Главная Головокружение Инструкция к препарату толперизон, показания к применению, аналоги, цена. "Толперизон": аналоги, цена, инструкция по применению Препарат толперизон показания к применению

Инструкция к препарату толперизон, показания к применению, аналоги, цена. "Толперизон": аналоги, цена, инструкция по применению Препарат толперизон показания к применению

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 50 мг или 150 мг толперизона гидрохлорида в 1 таблетке.

Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, кросповидон, лимонная кислота, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, лактоза моногидрат, Опадрай II (в т. ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль), титана диоксид Е 171).

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен. Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Основной эффект толперизона связан с торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект, совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.

Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию, толперизон может также тормозить выброс медиатора.

В довершение ко всему, толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Фармакокинетика. После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1 час после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет 20%. Пища с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность перорально назначаемого толперизона примерно до 100% и увеличивает пиковую плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом лекарственного средства натощак, задерживая время достижения пиковой концентрации примерно на 30 минут.

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках, практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов.

Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Период полувыведения после внутривенного введения составляет около 1,5 часов, после применения внутрь - около 2,5 часов.

Показания к применению:

Неотложное или длительное лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц при органических неврологических заболеваниях (повреждении пирамидных путей, рассеянном склерозе, цереброваскулярных нарушениях, энцефаломиелите и т. д.);

Лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (напр. спондилез, спондилоартрит, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов);

Восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии;

Лечение облитерирующих заболеваний сосудов, а также синдромов, возникающих вследствие нарушения иннервации сосудов (например, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия);

Специфическими показаниями в педиатрической практике являются болезнь Литтла и другие , сопровождающиеся мышечной дистонией.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Внутрь, после еды, не разжевывая, запивая стаканом воды. Начальная доза составляет 50 мг 2-3 раза в день; дозу постепенно увеличивают до 150 мг 2-3 раза в день.

Данные по безопасности и эффективности применения толперизона у детей ограничены.

Лекарственное средство назначают детям с массой тела более 30 кг (старше 10 лет) в суточной дозе 2-4 мг/кг массы тела, в три приема.

Пациенты с нарушением функции почек. Данные о применении у пациентов с нарушениями функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени. Данные применения у пациентов с нарушениями функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени.

Применять после еды, запивая стаканом воды. Не рекомендуется принимать натощак, так как недостаточное количество пищи может снижать биодоступность толперизона.

Особенности применения:

Реакции гиперчувствительности. В пострегистрационный период при применении лекарственных средств, содержащих толперизон, наиболее часто сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности.

Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая . Симптомы аллергической реакции: покраснение кожи, сыпь, зуд, ангионевротический отек (отёк Квинке), гипотензия и .

Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или имеющие аллергические реакции в анамнезе, подвержены более высокому риску.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину следует соблюдать повышенную осторожность во время применения толперизона из-за возможных перекрестных реакций.

Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует прекратить приём толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон пациентам с перенесенным эпизодом гиперчувствительности.

Это лекарственное средство содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не следует принимать данное лекарственное средство.

Использование во время беременности и в период лактации. При беременности и кормлении грудью применение препарата противопоказано. Применение во время лактации не рекомендуется, так как неизвестно, проникает ли толперизон в грудное молоко.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Пациенты, у которых после приема лекарственного средства наблюдалось , сонливость, нарушение внимания, расстройства зрения или мышечная слабость, должны обратиться к врачу. При возникновении указанных расстройств необходимо воздержаться от вождения автомобиля и работы с движущимися механизмами.

Побочные действия:

Частота возникновения побочных реакций: нечасто (>1/1000 до 1/100 случаев); редко (>1/10 000 до 1/1000 случаев); очень редко (1/10 000 до<10 000 случаев).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: , лимфаденопатия.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности, анафилактическая реакция; очень редко: анафилактический шок.

Нарушения питания и обмена веществ: нечасто: ; очень редко: .

Психические нарушения: нечасто: бессонница, нарушение сна; редко: снижение активности, .

