Фармакодинамика

Ацикловир-Акрихин – противовирусное средство; является синтетическим аналогом ациклического пуринового нуклеозида, который высокоизбирателен в отношении вирусов герпеса.

Механизм действия препарата следующий: ацикловир, проникающий в инфицированные клетки, содержащие вирусную тимидинкиназу, фосфорилируется и преобразуется в монофосфат ацикловира. Затем под воздействием фермента гуанилатциклазы ацикловира монофосфат превращается в дифосфат и далее (под влиянием ряда ферментов клетки) – в трифосфат.

После этого ацикловира трифосфат начинает встраиваться в ДНК вируса и блокирует ее синтез за счет конкурентного ингибирования ДНК-полимеразы вирусной клетки. Высокая избирательность действия и специфичность обусловлены также тем, что ацикловир накапливается преимущественно в клетках, пораженных герпетической инфекцией.

Ацикловир-Акрихин высокоактивен в отношении Varicella zoster (вируса, вызывающего опоясывающий лишай и ветряную оспу), Herpes simplex 1 и 2-го типов и вируса герпеса человека 4-го типа (вируса Эпштейна – Барр). Ацикловир обладает умеренной активностью в отношении цитомегаловируса.

При герпесе Ацикловир-Акрихин помогает предупредить появление новых элементов сыпи, уменьшает риск поражения внутренних органов и кожной диссеминации, снижает болевые ощущения в острой фазе опоясывающего лишая, ускоряет процесс образования корок.

Фармакокинетика

Биодоступность ацикловира при пероральном применении составляет от 15 до 30%. Он хорошо проникает во все ткани и органы; в спинномозговой жидкости его концентрация составляет 50% от плазменной. Ацикловир проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, проникает в грудное молоко. С белками плазмы связывается от 9 до 33% действующего вещества.

Максимальная плазменная концентрация ацикловира после приема 200 мг препарата 5 раз в сутки составляет 0,7 мкг/мл. Для достижения данного показателя требуется 1,5–2 часа.

Метаболизм происходит в печени. В результате образуется фармакологически неактивный 9-карбоксиметоксиметилгуанин. При приеме внутрь период полувыведения составляет 2–3 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью он удлиняется до 20 часов, а у больных на гемодиализе – до 5,7 часа (плазменная концентрация ацикловира снижается до 60% от первоначального значения).

В неизмененном виде выводится около 84% препарата и примерно 14% – в форме метаболита. Основной путь выведения – через почки; менее 2% ацикловира выводится с калом; следовые количества были определены в выдыхаемом воздухе.

При наружном применении Ацикловира-Акрихин (в виде мази) всасывание ацикловира на неповрежденных участках кожи минимальное; он не определяется в моче и крови. Если кожа поражена, то всасывание умеренное. Сывороточная концентрация ацикловира составляет до 0,28 мкг/мл у лиц с нормальной функцией почек и до 0,78 мкг/мл – у пациентов с хронической почечной недостаточностью. До 9,4% суточной дозы препарата выводится с мочой (через почки).

Противовирусный препарат – синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат.

Как это лучшее лекарство?

Сообщите всем вашим поставщикам медицинских услуг , что вы принимаете ацикловирную мазь. Поговорите с врачом, прежде чем использовать другие препараты или продукты на коже. Если у вас генитальный герпес, это лекарство не остановит его от распространения. Не занимайтесь сексом, если у вас есть язвы или другие признаки генитального герпеса. Генитальный герпес также может распространяться, если у вас нет никаких признаков. Не занимайтесь сексом без использования латекса или полиуретанового презерватива. Расскажите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть. Вам нужно будет поговорить о преимуществах и рисках использования мази ацикловира во время беременности. Расскажите своему врачу, если вы кормите грудью. Вам нужно будет рассказать о любых рисках для вашего ребенка.

