Клавулановая кислота (Clavulanic acid). Клавулановая кислота: действие и свойства Клавулановая кислота аллергия

Клавулановая кислота входит в группу метаболиков (ферментов и антиферментов). Она является ингибитором бета-лактамаз и оказывает противомикробное действие. Структура вещества схожа со структурой ядра ядра молекулы пенициллина. Однако, в отличие от нее, вместо тиазолидинового кольца в состав клавулановой кислоты входит оксазолидиновое кольцо.

После приема внутрь клавулановая кислота угнетает бета-лактамазы, образующиеся в результате действия грамотрицательных и некоторых других микроорганизмов. Механизм действия вещества заключается в следующем: клавулановая кислота проникает через оболочку клеток бактерий и инактивирует ферменты, находящиеся в этих клетках и на их границах. Процесс ингибирования бета-лактамазы часто является необратимым. В результате микроорганизмы становятся неспособными вырабатывать устойчивость к применяемому антибиотику.

Как используют препараты с клавулановой кислотой

Клавулановую кислоту назначают одновременно с «Амоксициллином» или «Тикарциллином» для лечения инфекционно-воспалительных болезней, вызванных чувствительными к комбинации микроорганизмами. Дозировка препаратов является индивидуальной и определяется врачом в зависимости от возраста больного, показаний и лекарственной формы. Внутривенно препараты клавулановой кислоты используют с осторожностью у больных с тяжелыми нарушениями функционального состояния печени. При появлении крапивницы или эритематозной сыпи прием лекарств необходимо прекратить.

Клавулановая кислота противопоказана при индивидуальной непереносимости. В период беременности допускается использование этого препарата с «Амоксициллином» или «Тикарциллином» только по жизненным показаниям. В период лактации применять лекарство не рекомендуется. К побочным действиям клавулановой кислоты относятся: диспепсия, холестатическая желтуха, нарушение функционального состояния печени, гепатит, псевдомембранозный колит, кандидоз, аллергические реакции (многоформная эритема, отек Квинке, эксфолиативный дерматит, крапивница, анафилактический шок).

Торговое название препарата с клавулановой кислотой - «Калия клавуланат + Целлюлоза микрокристаллическая». Комбинированные лекарства, содержащие клавулановую кислоту: «Амовикомб», «Амоксиклав», «Амоксиклав Квиктаб», «Арлет», «Аугментин», «Бактоклав», «Верклав», «Кламосар», «Ликлав», «Панклав», «Ранклав», «Тароментин», «Флемоклав Солютаб», «Экоклав», «Тиментин».

Антибиотики - мощные средства для лечения бактериальных инфекций. Без них уже не обходятся терапевты и врачи-инфекционисты. Бактерии набирают резистентность к антибиотикам. Наиболее распространенными антибиотиками являются группы пенициллинов и цефалоспоринов, а бактерии производят бета-лактамазы для противодействия им (пеницилинны и цефалоспорины еще называют бета-лактамными антибиотиками). В таких случаях используют дополнительные средства для борьбы с инфекцией, такие как клавулановая кислота.

На латинском название действующего вещества пишется как acidum clavulanicum.

Атх

Формы выпуска и состав

Таблетки

В таблетированном виде клавуланат используется вместе с амоксициллином. Эту лекарственную форму удобнее всего давать взрослым, поскольку приверженность пациента к лечению тем выше, чем удобнее и реже принимать лекарства. Дозировка - 125 мг клавуланата в комбинации с антибиотиком.

Капли

Используются у детей до 1 года, поскольку такую форму можно давать ребенку, не боясь, что он подавится.

Порошок

Выпускается в пакетах, используется для приготовления суспензии.

Сироп

Данная лекарственная форма используется для младенцев и детей до 1 года.

Суспензия

Данная лекарственная форма используется для детей младшего возраста. Суспензия выпускается во флаконах и готова к употреблению.

Механизм действия

Клавуланат обладает противомикробным действием в отношении многих микроорганизмов. Особенно хорошо проявляется его активность в отношении бактерий, устойчивых к действию бета-лактамных антибиотиков (чаще всего это стафилококки, немного реже - стрептококки). Кроме противомикробной активности, препарат инактивирует лактамазы бактерий, не давая им противостоять незащищенным антибиотикам. Благодаря этому свойству клавуланат чаще используется в составе с другим антибиотиком, что взаимно потенцирует действие обеих веществ.