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: , головокружение, сонливость; редко: нарушение внимания, судороги, пониженная чувствительность, парестезия, патологическое оцепенение; очень редко: спутанность сознания.

Нарушения со стороны органа зрения: редко: затуманивание зрения.

Нарушения со стороны органов слуха и равновесия: редко: , головокружение.

Кардиологические нарушения: редко: , тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко: .

Нарушения со стороны сосудистой системы: нечасто: ; редкие: патологический румянец.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: редко: , тахипноэ.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: редко: легкие нарушения со стороны печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко: аллергический , усиленная потливость, зуд, крапивница, высыпания.

Нарушения со стороны мочевыделительной системы: редко: , .

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто: мышечная слабость, боль в конечностях; редко: дискомфорт в конечностях; очень редко: .

Системные нарушения и осложнения в месте введения: нечасто: астения, недомогание, утомляемость; редко: ощущение опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко: дискомфорт в грудной клетке.

Отклонение от нормы, выявленные в лабораторных исследованиях: редко: снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина в крови, изменение активности печеночных ферментов, снижение числа тромбоцитов, повышение числа лейкоцитов; очень редко: повышение содержания креатинина крови.

По данным постмаркетингового применения лекарственных средств, содержащих толперизон, получены сообщения о случаях развития ангионевротического отека.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркёрным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).

Лабораторные эксперименты на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не вызвали значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

Не предполагают повышение воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.

Биодоступность толперизона понижается, если принимать его натощак.

Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизона следует снижать.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать снижение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к толперизону или другим аналогичным химическим веществам, а также к вспомогательным компонентам. , тяжелые нарушения функции печени и/или почек, беременность, период лактации.

Передозировка:

Данные о передозировке Толперизоном немногочисленны. Толперизон обладает широким терапевтическим интервалом.

В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, диспноэ и дыхательный .

Условия хранения:

В защищенном от света и влаги месте, при температуре от 15 ºС до 25 ºС. Срок годности - 2 года. Лекарственное средство нельзя использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; в упаковке №10х3.

Толперизон – это миорелаксант центрального механизма действия, предназначенный для снятия повышенного тонуса скелетных мышц.

Обеспечивает расслабление скелетных мышц, воздействуя на соответствующие центры головного мозга и передачу импульсов в спинном мозге. Способность расширять сосуды (за счет расслабления гладкой мускулатуры из стенок) и оказывать эффект на периферическую нервную систему – незначительны.

Применение препарата способно снизить болевую чувствительность периферических нервных окончаний, уменьшить болезненность, а также облегчить произвольную двигательную активность.

Выпускается в виде таблеток для внутреннего приема – Толперизон 50 и 150мг. Активным веществом является толперизона гидрохлорид.

По химической структуре толперизон схож с лидокаином. Подобно лидокаину, снижает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов. Хорошо переносится пожилыми пациентами и лишен седативного эффекта, не обладает кардиотоксическим действием, не ухудшает когнитивные функции.

Биодоступность составляет около 20 %: вещество активно метаболизируется в почечной и печеночной тканях, выводится из организма вместе с мочой и каловыми массами. Период полувыведения составляет около 2,5 часов. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-60 минут после приема.

Показания к применению

От чего помогает Толперизон? Назначают препарат в следующих случаях:

гипертонус при спинномозговых и церебральных параличах;
спинальный автоматизм;
мышечный спазм различного генеза;
дистонические явления с ригидностью мышц;
облитерирующие заболевания сосудов конечностей, в том числе болезнь Бюргера;
диабетическая ангиопатия;
перемежающаяся ангионеротическая дисбазия;
постэнцефалитный паркинсонизм;
болезнь Литтля (форма ДЦП).

Инструкция по применению Толперизон, дозировки

Препарат должен назначаться лечащим врачом. Дозы препарата и курс лечения сугубо индивидуальны.

Начальные дозировки, как правило, составляют по 50 мг 2-3 раза в сутки, дозировку можно увеличивать постепенно до 150 мг 2-3 раза в сутки, максимальная суточная доза 600 мг.

