Главная Головокружение Беталок: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги. Инструкция по применению беталок (betaloc) Беталок Зок при беременности и лактации

Беталок: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги. Инструкция по применению беталок (betaloc) Беталок Зок при беременности и лактации

П N013890/01-050907

Торговое название:

Беталок ® ЗОК

Международное непатентованное название:

метопролол

Лекарственная форма:

таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой.

Состав

Одна таблетка Беталок ЗОК 25 мг содержит:
Активное вещество: 23,75 мг метопролола сукцината, что соответствует 19,5 мг метопролола и 25 мг метопролола тартрата.
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 21,5 мг, гипролоза 6,13 мг, гипромеллоза 5,64 мг, целлюлоза микрокристаллическая 94,9 мг, парафин 0,06 мг, макрогол 1,41 мг, кремния диоксид 14,6 мг, натрия стеарилфумарат 0,241 мг, титана диоксид 1,41 мг.
Одна таблетка Беталок ЗОК 50 мг содержит:
Активное вещество: 47,5 мг метопролола сукцината, что соответствует 39 мг метопролола и 50 мг метопролола тартрата.
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 23 мг, гипролоза 7 мг, гипромеллоза 6,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 120 мг, парафин 0,1 мг, макрогол 1,6 мг, кремния диоксид 12 мг, натрия стеарилфумарат 0,3 мг, титана диоксид 1,6 мг.
Одна таблетка Беталок ЗОК 100 мг содержит:
Активное вещество: 95 мг метопролола сукцината, что соответствует 78 мг метопролола и 100 мг метопролола тартрата.
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 46 мг, гипролоза 13 мг, гипромеллоза 9,8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 180 мг, парафин 0,2 мг, макрогол 2,4 мг, кремния диоксид 24 мг, натрия стеарилфумарат 0,5 мг, титана диоксид 2,4 мг.

Описание

Беталок ЗОК 25 мг: Овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой; с насечкой на обеих сторонах и гравировкой на одной стороне
Беталок ЗОК 50 мг:
Беталок ЗОК 100 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой; с насечкой на одной стороне и гравировкой на другой стороне

Фармакотерапевтическая группа:

бета1-адреноблокатор селективный.

Код ATX C07 А В02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Метопролол – β1-адреноблокатор, блокирующий β1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β2-рецепторов.
Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.
Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.
В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных β1-адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении препарата Беталок ЗОК наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (β1-блокада) в течение более чем 24 часов.
Вследствие отсутствия явных пиковых концентраций в плазме, клинически Беталок ЗОК характеризуется лучшей β1-селективностью по сравнению с обычными таблетированными формами β1-адреноблокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе.
Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать Беталок ЗОК в сочетании с β2-адреномиметиками. При совместном использовании с β2-адреномиметиками Беталок ЗОК в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую β2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами.
Применение препарата Беталок Зок при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению артериального давления в течение более чем 24 часов, как в положении лежа и стоя, так и при нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при длительном приёме возможно снижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления при неизменном сердечном выбросе.
В MERIT-HF (исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (класс II-IV по классификации NYHA) и сниженной фракцией сердечного выброса (Качество жизни в период лечения препаратом Беталок ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок ЗОК наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.
Фармакокинетика
При контакте с жидкостью таблетки быстро распадаются, при этом происходит диспергирование активного вещества в желудочно-кишечном тракте. Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме Беталок ЗОК (таблетки с замедленным высвобождением) составляет более 24 часов, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 часов. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа.
Беталок ЗОК полностью абсорбируется после приема внутрь. Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30-40%.
Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Три основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого β-блокирующего эффекта. Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарат выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10%.

Показания к применению

Артериальная гипертензия
Стенокардия.
Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению хронической сердечной недостаточности).
Снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.
Нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.
Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, постоянная или интермитгарующая терапия инотропными препаратами, действующими на бета-адренорецепторы, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены, артериальная гипотензия. Беталок ЗОК противопоказан пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.
Известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам. Пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью : атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, метаболический ацидоз, совместное назначение с сердечными гликозидами.

Применение при беременности и в период грудного кормления

Как и большинство препаратов Беталок ЗОК не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Как и другие антигипертензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании.
Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Способ применения и дозы

Беталок ЗОК предназначен для ежедневного приема один раз в сутки, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку Беталок ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступость препарата.
При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.
Артериальная гипертензия
50-100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 100 мг в сутки или добавить другое антигипертензивное средство, предпочтительнее диуретик и кальция антагонист дигидропиридинового ряда
Стенокардия
При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.
Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка
Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 недель и без изменений в основной терапии в течение последних 2 недель.
Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс
Рекомендуемая начальная доза Беталок ЗОК первые 2 недели 25 мг один раз в сутки. После 2 недель терапии доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки, и далее может удваиваться каждые 2 недели.
Поддерживающая доза для длительного лечения 200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс
Рекомендуемая начальная доза первые 2 недели 12,5 мг Беталок ЗОК (половина таблетки 25 мг) один раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, так как у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.
Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг Беталок ЗОК один раз в сутки. Затем по прошествии 2 недель доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки.
В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталок ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталок ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Может потребоваться контролирование функции почек.
Нарушения сердечного ритма
100-200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки.
Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда
200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки.
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией
100 мг Беталок ЗОК один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.
Профилактика приступов мигрени
100-200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки.
Нарушение функции почек
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.
Нарушение функции печени
Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекции дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.
Пожилой возраст
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.
Дети
Опыт применения препарата Беталок ЗОК у детей ограничен.