Фармакокинетика

Активное вещество быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация активного вещества в крови наступает уже через 1 час после приема. Действующее вещество не связывается с белками крови, оставаясь в плазме в неизменном виде. Выводится препарат преимущественно почками.

Показания к применению

Применяется при заболеваниях, возбудителями которых являются бактерии, таких как:

1. Бактериальные заболевания носа, носовых пазух.
2. Острые гнойные воспаления среднего уха.
3. Фолликулярные и лакунарные ангины, которые сопровождаются выделением гноя из миндалин.
4. Острые и хронические гнойные бронхиты.
5. Острые и хронические абсцессы легких.
6. Пневмонии различной локализации, возбудителем которых являются пневмококки, стафилококки, стрептококки.
7. Острые и хронические пиелонефриты.
8. Острый цистит, который сопровождается накоплением гноя.
9. Острый гематогенный остеомиелит (чаще встречаются у детей, чем у взрослых).
10. Острые перитониты, возникающие в следствие прорывов гнойников из внутренних органов в брюшную полость.
11. Септические состояния, такие как септицемия, септикопиемия.

Противопоказания

Абсолютных противопоказаний для употребления лекарств, содержащих клавуланат, нет. Не рекомендуется принимать только в случае выявления индивидуальной непереносимости компонентов препарата.

При нарушениях функции почек или печени препарат не используют.

Как принимать клавулановую кислоту

Препараты, содержащие клавуланат, необходимо принимать от 7 до 14 дней в зависимости от симптомов заболевания. Использование меньше 7 дней не рекомендуется, поскольку патогенные микроорганизмы могут выжить и выработать устойчивость к активному веществу. Дозировка для взрослых - 125 мг клавуланата калия и 875 мг амоксициллина тригидрата (в комбинированном приеме). При легкой степени тяжести заболевания дозировка составляет 500 мг амоксициллина и 125 мг клавуланата.

Дозировка для детей - 30 мг амоксициллина и 15 мг клавуланата на 1 кг массы тела в сутки. Таблетку лучше всего принимать во время еды, поскольку абсорбция и биодоступность препарата будут выше.

Прием препарата при сахарном диабете

Сахарный диабет может сопровождаться диабетической нефропатией, в следствие чего нарушается функция почек. Поскольку препарат выводится преимущественно почками, это нужно учитывать при лечении больных с сахарным диабетом.

Побочные действия клавулановой кислоты

Побочные эффекты делятся в зависимости системы организма.

Желудочно-кишечный тракт

Клавуланат может вызывать разного рода нежелательные диспепсические реакции. Главным образом это усиленная перистальтика, которая может проявляться поносами. Такое состояние необходимо отличать от антибиотикоассоциированной диареи, которая возникает вследствие гибели микрофлоры и размножения в кишечнике патогенных микроорганизмов.

Во время лечения препаратом может возникнуть холестатическая желтуха, которая проявляется пожелтением кожи и болью в правом подреберье. Кроме того, существует риск возникновения медикаментозного гепатита, который чаще проявляется у мужчин пожилого возраста и возникает в следствие длительного употребления данного лекарста.

Органы кроветворения

Данный препарат влияет на белый росток красного костного мозга, вызывая обратимое (уровень восстанавливается после прекращения приема препарата) снижение уровня лейкоцитов, нейтрофилов. Вместе с лейкоцитами, на время приема снижается уровень тромбоцитов, что может ослабить свертываемость крови.

Центральная нервная система

На время терапии клавуланатом может появиться головокружение или головная боль. В редких случаях возможно возникновение судорог центрального генеза. Судороги связаны с нарушением выведения лекарства из организма или употребления высоких доз.

Аллергии

При лечении клавуланатом могут возникать разного рода аллергические реакции, такие как крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, атопический дерматит. Они возникают крайне редко вследствие индивидуальной непереносимости препарата. Во избежание возникновения этих состояний следует провести тест на чувствительность к препарату.

Влияние на способность управлять механизмами

В число побочных эффектов входит головокружение, что может влиять на ясность сознания. Поэтому на время терапии данным лекарственным средством необходимо воздержаться от управления транспортным средством или механизмами, которые требуют повышенной концентрации внимания.