Инъекционно используется по 100 мг дважды в сутки, внутривенно препарат вводят раз в сутки в дозе 100 мг (медленно).

Побочные эффекты

Назначение Толперизон может сопровождаться следующими побочными эффектами:

головной боли;
миастении;
снижения артериального давления;
рвоты и тошноты;
гастралгии;
аллергических проявлений в виде анафилактического шока, крапивницы, бронхоспазмов, кожного зуда, высыпаний.

Противопоказания

Противопоказано назначать Толперизон в следующих случаях:

Аллергия на препарат и его составляющие
Дети до 12 месяцев
При беременности
Период кормления ребенка грудью
Миастения

Передозировка

При передозировке возникают симптомы побочных эффектов. Возможны приступы судорог и удушья, кома.

При возникновении этих признаков необходимо срочно вызвать врача и отменить прием препарата.

Аналоги Толперизон, цена в аптеках

При необходимости, заменить Толперизон можно на аналог по активному веществу – это препараты:

Мидокалм,
Толизор,

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Толперизон, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: Толперизон таблетки 150 мг 30 шт. – от 210 до 235 рублей.

Условия хранения: место, защищенное от света и недоступное для детей, с температурой до 25 °С. Срок годности – 3 года. Отпуск в аптеках по рецепту.

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота, лактозы моногидрат, гипролоза, кросповидон, стеариновая кислота.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II (Серия 85) - спирт поливиниловый, макрогол, тальк, титана диоксид.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Центрального действия. Снижение патологически повышенного тонуса скелетных мышц объясняют способностью толперизона подавлять спиномозговые полисинаптические рефлексы и угнетающим влиянием на каудальную часть ретикулярной формации. Обладает центральными н-холиноблокирующими свойствами. Не оказывает существенного влияния на периферические отделы нервной системы. Обладает слабым спазмолитическим и сосудорасширяющим действием.

Показания

Спинномозговые и церебральные параличи (гипертонус, спазм мышечный, спинальный автоматизм; контрактура конечностей).

Заболевания, сопровождающиеся дистонией, ригидностью, спазмом мышц; облитерирующие заболевания артерий: облитерирующий сосудов конечностей, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), синдром Рейно.

Последствия расстройств сосудистой иннервации (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия).

Экстрапирамидные расстройства (постэнцефалитный и атеросклеротический паркинсонизм).

Посттромботические расстройства лимфообращения и венозного кровообращения, голени, детский спастический паралич (болезнь Литтла), эпилепсия, энцефалопатия сосудистого генеза; гипертонус в сочетании с нарушением мышечного тонуса другого типа.

Противопоказания

Миастения, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к толперизону.

Дозировка

При приеме внутрь начальная доза составляет 50 мг 2-3 раза/сут; дозу постепенно увеличивают до 150 мг 2-3 раза/сут. В/м - по 100 мг 2 раза/сут; в/в - 100 мг/сут однократно.

Побочные действия

Возможно: , миастения, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, гастралгия, аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм, крапивница, эритематозные высыпания, кожный зуд).

Лекарственный препарат Толперизон является миорелаксантом центрального влияния. Обладает высокой аффинностью в отношении нервной ткани. Средство применяется для терапии спастичности на фоне инсульта, спинномозговых и церебральных параличей, экстрапирамидных расстройств, патологий, сопровождающихся спазмами мышц, дистонией и ригидностью, болезни Литтла (исключение для приема у детей), облитерирующих артериальных патологий, эпилепсии, расстройств кровообращения и лимфообращения, сосудистой энцефалопатии и гипертонуса мышц. Толперизон противопоказан при миастении гравис, гиперчувствительности, беременности, непереносимости глюкозы, грудном кормлении и в возрасте до 18 лет.

Лекарственная форма

Формой выпуска препарата Толперизон служат таблетки, покрытие пленочной оболочкой.

