Каптоприл – показания и инструкция по применению (как принимать таблетки), аналоги и отзывы. При какой дозировке препарата нормализуется давление? Действие при применении под язык

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Каптоприл представляет собой лекарственный препарат из группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), снижающий артериальное давление . Каптоприл применяется для лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, миокардиодистрофии и диабетической нефропатии.

Разновидности, названия, состав и форма выпуска

В настоящее время Каптоприл выпускается в нескольких следующих разновидностях:

• Каптоприл;
• Каптоприл-Веро;
• Каптоприл Гексал;
• Каптоприл Сандоз;
• Каптоприл-АКОС;
• Каптоприл-Акри;
• Каптоприл-Рос;
• Каптоприл-Сар;
• Каптоприл-СТИ;
• Каптоприл-УБФ;
• Каптоприл-Ферейн;
• Каптоприл-ФПО;
• Каптоприл Штада;
• Каптоприл-Эгис.

Данные разновидности препарата фактически отличаются друг от друга только наличием дополнительного слова в названии, которое отражает аббревиатуру или общеизвестное наименование производителя той или иной разновидности лекарства. В остальном же разновидности Каптоприла практически ничем не отличаются друг от друга, поскольку выпускаются в одинаковой лекарственной форме, содержат одно и то же активное вещество и т. д. Более того, зачастую даже активное вещество в разновидностях Каптоприла идентичное, поскольку его закупают у крупных производителей Китая или Индии.

Различия в названиях разновидностей Каптоприла обусловлены необходимостью для каждого фармацевтического предприятия регистрировать выпускаемый ими препарат под оригинальным наименованием, отличающимся от других. А поскольку в прошлом, в советский период, данные фармзаводы выпускали один и тот же Каптоприл по совершенно одинаковой технологии, то они просто добавляют к известному названию еще одно слово, являющееся аббревиатурой наименования предприятия и, таким образом, получается уникальное название, с юридической точки зрения отличающееся от всех других.

Таким образом, существенных различий между разновидностями препарата нет, и поэтому, как правило, их объединяют под одним общим наименованием "Каптоприл". Далее в тексте статьи мы также будем использовать одно название – Каптоприл – для обозначения всех его разновидностей.

Все разновидности Каптоприла выпускаются в единственной лекарственной форме – это таблетки для приема внутрь . В качестве активного вещества таблетки содержат вещество каптоприл , наименование которого, собственно, и дало название препарату.

Разновидности Каптоприла выпускаются в различных дозировках, таких, как 6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг на таблетку. Такой широкий разброс дозировок позволяет подобрать оптимальный для применения вариант.

В качестве вспомогательных компонентов разновидности Каптоприла могут содержать различные вещества, поскольку каждое предприятие может модифицировать их состав, стараясь достичь оптимальных показателей эффективности производства. Поэтому для уточнения состава вспомогательных компонентов каждой конкретной разновидности препарата необходимо внимательно изучить прилагаемый листок-вкладыш с инструкцией.

Рецепт

Рецепт на Каптоприл на латинском языке выписывается следующим образом:
Rp: Tab. Cаptoprili 25 mg № 50
D.S. Принимать по 1/2 – 2 таблетки по 3 раза в сутки.

В первой строке рецепта после аббревиатуры "Rp" указывается лекарственная форма (в данном случае Tab. – таблетки), название препарата (в данном случае – Cаptoprili) и его дозировка (25 мг). После значка "№" указывается количество таблеток, которое фармацевт должен отпустить предъявителю рецепта. Во второй строке рецепта после аббревиатуры "D.S." приводится информация для пациента, содержащая указания, как принимать препарат.

От чего помогает Каптоприл (терапевтическое действие)

Каптоприл снижает артериальное давление и уменьшает нагрузку на сердце. Соответственно, препарат применяется в терапии артериальной гипертензии, заболеваний сердца (сердечная недостаточность, состояние после инфаркта миокарда, миокардиодистрофия), а также диабетической нефропатии.

Эффект Каптоприла заключается в подавлении активности фермента, который обеспечивает превращение ангиотензина I в ангиотензин II, поэтому препарат относят к группе ингибиторов АПФ (ангиотензин-превращающего фермента). Вследствие действия препарата в организме не образуется ангиотензин II – вещество, которое обладает мощным сосудосуживающим эффектом и, соответственно, повышает артериальное давление. Когда ангиотензин II не образуется, кровеносные сосуды остаются расширенными и, соответственно, артериальное давление нормальным, а не повышенным. Благодаря эффекту Каптоприла при его регулярном приеме артериальное давление снижается и держится в допустимых и приемлемых пределах. Максимальное снижение давления происходит через 1 – 1,5 часа после приема Каптоприла. Но для достижения стойкого снижения давления препарат нужно принимать не менее нескольких недель (4 – 6).

Также препарат уменьшает нагрузку на сердце , расширяя просвет сосудов, вследствие чего сердечной мышце нужно меньшее усилие для выталкивания крови в аорту и легочную артерию. Таким образом, Каптоприл повышает переносимость физических и эмоциональных нагрузок у людей, страдающих сердечной недостаточностью или перенесших инфаркт миокарда. Важным свойством Каптоприла является отсутствие влияния на величину артериального давления при применении в терапии сердечной недостаточности.

Кроме того, Каптоприл усиливает почечный кровоток и кровоснабжение сердца , вследствие чего препарат применяют в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности и диабетической нефропатии.

Каптоприл хорошо подходит для включения в состав различных комбинаций с другими антигипертензивными препаратами . Кроме того, Каптоприл не задерживает жидкость в организме, что выгодно отличает его от других гипотензивных средств, обладающих подобным свойством. Именно поэтому на фоне приема Каптоприла не нужно дополнительно использовать мочегонные средства, чтобы устранить вызванные антигипертензивным препаратом отеки .

Показания к применению

Каптоприл показан к применению для лечения следующих заболеваний:

• Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии. Препарат наиболее эффективен в сочетании с тиазидными мочегонными средствами, такими, как Гидрохлортиазид и др.);
• Застойная сердечная недостаточность;
• Нарушение функции левого желудочка у людей, перенесших инфаркт миокарда (применяется только при условии стабильного состояния пациента);
• Диабетическая нефропатия, развившаяся при сахарном диабете I типа (применяется при альбуминурии более 30 мг/сут);
• Аутоиммунные нефропатии (стремительно прогрессирующие формы склеродермии и системной красной волчанки).

Для людей, страдающих одновременно гипертонической болезнью и бронхиальной астмой , Каптоприл является препаратом выбора.

Каптоприл – инструкция по применению

Общие положения и дозировки

Каптоприл следует принимать за один час до еды, проглатывая таблетку целиком, не раскусывая, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая достаточным количеством воды (не менее половины стакана).

Дозировка Каптоприла подбирается индивидуально, начиная с минимальной, и постепенно доводя до эффективной. После приема первой дозы 6,25 мг или 12,5 мг следует измерять артериальное давление через каждые полчаса в течение трех часов с целью определить реакцию и выраженность действия препарата у конкретного человека. В дальнейшем при повышении дозы давление также следует измерять регулярно через час после приема таблетки.

Необходимо помнить, что максимально допустимая суточная дозировка Каптоприла составляет 300 мг. Прием препарата в количестве более 300 мг в сутки не приводит к более сильному снижению артериального давления, но провоцирует резкое усилению выраженности побочных эффектов. Поэтому прием Каптоприла в дозировке более 300 мг в сутки нецелесообразен и неэффективен.

Каптоприл от давления (при артериальной гипертензии) начинают принимать по 25 мг по одному разу в сутки или по 12,5 мг по 2 раза в день. Если через 2 недели артериальное давление не снизится до приемлемых значений, то дозировку увеличивают и принимают по 25 – 50 мг по 2 раза в сутки. Если при приеме Каптоприла в данной увеличенной дозировке давление не снижается до приемлемых значений, то следует дополнительно добавить Гидрохлортиазид по 25 мг в сутки или бета-адреноблокаторы .

При средней или легкой гипертензии достаточная дозировка Каптоприла обычно составляет 25 мг по 2 раза в сутки. При тяжелой форме гипертонической болезни дозировку Каптоприла доводят до 50 – 100 мг по 2 раза в сутки, увеличивая ее каждые две недели в два раза. То есть в первые две недели человек принимает по 12,5 мг по 2 раза в сутки, затем в течение следующих двух недель – по 25 мг по 2 раза в сутки и т. д.

При повышенном артериальном давлении, обусловленным заболеваниями почек , Каптоприл следует принимать по 6,25 – 12,5 мг по 3 раза в сутки. Если через 1 – 2 недели давление не снижается до приемлемых значений, то дозировку увеличивают и принимают по 25 мг по 3 – 4 раза в день.