Особые указания

Помимо обязательного проведения пробы на индивидуальную чувствительность к препарату, нужно убедиться, что у больного раньше не было реакций на антибиотики группы пенициллинов, цефалоспоринов или других бета-лактамных антибиотиков.

В случае наличии аллергии на амоксициллин (группа полусинтетических пенициллинов), цефтазидим (или другой антибиотик из группы цефалоспоринов), тикарциллин или пенициллин в анамнезе препарат не используют. В таких случаях необходимо рассмотреть возможность лечения макролидами (например, азитромицином), которые не вызовут перекрестную аллергию.

Если у больного есть почечная недостаточность с клиренсом креатинина ниже 30 мг в минуту, то использование препарата не рекомендуется, поскольку может возникнуть затруднение выведения препарата почками и накопление препарата в тканях и органах. В случае когда клиренс эндогенного креатинина выше 30 мг в минуту, нет необходимости в корректировании дозировки препарата.

При наличии у пациента нарушений функционального состояния печени (например, при гепатите или холестатической желтухе) клавуланат назначают с осторожностью, оценивая риски и ожидаемый положительный результат.

Препараты с содержанием клавуланата следует использовать только в случае наличия у патогенных микроорганизмов резистентности к незащищенному антибиотику. Если есть вероятность, что микроорганизмы не продуцируют факторы, разрушающие незащищенный антибиотик, то нужно отдать предпочтение в терапии только антибиотиком без добавления клавуланата.

Клавуланат может вызывать неспецифическое коньюгирование иммуноглобулина G и альбуминов на мембранах эритроцитов, что может дать ложный положительный результат при лабораторном проведении пробы Кумбса. Это необходимо учитывать при терапии данным препаратом.

Применение при беременности и в период лактации

Данных применения препарата у беременных недостаточно, и говорить о полной безопасности для здоровья матери и плода нельзя. В случае необходимости приема клавуланата врач должен сравнить возможные риски с ожидаемыми результатами лечения и только после этого принять решение о назначении препарата.

Назначение клавулановой кислоты детям

Детям можно назначать препараты, содержащие клавуланат, с первых дней жизни. Для младенцев и детей раннего возраста используют лекарственные формы в виде суспензии или сиропа, поскольку они легче дозируются и их проще давать детям.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте клавуланат назначается с осторожностью только при наличии почечной или печеночной патологии. При отсутствии нарушений в этих системах препарат не нужно ограничивать в применении.

Передозировка клавулановой кислоты

Прием высоких доз препаратов сопровождаются усилением побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Это может быть сильная тошнота, рвота, диарея. Также возникает нарушение водно-электролитного баланса, которое нужно корректировать в первую очередь водно-солевыми инфузионными растворами. Для передозировки характерны эйфория, бессонница, головокружения, судороги (в редких случаях при сильных водно-электролитных нарушениях).

Взаимодействие с другими препаратами

Поскольку клавуланат влияет на состав кишечной микрофлоры (особенно это при длительном применении), он может снижать всасывание эстрогенов и тем самым снижать контрацептивный эффект оральных комбинированных гормональных контрацептивов.

Влияние на микрофлору также проявляется в усилении активности непрямых антикоагулятнов, потому что бактерии тонкого кишечника отвечают за синтез витамина К (один из факторов свертывания, мишень для непрямых антикоагулянтов) и всасывание витамина Е (антиоксидантная система).

Одним из частых и ярких побочных эффектов препарата является послабление стула и, как следствие, возникновение диареи. Поэтому совместное применение клавуланата и слабительных может вызвать профузную диарею. Необходимо избегать такой комбинации средств, поскольку это усилит водно-электролитные нарушения и повысить риск возникновения судорог. Слабительные снижают всасывание препарата, тем самым снижая его противомикробную активность.

Аскорбиновая кислота может повышать абсорбцию данного лекарственного средства, тем самым усиливая его антимикробный эффект.

На время лечения необходимо периодически проверять функцию почек лабораторными анализами.

Совместимость с алкоголем

Биохимеческих реакций, где бы пересекались алкоголь с клавуланатом, нет, поэтому нельзя говорить об их несовместимости. Но на время лечения все же следует воздержаться от приема алкоголя, чтобы снизить нагрузку на печень.