Вне зависимости от дозировки активного вещества средство фасуется в блистеры по 10 таблеток, с последующей упаковкой в картонные пачки по 3 блистера.

Описание и состав

Круглые, двояковыпуклые таблетки в пленочной оболочке белого или почти белого цвета. Отличается характерным запахом.

В 1 таблетке Толперизона может содержаться 50 мг или 150 мг гидрохлорида толперизона.

Вспомогательные вещества:

Фармакологическая группа

Толперизон относится к группе миорелаксантов центрального воздействия. До конца не изучен механизм действия активного элемента препарата, однако известно, что средство обладает высокой степенью аффинности в отношении нервной ткани. Наиболее высокие концентрации гидрохлорида толперизона наблюдаются в спинном мозге, стволе головного мозга и в ПНС (периферической нервной системе). Основной известный механизм действия препарата заключается в приостановлении спинальных рефлекторных дуг и устранении облегченного процесса проведения возбуждения по нисходящим путям.

Химическая структура толперизона напоминает , что обусловливает мембраностабилизирующее влияние вещества, снижение электрической возбудимости двигательных нейронов и афферентных волокон (первичных). В зависимости от дозы препарат может угнетать активность потенциалзависимых натриевых и кальциевых каналов. Толперизон обладает незначительными свойствами блокаторов альфа-адренорецепторов и оказывает некоторое антихолинергическое действие.

Быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается спустя 30–60 минут после приема. Биодоступность – 20%. Данный показатель увеличивается при употреблении препарата с жирной пищей. Метаболизируется в почках и печени. Более 99% выводится почками. Период полувыведения составляет 2,5 часа.

Показания к применению

Основным и самым важным показанием к применению Толперизона является терапия спастичности, обусловленной инсультом. Перед применением следует проконсультироваться с врачом.

для взрослых

Помимо спастичности на фоне инсульта препарат Толперизон применяется в следующих случаях:

облитерирующие артериальные заболевания (тромбангиит, диабетическая ангиопатия, атеросклероз сосудов конечностей, синдром Рейно);
экстрапирамидные расстройства;
эпилепсия;
патологии, сопровождающиеся дистонией, спазмом мышц и ригидностью;
сосудистая энцефалопатия;
акроцианоз;
спинномозговые и церебральные параличи;
мышечный гипертонус;
перемежающаяся ангионевротическая дисбазия;
посттромботические нарушения венозного кровообращения и лимфообращения;
трофические изъязвления голени.

для детей

Беременным женщинам и пациенткам в период лактации запрещается принимать средство Толперизон. В случае крайней необходимости применения в процессе вскармливания, пациентка должна немедленно отказаться от ГВ и обратиться за консультацией к специалисту.

Противопоказания

Основными противопоказаниями к лекарственному использованию Толперизона являются:

период грудного кормления;
миастения гравис;
мальабсорбция глюкозы-галактозы;
гиперчувствительность или невозможность переносимости того или иного компонента состава таблеток;
беременность;
дефицит в организме фермента лактазы;
детский возраст до 18 лет (за исключением терапии болезни Литтла);
непереносимость лактозы.

Применения и дозы

Оптимальным временем приема таблеток Толперизон является период после приема жирной пищи. В случае приема на голодный желудок биологическая доступность препарата значительно снижается. Средство следует запивать достаточным объемом воды. Не следует разжевывать или разламывать таблетки.

для взрослых

Взрослым пациентам прописывают начальную дозировку средства в количестве 50 мг Толперизона 3 раза в сутки с последующим увеличением до 150 мг 3 раза в сутки.

для детей

При терапии детского спастического паралича следует доверить расчет терапевтических дозировок опытному специалисту.

для беременных и в период лактации

В период лактации и вынашивания ребенка запрещается принимать таблетки Толперизон.