• Сюда входят ваши врачи, медсестры, фармацевты и стоматологи.
• Это лекарство не является лекарством от герпес-инфекции.
• Поговорите с врачом.

Используйте это лекарство, как указано вашим доктором.

Ацикловир трифосфат, встраиваясь в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении
вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен
в отношении цитомегаловирусов.

Каковы некоторые побочные эффекты, которые мне нужно немедленно вызвать у моего врача?

Прочтите всю предоставленную вам информацию. Внимательно следуйте всем инструкциям. Обязательно высохнуть. Нанесите тонкий слой на пораженную кожу и аккуратно втереть. Используйте резиновую перчатку, чтобы надеть мазь. Это помогает предотвратить распространение инфекции. Если это близко к времени для вашей следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и вернитесь к своему обычному времени.

• Используйте, как вам сказали, даже если ваши симптомы улучшатся.
• Не принимать ацикловир мазь через рот.
• Держите изо рта, носа и глаз.
• Мойте руки до и после использования.
• Очистите пораженную часть перед использованием.
• Положите пропущенную дозу, как только вы подумаете об этом.
• Не наносите 2 дозы или дополнительные дозы.

Скажите вашему врачу или немедленно обратитесь за

медицинской помощью

Если у вас есть какие-либо из

следующих признаков

или симптомов, которые могут быть связаны с очень плохим побочным эффектом.

Когда назначается?

Ацикловир активен в отношении вируса герпеса, поэтому мазь назначается для наружного применения при инфекционных поражениях кожного покрова и слизистых оболочек (особенно подвержены инфицированию губы). Активный компонент препарата проникает в изменённую структуру кожи на клеточном уровне и уничтожает вирус, блокируя его активность и распространение. Показаниями для использования мази «Ацикловир-акрихин» являются:

• инфекционные заболевания кожи и слизистых, возникающие в результате инфицирования вирусом герпеса (1 и 2 типа);
• генитальный герпес;
• ветряная оспа;
• лишай опоясывающего типа.

Ацикловир-Акри: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Aciclovir-Akri

Код ATX: D06BB03

Действующее вещество: Ацикловир (Aciclovir)

Производитель: ОАО Синтез, ОАО Акрихин, ООО Озон, ООО Алвилс, ОАО Татхимфармпрепараты, ЗАО Алтайвитамины, ОАО Нижфарм, ЗАО Вертекс, РУП Белмедпрепараты (Россия); ООО Астрафарм, ЧАО Дарница, ПАО Фармак, ООО Фармекс групп (Украина)

Актуализация описания и фото: 22.10.2018

Ацикловир-Акри – противовирусный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Ацикловира-Акри:

• таблетки (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 или 3 упаковки; по 20 шт. в стеклянной банке темного цвета, в картонной пачке 1 банка);
• мазь для наружного применения 5% (по 2, 3, 5, 10 или 30 г в алюминиевой тубе, в картонной пачке 1 туба);
• крем 5% (по 2, 5 или 20 г в тубе, в картонной пачке 1 туба).

Действующее вещество Ацикловира-Акри – ацикловир:

• 1 таблетка: 0,2 г, 0,4 г;
• 1 г мази: 0,05 г;
• 1 г крема: 0,05 г.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацикловир является синтетическим аналогом ациклического пуринового нуклеозида, обладает высокой степенью избирательного действия на вирусы герпеса. Реакции трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира последовательно происходят под действием вирусной тимидинкиназы внутри инфицированных вирусом клеток. После чего трифосфат ацикловира встраивается в цепочку вирусной ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота) и посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы блокирует ее синтез.

In vitro установлена активность ацикловира в отношении вируса Varicella zoster, Herpes simplex (тип 1 и 2) и в более высоких концентрациях – вируса Эпштейна – Барр.

In vivo терапевтический и профилактический эффект ацикловира подтвержден в отношении вирусных инфекций, вызванных Herpes simplex.

