав, форма выпуска
Сибазон выпускается в фармакологических формах таблеток для взрослых (по 0,005 г, 20 штук в упаковке), таблеток для детей (20 штук по 0,001 и 0,002 г, покрыты оболочкой) и раствора в ампулах (0,5% диазепама, 10 ампул по 2 мл). Реализуется только по рецепту.
На одну таблетку сибазона приходится:
- Диазепам (основное действующее вещество) - 5 мг
- Моногидрат лактозы - 34,5 мг
- Крахмал - 8,5 мг
- Повидон - 1,5 мг
- Моногидрат кальция стеарата - 0,5 мг.
Хранение
Препарат следует хранить в сухом месте без прямого попадания света, вдали от детей. Срок годности таблеток для взрослых составляет 36 месяцев, детских - 24 месяца, ампул с инъекционным раствором - 24 месяца.
Цена
Средняя цена по Украине на сибазон в ампулах составляет около 140 грн, в форме таблеток - около 10 грн за упаковку.
В России с 2013 года запрещен к использованию вне стационаров и не подлежит реализации в аптеках.
Аналоги
Существуют как препараты-дженерики сибазона, так и схожие по действию на организм, но отличающимися компонентами.
К дженерикам (либо незапатентованным лекарственным веществам, аналогичным оригиналу (часто значительно дешевле в цене), либо патентованным, но с отличным от оригинального названием) относятся Диазепам, Валиум, Реланиум , Апаурин, Седуксен, Релиум.
Аналогичны по действию:
- Диазепабене,
- Диазепам,
- Диазепекс,
- Диапам,
- Дикам,
- Дизеп-5,
- Калмпоуз,
- Фаустан.
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Сибазон . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Сибазона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Сибазона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения невроза, эпилептического статуса, двигательного возбуждения у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Сибазон - транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксирующее действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Может вызывать антихолинергический эффект.
Состав
Диазепам + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Всасывание быстрое. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Проникает через плацентарный барьер, в спинномозговую жидкость, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 70%.
Показания
- неврозы;
- пограничные состояния с явлениями напряжения, беспокойства, тревоги, страха;
- нарушения сна;
- двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии;
- абстинентный синдром при хроническом алкоголизме;
- спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга;
- миозиты, бурситы, артриты сопровождающиеся напряжением скелетных мышц;
- эпилептический статус;
- премедикация перед наркозом;
- в качестве компонента комбинированного наркоза;
- облегчение родовой деятельности;
- преждевременные роды;
- преждевременная отслойка плаценты;
- столбняк.
Формы выпуска
Таблетки 5 мг.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций) 0,5%.
Инструкция по применению и дозировка
Доза рассчитывается индивидуально, в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности к препарату.
При приеме внутрь средняя разовая доза для взрослых - 5-15 мг. В отдельных случаях при выраженном возбуждении, страхе, тревоге разовую дозу увеличивают до 20 мг. Суточная доза обычно - 15-45 мг, максимальная суточная доза - 60 мг. Суточную дозу препарата делят на 2-3 приема.
В качестве анксиолитика - по 5-10 мг 2-4 раза в сутки.
При алкогольном абстинентном синдроме - 10 мг 3-4 раза в сутки в первые 24 ч с последующим уменьшением до 5 мг 3-4 раза в сутки.
Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным препарат вводят в более низких дозах, составляющих 1/2 или 2/3 от средней.
Неврология: спастические состояния центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях - по 5-10 мг 2-3 раза в сутки.
Клиника внутренних болезней: по 5 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости и с учетом переносимости - до 10 мг 4 раза в сутки.
Климактерические и менструальные расстройства: по 5 мг 2-3 раза в сутки.
Анестезиология, хирургия: премедикация - накануне операции, вечером - 10-20 мг.
Педиатрия: назначают с постепенным увеличением дозы (начиная с низких доз и медленно увеличивая их до оптимальной дозы, хорошо переносимой больным), суточная доза (может быть разделена на 2-3 приема, причем основная, самая большая доза, принимается вечером) для детей от 7 лет и старше - 5 мг. Максимальная суточная доза - 10 мг.