Побочные действия

Во время приема Толперизона могут наблюдаться такие побочные явления, как:

спутанность сознания;
головная боль;
депрессия;
одышка;
сухость в полости рта;
синдром дефицита внимания;
головокружение;
нарушения сна (бессонница или сонливость);
тремор;
средняя степень печеночной недостаточности;
анемия;
носовое кровотечение;
анорексия;
эпилепсия;
судороги;
парестезия;
кожный зуд;
тошнота и ;
боль и дискомфорт в конечностях;
протеинурия;
тахикардия;
снижение уровня АД;
недомогание;
ангионевротический отек;
диарея;
спазм бронхов;
метеоризм;
тромбоцитопения;
ощущение сердцебиения;
усталость;
ощущение опьянения;
покраснение лица;
раздражительность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Толперизон провоцирует усиление терапевтических свойств нестероидных противовоспалительных медикаментов.

Средство может увеличивать плазменную концентрацию средств, метаболизирующихся под действием изофермента CYP2D6. К таким препаратам относятся перфеназин, тиоридазин, дезипрамин, декстрометорфан, атомексетин и толтеродин.

Препарат способствует усилению угнетающего действия седативных медикаментов и этилового спирта в отношении ЦНС.

Необходимо снижать дозировки Толперизона при совмещении препарата с другими миорелаксантами центрального воздействия.

Особые указания

Следует соблюдать особую осторожность при употреблении препарата пациентами, проявляющими повышенную чувствительность к по причине возможного проявления перекрестных реакций.

Женщины, имеющие в анамнезе реакции гиперчувствительности или аллергические проявления в отношении других препаратов, попадают в группу риска при приеме Толперизона.

Несмотря на сравнительно низкую вероятность развития побочных явлений, влияющих на скорость психомоторных реакций и когнитивные способности (например, спутанность сознания или головокружение), в период лечения следует воздержаться от работы с точными или опасными механизмами и управления всеми видами транспортных средств.

Передозировка

Существует достаточно мало клинических свидетельств лекарственной передозировки препаратом Толперизон. Среди наиболее известных и вероятных симптомов интоксикации выделяют:

нарушение дыхательной функции или полный паралич дыхания;
тонико-клонические судороги;
одышка;
расстройство координации движения (атаксия).

Специфического антидота не существует. При возникновении отравления на фоне передозировки препаратом проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Условия хранения

Медикамент следует хранить при температуре до 25˚C в защищенном от света месте без доступа к препарату детей. Продается только по рецепту от врача.

Срок годности – 3 года.

Аналоги

В некоторых случаях для лечения того или иного пациента необходимо прибегнуть к подбору аналогичного лекарственного средства. Причиной может служить индивидуальная непереносимость, более высокая терапевтическая эффективность или финансовые затруднения. Среди наиболее популярных аналогов Толперизона выделяют:

Средство является прямым аналогом Толперизона. Отличается наличием лекарственной формы в виде инъекционного раствора. Применяется по тем же показаниям, что и исходный медикамент и может служить в роли равнозначной замены в процессе терапии.

Является миорелаксантом центрального действия, содержащим действующее вещество . Применяется для терапии церебрального паралича, рассеянного склероза, различных поражений спинного мозга, спастичности мышц, воспалительных процессов в оболочках головного и спинного мозга, последствий травм головы и мозговых инсультов. Также применяется для лечения спастических церебральных состояний у детей. Противопоказан при язвах ЖКТ и порфириновой болезни.

Выпускается в форме твердых капсул с пролонгированным действием. Активный элемент – гидрохлорид циклобензаприна. Применяется преимущественно для устранения спазмов мышц, сопровождающихся болями и дискомфортом со стороны опорно-двигательного аппарата. Используется совместно с тренировками по лечебной физкультуре и ограничением двигательной активности. Противопоказан при гипертиреозе, одновременном использовании ингибиторов МАО, периоде после инфаркта миокарда и гиперчувствительности.

Цена

Стоимость Толперизона составляет в среднем 198 рублей. Цены колеблются от 150 до 301 рублей.

При рассеянном склерозе, патологиях спинного мозга, при прогрессировании инфекционного или травматического генеза, в том числе в случае опухоли в спинном мозге больному назначается «Толперизон» в ампулах или таблетках. Выясним действие медикамента, его побочные симптомы и противопоказания в данной статье.