Побочное действие

Беталок ЗОК хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.
Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии:
очень часто (>10%), часто (1-9,9%), нечасто (0,1-0,9%), редко (0,01-0,09%) и очень редко (<0,01%).
Сердечно-сосудистая система
Часто: брадикардия, ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей, ощущение сердцебиения;
Нечасто: временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени; кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, отеки, боли в области сердца;
Редко: другие нарушения проводимости, аритмии;
Очень редко: гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
Центральная нервная система
Очень часто: повышенная утомляемость;
Часто: головокружение, головная боль;
Нечасто: парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары;
Редко: повышенная нервная возбудимость, тревожность;
Очень редко: амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.
Желудочно-кишечный тракт
Часто: тошнота, боли в области живота, диарея, запор;
Нечасто: рвота;
Редко: сухость слизистой оболочки полости рта.
Печень
Редко: нарушения функции печени;
Очень редко: гепатит.
Кожные покровы
Нечасто: кожная сыпь (по типу псориазоподобной крапивницы), повышенное потоотделение;
Редко: выпадение волос;
Очень редко: фотосенсибилизация, обострение псориаза.
Органы дыхания
Часто: одышка при физической нагрузке;
Нечасто: бронхоспазм;
Редко: ринит.
Органы чувств
Редко: нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит;
Очень редко: звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.
Со стороны скелетно-мышечной системы:
Очень редко: артралгия.
Обмен веществ
Нечасто: увеличение массы тела.
Кровь
Очень редко: тромбоцитопения.
Прочие
Редко: импотенция/сексуальная дисфункция.

Особые указания

Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.
Пациентам с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких должна быть назначена сопутствующая терапия β2-адреномиметиком. Необходимо назначать минимально эффективную дозу препарата Беталок ЗОК, при этом может потребоваться увеличение дозы β2-адреномиметика.
Не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов β-селективные адреноблокаторы следует назначать с осторожностью.
При применении β1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных β-адреноблокаторов.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.
Очень редко у пациентов с нарушением AV проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.
Беталок ЗОК может усугублять течение имеющихся нарушений периферического кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления.
Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, одновременном применении с сердечными гликозидами.
У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.
Применение эпинефрина (адреналина) в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола.
Пациентам с феохромоцитомой одновременно с препаратом Беталок ЗОК следует назначать альфа-адреноблокатор.
Резкая отмена бета-адреноблокаторов опасна, особенно у пациентов группы высокого риска, в связи с чем ее следует избегать. При необходимости отмены препарата, ее следует производить постепенно, в течение, по крайней мере, 2 недель, с двухкратным снижением дозы препарата на каждом этапе, до достижения конечной дозы 12,5 мг (1/2 таблетки по 25 мг), которую следует принимать как минимум 4 дня до полной отмены препарата. При появлении симптомов (например, усиление симптомов стенокардии, повышение артериального давления) рекомендуется более медленный режим отмены. Резкая отмена бета-адреноблокатора может привести к утяжелению течения хронической сердечной недостаточности и повышению риска инфаркта миокарда и внезапной смерти.
В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает Беталок ЗОК. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, не рекомендуется прекращение терапии β-адреноблокаторами. Следует избегать назначения высоких доз без предварительной титрации доз препарата у пациентов с факторами сердечнососудистого риска, подвергающихся некардиологическим операциям, в связи с повышенным риском брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с летальным исходом.
Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.
Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.
Следует избегать совместного применения Беталок ЗОК со следующими лекарственными средствами:
Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.
Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.
Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атрио-вентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.
Комбинация препарата Беталок ЗОК со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:
Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.
Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости.
Взаимодействие описано на примере дизопирамида.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие документировано для индометацина. Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.
Дифенгидрамин: Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.
Дилтиазем: Дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.
Эпинефрин (адреналин): Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.
Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.
Хинидин: Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.
Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.
Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приёма β-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних.
Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.
Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Передозировка

Токсичность: метопролол в дозе 7,5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У 5-ти летнего ребенка, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Приём 450 мг метопролола подростком 12-лет привел к умеренной интоксикации. Приём 1,4 г и 2,5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно. Приём 7,5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.
Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьёзными являются симптомы со стороны сердечно- сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром; сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин – 2 часа после приема препарата.
Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка. ВАЖНО! Атропин (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких. Восполнение объёма циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин 1,0-2,0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае (подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина Можно также применять глюкагон 50- 150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 минуту. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Влияние на способность водить машину и работать с техническими устройствами

При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении Беталок ЗОК может наблюдаться головокружение и усталость.

Форма выпуска

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой, по 25 мг, 50 мг и 100 мг.
Таблетки 25 мг: 14 таблеток в алюминий/ПВХ блистере, в картонной пачке с инструкцией по применению.
Таблетки 50 мг и 100 мг: 30 таблеток в пластиковом флаконе с завинчивающейся пластиковой крышкой с контролем первого вскрытия, 1 флакон помещают в картонную пачку с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.