При хронической сердечной недостаточности Каптоприл следует начинать принимать по 6,25 – 12,5 мг по 3 раза в сутки. Через две недели дозировку повышают в два раза, доводя максимум до 25 мг по 3 раза в день, и принимают препарат длительно. При сердечной недостаточности Каптоприл применяют в сочетании с мочегонными средствами или сердечными гликозидами.

При инфаркте миокарда принимать Каптоприл можно на третьи сутки после завершения острого периода. В первые 3 – 4 дня необходимо принимать по 6,25 мг по 2 раза в сутки, затем дозу увеличивают до 12,5 мг по 2 раза в день и пьют в течение недели. После этого, при хорошей переносимости препарата, рекомендуется перейти на прием по 12,5 мг по три раза в сутки в течение 2 – 3 недель. По прошествии этого промежутка времени, при условии нормальной переносимости препарата, переходят на прием по 25 мг по 3 раза в сутки с контролем общего состояния. В данной дозировке Каптоприл принимают длительно. Если дозировка по 25 мг по 3 раза в сутки недостаточна, то разрешается повысить ее до максимальной – по 50 мг по 3 раза в день.

При диабетической нефропатии Каптоприл рекомендуется принимать по 25 мг по 3 раза в сутки или по 50 мг по 2 раза в день. При микроальбуминурии (альбумин в моче) более 30 мг в сутки препарат следует принимать по 50 мг по 2 раза в день, а при протеинурии (белок в моче) более 500 мг в сутки Каптоприл пьют по 25 мг по 3 раза в день. Указанные дозировки набирают постепенно, начиная прием с минимальных, и повышая каждые две недели в два раза. Минимальная дозировка Каптоприла при нефропатии может быть различной, поскольку определяется степенью нарушений работы почек. Минимальные дозировки, с которых нужно начинать прием Каптоприла при диабетической нефропатии, в зависимости от функции почек отражены в таблице.

Указанные суточные дозировки следует делить на 2 – 3 приема в день. Пожилые люди (старше 65 лет) вне зависимости от функции почек должны начинать прием препарата по 6,25 мг по 2 раза в сутки, а через две недели, при необходимости, увеличить дозировку до 12,5 мг по 2 – 3 раза в день.

Если человек страдает какими-либо заболеваниями почек (не диабетической нефропатией), то дозировка Каптоприла для него также определяется клиренсом креатинина и является такой же, как и при диабетической нефропатии.

Каптоприл под язык

Каптоприл под язык принимают в исключительных случаях, когда необходимо быстро снизить артериальное давление. При рассасывании под языком действие препарата развивается через 15 минут, а при приеме внутрь – только через час. Именно поэтому Каптоприл под язык принимают для купирования гипертонического криза .

Применение при беременности и грудном вскармливании

Каптоприл противопоказан к применению в течение всей беременности , поскольку в экспериментальных исследованиях на животных было доказано его токсическое действие на плод. Прием препарата с 13-ой до 40-ой недели беременности может привести к гибели плода или порокам развития.

Если женщина принимает Каптоприл, то его следует отменить немедленно, как только станет известно о наступлении беременности.

В течение всего периода применения Каптоприла необходимо контролировать работу почек. У 20% людей на фоне приема препарата может появляться протеинурия (белок в моче), которая самостоятельно проходит в течение 4 – 6 недель без какого-либо лечения. Однако если концентрация белка в моче выше 1000 мг в сутки (1 г/сут), то препарат необходимо отменить.

Каптоприл следует применять с осторожностью и под тщательным наблюдением врача при наличии у человека следующих состояний или заболеваний:

• Системный васкулит ;
• Диффузные заболевания соединительной ткани;
• Двусторонний стеноз почечных артерий;
• Прием иммуносупрессоров (Азатиоприн , Циклофосфамид и т. д.), Аллопуринола, Прокаинамида;
• Проведение десенсибилизирующей терапии (например, пчелиный яд , СИТ и т. д.).

В первые три месяца терапии каждые две недели сдавать общий анализ крови . В последующем анализ крови производят периодически, вплоть до окончания приема Каптоприла. Если общее количество лейкоцитов снижается менее 1 Г/л, то препарат следует отменить. Обычно нормальное количество лейкоцитов в крови восстанавливается через 2 недели после отмены препарата. Кроме того, необходимо определять концентрацию белка в моче, а также креатинина, мочевины , общего белка и калия в крови в течение всего периода приема Каптоприла каждый месяц. Если концентрация белка в моче выше 1000 мг в сутки (1 г/сут), то препарат необходимо отменить. Если концентрация мочевины или креатинина в крови прогрессивно повышается, то следует уменьшить дозировку препарата или отменить его.

Чтобы уменьшить риск резкого снижения давления при начале применения Каптоприла, необходимо за 4 – 7 дней перед первым приемом таблеток отменить мочегонные средства или уменьшить их дозировку в 2 – 3 раза. Если же после приема Каптоприла артериальное давление резко снижается, то есть развивается гипотония , то следует лечь на спину на горизонтальную поверхность и приподнять ноги вверх, чтобы они оказались выше головы. В таком положении необходимо полежать 30 – 60 минут. Если же гипотония выраженная, то для ее быстрого устранения можно ввести внутривенно обычный стерильный физиологический раствор.

Поскольку первые приемы Каптоприла довольно часто провоцируют гипотонию, то подбирать дозировку препарата и начинать его применения рекомендуется в условиях стационара под постоянным контролем медицинского персонала.

На фоне применения Каптоприла любые оперативные вмешательства, в том числе стоматологические (например, удаление зуба), следует производить с соблюдением осторожности. Применение общего наркоза на фоне приема Каптоприла может спровоцировать резкое снижение давления, поэтому анестезиолога следует предупредить о том, что человек принимает данный препарат.

На фоне применения Каптоприла у человека может появляться сыпь на теле, обычно возникающая в первые 4 недели лечения и проходящая при уменьшении дозировки или дополнительном приеме антигистаминных средств (например, Парлазин , Супрастин , Фенистил , Кларитин , Эриус , Телфаст и т. д.). Также на фоне приема Каптоприла может возникать упорный непродуктивный кашель (без отхождения мокроты), нарушение вкуса и похудение , однако все эти побочные эффекты исчезают через 2 – 3 месяца после прекращения применения препарата.

Влияние на способность управлять механизмами

Поскольку Каптоприл может вызывать головокружение , то на фоне его применения рекомендуется отказаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой скорости реакций и концентрации внимания.

Передозировка

Передозировка Каптоприлом возможна и проявляется следующими симптомами :

• Резкое снижение артериального давления (гипотензия);
• Ступор;
• Брадикардия (уменьшение частоты сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту);
• Нарушение мозгового кровообращения;
• Инфаркт миокарда;
• Ангионевротический отек;
• Нарушения водно-электролитного баланса.

Для устранения передозировки необходимо полностью прекратить прием препарата, произвести промывание желудка , уложить человека на ровную горизонтальную поверхность и начать восполнение объема циркулирующей крови и электролитов. Для этого внутривенно вводят физиологический раствор, плазмозаменители и т. д. Кроме того, производят симптоматическую терапию, направленную на поддержание нормального функционирования жизненно важных органов и систем. Для симптоматической терапии используют адреналин (повышает артериальное давление), антигистаминные средства, Гидрокортизон , искусственный водитель ритма (кардиостимулятор), а при необходимости проводят гемодиализ .

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Каптоприл не следует принимать с препаратами, увеличивающими концентрацию калия в крови, такими, как калийсберегающие мочегонные (Спиронолактон, Триамтерен, Верошпирон и т. д.), соединения калия (Аспаркам, Панангин и др.), гепарин, калийсодержащие заменители поваренной соли.

Каптоприл усиливает эффект гипогликемических препаратов (Метформин , Глибенкламид, Гликлазид, Миглитол, Сульфонилмочевина и т. д.), поэтому при их сочетанном применении следует постоянно контролировать уровень глюкозы в крови . Кроме того, Каптоприл усиливает действие препаратов для наркоза, обезболивающих средств и алкоголя.

Одновременное применение Каптоприла с иммуносупрессорами (Азатиоприн, Циклофосфамид и др.), Аллопуринолом или Прокаинамидом увеличивает риск развития нейтропении (снижения уровня лейкоцитов в крови ниже нормы) и синдрома Стивенса-Джонсона .

Применение Каптоприла на фоне проводимой десенсибилизирующей терапии, а также в сочетании с Эстрамустином и глиптинами (Линаглиптин, Ситаглиптин и др.) увеличивает риск анафилактических реакций .

Применение Каптоприла с препаратами золота (Ауротиомолат и др.) вызывает покраснение кожи лица , тошноту , рвоту и снижение артериального давления.