Действие препарата «Толперизон» (tolperizoni) направлено на снижение тонуса мышц. Эффект достигается благодаря стимуляции пресинаптических α-рецепторов в спинном мозге.

Такое воздействие приводит к снижению возбуждающих аминокислот, которые влияют на NMDA-рецепторы.

Вследствие такого процесса возможно снижение давления на уровне промежуточных нейронов спинного мозга. Снятие активности каудальной части ретикулярной формации в мозге помогает снизить напряжение мышечных веретен.

В результате происходит снятие повышенного тонуса и неподатливости в мышцах.

Также препарат назначается как основной медикамент при хроническом прогрессирующем заболевании нервной системы, при котором в спинном мозге образуются полости. «Толперизон рлс» в состоянии справиться с нарушением работы двигательных нейронов, серьезной травматизации, инсультах, церебральном параличе.

Обратите внимание на фото «Толперизон гидрохлорида», чтобы не перепутать средство с аналогами.

Фармакология

Действие препарата направлено на снижение тонуса мышц. Миорелаксирующее действие возможно за счет высокой термодинамической характеристики лекарства. Так как взаимодействие веществ препарата считается довольно высокой, средство достигает больших концентраций в стволе головного мозга.

Главный эффект от препарата направлен на устранение болевых ощущений и облегчение проведения возбуждения по путям. Таким образом достигается лечебный эффект от воздействия активного компонента – толперизона мнн.

Химическая структура вещества похожа на составляющие лидокаина. Подобно обезболивающему, медикамент способствует угнетению тока кальция в клетку и в некоторых случаях стимулирует его выведение. Также препарат снижает функциональную активность мастоцитов и лаброцитов.

К другим действиям лекарства относят стабилизацию мембраны иных клеток-мишеней, в том числе эозинофил, макрофаг, тромбоцитов. Снижая их активность, медикамент улучшает выделение тучных клеток.

Помимо этого, активный компонент средства снимает возбудимость двигательных нейронов, что позволяет снизить предприимчивость натриевых каналов. Так снижается частота потенциала действия, что положительным образом сказывается на состоянии больного.

Фармакокинетика

После употребления препарата, активный компонент всасывается в тонкой кишке. Максимальная выраженность достигается спустя сорок минут после приема внутрь.

Биодоступность препарата составляет примерно двадцать процентов. Повысить действие можно пищей, состав которой богат жирами. В таком случае доступность толперизона увеличивается до ста процентов. Средство выводится почками.

Форма выпуска препарата: таблетки и инъекции.

Применение Толперизона

Медицинское средство назначается строго в индивидуальном порядке в случае повышенного тонуса поперечнополосатой мускулатуры. Итак, от чего назначают лекарство «Толперизон»:

Также препарат можно использовать в период реабилитации после хирургических вмешательств .

Симптоматическое лечение с помощью данного препарата возможно при комбинированном воздействии при атеросклерозе, ангиопатии, болезни Рейно, при утолщении и затвердении кожи и соединительной ткани.

Противопоказания

Перед началом курса лечения необходимо определить все возможные противопоказания. К ним относят:

повышенная чувствительность к активному компоненту;
бессилие;
слабость;
аутоиммунные нервно-мышечные заболевания;
грудное вскармливание.

Также препарат строго запрещен при лечении детей еще не достигших трехлетнего возраста.

Показания и противопоказания к применению нужно уточнить, будучи на приеме у квалифицированного врача.

Побочные действия

Лекарственное средство Толперизон нередко становится причиной образования ряда побочных симптомов. Чаще всего пациенты жалуются на следующие признаки:

Крайне редко, но возможно нарушение работы органа слуха. Некоторые пациенты жаловались на кратковременное нарушение остроты зрения. Не исключено образование носового кровотечения и одышки.

Со стороны желудочно-кишечного тракта возможно формирование болевых ощущений в животе, тошноты, рвоты, метеоризма и запора. Иногда проявляются патологии в печени или почках.