(информация указывается только при упаковке на предприятиях АстраЗенека АБ, Швеция, АстраЗенека ГмбХ, Германия, и ЗАО «ЗиО-Здоровье», Россия):

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

Производитель
АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция

AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Sweden

1. АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca АВ, Sweden, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
2. АстраЗенека ГмбХ, Тинсдалер Вег 183, 22880 Ведель, Германия
AstraZeneca GmbH, Tinsdaler Weg 183, 22880 Wedel, Germany (для таблеток 25 мг)
3. ЗАО «ЗиО-Здоровье», Россия, 142103, Московская обл., г. Подольск, ул. Железнодорожная, 2

Представительство компании АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, в г. Москве и ООО АстраЗенека Фармасьютикалз:
125284 Москва, ул. Беговая д.3, стр. 1

Или (информация указывается только при упаковке на предприятии ООО «АстраЗенека Индастриз», Россия):

Наименование и адрес юридического липа, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca АВ, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
Производитель
АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca АВ, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
Фасовщик (первичная упаковка)
1. АстраЗенека АБ, Швеция, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca АВ, Sweden, SE-15J 85 Sodertalje, Sweden (для таблеток 50 мг и 100 мг)
2. АстраЗенека ГмбХ, Тинсдалер Вег 183, 22880 Ведель, Германия
AstraZeneca GmbH, Tinsdaler Weg 183, 22880 Wedel, Germany (для таблеток 25 мг)
Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка) и выпускающий контроль качества
ООО «АстраЗенека Индастриз»
249006, Россия, Калужская область, Боровский район, деревня Добрино, 1-ый Восточный проезд, владение 8

Дополнительная информация предоставляется по требованию:
ООО АстраЗенека Фармасьютикалз
125284 Москва, ул. Беговая д. 3, стр. 1

Беталок ЗОК является медикаментозным средством, которое относится к группе селективных бета1-адреноблокаторов, которые не обладают внутренней симпатомиметической активностью.

Этот препарат характеризуется способностью оказывать на человеческий организм слабо выраженное мембраностабилизирующее воздействие. Однако он полностью лишен активности частичного агониста.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Беталок ЗОК, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Беталок зок можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в форме овальных, двояковыпуклых, белых (либо почти белых) таблеток с замедленным высвобождением, покрытых пленочной оболочкой по 25 мг (с насечкой и гравировкой «A/ β»), 50 мг (с насечкой и гравировкой «A/mo») и 100 мг (с насечкой и гравировкой «A/ms»).

Лекарство содержит метопролола сукцинат, а также такие вспомогательные вещества, как этилцеллюлоза, гипромеллоза, парафин, кремния диоксид, титана диоксид, гипролоза, МКЦ, макрогол, натрия стеарилфумарат.

Клинико-фармакологическая группа: бета1-адреноблокатор.

От чего помогает Беталок зок?

Таблетки Беталок имеют следующие показания к применению:

Артериальная гипертензия;
Стенокардия;
Нарушения сердечного ритма;
Постинфарктное состояние;
Тахикардия при функциональных нарушениях в работе сердца;
Профилактика приступов мигрени;
Гипертиреоз.

Беталок в виде раствора для внутривенного введения применяется при наджелудочковой тахикардии. Препарат назначают для профилактики и лечения ишемии сердца, снятия боли при инфаркте миокарда.

Фармакологическое действие

Действующее вещество препарата – метопролол, при применении пациентами с инфарктом миокарда снижает риск развития трепетания и мерцания предсердий, а также может уменьшать возникающую в груди боль.

При внутривенном введении раствора Беталок по отзывам в течение первых суток после проявления начальных симптомов значительно снижается риск возникновения и развития инфаркта миокарда, а лечение препаратом на ранних стадиях приводит к улучшению прогноза лечения инфаркта миокарда в будущем.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению Беталок ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз/сут, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку Беталок ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

Дозировка препарата и длительность курса лечения определяется врачом строго индивидуально для каждого отдельного пациента с учетом многих особенностей его организма, чтобы не возникло риска развития брадикардии на фоне терапии препаратом.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

Угроза гангрены;
Заболевания сосудов периферического характера (ярко проявляющиеся);
Нарушения кровообращения;
Употребление инотропных средств;
Пониженное АД;
Кардиогенный шок;
Сердечная недостаточность (её декомпенсация);
Инфаркт миокарда в острой форме (при частоте биения меньше 45 ударов);
Аллергия/непереносимость составляющих лекарства;
Синусовая брадикардия;
Принятие средств, которые стимулируют бета-адренорецепторы.

Осторожности требует применение Беталока при следующих заболеваниях/состояниях:

Сахарный диабет;
Атриовентрикулярная блокада I степени;
Стенокардия Принцметала;
Тяжелая почечная недостаточность;
Хроническая обструктивная болезнь легких, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальную астму.

Беталок не назначают больным: получающим продолжительное или интермиттирующее лечение инотропными лекарственными средствами, действующими на бета-адренорецепторы; принимающим β-адреноблокаторы (для внутривенного введения); с острым инфарктом миокарда; в возрасте до 18 лет.