Побочные эффекты Каптоприла

Таблетки Каптоприла могут вызывать следующие побочные эффекты со стороны различных органов и систем:

1. Нервная система и органы чувств:

• Повышенная утомляемость ;
• Головокружение;
• Угнетение центральной нервной системы;
• Спутанность сознания;
• Атаксия (нарушение координации движений);
• Парестезии (ощущение онемения , покалывания, "бегания мурашек" в конечностях);
• Нарушение зрения или обоняния;
• Нарушение вкуса;

2. Сердечно-сосудистая система и кровь:

• Гипотензия (низкое артериальное давление);
• Ортостатическая гипотензия (резкое падение давления при переходе из положения сидя или лежа в стоя);
• Стенокардия;
• Инфаркт миокарда;
• Аритмия;
• Острое нарушение мозгового кровообращения;
• Периферические отеки;
• Приливы;
• Бледность кожи ;
• Кардиогенный шок;
• Нейтропения (снижение количества нейтрофилов в крови);
• Агранулоцитоз (полное исчезновение базофилов, эозинофилов и нейтрофилов из крови);
• Тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов ниже нормы);
• Эозинофилия (повышение количества эозинофилов выше нормы).

3. Дыхательная система:

• Бронхоспазм;
• Пневмонит интерстициальный;
• Непродуктивный кашель (без отхождения мокроты).

4. Желудочно-кишечный тракт:

• Нарушение вкуса;
• Язвы на слизистой оболочке полости рта и желудка ;
• Ксеростомия (сухость во рту из-за недостаточного слюнообразования);

Каптоприл: инструкция по применению и отзывы

Каптоприл – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок).

Активное вещество – каптоприл, в 1 таблетке – 25 или 50 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Каптоприл является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), который подавляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II, вследствие чего уменьшается выделение альдостерона. Данный эффект приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления, артериального давления (АД), пост- и преднагрузки на сердце.

Активность ренина плазмы не влияет на гипотензивный эффект. Снижение АД происходит как при нормальном, так и пониженном уровне гормона, что объясняется влиянием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему.

Длительное применение каптоприла приводит к снижению выраженности гипертрофии миокарда, а также стенок артерий резистивного типа.

Также препарат оказывает на организм следующее воздействие:

• усиливает почечный и коронарный кровоток;
• уменьшает агрегацию тромбоцитов;
• повышает кровоснабжение ишемизированного миокарда;
• способствует снижению концентрации ионов натрия у пациентов с сердечной недостаточностью;
• уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландина.

Каптоприл в большей степени расширяет артерии, чем вены.

В отличие от применения прямых вазодилататоров (миноксидила, гидразина и пр.) понижение АД после приема каптоприла не вызывает проявлений рефлекторной тахикардии и приводит к уменьшению потребности миокарда в поступлении кислорода. При сердечной недостаточности адекватная доза препарата не воздействует на величину АД.

После приема внутрь максимальное снижение АД наблюдается через 1–1,5 часа. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимального значения на протяжении нескольких недель.

Фармакокинетика

Абсорбция препарата быстрая и составляет 75% (в случае приема пищи этот показатель снижается до 35–45%), биодоступность – 35–40% (как результат эффекта первого прохождения через печень). Через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры препарат проникает плохо (до 1%). Примерно 25–30% введенной дозы связывается с белками плазмы крови (большей частью с альбуминами). При пероральном приеме максимальное содержание в плазме крови составляет 114 нг/мл и достигается через 0,5–1,5 часа.

Метаболизируется в печени, в результате чего образуются дисульфидный димер каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфид. Метаболиты фармакологически неактивны.

Около 95% дозы выводится почками (в неизменном виде – 40–50%), остальная часть – в виде метаболитов. Период полувыведения – 3 часа. Секретируется с грудным молоком. Через 4 часа после однократного приема внутрь в моче остается 38% неизменного каптоприла, 28% – его метаболитов. Через 6 часов в моче остаются только метаболиты. В суточной моче обнаруживаются неизменный каптоприл (38%) и его метаболиты (62%).

При хронической почечной недостаточности Каптоприл кумулирует. У пациентов с нарушениями почечной функции период полувыведения составляет 3,5–32 часа.

Показания к применению

Противопоказания

• Ангионевротический отек (в том числе в анамнезе после приема других ингибиторов АПФ) или наследственный;
• Кардиогенный шок;
• Артериальная гипотензия;
• Митральный стеноз, стеноз устья аорты, другие нарушения оттока крови из левого желудочка сердца;
• Выраженные нарушения функции почек, гиперкалиемия, азотемия, стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, двусторонний стеноз почечных артерий, первичный гиперальдостеронизм, состояние после трансплантации почки;
• Выраженные нарушения функции печени;
• Возраст до 18 лет;
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Гиперчувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми аутоиммунными заболеваниями (в их числе склеродермия, системная красная волчанка); при ишемии головного мозга, ишемической болезни сердца, угнетении костномозгового кровообращения (риск развития агранулоцитоза и нейтропении), сахарном диабете (большая вероятность развития гиперкалиемии), состояниях, сопровождающихся снижением объема циркулирующей крови, включая рвоту и диарею; больным, соблюдающим диету с ограничением натрия, находящимся на гемодиализе, а также пациентам пожилого возраста.

Инструкция по применению Каптоприла: способ и дозировка

Таблетки Каптоприл принимают внутрь за 1 час до еды.

Суточную дозу врач назначает индивидуально на основании клинических показаний.

Рекомендованный режим дозирования при хронической сердечной недостаточности (при комбинированной терапии), в случае отсутствия адекватного эффекта от применения диуретиков: начальная доза по 6,25 мг 2-3 раза в сутки. Дозу доводят до средней поддерживающей – по 25 мг 2-3 раза в сутки постепенно, с интервалом 2 и более недели. При необходимости дальнейшего увеличения дозы, повышение производят 1 раз в 2 недели;

Рекомендованный режим дозирования Каптоприла от давления при артериальной гипертензии: начальная доза по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности терапевтического эффекта дозу рекомендуется увеличивать постепенно, 1 раз в 2-4 недели. Поддерживающая доза для умеренной формы артериальной гипертензии – по 25 мг 2 раза в сутки, но не более 50 мг; для тяжелой формы – по 50 мг 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза – 150 мг.

Суточное дозирование препарата для больных с нарушениями функции почек рекомендуется назначать: при умеренной степени (клиренс креатинина (КК) не ниже 30 мл/мин/1,73 м 2) – 75-100 мг, при выраженном нарушении (КК ниже 30 мл/мин/1,73 м 2) – начальная доза 12,5-25 мг в сутки. При необходимости повышение производится в течение длительного времени, но препарат всегда применяют в суточной дозе меньше обычной.

Для пациентов пожилого возраста доза подбирается строго индивидуально, лечение рекомендуется начинать с 6,25 мг 2 раза в сутки и стараться поддерживать дозу на таком уровне.

При необходимости дополнительного приема диуретиков, назначают диуретик петлевого, а не тиазидного ряда.

Побочные действия

Применение Каптоприла может вызывать побочные эффекты:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: существенное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, периферические отеки, тахикардия;
• Со стороны желудочно-кишечного тракта, поджелудочной железы, печени: сухость во рту, нарушение вкусовых ощущений, снижение аппетита, тошнота, стоматит; редко – боли в животе, диарея, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, гепатит;
• Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (рост уровня концентрации креатинина и мочевины в крови), протеинурия;
• Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, чувство усталости, головная боль, парестезии, атаксия, астения, нарушение зрения;
• Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
• Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, сухой кашель (преходящий), отек легких;
• Лабораторные показатели: гипонатриемия, гиперкалиемия, ацидоз, у больных сахарным диабетом – гипогликемия (на фоне применения пероральных гипогликемических средств и инсулина);
• Дерматологические реакции: повышенная фоточувствительность, зуд, кожная сыпь, обычно – макулопапулезная, реже – буллезная или везикулярная;
• Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек слизистых оболочек рта, языка, гортани и глотки, губ, лица и конечностей, очень редко – интестинальный отек; лимфаденопатия, сывороточная болезнь, в редких случаях – наличие антинуклеарных антител в крови;
• Прочие: парестезии.

Передозировка

Симптомы передозировки: резкое понижение артериального давления.

Особые указания

При назначении и регулярно в процессе приема препарата необходимо проводить контроль функции почек.

Лечение больных с хронической сердечной недостаточностью следует проводить под тщательным медицинским наблюдением.

С осторожностью, особенно на фоне нарушений функции почек, Каптоприл назначают в сочетании с иммунодепрессантами (включая циклофосфамид, азатиоприн), аллопуринолом или прокаинамидом, больным с системным васкулитом или диффузными патологиями соединительной ткани. Чтобы не допустить серьезных осложнений, до начала применения, в течение первых 3 месяцев (1 раз в 2 недели) и периодически в течение всего периода применения препарата необходимо контролировать картину периферической крови.