Также зафиксированы случаи аллергического дерматита и кожной сыпи .

При образовании любого из перечисленных симптомов необходимо приостановить курс лечения и заменить препарат на аналоги.

Способы применения

Инструкция по применению таблеток «Толперизон obl» предупреждает, что дозировка рассчитывается по индивидуальным характеристикам . Средство употребляется внутрь. Обычно для лечения взрослых прописывают пятьдесят миллиграмм препарата три раза в день.

Постепенно первоначальную дозу увеличивают до 150 миллиграмм трижды в день.

Длительность лечения зависит от характера и тяжести заболевания. Для оказания терапевтического эффекта медицинский препарат назначается сроком в пять дней.

Важно! Максимальная дозировка не должна превышать 600 миллиграмм в сутки.

Принимать средство нужно во время приема пищи. Натощак биодоступность медикамента снижается.

Инъекционно

Препарат «Толперизон» может быть назначен не только в форме таблеток, но и инъекционно.

Уколы «Толперизон» можно применять только один раз в день по сто миллиграмм. Инъекционно средство используется дважды в сутки.

Для детей

Лечение детей подразумевает постоянный контроль со стороны врачей , поэтому применять медицинский препарат без предварительной консультации запрещено.

Детям до шести лет медикамент назначается из расчета пять миллиграмм на один килограмм тела один раз в день. Данную дозу следует разделить на три приема.

Для лечения детей от семи до четырнадцати дней рекомендуется доза от двух до четырех миллиграмм на один килограмм три раза в день.

При беременности

Активный компонент медикамента может стать причиной патологических процессов при вынашивании плода , поэтому при беременности от применения «Толперизона» нужно отказаться.

В экспериментальных исследованиях нарушение эмбрионального развития под воздействием тератогенных факторов не было доказано.

Поэтому по усмотрению врача препарат может быть назначен в том случае, когда ожидаемая польза для организма будущей мамы превышает потенциальный риск для эмбриона.

Однако в первый триместр употребление данного медикамента строго запрещено.

При кормлении малыша грудным молоком от препарата следует отказаться или временно приостановить вскармливание ребенка.

Передозировка

На данный момент случаев передозировки зарегистрировано немного. Среди симптомов нарушения правил применения медикамента отмечаются:

судороги;
одышка;
нарушение дыхания;
расстройство координации движений;
угнетение дыхания;
нарушение работы сердечной деятельности;
снижение артериального давления.

Устранить симптомы можно путем промывания желудка. После чего больному необходимо срочная поддерживающая терапия.

Взаимодействие

Лабораторные исследования препарата показали, что лекарство нельзя применять одновременно с такими средствами, как «Атомоксетин», «Дезипрамин», «Декстрометорфан», «Небиволол». В обратном случае существует риск повышения в крови ЛС.

Эффект активного препарата усиливается при введении анестезии, употреблении психотропных средств, клонидина.

Совместимость «Толперизона» и алкоголя присутствует, поэтому лекарство можно применять одновременно с седативными и снотворными медицинскими препаратами, в том числе с содержанием этанола.

Если «Толперизон» по каким-либо причинам вам не подходит, врач может назначить следующие аналоги препарата:

«Калмирекс табс».
«Мидокалм».
«Толизор».

Выбирать средство самостоятельно строго запрещено , так как вы можете спровоцировать образование побочных симптомов и ухудшение самочувствия.

В чем разница «Толперизона» и «Мидокалма»

Самый популярный аналог «Толперизона» — это «Мидокалм». Данный препарат зарекомендовал себя как один из лучших средств для лечения заболеваний в опорно-двигательном аппарате.

Лекарство широко применяется при нарушении работы центральной нервной системы и различных воспалительных процессах.

При возникновении вопроса, что лучше — «Мидокалм» или «Толперизон», необходимо довериться выбору лечащего врача.

В отличие от других средств, «Мидокалм» имеет свойство оказывать воздействие на головной мозг, что может вызвать ряд побочных симптомов при неправильно подобранной дозировке.