Ацикловир-Акри предотвращает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность распространения кожного возбудителя болезни и висцеральных осложнений, ускоряет процесс образования корок, способствует ослаблению боли в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика

При приеме внутрь таблеток Ацикловир-Акри абсорбция препарата в желудочно-кишечном тракте составляет 20%. Отмечается относительно слабое связывание ацикловира с белками плазмы.

Средний период полувыведения составляет 3 часа.

В спинномозговой жидкости концентрация соответствует 50% от уровня в плазме крови. В процессе биотрансформации ацикловира образуется 9-карбоксиметоксиметилгуанин.

Через почки выводится 10–15% препарата в виде метаболита или в неизмененном виде.

Показания к применению

• инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом Herpes simplex (тип 1 и 2), включая первичный и вторичный генитальный герпес;
• первичные и рецидивирующие инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster (опоясывающий лишай, ветряная оспа);
• выраженный иммунодефицит после трансплантации костного мозга и при ВИЧ-инфекции (ранние клинические проявления, стадия СПИД, развернутая клиническая картина) – в составе комплексной терапии;
• профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex (тип 1 и 2), у пациентов с иммунодефицитом;
• профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex (типа 1 и 2), у больных с нормальным иммунным статусом.

Противопоказания

• период беременности;
• грудное вскармливание;
• гиперчувствительность к ганцикловиру и компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Ацикловир-Акри при неврологических нарушениях (включая анамнез), дегидратации, почечной недостаточности.

Инструкция по применению Ацикловира-Акри: способ и дозировка

Таблетки

Таблетки Ацикловир-Акри принимают внутрь во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством воды.

Режим дозирования назначает врач индивидуально с учетом клинических показаний и степени тяжести состояния больного.

• лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex (тип 1 и 2): пациенты в возрасте старше 2 лет – по 0,2 г 5 раз в сутки (через каждые 4 часа в течение дня и с интервалом в 8 часов ночью). Продолжительность курса 5 суток, при необходимости лечение можно продлить;
• выраженный иммунодефицит, включая развернутую клиническую картину ВИЧ-инфекции (в том числе раннее проявление ВИЧ-инфекции и стадия СПИД), после трансплантации костного мозга (в составе комплексной терапии): по 0,4 г 5 раз в сутки;
• профилактика рецидива инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex (тип 1 и 2), у пациентов с нормальным иммунным статусом: по 0,2 г 4 раза в сутки через каждые 6 часов;
• профилактика инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex (тип 1 и 2), у пациентов с иммунодефицитом старше 2 лет: по 0,2 г 4 раза в сутки (с интервалом в 6 часов), максимальная суточная доза – по 0,4 г 5 раз в сутки;
• лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster: взрослые и дети с весом тела более 40 кг – по 0,8 г 5 раз в сутки (через каждые 4 часа в течение дня и 8 часов ночью). Продолжительность курса – 7–10 суток. Дети старше 2 лет – из расчета по 0,02 г на 1 кг веса тела 4 раза в сутки. Курс лечения – 5 суток;
• лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster): взрослые и дети старше 6 лет – по 0,8 г 4 раза в сутки (с интервалом 6 часов) в течение 5 суток. Дети 2–6 лет – по 0,4 г 4 раза в сутки. Дети в возрасте до 2 лет – по 0,2 г 4 раза в сутки. Индивидуальную дозу препарата можно более точно определить, используя расчет по 0,02 г на 1 кг веса больного. Максимальная суточная доза – 3,2 г. Курс лечения – 5 суток.

При средней и тяжелой степени нарушений функции почек требуется понижение суточной дозы препарата.

Мазь для наружного применения 5% и крем 5%

Препарат в форме крема и мази Ацикловир-Акри предназначен для наружного применения путем нанесения тонкого слоя на пораженный участок поверхности тела.