У больных с заболеванием почек в анамнезе каптоприл повышает вероятность развития протеинурии, поэтому у данной категории пациентов следует в течение первых 9 месяцев (1 раз в 4 недели) контролировать уровень содержания белка в моче, и если он превышает норму, следует решить вопрос об отмене препарата.

Риск развития нарушений функции почек существует у пациентов со стенозом почечных артерий, при повышении уровня креатинина или мочевины в крови необходимо снизить дозу препарата или отменить его.

Чтобы не допустить развитие анафилактоидных реакций у больных принимающих Каптоприл, для проведения гемодиализа рекомендуется не использовать диализные мембраны с высокой проницаемостью (в т.ч. AN69).

Риск развития артериальной гипотензии от применения препарата можно снизить, если до начала лечения (за 4-7 дней) существенно снизить дозу или прекратить применение диуретиков.

При возникновении симптоматической артериальной гипотензии на фоне приема препарата пациенту рекомендуется принять горизонтальное положение и приподнять ноги.

При выраженной артериальной гипотензии больному необходимо внутривенно ввести изотонический раствор хлорида натрия.

При развитии ангионевротического отека следует отменить препарат и срочно обратиться к врачу. Для отека с локализацией на лице, обычно, специальное лечение не требуется, кроме как прием антигистаминных препаратов для снижения выраженности симптомов. Если существует угроза развития обструкции дыхательных путей (отек языка, глотки или гортани) необходимо подкожно ввести 0,5 мл эпинефрина (адреналина) в пропорции 1:1000.

Применение Каптоприла может вызывать головокружение, особенно в начале лечения, поэтому больным рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами и механизмами, а также потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказано применять при беременности и в период грудного вскармливания.

В случае наступления беременности прием Каптоприла необходимо немедленно прекратить.

Применение в детском возрасте

Таблетки Каптоприл противопоказано применять для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Каптоприл противопоказано применять при выраженном нарушении функции почек.

При нарушениях функции печени

Согласно инструкции, Каптоприл противопоказано применять при выраженном нарушении функции печени.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью (необходима коррекция дозы).

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивную активность каптоприла потенцируют вазодилататоры (миноксидил) и диуретические средства.

Снижению гипотензивного действия препарата способствует сочетание с клонидином, эстрогенами, индометацином и другими нестероидными противовоспалительными средствами.

При одновременном применении Каптоприла:

• Калийсберегающие диуретики и препараты калия могут привести к гиперкалиемии;
• Препараты золота (натрия ауротиомалат) и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента вызывают комплекс симптомов, включающий тошноту, рвоту, гиперемию лица, понижение артериального давления;
• Прокаинамид и аллопуринол способствуют риску развития синдрома Стивенса-Джонсона и/или нейтропении;
• Соли лития повышают содержание лития в сыворотке крови;
• Циклофосфацин, азатиоприн и другие иммунодепрессанты повышают вероятность гематологических нарушений;
• Инсулин и гипогликемические пероральные средства повышают риск развития гипогликемии.

Аналоги

Аналогами Каптоприла являются: Капотен , Каптоприл-СТИ , Каптоприл-АКОС , Каптоприл Сандоз , Каптопрес, Алкадил.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре до 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Статья описывает медицинский препарат Каптоприл, инструкцию по его применению, формы выпуска, фармакологические свойства препарата, показания для применения, состав, возможное побочное влияние на организм человека и другие аспекты данного препарата.

Лекарственный препарат Каптоприл – универсальный препарат, понижающий давление. Его применяют для срочного снижения показателей давления, для предупреждения заболевания диабетом и онкологии.

Т.к. препарат отпускается в аптеках только по рецепту врача – дозировку его приема определяет для пациента только врач. Самолечение строго запрещено.

Каптоприл пренадлежит к группе АПФ ингибиторов. Его действия заключается в сужении просвет сосудов и повышении выделения альдостерона в коре надпочечников. Длительное применение препарата уменьшает гипертрофию миокарда, количество натрия в организме, что хорошо для людей с хроническими заболеваниями сердца.

Начинает действовать уже через 15 минут (класть под язык), что способствует возможности купировать гипертонический кризис и осложнения повышенного давления. При обычном пероральном приеме, действующее вещество всасывается в желудок и действует через час. Не принимать лекарство в приемы пищи, т.к. замедляется процесс воздействия препарата.

Состав и форма выпуска препарата Каптоприл

Медицинский препарат состоит из одноименного действующего вещества – каптоприл, который входит в группу ингибиторов АПФ. Вспомогательные вещества для улучшения приема лекарства: лактоза, крахмал (сухой), касторовое масло и др.

Препарат выпускается исключительно в виде таблеток в блистерах по 10 штук разной дозировки – 12,5 мг, 25 мг, 50 мг. В коробочке могут вмешаться 2 или 4 блистера.

Фармакологическое действие

Препарат — ингибитор ангиотензинконвертирующего фермента (иАПФ), затрудняет изменение неактивного ангиотензина I на ангиотензин II, который имеет свойство сужать просветы сосудов организма. Прием препарата уменьшает содержание в организме ангиотензина II и тем самым снижает артериальное давление. Уменьшает противодействие сосудов силе кровотока.

Видео

После приема перорально более 75% вещества всасывается в ЖКТ. Прием пищи понижает активную абсорбцию препарата на 40%.

Что говорят врачи о гипертонии

Доктор медицинских наук, профессор Емельянов Г.В.:

Занимаюсь лечением гипертонии уже много лет. По статистике в 89% случаев гипертония завершается инфарктом или инсультом и смертью человека. Сейчас приблизительно две трети пациентов умирает в течение первых 5 лет развития болезни.

Следующий факт - сбивать давление можно и нужно, но это не лечит саму болезнь. Единственное лекарство, которое официально рекомендуется Минздравом для лечения гипертонии и оно же используется кардиологами в их работе - это . Препарат воздействует на причину заболевания, благодаря чему появляется возможность полностью избавиться от гипертонии. К тому же в рамках федеральной программы каждый житель РФ может получить его БЕСПЛАТНО .

Показания к применению

В первую очередь, препарат Каптоприл назначается для снижения показателей давления, предупреждения наступления гипертонического кризиса, в случаях хронических заболеваний сердца.

Показанием к назначению препарата может быть систолическое давление 140 мм рт.ст. у людей, которые при таких показателях ощущают симптомы гипертонического кризиса.

Стоит помнить, что гипертонический кризис (резкий скачок давления до 160 на 100 мм рт.ст. и выше) требует немедленного оказания медицинской помощи.

Также Каптоприл применяют в случаях:

• Острой почечной недостаточности.
• Повышения давления без конкретных причин.
• Сахарного диабета первого типа.
• Перенесенного инфаркта миокарда.
• Нарушения работы желудочков сердца.

Важно! Агроном из Барнаула с 8-летним стажем гипертонии нашёл старинный рецепт, наладил производство и выпустил средство, которое раз и навсегда избавит вас от проблем с давлением...

Способы применения

Зависимо от показания, по которому назначено лекарство, врач определяет дозировку. Самостоятельный прием препарата запрещен. Каптоприл принимается за час до еды для лучшего действия.

Для локализации гипертонического кризиса препарат Каптоприл принимают по одной таблетки под язык каждые 20 минут. Максимальная доза – 3 таблетки. Это помогает быстро понизить показатели давления и улучшить самочувствие пациента. В случаях боли в сердце, к Каптоприлу добавляют нитроглицерин, доза Каптоприла понижается до 2 таблеток, чтоб не допустить снижение давления.

В случае гипертонической болезни препарат назначают в объеме 25 мг 2 раза в день. Для достижения необходимого эффекта, дозировку препарата повышают поэтапно каждые 2-4 недели. В зависимости от степени тяжести гипертонического заболевания назначают:

1. Мягкая или средняя степень – по 2 таблетки по 12,5 мг 2 раза в сутки. Суточная макс. доза – 100 мг.
2. Тяжелая степень – 50 мг 3 раза в день. Суточная доза – 150мг.

При лечении заболеваний сердца назначают 6,25 мг 2-3 раза в день, постепенно увеличивая дозу (не ранее, чем через 2 недели). Средняя дозировка составляет 25 мг 2-3 раза в день. Доза также постепенно увеличивается. Максимально возможная суточная норма составляет 150 мг действующего вещества. Терапия при инфаркте миокарда: прием 3 таблетки 3 раза в сутки, постепенно доза уменьшается. В период острого протекания болезни прием препарата противопоказан для избежания ухудшения состояния больного.