Побочные эффекты

При использовании препарата могут наблюдаться проявления побочных эффектов, которые отличаются временным характером и, как правило, исчезают через несколько дней после начала приема этого лекарства без понижения его дозировки либо полной отмены. К ним относятся:

Беталок ЗОК
Купить Беталок ЗОК в аптеках

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
таблетки покрытые оболочкой замедленного высвобождения 50мг

ПРОИЗВОДИТЕЛИ
АстраЗенека АБ (Швеция)
АстраЗенека АБ
упаковано ЗиО-Здоровье (Швеция)

ГРУППА
Бета1-адреноблокаторы (кардиоселективные)

СОСТАВ
Активное вещество-Метопролол.

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
Метопролол

СИНОНИМЫ
Беталок, Вазокардин, Корвитол 100, Корвитол 50, Метогексал, Метозок, Метокард, Метокор Адифарм, Метопролол, Метопролол Органика, Метопролол-Акри, Метопролол-Ратиофарм, Сердол, Эгилок, Эгилок ретард, Эгилок С, Эмзок

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Фармакологическое действие - гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое. Уменьшает сердечный выброс и систолическое АД, замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД понижается через 15 мин, максимально - через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч. Диастолическое АД изменяется медленнее. Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде. Уменьшает частоту и тяжесть приступов ИБС. Оказывает умеренное отрицательное инотропное действие. Метопролола тартрат быстро и почти полностью всасывается при приеме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, грудное молоко. Биотрансформируется в печени, с образованием двух активных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с др. гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью. Ограничен к применению при: сахарном диабете, гипогликемии, отягощенном аллергологическом анамнезе, метаболическом ацидозе, бронхиальной астме, эмфиземе, неаллергическом бронхите, гипертиреозе, псориазе, феохромоцитоме, нарушениях функции печени и/или почек, миастении, депрессии, проведении общей анестезии, пожилом и детским возрасте.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головокружение и головная боль, снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия, нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит, вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей, сердечная недостаточность, AV блокада, отечный синдром, боль в груди, снижение сократимости миокарда, аритмии, гангрена, нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе, диарея или запор, рвота, сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит. Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспазм, вазомоторный ринит, диспноэ. Со стороны кожных покровов: сыпь, дистрофические изменения кожи, обратимая алопеция, фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз. Прочие: уменьшение массы тела, артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, апрессин и др. гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, эуфиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и др. НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Антациды, гидралазины, пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины - повышают уровень метопролола в крови, рифампицин - уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА
Внутрь, 1 раз в сутки, не разжевывая, запивыая жидкостью. Гипертензия: 50мг/сут. ежедневно (до 100-200мг/сут). Стенокардия, аритмия, функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся сердцебиением, и профилактика мигрени по 100-200мг. Поддерживающее лечение в постинфарктном периоде: 200мг/сут.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин - 2 ч после приема). Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5-2 мг) - при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1-10 мг в/в, затем в/в капельно 2-2,5 мг/ч) и добутамина - в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) - при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) - для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обуславливающее необходимость применения сердечных гликозидов и /или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса. На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии. При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно быть анестезирующее средство с наименьшим отрицательным ионотропным действием. Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. У больных феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками. Прием метопролола прекращают за 2-3 суток до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипокликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48-72 часов находиться под врачебным контролем. При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10-14 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. В защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Беталок – лекарственный препарат из группы бета1-адреноблокаторов, обладающий гипотензивным, антиаритмическим и антиангиальным действиями.

Форма выпуска и состав

Беталок имеет две формы выпуска – это таблетки и раствор для внутривенного введения. Действующим веществом лекарственного препарата является метопролола тартрат. В состав таблеток входят следующие дополнительные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат, магния стеарат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая.

Основу раствора составляют вода для инъекций и натрия хлорид.

Показания к применению

Согласно инструкции, Беталок в виде раствора для внутривенного введения применяется при наджелудочковой тахикардии. Препарат назначают для профилактики и лечения ишемии сердца, снятия боли при инфаркте миокарда.

Таблетки Беталок имеют следующие показания к применению:

Артериальная гипертензия;
Стенокардия;
Нарушения сердечного ритма;
Постинфарктное состояние;
Тахикардия при функциональных нарушениях в работе сердца;
Профилактика приступов мигрени;
Гипертиреоз.

Противопоказания

Применение Беталока противопоказано при таких состояниях и заболеваниях, как:

Атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
Декомпенсированная сердечная недостаточность;
Синусовая брадикардия с клинически значимыми симптомами;
Кардиогенный шок;
Выраженные нарушения периферического кровообращения;
Артериальная гипотензия;
Детский возраст до 18 лет;
Повышенная чувствительность в анамнезе к метопрололу и его компонентам или к другим бета-адреноблокаторам.

Применение Беталока требует осторожности при наличии у пациента:

Атриовентрикулярной блокады 1 степени;
Стенокардии Принцметала;
Хронической обструктивной болезни легких;
Сахарного диабета;
Тяжелой почечной недостаточности.

Как и другие бета-адреноблокаторы, Беталок следует с осторожностью применять в последнем триместре беременности.

Способ применения и дозировка

Согласно прилагаемой инструкции, Беталок при наджелудочковой тахикардии вводят внутривенно медленно, начальная доза – 5 мг. Для достижения лечебного эффекта введение препарата можно производить повторно, через 5 минут после предыдущей инъекции. Максимальная доза не должна превышать 20 мг.