Побочные действия

• со стороны центральной нервной системы: редко – слабость, головная боль; отдельные случаи – сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, галлюцинации, тремор;
• со стороны пищеварительной системы: редко – транзиторное повышение активности ферментов печени, гипербилирубинемия; отдельные случаи – тошнота, боль в животе, рвота, диарея;
• со стороны системы кроветворения: редко – эритропения, лейкопения;
• аллергические реакции: кожная сыпь;
• прочие: редко – лихорадка, алопеция, увеличение уровня концентрации мочевины и креатинина в крови.

Кроме этого, на фоне применения мази возможно развитие следующих нежелательных эффектов:

• аллергические реакции: редко – аллергический дерматит;
• местные реакции: покалывание или жжение, покраснение, зуд, шелушение кожи.

Передозировка

Симптомы передозировки не установлены.

Особые указания

В период приема Ацикловира-Акри больному следует выпивать достаточное количество жидкости, чтобы обеспечить организму режим повышенной гидратации. Требуется тщательный контроль функции почек, уровня мочевины крови и креатинина плазмы крови.

Проведение многократных курсов лечения у пациентов с иммунодефицитом может вызвать формирование устойчивости вирусов к активному компоненту.

Мазь Ацикловир-Акри нельзя наносить на слизистые оболочки, включая гениталии, полость рта и глаза, поскольку это может вызвать развитие выраженного местного воспаления.

Применение мази следует начинать при появлении первых симптомов болезни, это повышает ее терапевтический эффект.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, включая управление транспортными средствами и механизмами, поскольку существует риск развития нежелательных явлений со стороны нервной системы.

Применение при беременности и лактации

Препарат преодолевает гематоплацентарный барьер, поэтому применять его в период беременности противопоказано.

Назначать Ацикловир-Акри в период вынашивания возможно только в особом случае, когда, по мнению врача, ожидаемый клинический эффект от терапии для матери, превышает потенциальную угрозу для плода.

Поскольку ацикловир выделяется с грудным молоком, применение препарата в период лактации противопоказано.

При нарушениях функции почек

Согласно инструкции, Ацикловир-Акри с осторожностью необходимо использовать при лечении больных с почечной недостаточностью.

Последняя актуализация описания производителем 17.06.2004

Фильтруемый список

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в картонной пачке 2 упаковки.

в тубах по 5 г; в пачке картонной 1 туба.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противовирусное .

Под влиянием тимидинкиназы превращается в трифосфат ацикловира, ингибирующий ДНК-полимеразу, и конкурентно замещающий деоксигуанозина трифосфат в синтезе ДНК вирусов. Оказывает селективное действие, активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, вируса Эпштейна — Барр.

Фармакодинамика

Предупреждает образование новых элементов сыпи, уменьшает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок. Ослабляет боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика

В ЖКТ абсорбируется на 20%. Относительно слабо связывается с белками плазмы. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50% уровня в плазме. При биотрансформации образует 9-карбоксиметоксиметилгуанин. Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита (10-15%). Средний T 1/2 — 3 ч.

Показания препарата Ацикловир-Акрихин

Инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (типа 1, 2), включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес, и вирусом опоясывающего лишая; профилактика инфекций кожи и слизистых оболочек у больных с пониженным иммунитетом.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности (проходит через гематоплацентарный барьер). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия

Таблетки: редко — тошнота, рвота, диарея, головная боль, повышенная утомляемость, ухудшение гематологических показателей, повышение содержания билирубина в плазме, увеличение активности ферментов печени, аллергические реакции.

Мазь: редко — шелушение в месте аппликации, локальное раздражение слизистой оболочки, жжение, боль.

Взаимодействие

Пробенецид замедляет экскрецию.