Для людей старшего возраста дозировка препарата Каптоприл подбирается индивидуально, но не более 6,25 мг 2 раза в сутки.

Можно применять лекарство в качестве быстрого понижения давления. Если показатели давления достигают отметок 145 на 105 и выше, надо принять 1 таблетку. Повторный прием еще одной таблетке через 40 минут приемлем в случае, когда давление не понизилось за это время.

Препарат Каптоприл принимается в качестве профилактики повышенного давления.

Дозировка препарата устанавливается исключительно специалистом. Самолечение может привести к появлению болей в голове, приступа тошноты, вялость, сонливость.

Если побочные действия проявились после приема минимальной дозы лекарства, следует немедленно прекратить его прием.

Противопоказания

1. Сужение просвета сосудов.
2. Миокардопатия.
3. Отеки кожи, лица, конечностей.
4. Первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна).
5. Беременность и период лактации.
6. Дети в возрасте до 18 лет.
7. При управлении транспортными средствами, и механизмами, требующими концентрации внимания.
8. Индивидуальная непереносимость отдельных компонентов препарата.
9. Артериальная гипотензия.
10. Период после пересадки почек.

Беременность . Применение препарата противопоказано. Если курс лечения начат раньше предполагаемого начала беременности, то в период вынашивания ребенка необходимо заменить Каптоприл на другой препарат, более безопасный для здоровья матери и ребенка.

Период лактации . Прием препарата в период грудного вскармливания противопоказано. Действующее вещество выделяется в грудное молоко и способно повлиять на гемодинамику ребенка. На время лечения препаратом ребенка следует перевести на искусственное вскармливание.

Дети . Прием препарата детям до 18 лет не желателен. В случае крайней необходимости врач определяет дозировку, которая отличается от стандартной.

В зависимости от массы тела ребенка, назначается суточная доза 1-1,5 мг на 1 килограмм веса.

Побочные эффекты

Данное лекарственное средство имеет большой перечень побочных эффектов, которые проявляются на протяжении всего курса лечения препаратом. Врачи рекомендуют первые дни лечения проводить под постоянным наблюдение специалистов, чтоб отслеживать реакцию организма на действующее вещество.

Запрещено хирургическое вмешательство в организм человека вовремя приему лекарства. Наркоз негативно сказывается на давлении и может резко понизить его.

Появление желтухи требует также немедленного отказа от приема препарата Каптоприл.

Алкогольные напитки не совместимы с лечением Каптоприлом.

Каптоприл влияет на результаты анализа мочи на ацетон. Данный анализ лучше сдать через некоторое время после окончания курса лечения.

Обратиться к врачу требуется в случае возникновения инфекционных заболеваний, простуды, при значительной потери жидкости организмом (рвота, тошнота, понос).

В редких случаях препарат может увеличить уровень Калия в крови человека, который болеет сахарным диабетом либо почечной недостаточностью.

Каптоприл оказывает следующее побочное влияние:

• Тахикардия.
• Боли в голове, головокружение.
• Сонливость, вялость, потеря работоспособности.
• Спазм бронх, отек легких.
• Ухудшения зрения.
• Сыпь, зуд и другие покраснения кожных покровов.
• Сухость во рту.
• Приступы сухого кашля.
• Потеря аппетита.
• Изменения вкусовых ощущений.
• Боль в животе, диарея.

Проявление хоть одного из вышеперечисленных симптомов требует немедленной отмены приема препарата и обращения к лечащему врачу для замены препарата на другой.

Передозировка Каптоприлом

Передозировка препаратом Каптоприл провоцирует скачки показателей давления вниз, тромбоэмболитические усложнения. Необходимо положить человека в горизонтальную позу и симптому пройдут через пару часов.

Особые указания

Перед началом курса лечения, водный баланс организма должен быть в нормальном уровне. На протяжении всего лечения необходимо отслеживать работу почек. Иногда возможно выделение белка в мочу, который в течении месяца уйдет без дополнительных мер. Уровень белка в моче не должен превышать 1000 мг в сутки, в противном случае подбирают другой препарат для лечения.

Лечение проводится под усиленным контролем врача в следующих случаях:

• Воспаленных либо расширенных сосудов.
• Диффузных нарушений в соединительных тканях.
• Приема иммуносупрессоров.
• Нарушения работы почек.

Также перед началом лечения пациенту проводится общий анализ крови, и каждые две недели на протяжении 3 месяцев лечения, а также после окончания лечения. Если уровень лейкоцитов в крови снижается до 1 г на литр крови и меньше, то препарат заменяют на другой.

Для того, чтобы избежать резкого снижения давления, пациенту отменяют прием всех мочегонных препаратов. В случае появления симптомов артериальной гипотензии человеку надо принять горизонтальное положение и немного приподнять ноги.

Необходимо соблюдать осторожность при лечении лекарствами, нарушающими синтез мочевой кислоты или оказывающими мембраностабилизирующее воздействие.

У пациентов, имеющих заболевания почек, при приеме Каптоприла повышается шанс развития протеинурии.

Прием Каптоприла при проведении гемодиализа требует не использовать мембраны с высокой проводимостью, для избегания псевдоаллергических реакций.

В случаях возникновения отеков подкожной клетчатки, кожи или слизистых, необходимо отменить препарат и провести осмотр пациента. Если отекло лицо, то надо принять антигистаминные препараты. В случае отеков горла незамедлительно вводится адреналин внутривенно.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Совместный прием диуретиков и вазодилаторов усиливает гипотензивный эффект Каптоприла.

Нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены и клонидин понижают гипотензивный эффект Каптоприла.

Увеличение концентрации калия происходит в случае одновременного приема Каптоприла с диуретиками, которые сберегают калий.

Прием иммунодепрессантов совместно с Каптоприлом повышает шанс гематологических дисфункций.

Прием инсулина и гипогликемических препаратов имеет потенциальный риск гликемии при лечении Каптоприлом.

Аналоги препарата Каптоприл

В зависимости от производителя, выделяют аналоги Каптоприла:

• Каптоприл Гексал.
• Каптоприл Сандоз.
• Каптоприл АКОС.
• Каптоприл Алкалоид.
• Каптоприл Кредофарм.
• Каптоприл СТИ.
• Каптоприл УБФ.
• Каптоприл Ферейн.
• Каптоприл Нортон.
• Каптоприл Эгис.

В соответствии с действующим веществом, выделяют аналоги:

• Капотен.
• Каптопрес.
• Алкадил.
• Блокордил.
• Веро Каптоприл.

Каптопрес

Блокордил

Все препараты имеют свою область воздействия. Только врач может подобрать необходимое лекарство и его дозеровку в зависимости от состояния здоровья пациента, его возраста, наличия других заболеваний.

Цена

Средняя стоимость Каптоприла в аптеках 20 руб. за 20шт в упаковке. Отпускается только по рецепту врача.

Гипертензия – это опасное состояние, которое нельзя оставлять без внимания. Дело в том, что именно повышенное давление является наиболее распространенной причиной возникновения инфарктов и инсультов, от которых ежегодно погибает большое количество людей. Кроме того, при гипертонии в организме происходят негативные процессы, которые в конечном итоге приводят ухудшению состояния органов-мишеней, к которым в большей степени относятся почки, сердце и головной мозг. Поэтому очень важно следить затем, чтобы показатели на тонометре не сильно отклонялись от нормы.

Существует достаточно большое разнообразие препаратов, которые применяются для понижения давления. Они относятся к разным фармакологическим группам и имеют отличия в воздействии на организм. Обычно тип препарата выбирается в зависимости от степени запущенности гипертонии, а также от наличия осложняющих ее факторов. При этом, чем больше выражены симптомы гипертензии, тем серьезнее будет лечебная терапия. Если показатели давления у больного находятся на достаточно высоких отметках, то ему зачастую назначают ингибиторы АПФ. И одним из самых популярных препаратов такого типа является Каптоприл.

Основные сведения о препарате

Каптоприл – это один из самых известных препаратов, применяющихся для лечения гипертонии. Он относится к блокатором АПФ, который является ангиотензин-превращающим ферментом. Такие средства обладают выраженным гипотензивным эффектом и понижают давление даже при существенном повышении показателей.

Препарат способствует расширению артерий и усилению интенсивности кровотока. Это средство воздействует непосредственно на биохимические причины возрастания значений на тонометре.

Каптоприл выпускается в виде таблеток. Они содержат в своем составе одноименное действующее вещество, количество которого зависит от формы выпуска препарата. Также в состав входит ряд дополнительных ингредиентов: целлюлоза микрокристаллического типа, крахмал из кукурузы или картофеля (зависит от фирмы производителя), лактозный моногидрат, магниевый стеарат.