Аналоги

На рынке представлены следующие аналоги - Панклав, Экоклав, Аугментин, Амоксиклав, Флемоксин Солютаб.

Условия отпуска из аптеки

Можно ли купить без рецепта

Данное лекарственное средство можно купить без рецепта, но перед использованием необходимо обязательно проконсультироваться с врачом и принимать согласно инструкции.

Цена на клавулановую кислоту

Цена варьируется от 150 до 300 рублей в зависимости от производителя.

Условия хранения препарата

Хранить препарат в оригинальной упаковке при комнатной температуре. Хранить в месте, недоступном для детей.

Срок годности

3 года от даты изготовления, которая указана на картонной упаковке.

Описание активного компонента

Фармакологическое действие

Ингибитор бета-лактамаз. Продуцируется культурами Streptomyces clavuligerus. Имеет бета-лактамную структуру, сходную со структурой ядра молекулы пенициллина, в отличие от которой содержит оксазолидиновое кольцо вместо закрытого тиазолидинового кольца. Обладает слабой противомикробной активностью. Является ингибитором бета-лактамаз, продуцируемых грамотрицательными бактериями, включающими Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bacteroides fragilis и некоторые Enterobacter spp. Кроме того, ингибирует бета-лактамазы Staphylococcus aureus. Обладает способностью проникать через стенку бактериальной клетки и вызывать инактивацию ферментов находящихся и внутри клетки и на ее границе. Действует как конкурентный и часто необратимый ингибитор.

Показания

В сочетании с амоксициллином или тикарциллином для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к применяемой комбинации микроорганизмами.

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента, применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко при приеме внутрь - диспептические явления, нарушения функции печени, гепатит, холестатическая желтуха; в отдельных случаях - псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: в отдельных случаях - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, а также крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: в отдельных случаях - кандидоз.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к клавулановой кислоте.

Беременность и лактация

В сочетании с амоксициллином или тикарциллином применение при беременности возможно только при наличии жизненных показаний, в остальных случаях - применение не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

Особые указания

В/в следует применять с осторожностью у больных с тяжелым нарушением функции печени.

При появлении крапивницы или эритематозной сыпи лечение следует прекратить.

Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты- Пенициллины. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота+

Амоксициллин

Код АТХ J01СR02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения препарата в дозах 1.2 и 0.6 г средние значения максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) амоксициллина составляют 105.4 и 32.2 мкг/мл, клавулановой кислоты – 28.5 и 10.5 мкг/мл соответственно. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, бронхиальный секрет. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.

Активные вещества проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком.

Связывание с белками плазмы крови составляет для амоксициллина 17-20%, для клавулановой кислоты - 22-30%.

Метаболизируются оба компонента в печени. Амоксициллин частично метаболизируется - 10% от введенной дозы, клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму - 50% от введенной дозы.

После внутривенного введении препарата амоксициллин+клавулановая кислота в дозах 1.2 и 0.6 г период полувыведения (Т1/2) для амоксициллина составляет 0.9 и 1.07 ч, для клавулановой кислоты 0.9 и 1.12 ч.

Амоксициллин выводится почками (50-78% от введенной дозы) практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится почками путем клубочковой фильтрации в неизменном виде, частично в виде метаболитов (25-40% от введенной дозы) в течение 6 часов после приема препарата.

Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие.

Фармакодинамика

Препарат представляет собой комбинацию полусинтетического пенициллина амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз - клавулановой кислоты. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.

Активен в отношении:

аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes;

анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы):Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni;

анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

Инфекции верхних отделов дыхательных путей (в том числе ЛОР-органов):

острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит,

заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит

Инфекции нижних отделов дыхательных путей: острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония

Инфекции мочеполовой системы: пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, мягкий шанкр, гонорея

Инфекции в гинекологии: цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт

Инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция

Инфекции костной и соединительной тканей

Инфекции желчных путей: холецистит, холангит

Одонтогенные инфекции, пост-хирургические инфекции, профилактика инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами, при хирургическом лечении патологий желудочно-кишечного тракта

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, а также от степени тяжести инфекции. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного.