При профилактике и лечении ишемии миокарда начальная доза составляет 5 мг, возможно повторное введение препарата, с перерывом в 2 минуты, максимальное количество лекарства – 15 мг. Через 15 минут после последней инъекции показано применение Беталока в таблетках в дозе 50 мг каждые 6 часов в течение 2 суток.

Препарат в таблетированной форме принимается независимо от времени приема пищи.

При артериальной гипертензии, нарушениях ритма сердца и стенокардии дозировка составляет 100-200 мг 1-2 раза в сутки, в случае необходимости она может быть увеличена.

После перенесенного инфаркта миокарда восстановительная терапия предусматривает прием Беталока 2 раза в день по 100 мг.

При тахикардиях, возникающих на фоне функциональных нарушений сердечной деятельности, показано применение 100 мг препарата 1 раз в сутки.

Для профилактики приступов мигрени Беталок назначают по 100-200 мг 2 раза в день.

При гипертиреозе препарат применяют 3-4 раза в сутки по 150-200 мг.

Побочные действия

Применение Беталока может вызвать побочные действия со стороны таких систем организма, как:

Сердечно-сосудистая – брадикардия, похолодание конечностей, сердцебиение, проходящее усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов в постинфарктном состоянии, AV блокада 1 степени;
Нервная – головокружение и головная боль, сексуальная дисфункция, судороги, сонливость или бессонница, галлюцинации;
Пищеварительная – тошнота, рвота, боли в области живота, расстройство стула, сухость во рту;
Дыхательная – одышка при физическом напряжении, бронхоспазм у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, ринит;
Костно-мышечная – артралгия;
Кроветворная – тромбоцитопения.

Побочные действия при приеме Беталока могут проявляться в виде:

Нарушения зрения, ощущения сухости в глазах, конъюнктивита, звона в ушах, нарушения вкусовых ощущений;
Увеличения массы тела;
Кожных высыпаний, повышенной потливости, выпадения волос, фотосенсибилизации, обострения псориаза.

Особые указания

Прилагаемая к препарату Беталок инструкция содержит ряд особых указаний:

При хроническом обструктивном заболевании легких лекарство должно применяться одновременно с бронходилатирующими средствами;
В случае необходимости проведения оперативного вмешательства предварительно требуется проинформировать врача о том, что пациент принимает Беталок;
Для безопасной отмены лекарства дозировку следует уменьшать постепенно в течение 2 недель;
При применении препарата Беталок необходимо воздержаться от управления транспортными средствами ввиду возможного снижения внимания и скорости психомоторных реакций.

Аналоги

Беталок имеет ряд аналогов. Это препарат Метокор Адифарм в форме раствора для инъекций и таблетированные лекарственные средства: Вазокардин, Корвитол, Метокард, Метопролол, Эгилок и другие.

Сроки и условия хранения

По инструкции, Беталок подлежит хранению при комнатной температуре в защищенном от воздействия света месте. Препарат годен к применению в течение 5 лет.

Лекарство беталок ЗОК от гипертонической болезни появилось на фармацевтическом рынке сравнительно недавно. Но пользуется стабильным спросом. Выпуск его налажен во многих странах. Есть у препарата свои притягательные особенности, нравится он потребителю.

Беталок ЗОК заслуживает того, чтобы присмотреться к лекарству подробнее, понять – что за плюсы у него. Кому и когда лучше принимать именно это лекарственное средство и почему – важный для здоровья гипертоника вопрос. Познакомимся с секретами его привлекательности, оценим справедливость популярности препарата.

Беталок ЗОК, описание, свойства, инструкция по применению

Препарат беталок ЗОК – «незнакомец» из давно знакомой большинству пациентов терапевта и кардиолога группы.

Фармацевтическая группа

На принятом в медицине латинском языке наименование лекарства выглядит так: Betaloc ZOK. А относится оно к бета1-адреноблокаторам.

Действующее вещество – метопролола сукцинат, МНН (принятое международное название) – .

Беталок ЗОК – торговое название этого бета-адреноблокатора, под ним он известен в большинстве стран.

Форма выпуска

Таблетки трех дозировок по действующему веществу: 25, 50, 100 мг.

Цвет – белый. Форма двояковыпуклая, овальная. Таблетки покрыты замедляющей высвобождение содержимого пленочной оболочкой. На них, согласно дозировке, нанесена гравировка.

По нарастающей активного вещества, гравировки эти выглядят так:

Состав лекарства

Метопролол содержится в препарате в виде метопролола сукцината – это действующее вещество. По нему ориентируются при дозировании.

Дополняют таблетки, служащими наполнителями, стабилизаторами, удерживающими активный элемент и помогающими ему сохраниться до потребления вспомогательными веществами.

Наполнители берут не просто для веса или объема, их сочетают так, чтобы они помогали действующему веществу сначала дольше сохранять свои качества. Потом, при попадании в организм, все они приходят в действие. Но их задача – действие не на организм, а обеспечение лучшего проникновения, прохождения через защитные барьеры и доставки к «месту назначения» основного компонента.

То, что может показаться не очень понятным обычному, далекому от медицинских знаний, пациенту, на деле подготовлено и обосновано научно. Труд фармацевтов не так прост, как может показаться со стороны.