Препарат имеет выраженное, но не пролонгированное действие. Это означает, что он выводится из организма достаточно быстро. Поэтому принимать его приходится от двух до трех раз в день.

Каптоприл имеет невысокую цену. Он стоит намного дешевле своих аналогов. Однако продается такой препарат по рецепту от врача, так как имеет достаточно серьезные побочные эффекты.

Препарат хранят в темном месте при температуре, которая не превышает 25 градусов. При этом важно, чтобы его не смогли достать животные и дети. Срок годности составляет 5 лет. По истечению этого времени Каптоприл использовать нельзя.

Эффективность средства доказана. Оно разрешено к использованию во всех странах и считается эффективным и действенным.

Формы выпуска Каптоприла

Каптоприл выпускается в виде таблеток. Однако доза действующего вещества и внешний вид препарата в зависимости от его типа может отличаться. Кроме того, средство может отличаться фирмами-производителями, например, существует Каптоприл Акос и Каптоприл Сандоз. Формы выпуска этого средства можно рассмотреть на примере последнего варианта.

Формы выпуска Каптоприла:

1. Каптоприл 6,25 мг. Белые двояковыпуклые таблетки круглой формы. Не имеют насечек.
2. Каптоприл 12,5 мг. Круглые выпуклые с одной стороны таблетки белого цвета. Имеют линию для разделения на две равные порции.
3. Каптоприл 25 мг. Круглые или в форме четырехлистника таблетки белого цвета. Имеют крестообразную линию для деления таблетки на 4 равные порции.
4. Каптоприл 50 мг. Таблетки с разделительной крестообразной линией белого цвета. Имеют круглую форму или форму четырехлистника.
5. Каптоприл 100 мг. Белые таблетки, круглой формы выпуклые со стороны крестообразной выемки-разделителя.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Как было сказано раньше, Каптоприл – это препарат, ингибирующий действие АПФ. Он не дает преобразовываться ангиотензину-1 в ангиотензин-2. Благодаря этому существенно снижается количество альдостерона в организме. При этом снижается интенсивность процессов распада брадикинина и возрастает выработка простагландина. Кроме того, препарат приводит к уменьшению уровня натрия в организме.

Благодаря этому расширяются элементы кровеносной системы и ускоряется кровообращение во всем организме, в том числе и в почках. Это приводит к снижению давления, уменьшению гипертрофии миокарда и артериальных стенок. Снижается и способность тромбоцитов к слипанию (к агрегации), а также потребность сердца в кислороде. Это приводит уменьшению значений на тонометре.

Интересно, что при употреблении описываемого медикамента не возникает тахикардии. При этом дозы, в которых Каптоприл употребляется при сердечных патологиях, не способствует уменьшению показателей на тонометре. Таким образом, средство можно использовать для разных целей.

Стоит отметить, что на способность Каптоприла к снижению давления не влияет уровень ренина в плазме крови. Гипотензивное действие наблюдается, даже если показатели гормона понижены.

Препарат оказывает достаточно выраженное и быстрое гипотензивное действие. Оптимальные значения давления достигаются уже через полтора часа после употребления средства. При этом оно обладает накопительным действием, то есть, чем дольше его принимают, тем более длительным будет его действие.

Около ¾ принятой дозы быстро всасывается в кровь из желудочно-кишечного тракта. При употреблении средства вместе с пищей абсорбция снижается на 30-40%.

Каптоприл связывается с альбумином всего на 25-30%. Поэтому при его передозировке эффективен гемодиализ.

Средство может проникать в небольших дозах в материнское молоко. При этом через гемоэнцефалическую преграду оно не проникает.

Каптоприл перерабатывается печенью, с образованием метаболитов неактивного типа. Время его полувыведения достаточно непродолжительное и составляет три часа. Однако при почечных патологиях это значение может увеличиться до 32 часов.

Средство выводится с мочой до 95% . При этом одна половина этого объема выходит в неизмененном виде, а другая – в форме неактивных метаболитов. Полностью организм очищается от препарата в течение суток.

Стоит отметить, что неактивные метаболиты могут накапливаться в почках в небольших количествах. Если их объемы выйдут за пределы нормы, могут возникнуть нарушения в работе мочевыводящих органов.

Как работает препарат

Каптоприл – это достаточно известный препарат, который назначают очень часто. Поэтому большинство принимающих его людей может интересовать вопрос о том, как именно он работает. Чтобы понять это, необходимо рассмотреть принцип его действия в более доступном виде.

Как работает Каптоприл:

1. Препарат ингибирует процессы АПФ. Благодаря этому существенно снижается уровень ангиотензина-2, альдостерона и увеличивается количество простагландина.
2. Это способствует тому, что распад брадикинина происходит менее интенсивно. Именно брадикинин способствует расширению сосудов, что необходимо при высоком давлении.
3. Также прием Каптоприла приводит к уменьшению уровню натрия, который является причиной задержки жидкости в организме. Это тоже позволяет расшириться сосудам, а также ускориться кровообращению.
4. Благодаря этому снижается давление. Также снижается нагрузка на сердце и устраняется гипоксия тканей.

Таким образом, Каптоприл является препаратом, воздействующим непосредственно на биохимические причины возрастания показателей на тонометре. Благодаря этому происходит снижение давления.

Показания к употреблению Каптоприла

Главным показанием к приему Каптоприла является гипертония. Однако это средство может применяться и при некоторых других патологиях.

От чего принимают лекарство Каптоприл:

• Классическая гипертония;
• Хроническая гипертензия почечного типа;
• Недостаточность сердечная хронической формы;
• Патологии функционирования сердечного желудочка, вызванные инфарктом;
• Нефропатия, вызванная диабетом сахарным первого типа.

Решение, о необходимости приема данного средства должен принимать врач, так как Каптоприл может оказывать негативное воздействие на организм.

Преимущества и недостатки средства

Каптоприл является одним из самых назначаемых препаратов от давления. Это средство пользуется большой популярностью у врачей-кардиологов. Так как у него есть достаточно объемный список преимуществ.

Преимущества Каптоприла:

1. Обладает достаточно обширным спектром действия. Несмотря на то, что препарат является ингибитором АПФ, он еще влияет и на показатели уровня натрия в крови.
2. Имеет очень выраженное гипотензивное действие. Каптоприл помогает нормализовать давление, находящееся на достаточно высоких показателях.
3. Быстро понижает давление. Максимальная эффективность наблюдается уже через 1-1,5 после его приема.
4. В отличие от многих других гипотензивных препаратов не вызывает тахикардию.

У Каптоприла есть и ряд недостатков. И они тоже достаточно существенны.

Недостатки Каптоприла:

1. Имеет большой спектр побочных эффектов. При этом риск возникновения некоторых из них достаточно высок.
2. Неактивные метаболиты препарата могут накапливаться в почках, вызывая развитие патологий в них.
3. К приему Каптоприла имеется достаточно большое количество противопоказаний.
4. Действие средства продолжается достаточно короткий период. Поэтому его нужно принимать несколько раз в день.

Насколько безопасно данное средство

Каптоприл продается по рецепту. Это связанно с тем, что данный препарат имеет достаточно обширный спектр побочных эффектов. Кроме того, он может негативно сказываться на функционировании мочевыводящих органов. Поэтому без разрешения врача этот препарат принимать нельзя.

Побочные действия Каптоприла:

Группа органов	Возможные негативные действия
Кровеносная и лимфатическая системы	Очень низкий уровень гемоглобина, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лимфоаденопатия, панцитопения, эозинофилия, аутоиммунные патологии.
Метаболические процессы	Гипогликемия, анорексия, гиперкалиемия.
Нервные отделы	Проблемы с восприятием вкуса, проблемы со сном, болевые ощущения в голове, головокружение, астения, цереброваскулярные патологии, хроническая усталость, парестезии, депрессивные состояния, помутнение сознания.
Зрение	Снижение качества зрения.
Сердечно-сосудистая система	Тахикардия, аритмия, чрезмерное снижение давления, приливы, синдром Рейно, отеки сосудов, кардиогенный шок, бледность, остановка сердца.
Органы дыхания	Сильный кашель сухого типа, альвеолит аллергического типа, спазм бронхов, отдышка, ринит, эозинофильная пневмония.
Органы пищеварения	Обезвоживание слизистых во рту, расстройства стула, рвотные позывы, ощущение тошноты, болевые ощущения в области живота, афтозные язвы во рту, стоматит, глоссит, желтуха, пептические язвы, панкреатит, отек кишечной слизистой, гепатит и другие нарушения функций печени.
Кожа	Зуд, фоточувствительность, крапивница, облысение, высыпания, дерматит, эритема.
Мочеполовая система	Импотенция, гинекомастия, серьезные почечные патологии, возрастание частоты позывов к мочеиспусканию, синдром нефротический.
Общие недомогания	Грудная боль, хроническая усталость, раздражительность, лихорадка.

Такие неприятные последствия приема Каптоприла возникают крайне редко. При их возникновении нужно незамедлительно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Кому не стоит включать Каптоприл в терапевтический комплекс

В некоторых случаях прием Каптоприла может принести организму серьезный вред. В таких ситуациях этот препарат противопоказан.

Противопоказания к приему Каптоприла:

• Негативная реакция организма на ингредиенты средства;
• Ангионевротические и идиопатические отеки, вызванные приемом ингибиторов АПФ, или передавшиеся генетически;
• Тяжелые патологии почек;
• Период вынашивания ребенка;
• Лактация;
• Генетические заболевания, связанные с запретом на употребление лактозы;
• Несовершеннолетние дети.

В этих ситуациях прием препарата недопустим. Однако помимо абсолютных противопоказаний есть и относительные. При их наличии Каптоприл назначается, если польза от его приема значительнее возможных рисков.

Относительные противопоказания к приему Каптоприла:

• Патологии соединительной ткани;
• Сахарный диабет;
• Кардиомиопатия обструктивная;
• Сердечная ишемия;
• Цереброваскулярные болезни;
• Стенозы;
• Патологии печени;
• Люди, относящиеся к негроидной расе;
• Пожилой возраст.

Отдельно нужно поговорить об использовании Каптоприла во время вынашивания ребенка. Опыты на животных доказали, что лечение блокаторами АПФ в период беременности может стать причиной развития серьезных заболеваний плода, вплоть до его гибели. Особенно часто в этом случае наблюдается задержка развития, патологические изменения почек, маловодие.

Также не стоит принимать данный медикамент при планировании беременности или при использовании ненадежных способов контрацепции. Плод, зачатый во время такого лечения, может начать развиваться неправильно.

Нельзя использовать препарат и во время грудного вскармливания. Его действующее вещество может проникать в грудное молоко, вызывая побочные эффекты, описанные выше, у ребенка.

Передозировка средством

При несоблюдении инструкции по применению таблеток Каптоприла могут возникать симптомы передозировки. И они достаточно серьезны.

Признаки передозировки Каптоприлом:

• Острая гипотензия;
• Ступор;
• Проблемы с водно-электролитным балансом;
• Инфаркт;
• Коллапс;
• Острые патологии почек;
• Проблемы с мозговым кровообращением;
• Брадикардия;
• Тромбоэмболические патологии.

При подозрении на передозировку Каптоприлом необходимо в течение получаса после приема препарата произвести промывание желудка и кишечника, а также выпить абсорбент. При возникновении гипотензии необходимо перевести больного в горизонтальное положение и поднять его ноги.

После оказания первой помощи нужно вызвать бригаду скорой помощи. В стационаре больному окажут симптоматическое лечение, и при необходимости произведут гемодиализ.

Совместимость Каптоприла с другими веществами

При включении Каптоприла в общую медикаментозную терапию, необходимо учитывать, что его сочетание с некоторыми другими препаратами может приводить к возникновению искаженных эффектов. Поэтому составлять комплекс лечения должен квалифицированный специалист.

Взаимодействие каптоприла с другими действующими веществами:

Группы препаратов	Возможные последствия сочетания с Каптоприлом
Блокаторы рецепторов ангиотензина-2, Алискирен и другие ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы.	Очень сильное снижение показателей давления, нарушения работы почек, гиперкалиемия.
Диуретики петлевого и тиазидного типа.	Повышается риск развития гипонатриемии, а также возрастают гипотензивные свойства препарата. Стоит отметить, что каптоприл и диуретические действующие вещества иногда сочетают в одном препарате.
Миорелаксанты, антидепрессанты, нейролептики, снотворные медикаменты, а также анксиолитики.	Увеличивают гипотензивные свойства Каптоприла.
Блокаторы кальциевых каналов, вазодилататоры, нитраты, кардиотоники.	Такое сочетание может провоцировать возникновение острой гипоксии.
Нестероидные противовоспалительные медикаменты	Ослабляется гипотензивные свойства Каптоприла. Обычно такая комбинация вызывает снижение качества функционирования почек, в некоторых случаях даже возникновение их недостаточности.
Блокаторы циклооксигеназы-2.	Ослабляется гипотензивные свойства Каптоприла. При этом возрастет риск возникновения побочных эффектов.
Средства для общей анестезии.	Высокий риск возникновения острой гипотензии.
Препараты, содержащие литий.	Большая вероятность развития интоксикации литием.
Аллопуринол и Прокаиномид.	Может развиться синдром Стивенса-Джонсона или нейтропении.
Препараты золота.	Часто возникают рвотные позывы, тошнота и острая гипотензия.
Гормональные средства и пероральные контрацептивны.	Снижается эффективность Каптоприла. Увеличивается риск развития побочных эффектов.
Глюкокортикостероиды.	Снижается гипотензивная способность средства.
Пробенецид.	Снижается почечный клиренс, возрастают показатели концентрации в крови каптоприла.
Иммунодепрессанты.	Возникновение патологий гематологического типа.
Дигоксин и Пропранолол.	Каптоприл увеличивает биодоступность этих средств.
Циметидин.	Замедляется почечный метаболизм.
Клонидин.	Снижается гипотензивное действие Каптоприла. Возрастает вероятность возникновения побочных эффектов.

Сочетание с такими медикаментами необходимо обязательно оговаривать с врачом. Ведь такие комбинации связанны с определенными рисками.

Как употреблять препарат

Каптоприл продается только в виде таблеток. Поэтому употреблять его нужно перорально за один час до еды, не разжевывая, и запивая большим количеством чистой воды.

Как принимать Каптоприл и при каком давлении, должен решать врач. При этом важно учитывать состояние организма больного и то, от какого заболевания используется препарат. От этого будет зависеть вариация его приема.

При лечении гипотонии необходимо использовать схему, предполагающую постепенное увеличение дозировки препарата. Первый раз Каптоприл принимают в количестве 12,5 мг дважды в день. Очень важно после первого приема внимательно наблюдать за состоянием больного, при возникновении побочных эффектов нужно сообщить об этом врачу. Через две недели после приема препарата можно увеличить дозировку средства в полтора или два раза, и так до тех пор, пока не будет достигнут нужный результат.

При мягкой гипотензии, обычно употребляют по 25 мг средства дважды в сутки, а в запущенных состояниях используют по 50 мг трижды в сутки. Наибольший объем медикамента не должен быть больше 150 мг.

При этом нужно отметить, что пожилым людям, а также пациентам, имеющим относительные противопоказания, сначала назначается 6,5 мг средства дважды в сутки. Больным с диабетом нельзя в сутки употреблять более 100 мг средства, разделенного на три приема. Больным патологиями почек необходимо регулировать дозу в зависимости от уровня их клиренса.

Если средство назначается для лечения болезней сердца, например, недостаточности, то используется другая схема. В таком случае Каптоприл обычно сочетают с диуретиками. Стартовая дозировка Каптоприла в этом случае будет равняться 6,25 мг трижды в сутки. Если этого количества средства недостаточно, то через две недели объем препарата можно увеличить до 12,5 мг трижды в сутки, затем до 25 мг. При этом максимально допустимая доза не должна превышать 150 мг.

Можно приступать к приему Каптоприла уже через три дня после возникновения инфаркта. В этом случае стартовая доза должна равняться 6,25 мг трижды в день, затем при необходимости ее можно будет увеличить до 12,5, 25 и 50 мг.

Решение о необходимости увеличения дозировки препарата должен принимать врач. Это можно делать лишь в том случае, если предыдущий вариант приема Каптоприла не помогает, а побочные эффекты отсутствуют.

При каком давлении принимать препарат, должен решать специалист. Обычно такие таблетки употребляют не единоразово, а курсами.

При употреблении Каптоприла от давления необходимо учитывать несколько нюансов. Это позволит избежать возникновения побочных эффектов, различных неприятных ситуаций, а также увеличит эффективность средств.

Советы по применению Каптоприла:

1. Препарат может влиять на способность принимающего его человека управлять транспортными средствами. Также он может ухудшать мозговую деятельность, препятствуя выполнению сложных задач.
2. При приеме Каптоприла вместе с пищей его гипотензивные свойства снижаются, так как он хуже всасывается в кровь, а его часть выводится из организма в неизмененном виде.
3. Алкоголь уменьшает способность препарата понижать давление. При этом существенно возрастает риск возникновения негативных реакций.
4. Также гипотензивное действие средства снижается при курении.
5. Резко прекращать прием Каптоприла не рекомендуется. В этом случае возможен резкий скачок давления. Прекращать лечение им нужно, постепенно снижая дозу.
6. При лечении Каптоприлом необходимо постоянно контролировать состояние почек и общие показатели организма. Для этого ежемесячно производится забор крови и мочи на анализ.
7. При употреблении Каптоприла тест на ацетон может давать ложноположительный результат.
8. Люди негроидной расы чаще сталкиваются с побочными эффектами Каптоприла, а гипотензивные свойства препарата в этом случае менее выражены. Ученые считают главной причиной этому – низкий уровень ренина у этой категории пациентов.