Взрослым и детям старше 12 лет: препарат назначают в дозе 1.2 г каждые 8 часов 3 раза в сутки, в случае тяжелого течения инфекции – каждые 6 ч, 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г.

У детей с массой тела менее 40 кг применяется дозирование, исходя из массы тела ребенка. Рекомендуется выдерживать 4-х часовой интервал между введениями Амоксициллин+Клавулановая кислоты для предотвращения передозировки клавулановой кислотой.

Дети младше 3-х месяцев

Дети весом менее 4 кг: 50/5мг/кг каждые 12 часов

Дети весом более 4 кг: 50/5мг/кг каждые 8 часов, в зависимости от тяжести инфекции

Дети от 3 месяцев до 12 лет

50/5мг/кг каждые 6-8 часов, в зависимости от тяжести инфекции

Для пациентов с почечной недостаточностью доза и/или интервал между введениями препарата должны быть скорректированы в зависимости от степени недостаточности: при клиренсе креатинина больше 30 мл/мин уменьшения дозы не требуется; при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин лечение начинают с введения 1.2 г, затем по 0.6 г каждые 12 часов; при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин – 1.2 г, затем по 0.6 г/сутки.

Для детей с уровнем креатинина менее 30 мл/мин не рекомендуется использование данной формы Амоксициллин+Клавулановая кислота. Поскольку 85% препарата удаляется гемодиализом, в конце каждой процедуры гемодиализа необходимо вводить обычную дозу препарата.

При перитонеальном диализе коррекция доз не требуется.

Приготовление и введение растворов для в/в инъекций: растворить содержимое флакона 0.6 г (0.5 г+0.1 г) в 10 мл воды для инъекций или 1.2 г (1.0 г+0.2 г) - в 20 мл воды для инъекций.

В/в вводить медленно (в течение 3-4 мин.)

Приготовление и введение растворов для в/в инфузий: приготовленные растворы для в/в инъекций, содержащие 0.6 г (0.5 г+0.1 г) или 1,2 г (1.0 г+0.2 г) препарата, должны быть разведены в 50 мл или 100 мл раствора для инфузий, соответственно. Продолжительность инфузии 30-40 мин.

При использовании перечисленных ниже инфузионных растворов в рекомендованных объемах в них сохраняются необходимые концентрации антибиотика.

В качестве растворителя для внутривенных инфузий могут использоваться инфузионные растворы: раствор натрия хлорида 0.9 %, раствор Рингера, раствор калия хлорида.

Побочные действия

Часто (≥1/100,<1/10)

Кандидоз

Нечасто (≥1/1000, <1/100)

Головокружение, головная боль

Тошнота, рвота, диспепсия

Умеренное повышение уровня печеночных ферментов

Кожная сыпь, зуд, крапивница

Редко (≥1/10000, <1/1000)

Обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения

Мультиформная эритема

Тромбофлебит в месте инъекции

Очень редко (<1/10000)

Обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и индекса протромбинового времени

Ангионевротический отек, анафилаксия, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит

Обратимая повышенная активность и судороги

Псевдомембранозный или геморрагический колит

Изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали

Гепатит, холестатическая желтуха

Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллёзный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный

пустулёз

Интерстициальный нефрит, кристаллурия

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пенициллинам или к любому компоненту препарата

Известная гиперчувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспоринам, карбапенемам, монобактамам)

Желтуха или нарушение функции печени, развившиеся на фоне применения Амоксициллин+Клавулановая кислоты или бета-лактамных антибиотиков

Инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении коре подобной сыпи).

Лекарственные взаимодействия

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) – антагонистическое.

Препарат повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме препарата с антикоагулянтами необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Амоксициллин+клавулановая кислота снижает эффективность пероральных контрацептивов. При одновременном применении препарата с этинилэстрадиолом или с препаратами, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота (ПАБК) возникает риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации). Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

При одновременном применении препарата с метотрексатом повышается токсичность последнего.

Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими кровь, протеины, липиды, глюкозу, декстран, бикарбонат. Нельзя смешивать в шприце или инфузионном флаконе с другими лекарственными средствами. Несовместим с аминогликозидами.

Особые указания

Перед началом лечения Амоксициллин+Клавулановая кислота необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики.