Побочное действие
- сонливость;
- головокружение;
- мышечная слабость;
- спутанность сознания;
- депрессия;
- нарушения зрения;
- головная боль;
- тремор;
- чувство тревоги;
- нарушения сна;
- галлюцинации;
- икота;
- нарушения памяти;
- запор;
- тошнота;
- сухость во рту;
- слюнотечение;
- повышение или снижение либидо;
- недержание мочи;
- при парентеральном применении возможно некоторое понижение АД;
- кожная сыпь.
Противопоказания
- тяжелая миастения;
- выраженная хроническая гиперкапния;
- указания в анамнезе на алкогольную или лекарственную зависимость (кроме острой абстиненции);
- повышенная чувствительность к диазепаму и другим бензодиазепинам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не следует применять Сибазон в 1 триместре беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Следует иметь в виду, что при применении диазепама при беременности возможно существенное изменение ЧСС плода.
При регулярном приеме в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение у детей
Следует избегать применения Сибазона у новорожденных, так как у них еще не полностью сформировалась ферментная система, участвующая в метаболизме диазепама.
Особые указания
С особой осторожностью применяют у пациентов с сердечной и дыхательной недостаточностью, органическими изменениями головного мозга (в таких случаях рекомендуется избегать парентерального введения диазепама), при закрытоугольной глаукоме и предрасположенности к ней, при миастении.
Требуется особая осторожность при применении Сибазона, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.
При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно. При внезапной отмене диазепама после длительного применения возможны беспокойство, возбуждение, тремор, судороги.
Диазепам следует отменить при развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна и галлюцинации).
После внутримышечной инъекции Сибазона возможно увеличение активности КФК в плазме крови (что следует учитывать при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда).
Избегать внутриартериального введения.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Сибазон может вызывать замедление скорости психомоторных реакций, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, выраженная артериальная гипотензия.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергического действия.
У пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы.
При одновременном применении с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами возможно усиление эффектов Сибазона. Повышается риск развития прорывного кровотечения.
При одновременном применении с бупивакаином возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с диклофенаком - возможно усиление головокружения; с изониазидом - уменьшение выведения диазепама из организма.
Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин), могут ускорять выведение диазепама.
При одновременном применении с кофеином уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие диазепама.
При одновременном применении с клозапином возможны выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; с леводопой - возможно подавление противопаркинсонического действия; с лития карбонатом - описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом - возможны снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций.
При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама); с рисперидоном - описаны случаи развития ЗНС.
При одновременном применении с рифампицином повышается выведение Сибазона вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.
Теофиллин в низких дозах, извращает седативное действие диазепама.
При одновременном применении в редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина. Фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм диазепама.
При одновременном применении флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.
При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия диазепама.
При одновременном приеме этанола (алкоголя), этанолсодержащих препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.
Аналоги лекарственного препарата Сибазон
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Апаурин;
- Валиум Рош;
- Диазепабене;
- Диазепам;
- Диазепекс;
- Диапам;
- Реланиум;
- Релиум;
- Седуксен.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Catad_pgroup Анксиолитики (транквилизаторы)
Сибазон - инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием этого лекарства.
Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.
Регистрационный номер:
ЛС-001270-300811
Торговое название:
Международное непатентованное название:
диазепам (diazepamum)
Химическое название : 7-хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепинон-2
Лекарственная форма:
таблетки
Состав на одну таблетку.
Описание : Двояковыпуклые таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
Анксиолитическое средство (транквилизатор).
Психотропное вещество, внесенное в список III «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».
Код АТХ :
Фармакодинамика
Диазепам – является производным бензодиазепина, оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к усилению ингибирующего действия ГАМК (гамма-аминомасляная кислота – медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах центральной нервной системы) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).
Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга.
Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага.
Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
Обладая умеренной симпатолитической активностью, может вызывать снижение артериального давления и расширение коронарных сосудов. Повышает порог болевой чувствительности. Подавляет симпатоадреналовые и парасимпатические (в т.ч. вестибулярные) пароксизмы. Снижает ночную секрецию желудочного сока.
Действие препарата наблюдается к 2-7 дню лечения.
На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.
При абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме вызывает ослабление ажитации, тремора, негативизма, а также алкогольного делирия и галлюцинаций.
Терапевтический эффект у больных кардиалгиями, аритмиями и парестезиями наблюдается к концу 1 недели.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая. После приема внутрь всасывается около 75 %. Клинические эффекты проявляются через полчаса после приема препарата, а максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается через 2 ч, равновесная концентрация (Css) достигается при постоянном приёме через 1-2 недели. Диазепам действует длительное время в течение около 12 ч. Биодоступность – 90 %. Связывание с белками плазмы крови составляет 94-99 %, причем у мужчин обычно выше, чем у женщин.
Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы – 98%.
Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. 98-99 % до фармакологически высоко активного производного (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).
Выводится почками – 70 % (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде – 1-2 % и менее 10 % – с каловыми массами. Выведение имеет двухфазный характер: за первоначальной фазой быстрого и активного распределения (Т1/2 – 3 ч) следует продолжительная фаза (Т1/2 – 20-70 ч). Период полувыведения (Т1/2) десметилдиазепама – 30-100 ч, темазепама – 9,5-12,4 ч и оксазепама – 5-15 ч.
Т1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).
При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным Т1/2, выведение после прекращения лечения – медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.
Показания к применению
Назначают в качестве:
седативного средства при психомоторном возбуждении, в дерматологической практике при зудящих дерматозах;
анксиолитического средства при острых тревожно-фобических и тревожно-депрессивных состояниях, алкогольных психозах с явлениями абстиненции;
миорелаксирующего и противосудорожного средства при мышечных спазмах центрального происхождения при нейродегенеративных заболеваниях, в том числе, при травмах позвоночника, люмбаго, шейном радикулите.
Подготовка к операционным вмешательствам и диагностическим процедурам.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к диазепаму, другим компонентам препарата и другим бензодиазепинам, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные лекарственные средства), острые заболевания печени и почек, тяжелая миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); нарушение дыхания и сознания центрального происхождения; тяжелая ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких) (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, миастения gravis, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу), детский возраст до 6 лет.
С осторожностью
Эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные попытки); печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами (в том числе лекарственными средствами), органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение лекарства в период беременности допускается только в том случае, если использование у матери имеет абсолютные показания, а применение более безопасного, альтернативного средства невозможно или противопоказано.
Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может привести к физической зависимости – возможен синдром «отмены» у новорожденного.
При применении Сибазона в дозах более 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (вплоть до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение артериального давления, гипотермию, слабый акт сосания (синдром вялого ребенка).
Препарат противопоказан в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь. Доза рассчитывается индивидуально в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности препарата.
Взрослым назначают по 5-15 мг в сутки обычно за 2-3 приема. В условиях стационара пациентам можно увеличить суточную терапевтическую дозу до 30 мг, а в случае обострения состояния, при необходимости и с учетом переносимости, до 60 мг.
Побочное действие
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):
очень часто >1/10
часто от > 1/100 до нечасто от > 1/1000 до редко от > 1/10000 до очень редко от Со стороны системы кроветворения:
- очень редко: нейтропения (при длительном применении рекомендуется периодический контроль состава крови), лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения;
Со стороны нервной системы:
- часто: слабость, сонливость, атаксия,
- нечасто: спутанность сознания, депрессия, дизартрия, несвязная речь, снижение активности, снижение либидо, головная боль, головокружение, тремор, нарушения памяти, бессонница, галлюцинации, тревожность;
- редко: головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), гипорефлексия;
- очень редко: парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, раздражительность, острое возбуждение);
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- нечасто: ощущение сердцебиения, брадикардия, обморок, сердечно-сосудистый коллапс;
Со стороны органов чувств:
- нечасто: нечеткость зрения, диплопия, нистагм;
Со стороны пищеварительной системы:
- нечасто: запор, тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, снижение аппетита;
- очень редко: желтуха (при длительном применении рекомендуется периодический контроль функции печени), нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы;
Со стороны кожных покровов:
- редко: крапивница, кожная сыпь, зуд;
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
- нечасто: мышечная слабость;
Со стороны мочевыделительной системы:
- нечасто: недержание мочи, задержка мочи, нарушения функции почек;
Со стороны репродуктивной системы:
- нечасто: нарушения менструального цикла, повышение или снижение либидо.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Во время и после терапии диазепамом возможны небольшие, клинически незначимые изменения на электроэнцефалограмме (чаще всего, низковольтажная быстрая активность).