Способ применения и дозы

Таблетки: внутрь; взрослым и детям старше 2 лет при лечении герпетических заболеваний — 0,2 г 5 раз в сутки в течение 5 дней; при иммунодефиците — разовую дозу увеличивают до 0,4 г. Для профилактики герпетических инфекций у больных с иммунодефицитом — 0,2 г 4 раза в сутки. Инфекции, вызванные вирусом опоясывающего лишая, — по 0,8 г 5 раз в сутки в течение 7 дней. Пациентам с нарушениями функции почек необходимо корректировать режим дозирования: при Cl креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу уменьшают до 0,4 г в 2 приема с интервалом между приемами не менее 12 ч. При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, и поддерживающей терапии больных с выраженным понижением иммунитета и Cl креатинина 10-25 мл/мин — 2,4 г/сут в 3 приема с интервалом 8 ч. У пациентов с Cl креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу уменьшают до 1,6 г в 2 приема с интервалом 12 ч.

Детям до 2 лет — половину дозы взрослых.

Мазь: наносят тонким слоем на пораженный участок сразу после появления первых признаков заболевания 5 раз в сутки (каждые 4 ч) в течение 5-10 дней.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста, больным с выраженными нарушениями функции почек. Необходимо обеспечить режим повышенной гидратации организма. Избегать попадания мази на слизистые оболочки рта, носа, глаз, влагалища.

Условия хранения препарата Ацикловир-Акрихин

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ацикловир-Акрихин

мазь для наружного применения 5% — 3 года.

таблетки 200 мг — 4 года.

таблетки 400 мг — 3 года.

таблетки 400 мг — 4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Catad_pgroup Противовирусные при герпесе

Ацикловир-Акрихин мазь - инструкция по применению

Регистрационный номер:

Р N000241/02

Торговое название препарата:

Ацикловир-Акрихин

Международное непатентованное название:

ацикловир

Лекарственная форма:

мазь для наружного применения

Состав:

100 г мази содержат:

активное вещество: ацикловир в пересчете на 100 % вещество - 5 г;
вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 40 г, вазелин - 12,5 г, вазелиновое масло - 7,5 г, воск эмульсионный - 5 г, макрогол (полиэтиленоксид 1500)-1 г, вода очищенная-до 100 г.

Описание:

мазь белого или почти белого цвета. Допускается наличие характерного запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

противовирусное средство для местного применения

Koд ATX: D06BB03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противовирусный препарат - синтетический аналог нуклеозида тимидина.
В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикповира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикповира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат.
Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикповира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.
Ацикловир трифосфат, "встраиваясь" в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловирусов.

Фармакокинетика

При применении на интактной коже: всасывание минимальное; не определяется в крови и моче. На пораженной коже: всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрация в сыворотке крови составляет до 0,28 мкг/мл, у больных с хронической почечной недостаточностью (ХПН) - до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (до 9,4 % суточной дозы).

Показания к применению

Инфекции кожи, вызванные вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, генитальный герпес, опоясывающий лишай, ветряная оспа.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру и другим компонентам препарата.

С осторожностью - беременность, период лактации, дегидратация, почечная недостаточность.

Беременность и период лактации

Применение препарата показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Наружно. Препарат наносят чистыми руками либо ватным тампоном 5 раз в день (каждые 4 часа) тонким слоем на пораженные и граничащие с ними участки кожи.
Терапию следует продолжать до того времени, пока на пузырьках не образуется корка, либо пока они полностью не заживут. Длительность терапии составляет в среднем 5 дней, максимум - 10 дней. При отсутствии эффекта необходимо обратиться к врачу.

Побочное действие

Гиперемия, сухость, шелушение кожи; жжение, воспаление при попадании на слизистые оболочки. Возможно развитие аллергического дерматита.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При наружном применении не выявлено взаимодействия с другими лекарственными средствами. Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Особые указания

Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо применять препарат как можно раньше (при первых признаках заболевания: жжение, зуд, покалывание, ощущение напряженности и покраснение).
Мазь не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, так как возможно развитие выраженного местного воспаления.
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, так как применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.