Брутто-формула

C 9 H 15 NO 3 S

Фармакологическая группа вещества Каптоприл

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

62571-86-2

Характеристика вещества Каптоприл

Белый или не совсем белый кристаллический порошок со слабым запахом серы, содержащий сульфгидрильный остаток. Растворим в воде (160 мг/мл), метаноле и этаноле (96%). Плохо растворим в хлороформе и этилацетате, нерастворим в эфире.

Фармакология

Фармакологическое действие - гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное .

Ингибирует АПФ , предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II (оказывает соcудосуживающее действие, способствует высвобождению альдостерона) и препятствует инактивации эндогенных вазодилататоров - брадикинина и ПГЕ 2 . Повышает активность калликреин-кининовой системы, увеличивает высвобождение биологически активных веществ (ПГЕ 2 и ПГI 2 , эндотелиального релаксирующего и предсердно-натрийуретического фактора), оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие, улучшающих почечный кровоток. Уменьшает высвобождение норэпинефрина из нервных окончаний, образование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1, обладающих вазоконстрикторными свойствами. Активность АПФ понижается на 40% через 1–3 ч после введения в дозе 12,5 мг (для 50% ингибирования активности фермента необходима концентрация в плазме 22 нмоль/л). Гипотензивное действие проявляется через 15–60 мин после перорального приема, достигает максимума через 60–90 мин и продолжается 6–12 ч. Длительность гипотензивного эффекта зависит от дозы и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель при многократном использовании. Уменьшает ОПСС , пред- и постнагрузку на сердце, давление в малом круге и сопротивление сосудов легких, увеличивает сердечный выброс (ЧСС не изменяется). У больных сердечной недостаточностью повышает толерантность к физической нагрузке, понижает давление заклинивания легочных капилляров, уменьшает размеры дилатированного миокарда (при длительной терапии), улучшает самочувствие, увеличивает продолжительность жизни, т.е. оказывает кардиопротективное действие. В больших дозах (500 мг/сут) проявляет ангиопротективные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла, увеличивает диаметр крупных периферических артерий (с 13% до 21%) и замедляет прогрессирование почечной недостаточности при диабетической нефропатии (уменьшает необходимость проведения диализных процедур, трансплантации почек, отдаляет летальный исход). Понижает частоту сердечно-сосудистых осложнений при гипертонической болезни в сочетании с сахарным диабетом. У больных с умеренной артериальной гипертензией при использовании в дозах 25–50 мг 2 раза в сутки повышает качество и продолжительность жизни, общее самочувствие, улучшает сон и эмоциональный статус.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ , минимальная абсорбция составляет 60–75%. В присутствии пищи биодоступность уменьшается на 30–55% без существенного изменения фармакокинетических и фармакодинамических параметров. При приеме натощак обнаруживается в крови через 15 мин, C max достигается через 30–90 мин. К концу суток остаток концентрации по отношению к C max составляет 7–8%. Сублингвальное использование улучшает биодоступность и ускоряет начало действия. В плазме на 25–30% связан с белками (преимущественно с альбуминами). Проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ , через плаценту и проникает в грудное молоко (концентрация достигает примерно 1% уровня в крови матери). T 1/2 составляет 2–3 ч и увеличивается у больных с застойной сердечной недостаточностью и на фоне почечной недостаточности до 3,5–32 ч. Объем распределения составляет 0,7 л/кг, клиренс - 56 л/ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Экскретируется в основном почками (2/3 дозы выводится в течение 4 ч; более 95% - в течение 24 ч) в виде метаболитов и в неизмененном виде (40–50%).

Применение вещества Каптоприл

Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия), застойная сердечная недостаточность, кардиомиопатия, нарушение функции левого желудочка при стабильном состоянии у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда, диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие анамнестических сведений о развитии отека Квинке при предшествующем назначении ингибиторов АПФ , наследственный или идиопатический отек Квинке, первичный гиперальдостеронизм, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях: лейкопения, тромбоцитопения, аортальный стеноз или другие обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца; гипертрофическая кардиомиопатия с низким сердечным выбросом; выраженные нарушения функции почек; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; наличие пересаженной почки; гиперкалиемия; детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Каптоприл

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, головокружение, головная боль, угнетение ЦНС , сонливость, спутанность сознания, депрессия, атаксия, судороги, ощущение онемения или покалывания в конечностях, нарушения зрения и/или обоняния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, в т.ч. ортостатическая, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение ритма сердца (предсердная тахи- или брадикардия, мерцательная аритмия), сердцебиение, острое нарушение мозгового кровообращения, периферические отеки, лимфаденопатия, анемия, боль в грудной клетке, тромбоэмболия легочной артерии, нейтропения, агранулоцитоз (0,2% - у больных с нарушением функции почек, 3,7% - на фоне коллагенозов), тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, одышка, интерстициальный пневмонит, бронхит, непродуктивный сухой кашель.

Со стороны органов ЖКТ : анорексия, нарушение вкуса, стоматит, язвенные поражения слизистой оболочки полости рта и желудка, ксеростомия, глоссит, затруднение глотания, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, боль в животе, запор или диарея, панкреатит, поражение печени (холестаз, холестатический гепатит, гепатоцеллюлярный некроз).

Со стороны мочеполовой системы : нарушение функций почек, олигурия, протеинурия, импотенция.

Со стороны кожных покровов: покраснение кожи лица, сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, опоясывающий лишай, алопеция, фотодерматит.

Аллергические реакции: синдром Стивенса - Джонсона, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок и др.

Прочие: повышение температуры тела, озноб, сепсис, артралгия, гиперкалиемия, гинекомастия, сывороточная болезнь, повышение содержания в крови печеночных ферментов, азота мочевины, ацидоз, положительная реакция при проведении теста на антитела к ядерному антигену.

Взаимодействие

Усиливает возможный гипотензивный эффект анестезирующих средств. Уменьшает вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию, вызванную диуретиками. Повышает концентрации лития и дигоксина в плазме. Эффекты усиливают другие гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. при системном всасывании из офтальмологических лекарственных форм, диуретические средства, клонидин, наркотические анальгетики, антипсихотические средства, алкоголь, ослабляют - эстрогены, НПВС , симпатомиметики, антациды (уменьшают биодоступность на 45%). Калийсберегающие диуретики, циклоспорин, калийсодержащие лекарственные средства и добавки, заменители соли, молоко с низким содержанием солей увеличивают риск развития гиперкалиемии. Препараты, угнетающие функцию костного мозга (иммунодепрессанты, цитостатики и/или аллопуринол), повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом. Усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС . Пробенецид замедляет выведение каптоприла с мочой.

Передозировка

Симптомы: острая артериальная гипотензия, нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, тромбоэмболия, ангионевротический отек.

Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные средства, гидрокортизон (в/в ) . Проведение гемодиализа, при необходимости использование искусственного водителя ритма.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Каптоприл

Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. До начала лечения (за 1 нед) предшествующую гипотензивную терапию следует отменить. У больных со злокачественным течением гипертензии каждые 24 ч постепенно увеличивают дозу до достижения максимального эффекта под контролем АД . Во время терапии необходим мониторинг АД , картины периферической крови (перед началом лечения, в первые 3–6 мес лечения и с периодическими интервалами в дальнейшем до 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты. При развитии гипонатриемии, дегидратации необходима коррекция режима дозирования (уменьшение дозы). Макулопапулезная или уртикарная (реже) сыпь возникает в течение первых 4 нед лечения, исчезает при уменьшении доз, отмены препарата и введении антигистаминных средств. Дозозависимая нейтропения развивается в течение 3 мес после начала терапии (максимальное уменьшение числа лейкоцитов наблюдается в течение 10–30 дней и сохраняется около 2 нед после отмены препарата). Кашель (чаще наблюдается у женщин) чаще появляется в течение первой недели (от 24 ч до нескольких мес) терапии, сохраняется во время лечения и прекращается через несколько дней после окончания терапии. Нарушение вкуса и понижение массы тела обратимы и восстанавливаются через 2–3 мес терапии. Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение следует прекратить. Необходимо избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например, АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Гипосенсибилизирующая терапия может повышать риск развития анафилактических реакций. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

В случае пропуска дозы последующую дозу не удваивают. При проведении теста на ацетонурию возможен положительный результат.