Входят в список наполнителей таблеток беталок ЗОК:

Ни один компонент не включается в лекарство без особой, предназначенной ему, цели. Пусть не смущают потребителя незнакомые названия, включенные в аннотацию, ничего лишнего там нет. У каждой составляющей своя, четко определенная, задача.

Существует еще лекарство – . Пациентов иногда волнует вопрос: что все же лучше: беталок или беталок ЗОК? Ответ однозначным быть не может. Беталок (метопрлол тартат) – препарат короткого действия. Применяется только, когда нужно, чтобы действовал метопролол именно недолго.

При серьезных проблемах (постинфарктный период, ХСН) нужен метопролол сукцинат – это беталок ЗОК. Он работает долго, защищает сердце постоянно. Именно в длительности действия на организм заключено отличие препаратов беталок и беталок ЗОК.

Замечено: медленное высвобождение компонентов уменьшает количество и риск побочных эффектов.

Механизм действия препарата

Бета-блокатор метопролол, производное своей группы, со всеми, ей присущими, свойствами. Это селективный препарат, оказывает избирательное действие на в1-адренорецепторы – рецепторы сердечной мышцы, коронарных, питающих миокард, сосудов. Процессы, контролирующиеся в2-адренорецепторами, беталок ЗОК не корректирует.

Поэтому гладкомышечные органы и ткани дыхательной системы, матки, периферические отделы и их сосуды действию бета-блокатора метопролол (беталок ЗОК) не подвергаются. Лечебная концентрация метопролола, принятого в этом лекарстве, держится в крови более суток. Другие формы метопролола (метопролол тартрат) длительного действия не имеют. Беталок ЗОК – пролонгированный.

Селективность бета-блокаторов обратно пропорциональна принятой пациентом дозе. Если дозировка велика, некоторое действие на в2-адренорецепторы наблюдаться – может.

Взаимосвязанность, слаженность внутренних процессов организма – необходимое для его выживания условие. Существуют гормоны, призванные стимулировать работу миокарда (сердечной мышцы). Это:

Оба эти гормона – катехоламины или нейромедиаторы. Они обеспечивают сбалансированный ход межклеточных процессов мозга и всего организма. На клеточном уровне катехоламины тоже работают.

Адреналин, «гормон бодрствования», подстегивает работу сердца, влияет на мускулатуру сосудов, как на периферии, так и – коронарных. При его повышенной (и даже нормальной) секреции возрастает тревожность, напряжение, возникает потребность действовать.

Норадреналин не дает расслабиться, это катехоломин, называемый еще «гормоном ярости». Интенсивность деятельности мышц тоже подконтрольна этим нейромедиаторам. Выброс норадреналина придает им силу, необходимую для немедленных действий. На сердце он влияет мало, но артериальное давление за счет сужения сосудов периферической зоны – регулирует.

Какой из гормонов действует, заметно даже визуально. Чрезмерно встревоженный, активный человек бледен, если секреция норадреналина велика. При выбросе адреналина происходит прилив крови к коже, человек краснеет.

Пока количество гормонов умеренное, не выходит из рамок нормы, процессы синхронизированы. Гормоны согласованно действуют в паре. Организм дает адекватный ответ на воздействие среды и внутренние изменения в организме.

Случается, что продуцирование влияющих на работу почек и сердца, всего организма, гормонов становится избыточным. Это не норма, организм, прежде всего – сердечно-сосудистая система, изнашивается от перегрузки.

Причины бывают разными, искать их нужно. Но помощь требуется сразу, незамедлительно: надо снять нагрузку и одновременно – устранить опасность серьезных осложнений.

Бета-блокаторы гасят часть импульсов, спровоцированных катехоламинами. Адреналин учащает сердцебиение при стрессе, шоке, умственной и физической напряженной работе. Действуя на в-адренорецепторы, адреналин дает команду на сужение сосудов (кроме сосудов мозга). Это поднимает давление, что опасно страдающим артериальной гипертензией.

Подключая беталок ЗОК, врач страхует пациента от чрезмерного влияния сильных гормональных всплесков. Препарат блокирует значительную часть в-адренорецепторов, катехоламины не могут передать по ним избыточное возбуждение.

Производимый эффект:

Из свойств действующего элемента лекарства беталок ЗОК вытекает его предназначение.

Фармакокинетика

Вспомогательные вещества препарата обеспечивают быстрый распад таблетки на составляющие – в ЖКТ. Распределение и быстрота всасывания действующего компонента – метопролола – подконтрольны кислотности среды. В слабокислой окислительные метаболические процессы идут активнее.

Выход активного компонента из таблетки происходит равномерно. Состав лекарства обеспечивает его поступление в организм с постоянной скоростью целые сутки. Абсорбция препарата беталок ЗОК – полная.

Метаболизм метопролола проходит в печени. Выводятся метаболиты почками. Белками крови метопролол почти не связывается.
Препарат имеет положительное действие на клеточные мембраны (мембраностабилизирующее), но проявляется оно – слабо. Это – способность к восстановлению поврежденных патологическими процессами мембран.

Внутренней симпатомиметической активностью (стимуляцией в2-адренорецепторов) беталок ЗОК не обладает. Метопролол угнетает деятельность катехоламинов в системе сердца, мешает им запускать опасные процессы перегрузки миокарда.