При длительном применении бензодиазепинов изменяется переносимость этих препаратов; могут развиться признаки психической или физической зависимости. Риск развития зависимости выше при использовании высоких доз и длительном применении препаратов.
При резком прекращении применения диазепама развиваются симптомы синдрома «отмены» (судороги, тремор, спазмы в животе и мышцах, рвота, потливость). Чаще всего эти симптомы развиваются после длительного применения высоких доз. Более лёгкие симптомы (дисфория, бессонница) отмечаются после внезапной отмены бензодиазепинов, принимавшихся в терапевтических дозах в течение нескольких месяцев.
Таким образом, следует избегать быстрой отмены препарата при его длительном применении, при этом суточная доза должна уменьшаться постепенно. При развитии тяжёлых неблагоприятных эффектов лечение должно быть прекращено. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, арефлексия, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение артериального давления, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и артериального давления), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.
Антагонист бензодиазепинов флумазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему этанола, седативных и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), антидепрессантов, наркотических анальгетиков, лекарственных средств для общей анестезии, миорелаксантов.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. циметидин, пероральные контрацептивы, эритромицин, дисульфирам, флуоксетин, изониазид, кетоконазол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, вальпроевая кислота) удлиняют Т1/2 и усиливают действие.
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, карбамазепин, кофеин) уменьшают эффективность.
Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психической зависимости.
Антацидные лекарственные средства уменьшают скорость всасывания диазепама из желудочно-кишечного тракта, но не его полноту.
Гипотензивные лекарственные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давления.
На фоне одновременного применения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
При одновременном применении с низкополярными сердечными гликозидами (дигитоксин) возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие гликозидной интоксикации (в результате конкуренции за связь с белками плазмы).
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Омепразол удлиняет время выведения диазепама.
Ингибиторы моноаминоксидазы, аналептики, психостимуляторы – снижают активность.
Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и уменьшить время, необходимое для «выключения» сознания с помощью индукционных доз.
Может повышать токсичность зидовудина.
Рифампицин может усиливать выведение диазепама и понижать его концентрации в плазме.
Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать или даже извращать седативное действие.
Особые указания
Риск формировании лекарственной зависимости возрастает при применении высоких доз (более 60 мг/сутки), значительной продолжительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно.
Не рекомендуется проводить монотерапию бензодиазепинами при сочетании тревоги с депрессией (возможны суицидальные попытки). При возникновении у больных парадоксальных реакций, таких как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, диазепам следует отменить. С осторожностью назначать пациентам с личностными и поведенческими нарушениями. Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и больных старческого возраста.
Острый приступ глаукомы является противопоказанием к назначению диазепама.
Диазепам способен вызывать амнезию. Продолжительность амнезии зависит от дозировки.
В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола. Курение ослабляет действие препарата.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и активности «печеночных» ферментов.
Не допустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома «отмены» (судороги, тремор, спазмы в животе и мышцах, рвота, потливость), однако благодаря медленному Т1/2 диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.
Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.
При использовании значительной дозы диазепама развивается умеренная артериальная гипотензия. У пациентов с глубокими расстройствами сердечной деятельности может развиться значительная артериальная гипотензия, особенно на фоне выраженной гиповолемии.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему центральную нервную систему действию бензодиазепинов.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки 5 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачку из картона. По 100, 200, 400 контурных ячейковых упаковок соответственно с 5, 10, 20 инструкциями по применению в коробки из картона или ящики из гофрированного картона (для стационара).
Условия хранения
В соответствии с правилами хранения психотропных веществ, внесенных в список III «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии:
Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод»
109052, г. Москва, ул. Новохохловская, 25.
Производитель:
Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод».