Описаны серьезные, а иногда и фатальные реакции гиперчувствительности (анафилактический шок) на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение и начать альтернативную терапию. При развитии серьезных реакций гиперчувствительности следует незамедлительно ввести пациенту адреналин. Могут потребоваться оксигенотерапия, внутривенное введение стероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.

Амоксициллин+Клавулановая кислота не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызвать кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.

Длительное лечение Амоксициллин+Клавулановая кислота может сопровождаться чрезмерным ростом нечувствительных к нему микроорганизмов.

Латинское название:
Amoxycillinum+Acidum clavulanicum
Код АТХ: J01CR02
Действующее вещество:
амоксициллин и клавулановая кислота
Производитель: Sandoz, Швейцария
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Амоксициллин и клавулановая кислота обладают антибактериальными свойствами. Амоксициллин представляет собой антибиотик значительной области применения, а клавулановая кислота – ингибитор бета-лактамаз микроорганизмов. Препарат действенен при борьбе с бактериями, которые имеют к нему особую восприимчивость. Благодаря фармокинетическим параметрам, оба вещества не влияют на свойства друг друга. Препарат обладает отличной всасываемостью при приёме внутрь. Наибольшая плазменная насыщенность обнаруживается спустя час после введения.

Показания к применению

Инструкция по применению должна строго соблюдаться. Показаниями к применению могу быть:

• Бактериальные инфекции
• Бронхит, пневмония, абсцесс легкого
• Инфекционные заболевания ЛОР-органов
• Болезни мочеполовой системы и органов малого таза (пиелит, уретрит, простатит, сальпингит, эндомерит, бактериальный вагинит, сепсис, септические аборты, гонорея и т.д.)
• Инфекции мягких тканей и кожных покровов
• Послеоперационные инфекции.

Состав препарата

Основные вещества: амоксициллин в форме тригидрата, клавулиновая кислота в форме калиевой соли.

Дополнительные вещества: кремния диоксид коллоидный, кросповидон, кроскармеллоза магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, титана диоксид, тальк, триэтилцитрат, полисорбат.

Лечебные свойства

Активные вещества действуют как раздражители для бактерий, обезвреживая их и уничтожая. Амоксициллин и клавулановая кислота очень эффективны в комплексе, поскольку они являются взаимодополняющими веществами, что только усиливает эффект.

Клавулановая кислота выводится почками, но частично через выдыхаемый воздух и кал. Амоксициллин — непосредственно через мочу во время первых часов после инъекции.

Формы выпуска

• Смесь для суспензии (пузырьки) 156 мг, 312,5 мг.(293-345 руб.)
• Таблетки в оболочке 375 мг, 500 мг, 625 мг.(220-420 руб.)
• Смесь для внутривенного введения 0,6 мг и 1,2 мг. (49-835 руб.)

Способ применения и дозы

Суспензия

Обязательно взболтайте пузырёк перед приёмом, для того чтобы порошковая смесь растворилась. За два приёма препарата во флакон добавляется около 86мл воды. Одна мерная ложка вмещает 5 мл лекарства. Для детей доза суспензии рассчитывается исходя из веса тела.

Новорождённым и детям до 3-х лет, следует принимать 30мг на 1 кг веса в 24 часа. Дозу делят пополам и пьют через одинаковое количество часов. При инфекционных недугах средней степени доктор назначает 20мг на 1 кг веса в сутки, но в особо тяжёлых ситуациях допускается приём 45 мг – это граничная доза для деток в течение 24 часов.

Парентеральное введение

30 мг вмещает в себе 25 мг амоксициллина и 5мг клавулановой кислоты. Наиболее близкий аналог «Аугментин» содержит большие концентрации действующих веществ.

Для того чтобы приготовить внутривенный раствор надо смешать жидкость пузырька и воду для инъекций. Для 600мг упаковки потребуется 10 мл воды, для 1,2г – 20 мл. Жидкость пригодна для использования только 20 минут. Замораживать лекарство запрещено.

Взрослым и детям от 12 лет следует вводить 1,2 мг через каждые 8 часов, но при возникновении осложнений, лекарство вводится каждые 6 часов. Недоношенным детям — 30 мг на 1 кг веса каждые 11-12 часов.