Принимать желательно всегда в установленный час. Так достигается две цели. Первая: пациент не забывает о приеме, это как бы входит в ритуал. Вторая цель – лекарство действует постоянно.

Если течение заболевания требует дополнительных препаратов, сочетание метопролола со средствами, купирующими стенокардию (антиангинальными), допускается.

Артериальная гипертензия. Начинают беталок ЗОК с меньшей дозы – 50 мг. Проверяют действие препарата и индивидуальное реагирование организма. Если нужно, увеличивают вдвое (100 мг) дозировку. Когда переносимость хорошая, этим ограничиваются.

При ухудшении или повышенном риске побочных эффектов к начальной дозе добавляют другой препарат – составляют комбинацию для конкретного пациента. Монотерапия подходит не всем, особенно если доза велика.

Хроническая сердечная недостаточность. Эта болезнь характерна и левожелудочковой недостаточностью – при повышенном давлении. Желудочек испытывает перегрузку, пытается адаптироваться.

Приспособительная реакция – гипертрофия левого желудочка. Страдают ею практически все гипертоники, только степень изменений разная. Зависит эта степень от «стажа» болезни.

Кровь под большим давлением распирает стенки желудочка, они утолщаются, чтобы сдержать это давление. Желудочек становится величиной больше нормы.

Толстые его стенки менее эластичны, сокращаются с трудом. Кровообращение нарушено, возрастает риск инфаркта. Назначение лекарства беталок ЗОК уменьшает нагрузку, стенки желудочка утолщаться перестают. При постоянном длительном применении начинается обратный процесс: толщина стенок желудочка уменьшается, возвращается ближе к норме.

Если сердечная недостаточность имеет стабильное течение (полтора месяца без обострений), тогда лечение метопрололом – показано.

Начало лечения ХСН практикуют осторожно, с минимума: беталок ЗОК берут 25 мг. Это тоже – суточная доза. Проверяют переносимость две недели. Только потом удваивают дозу. Удвоенную принимают еще две недели. Так, с двухнедельными интервалами, можно поднять дозировку до максимальных 200 мг. Прием всегда – однократно в сутки.

Если изначально артериальное давление при ХСН невысокое, пробовать лечить этим бета-адреноблокатором – можно. Берется беталок ЗОК 25 – минимальная доза. Проверяется на фоне коррекции предыдущего лечения ХСН. Умеренное снижение АД в первые дни – еще не показатель непереносимости.

К небольшому понижению против обычного давления организм может адаптироваться. А через положенные две недели приема просматривают дневник с записями показателей АД. Оно может нормализоваться до прежних величин.

Если так произошло, дозу не увеличивают, достаточно минимальной. При выраженном снижении АД, плохо переносимом пациентом, препарат отменяют.

Аритмия. Бета-адреноблокаторы понижают возбудимость проводящей системы миокарда. Это позволяет выравнивать нарушенный ритм. Тахикардия унимается: лекарство беталок ЗОК изначально предназначено снижать ЧСС, что отмечено инструкцией по применению. Частично, иногда и полностью купируются другие виды аритмии. Беспорядочная экстрасистолия может стать синусовой.

Этот вид переносится много легче, и не так опасен. Отзывы врачей-кардиологов свидетельствуют: предупреждаются приступы различных видов аритмий, если беталок ЗОК принимается длительно и постоянно.

Дозировка устанавливается врачом – опытным путем. Иногда достаточно 100, но может и 200 мг – однократно в сутки.

Мигрень. Такая же доза, как при аритмии, требуется обычно для предупреждения приступов мигренозного характера. Мигрень часто сигнализирует о приближении – предвестниками. Страдающий мигренью человек знает эти сигналы. Если симптомы возникают заранее (иногда за сутки, даже раньше), бета-адреноблокатор беталок ЗОК развитие приступа может остановить.

Когда мигрень мучает часто, препарат принимают профилактически. Нужно контролировать АД, ЧСС, самочувствие. Если мигрень возникает на фоне брадикардии или гипотензии в выраженной форме, лекарство не подойдет.

Инфаркт. Перенесшим инфаркт поддерживают сердце назначением ежедневно 100 мг метопролола (беталок ЗОК). Процент выживаемости возрастает, повторные инфаркты редки на фоне подобного лечения.

Функциональная тахикардия. Состояние – частое для страдающих дистонией. Если дистония идет по гипертоническому типу, с повышением АД, беталок ЗОК в дозе 100 (некоторым пациентам – 200) мг предупредит такую тахикардию.

Таблетки при любом диагнозе принимаются целыми или разломленными. Измельчать их нельзя: нарушится скорость распределения. Препарат создан так, чтобы активное вещество могло высвобождаться – постепенно.

Противопоказания

Назначение с осторожностью

Беременность, лактация

Желая здоровья малышу, будущая мама по возможности должна от лекарств воздерживаться. Беталок ЗОК не назначают беременным. Это опасно, могут проявиться негативные эффекты. Так как замедление ЧСС характерное действие бета-адреноблокаторов, попав в кровоток, метопролол может замедлить ЧСС и у плода. Новорожденный тоже может страдать брадикардией.

В молоко матери метопролол тоже проникает, хоть и незначительно. Но для малыша пользы от этого точно нет. Поэтому кормящим беталок ЗОК не показан.