Форма выпуска

Catad_pgroup Противовирусные при герпесе

Ацикловир-Акрихин таблетки - инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛС-000044

Торговое название препарата:

Ацикловир-Акрихин

Международное непатентованное название:

ацикловир

Лекарственная форма:

таблетки

Состав

активное вещество: ацикловир в пересчете на 100 % вещество - 200 мг и 400 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 21,46 мг или 42,92 мг, повидон 1,17 мг или 2,34 мг, магния стеарат 2 мг или 4 мг, индигокармин 0,1 мг или 0,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 12,5 мг или 25 мг, вода очищенная 12,77 мг или 25,54 мг соответственно.

Описание

Таблетки голубого цвета с темно- и светло-голубыми вкраплениями и возможными белыми пятнами, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа:

противовирусное средство

Код ATX: J05AB01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противовирусный препарат - синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат.

Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса.

Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типов; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30 %. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма; концентрация в спинномозговой жидкости - 50 % от его концентрации в плазме крови. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. Связь с белками плазмы - 9-33 %. Максимальная концентрация (C max) в плазме крови после приема внутрь 200 мг 5 раз в сутки - 0,7 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови-1,5-2 ч.

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита - 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения (Т 1/2) при приеме внутрь - 2-3 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью Т 1/2 - 20 ч, при гемодиализе - 5,7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60 % от исходного значения).

Выводится почками в неизмененном виде (около 84 %) и в форме метаболита (около 14 %). Менее 2 % выводится через желудочно-кишечный тракт; следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.

Показания к применению

• лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;
• профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом;
• профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;
• в составе комплексной терапии у пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
• лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру, валацикловиру или компонентам препарата, период лактации, детский возраст до 3 лет.

С осторожностью

Беременность, пожилой возраст, дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).

Применение при беременности и в период лактации

Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или сразу после приема пищи, запивать достаточным количеством воды.
Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

При печении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов
Взрослым - по 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 5 дней, для лечения генитального герпеса - 10 дней, при необходимости длительность лечения может быть продлена.

В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом
Взрослым - по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, длительность курса от б до 12 месяцев.

Для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом
Взрослым - по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза - до 400 мг 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции.

При лечении опоясывающего лишая - по 800 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 7-10 дней.
Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

Лечение ветряной оспы: взрослым и детям старше 6 лет - по 800 мг 4 раза в сутки; детям 3-6 лет - по 400 мг 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг.
Курс лечения-5 дней.

У пациентов с нарушениями функции почек необходима коррекция доз и режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина и вида инфекции. Для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу препарата следует уменьшить до 400 мг, разделив ее на 2 приема (с интервалами между ними не менее 12 ч, т.е. по 200 мг 2 раза в сутки).

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, и при поддерживающей терапии больных с выраженным иммунодефицитом - пациентам с клиренсом креатинина 10-25 мл/мин назначают препарат по 800 мг 3 раза в сутки с интервалом 8 ч, с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин - по 800 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ч.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко - обратимое повышение содержания билирубина и активности «печеночных» ферментов.

Со стороны системы кроветворения:
очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы:
редко - повышение содержания мочевины и креатинина в крови;
очень редко - острая почечная недостаточность.

Со стороны центральной нервной системы:
головная боль, слабость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, парестезии, судороги, снижение концентрации внимания, ажитация.

Аллергические реакции:
зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие:
лихорадка, лимфоаденопатия, периферические отеки, нарушение зрения, миалгия, алопеция.

Передозировка

Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2,5 мг/мл).
Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами При одновременном применении с пробенецидом увеличивается средний период полувыведения и снижается клиренс ацикловира.
При одновременном применении с нефротоксическими препаратами повышается риск развития нарушений функций почек.

Особые указания

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (содержание мочевины крови и креатинина плазмы крови).

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости. Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 200 мг и 400 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель/Организация, принимающая претензии потребителей

Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»
(ОАО «АКРИХИН»), Россия
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29.