Достигнув терапевтического эффекта, разрешается переход на пероральный приём. Его следует придерживаться в течение двух недель.

Профилактика гнойных процессов перед хирургическим вмешательством

Вводят внутривенно по 1,2 мг перед анестезией. Если операция длится более одного часа, может потребоваться введение ещё одной дозы. Колоть более 4 раз по 1,2 мг в сутки нельзя. При возможных осложнениях следует продолжить внутривенный или пероральный приём в постоперационное время.

Почечная недостаточность

Приём следует корректировать взрослым и детям в зависимости от клиренса креатинина. В случае гемодиализа из организма выведется 85% вещества, поэтому после него приписывают 600 мг внутривенно. При перитонеальном диализе клавулановая кислота не выводится, следовательно, изменять дозировку не надо.

Таблетки

Таблетку растолочь в ёмкости с водой (объёмом не меньше 100 мл) и дождаться всецелого растворения. Можно также разжевать таблетку и запить обильным количеством воды перед употреблением пищи. Таблетки приписывают взрослым и деткам от 12 лет, с весом от 40 кг. В зависимости от протекания болезни, пациент употребляет около 3 таблеток в сутки через равное количество часов. В отдельных ситуациях допускается принимать 4 таблетки. Порошок может быть белым или иметь желтоватый оттенок.

Вводить раствор следует очень медленно – в течение 3-4 минут.

При беременности и грудном вскармливании

К любым инфекционным заболеваниям следует отнестись с особой серьёзностью во время вынашивания или кормления ребёнка. Лечение должно начаться незамедлительно.

Препарат приписывают беременным и кормящим в случае:

• Заболеваний дыхательной системы
• ЛОР-органов
• Гинекологических отклонений
• Болезней почек и мочеполовой системы.

Опасность антибиотика в том, что его небольшая концентрация способна проникать через плаценту. Главное правило безопасного приёма препарата для беременных – это чёткое следование указаниям врача и точная дозировка.

Противопоказания

Лекарство крайне нежелательно совмещать с приёмом иных лекарственных средств. С особой внимательностью к приёму таблеток стоит отнестись людям, которые страдают почечной недостаточностью.

• Высокой восприимчивости к бета-лактамным антибиотикам
• Непереносимости главного вещества
• Лимфолейкозе
• Инфекционном мононуклеозе.

Меры предосторожности

Только после консультации в кабинете врача, препарат приписывают пациентам с прогнозируемой аллергией на цефалоспорины и бета-лактамные антибиотики, поскольку может возникнуть риск усиления перекрестной чувствительности ампициллина. При нарушенной работе печени и почек доза значительно корректируется. Принятие аналогичного препарата «Аугментин» в таком случае не рекомендуется из-за повышенного содержания активных веществ.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Антибиотик можно принимать с другими лекарствами после консультации доктора, но ни в коем случае нельзя совмещать приём с бета-лактамными препаратами(«Аугментин»).

Побочные эффекты

К побочным эффектам кислоты относят:

• Тошноту и рвоту
• Головокружения
• Снижение аппетита
• Боли в желудке и понос
• Тревожное состояние и нервозность
• Судороги
• Сбой работы почек, печени и кишечника
• Разнообразные аллергические реакции
• Разлад свойств крови.

Передозировка

При переизбытке клавулановая кислота вызывает следующие симптомы:

• Тошнота
• Диарея
• Рвотные позывы
• Бессонница
• Головокружение
• Судороги.

Информации о смертельном исходе или опасных для здоровья последствиях не имеется. Приняв большую дозу, надо промыть ЖКТ и выпить активированный уголь для ослабления всасываемости.

Условия и срок хранения

Срок безопасного хранения равен 2 годам от даты изготовления. Свежую суспензию, разрешается сберегать всего неделю.

Аналоги

SmithKline Beecham Pharmaceuticals, Британия
Цена колеблется в пределах 220 -835 руб.

Аугментин наиболее приближен по составу и принципу действия к оригинальному лекарству. Аугментин выпускается в таблетках, порошке для инъекций и суспензии

Плюсы :

• Быстрое лечение
• Более высокая безопасность действующих веществ
• Более низкая цена

Минусы

• Низкие показатели биодоступности