Иногда беременная оказывается в ситуации повышенного риска. Ей необходим этот препарат. Врачи взвешивают риски для матери и плода. Если мать рискует больше, беталок ЗОК применяют. Состояние плода контролируют доступными методами. После рождения малыш обязательно наблюдается и обследуется на предмет внутриутробного воздействия препарата на него.

Побочные действия

Большинство пациентов при правильном начале лечения, подборе дозы, начиная с беталок ЗОК 25, переносят лекарство хорошо. Есть люди, переносящие почти любое лечение – с проблемами. Обычно в анамнезе у них аллергические проявления. Но о возможных при приеме беталок ЗОК нежелательных побочных эффектах знать – надо.

Это могут быть:

Многие побочные действия от приема беталок ЗОК исчезают после нескольких дней приема, снижения дозы или полной отмены лекарства.

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Не следует сочетать беталок ЗОК с и другими антагонистами кальция, вводимыми внутривенно. Аддитивный эффект препаратов способен угнетать деятельность миокарда, что чревато остановкой сердца.

Анестетики класса барбиуратов активизируют метаболизм метопролола, это нежелательное сочетание.

Не применять антиаритмик пропафенон, он способен пятикратно увеличивать концентрацию метопролола, возникают побочные эффекты от применения последнего.

Амиодарон с лекарством беталок ЗОК спровоцирует стойкую длительную брадикардию. Выводится он почти два месяца, все это время беталок ЗОК после него не назначают.

Опасно применять одновременно антиаритмики первого класса. Если левый желудочек не в норме, нарушается гемодинамика. Нельзя эти препараты и при СССУ, а так же при нарушении проводимости миокарда (AV проводимости).

Противовоспалительные нестероидные препараты. Установлено, что НПВП эффективность метопролола по снижению АД – уменьшают.

Дилтиазем не следует применять одновременно с беталок ЗОК. Может установиться выраженная брадикардия.

Препарат плохо сочетается с сердечными гликозидами, может установиться брадикардия.

Передозировка

В больших дозах препарат опасно токсичен: интоксикация доходит до летальности. Страдает сердце, ЦНС, угнетаются легкие. Развивается брадикардия, может случиться остановка сердца. Судороги, потеря сознания, обильный пот, бронхоспазм, много других опасных состояний. Если параллельно приняты понижающие давление препараты или алкоголь, прогноз ухудшается.

Помощь. Срочно вызвать «скорую», уколоть атропин, промыть желудок, дать энтеросорбент. Остальные действия – за медицинскими работниками.

Беталок ЗОК: лекарство и алкоголь

Алкоголь, принятый параллельно с лечением беталок ЗОК или аналогами препарата, не только нежелателен: опасен. Алкоголь токсичен: факт общеизвестный. Встречаясь в организме с лекарством, он вступает в реакцию с компонентами вещества. Не исключена дисульфирамоподобная реакция, с метопрлолом она – почти неизбежна.

Название состоянию дано по препарату, которым лечат зависимых от алкоголя. Это – дисульфирам. Знаменитое в прошлом выражение: «ампулу зашили» – относится к нему. Имплантировали дозатор с веществом (дисульфирамом), постоянно выделяющимся и циркулирующим в средах организма.

Средство очень жесткого действия. Если принят алкоголь, даже в малейших дозах, идет ряд тяжелых реакций:

Эти все неприятности присущи сочетанию алкоголя с беталок ЗОК, есть и дополнительные:

Российский менталитет иногда чуть ли не обязывает «составить компанию» выпивающим. Многие стесняются публично обозначить свои проблемы, предпочитают другой вариант. Думая, что сила реакции зависит от дозы, а если повезет, и вообще «обойдется», решают немного выпить. Это «немного» может стать риском даже для жизни.

Одновременно с приемом беталок ЗОК и в период всего лечения им, алкоголь строго запрещен. Даже пресловутый дисульфирам только врачом назначается: должны быть все нюансы состояния человека учтены. Иначе существует угроза здоровью и жизни. А когда принимающий беталок ЗОК человек, явно не 100% здоровый, подвергает себя риску таких реакций, возможность тяжелых осложнений возрастает многократно.

Если «светский этикет» все же требует в определенной ситуации принять символическую хотя бы дозу спиртного, запомните, когда это можно:

При необходимости возобновить прием бета-адреноблокатора, надо выдержать паузу после застолья со спиртным:

Мужчине придется «воздерживаться от лечения» – 20 часов;
Женщине надо подождать – сутки.

Существуют индивидуальные типы реагирования разных людей на одинаковые вещества. В случае с этанолом и беталок ЗОК они не изучены глобально, да и всего не предскажешь.

Лучший выбор – отказ от спиртного. Выбор этот – в пользу здоровья, он этого стоит.

Аналоги

Производимый разными фирмами и странами бета-адреноблокатор пролонгированного действия с активным компонентом метопролол имеет немало аналогов. Называться и стоить они могут по-разному, но вещество и действие – одно.

Аннотация применима – ко всем. Беталок ЗОК производит Великобритания, цена дозировки 50 мг, 30 штук таблеток – упаковка – 245 рублей; 25 мг, упаковка с 14 таблетками – 145 рублей; 100 мг – 360 рублей (30 таблеток).

Аналоги беталок ЗОК: