Главная Сотрясение мозга Кандесартан - для нормализации давления. Инструкция по применению лекарственного средства Кандесартан®, его виды и аналоги Форма выпуска и состав

Кандесартан - для нормализации давления. Инструкция по применению лекарственного средства Кандесартан®, его виды и аналоги Форма выпуска и состав

Запрещено при беременности

Запрещено при грудном вскармливании

Запрещен к приему детям

Можно принимать пожилым людям

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

Современная фармакология предлагает огромный выбор препаратов для терапии кардиопатологий. Препараты из группы блокаторов рецепторов ангиотензина-2 хорошо зарекомендовали себя в лечении артериальной гипертензии.

Одним из наиболее популярных препаратов этой группы является Кандесартан, который, согласно инструкции по применению, может применяться при любой форме гипертонии, имеет доступную цену и характеризуется положительными отзывами специалистов и пациентов.

Последние 5 лет препарат занимает первое место среди наиболее продаваемых лекарственных средств в России из группы антагонистов ангеотензина-II. Это один из наиболее изученных, недорогих и эффективных медикаментов среди блокаторов рецепторов ангиотензина.

В ходе исследований доказана не только его высокая способность эффективно снижать давление, но и способность влиять на факторы сердечно-сосудистого риска. Средство зарегистрировано в 40 странах мира. МНН препарата – Кандесартан (Сandesartan).

Лекарственная форма и цены на препарат

Форма выпуска – таблетки, которые выпускают в трех дозировках: 4, 8 и 16 мг. Таблетки каждой из дозировок отличаются по цвету, что очень удобно для пожилых пациентов. На каждой есть тиснение с дозировкой.

Цена на Кандесартан колеблется в зависимости от количества действующего вещества в таблетке. Средняя стоимость в аптеках России представлена в таблице.

Форма, мг	Цена, руб.
4 мг	50
8 мг	—
16 мг	110

Состав и механизм действия

Действующее вещество – кандесартан. Дополнительные компоненты: лактозы моногидрат, целлюлоза, натрия кроскармеллоза, полиэтиленгликоль, магния стеарат.

В основе антигипертензивного действия препарата лежит его способность влиять на общее периферическое сосудистое сопротивление. Далее запускается механизм блокирования ангиотензина-2, без действия которого сосуды начинают терять тонус.

В таких условиях обменным процессам очень сложно происходить, и запускается механизм снижения повышенного гидравлического давления в почечных клубочках, а также уменьшается секреция альдостерона, норадреналина.

Таким образом, артериальное давление очень эффективно снижается. А это, следовательно, снижает риск развития осложнений – инсульта, инфаркта, нарушений мозгового кровообращения, повышения внутричерепного давления.

Также препарат способен влиять на почечную систему, снижая микроальбуминурию. Действующее вещество способно проникать через гематоэнцефалический барьер и влиять на высвобождение медиаторов, оказывая, таким образом, церебропротекторное действие.

Кандесартан – лекарственное средство с высокой эффективностью и доказанной отличной переносимостью. Применение его и разрешено только взрослым, поскольку нет достаточно убедительной доказательной базы касательно использования детьми. Назначаться может как на короткий, так и на длительный срок. Он метаболически активный, поскольку эффективен при метаболическом синдроме и сахарном диабете

Активный компонент отлично всасывается в желудочно-кишечном тракте, независимо от приема пищи. Выводится почками. Скорость выведения напрямую зависит от состояния мочевыводящих органов – если они здоровы, то период выведения составит 9 часов.

При патологических изменениях это время удлиняется, но почки все равно справляются, поскольку лекарство очень щадяще влияет на мочевыделительную систему. К примеру, при наличии белка в моче на фоне приема таблеток он уменьшается или даже исчезает.

Чем Кандесартан отличается от Кандесартан-СЗ?

Оба средства относятся к одной лекарственной группе. Оказывают одинаковое влияние на уровень артериального давления, успешно устраняют признаки сердечной недостаточности, левожелудочковой недостаточности. Основные отличия – это разные производители и дозировка выпускаемых таблеток. Приставка «СЗ» означает всего лишь заглавные буквы фармацевтической фирмы – «Северная звезда», Россия. Что касается дозировки, то Кандесартан-СЗ выпускают таблетки по 8, 16, 32 мг. При всем этом действующее вещество остается неизменным.

Аналоги

В случае острых проявлений побочных действий лекарственное средство можно заменить другим средством. Существуют следующие аналоги Кандесартана:

, Польша (235-350 руб.).
Ксартен , Россия (300-400 руб.).
, Швеция (2200-3400 руб.).
Кандекор , Словения (630-650 руб.).
Кандесар , Индия (158-250 руб.).

У всех представленных медикаментов одинаковое с Кандесартаном действующее вещество, но разные производители и цена. Какое средство принимать, зависит только от финансовой возможности пациента, поскольку все они взаимозаменяемые.

Показания и противопоказания

Данное средство разрешено принимать при любой степени артериальной гипертензии, всех формах сердечной недостаточности. При повышенном давлении Кандесартан имеет свойство плавно снижать его и стабильно держать на одном уровне на протяжении. Кроме этого, возможно использование этих таблеток при заболеваниях почек (почечная недостаточность), а также у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Препарат разрешено применять исключительно во взрослой практике. Противопоказан препарат при:

Беременности, а также во время прегравидарной подготовки женщины: препарат обладает фето- и эмбриотоксичным свойством, поэтому при подготовке к беременности или ее наступлении препарат заменяют другим, более безопасный.
Лактации – активный компонент способен проникать в грудное молоко, а с ним попадать в организм младенцам и вызывать патологические изменения в нем.
Аллергических реакциях на компоненты препарата или на сам препарат.
Острой и хронической почечной недостаточности: перед назначением с особой внимательностью необходимо проверить состояние почек и скорость клубочковой фильтрации.

Инструкция по применению

Принимать препарат начинают с 8 мг с частотой 1 раз в сутки. Но, как правило, с какой дозы необходимо начать, зависит от уровня артериального давления. Иногда приходится прибегать к более высокой. Например, если при использовании препарата с минимальной дозировкой в течение 2 недель эффект не достигается, то доза увеличивается в 2 раза. Если ситуация повторяется вновь в течение следующих двух недель – еще в 2 раза.

Уровень нормального давления достигается спустя 4 недели использования. Стабильно и безопасно удерживается на нужном уровне долгое время.

Важно! У пациентов, находящихся на гемодиализе, лечение необходимо начинать обязательно с минимальной – 4 мг в сутки, постепенно увеличивая.

Лекарственное взаимодействие

Во время терапии важно учитывать лекарственную совместимость средства:

Следует осторожно применять пациентам со сниженным ОЦК. В этой ситуации, наряду с применением Кандесартана, следует постоянно восполнять жидкость и контролировать функцию почек. Если параллельно принимаются еще какие-либо лекарственные средства, то обязательно об этом нужно сообщить своему лечащему врачу.

Возможные побочные действия

В основном все нежелательные эффекты носят временный характер, и быстро проходят после отмены препарата. Чаще всего в практике встречаются следующие побочные эффекты:

При появлении первых признаков передозировки следует немедленно сообщить врачу. В этой ситуации возможно 2 выхода: либо произведется корректировка препарата, либо замена его на другой.

Candesartan-SZ

Действующее вещество

Кандесартан*(Candesartanum)

ATX

C09CA06 Кандесартан

Фармакологическая группа

Антагонист рецепторов ангиотензина II [Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I10 Эссенциальная (первичная) гипертензияI15 Вторичная гипертензияI25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненнаяI50.1 Левожелудочковая недостаточность

Состав

Таблетки1 табл.активное вещество:кандесартана цилексетил8 мг16 мг32 мгвспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный)- 39,1/64,8/78 мг; МКЦ- 41/68/74 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500)- 20/32/40 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза)- 4/6/8 мг; повидон (ПВП среднемолекулярный)- 6/10/14 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил)- 0,7/1,2/1,5 мг; натрия стеарилфумарат- 1,2/2/2,5 мг

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антигипертензивное.

Способ применения и дозы

Внутрь. 1 раз в сутки, вне зависимости от приема пищи.Артериальная гипертензия у взрослых пациентовРекомендуемая начальная и поддерживающая доза препарата Кандесартан-СЗ составляет 8 мг 1 раз в сутки. Доза может быть увеличена до 16 мг 1 раз в сутки. Пациентам, которым не удалось достаточно снизить АД после 4 нед приема препарата Кандесартан-СЗ в дозе 16 мг/сут, рекомендуется увеличить дозу до 32 мг 1 раз в сутки. В случае если терапия препаратом Кандесартан-СЗ не приводит к снижению АД до оптимального уровня, рекомендуется изменить схему лечения. Терапия должна корректироваться в соответствии с уровнем АД. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 нед от начала лечения.Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать начальную дозу препарата.Нарушение функции почек. Начальная суточная доза у пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина?30 мл/мин/1,73 м2), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 4 мг (1/2 табл. по 8 мг). Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин/1,73 м2) или терминальной почечной недостаточностью (Cl креатинина <15 мл/мин) ограничен.Нарушение функции печени. Начальная суточная доза у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени составляет 4 мг 1 раз в сутки (1/2 табл. по 8 мг). Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и/или холестазом ограничен (см. «Противопоказания»).Сопутствующая терапия. Применение препарата Кандесартан-СЗ совместно с диуретиками тиазидного типа (например гидрохлоротиазид) могут усилить антигипертензивное действие препарата Кандесартан-СЗ.Гиповолемия. Рекомендуемая начальная доза препарата Кандесартан-СЗ составляет 4 мг 1 раз в сутки (1/2 табл. по 8 мг).ХСНРекомендуемая начальная доза препарата Кандесартан-СЗ составляет 4 мг 1 раз в сутки (1/2 табл. по 8 мг). Повышение дозы до 32 мг 1 раз в сутки или до максимально переносимой дозы проводится путем ее удвоения с интервалами не менее 2 нед (см. «Особые указания»).Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек, печени или гиповолемией не требуется изменение начальной дозы препарата.Сопутствующая терапия. Кандесартан-СЗ можно назначать совместно с другими средствами, применяемыми при терапии ХСН, например с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, диуретиками и сердечными гликозидами (см. «Особые указания», «Фармакодинамика»).

Показания

артериальная гипертензия у взрослых. Препарат Кандесартан-СЗ может быть применен в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами;хроническая сердечная недостаточность (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) у взрослых пациентов с нарушением систолической функции левого желудочка (снижение ФВЛЖ?40%). Препарат Кандесартан-СЗ применяют в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ (см. «Фармакодинамика»).

Противопоказания

повышенная чувствительность к кандесартана цилексетилу или другим компонентам, входящим в состав препарата;тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз;непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации <60 мл/мин/м2) (см. «Взаимодействие»);беременность и период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин); двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; гемодинамически значимый стеноз аортального и митрального клапана; состояние после пересадки почки в анамнезе; цереброваскулярные заболевания и ишемическая болезнь сердца; гиперкалиемия; сниженный ОЦК; первичный гиперальдостеронизм (отсутствует достаточное количество данных по клиническим исследованиям); гипертрофическая кардиомиопатия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Кандесартан-СЗ во время беременности противопоказано (см. «Противопоказания»). Пациентки, принимающие препарат Кандесартан-СЗ, должны быть предупреждены об этом до планирования беременности, чтобы они могли обсудить альтернативные варианты терапии со своим лечащим врачом. В случае наступления беременности терапия препаратом Кандесартан-СЗ должна быть немедленно прекращена и, при необходимости, назначено альтернативное лечение. Препараты, оказывающие прямое действие на РААС, могут вызывать нарушения развития плода или оказывать негативное действие на новорожденного, вплоть до летального исхода, при применении препарата во время беременности. Известно, что терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II может вызывать нарушения развития плода (нарушение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитие осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).В настоящее время неизвестно, проникает ли кандесартан в грудное молоко. В связи с возможным нежелательным действием на грудных детей препарат Кандесартан-СЗ не следует применять в период грудного вскармливания.

Описание лекарственной формы

Таблетки: белого или почти белого цвета круглые плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Фармакодинамика

Ангиотензин II- основной гормон РААС, который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного гомеостаза и стимуляция клеточного роста. Все эти эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами типа 1 (АТ1-рецепторы).Кандесартан- селективный антагонист АТ1-рецепторов. Кандесартан не ингибирует АПФ, который осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II и разрушает брадикинин; не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля реже встречалось у пациентов, получавших кандесартана цилексетил. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций ССС. В результате блокирования АТ1-рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение активности ренина, ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.Артериальная гипертензияПри артериальной гипертензии кандесартан вызывает дозозависимое длительное снижение АД. Антигипертензивный эффект препарата обусловлен снижением ОПСС, без изменения ЧСС. Не отмечались случаи выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, а также синдрома отмены (синдром «рикошета») после прекращения терапии. Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы кандесартана цилексетила обычно развивается в течение 2 ч. На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 нед и сохраняется на протяжении лечения. Кандесартана цилексетил, назначаемый 1 раз в сутки, обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 ч с незначительными колебаниями АД в интервалах между приемами очередной дозы препарата. Применение кандесартана цилексетила совместно с гидрохлоротиазидом приводит к усилению антигипертензивного действия. Совместное применение кандесартана цилексетила и гидрохлоротиазида (или амлодипина) хорошо переносится. Эффективность препарата не зависит от возраста и пола пациентов. Кандесартана цилексетил увеличивает почечный кровоток и не изменяет или же повышает скорость клубочковой фильтрации, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются. Прием кандесартана цилексетила в дозе 8–16 мг в течение 12 нед не оказывает негативное влияние на концентрацию глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2.ХСНУ пациентов с ХСН и сниженной систолической функцией левого желудочка (ФВЛЖ?40%) прием кандесартана способствовал снижению ОПСС и капиллярного давления в легких, повышению активности ренина и концентрации ангиотензина II в плазме крови, а также снижению уровня альдостерона.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение. Кандесартана цилексетил является пролекарством для приема внутрь. Быстро превращается в активное вещество- кандесартан- посредством эфирного гидролиза при всасывании из пищеварительного тракта, прочно связывается с АТ1-рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста. Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь раствора кандесартана цилексетила составляет около 40%. Относительная биодоступность таблетированного препарата по сравнению с раствором для приема внутрь составляет приблизительно 34%. Таким образом, расчетная абсолютная биодоступность таблетированной формы препарата составляет 14%. Cmax в сыворотке крови достигается через 3–4 ч после приема таблетированной формы препарата. При увеличении дозы препарата в рекомендуемых пределах концентрация кандесартана повышается линейно. Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от пола пациента. Прием пищи не оказывает значимое влияние на AUC, т.е. одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность препарата. Кандесартан активно связывается с белками плазмы крови (>99%). Vd кандесартана составляет 0,1 л/кг.Метаболизм и выведение. Кандесартан в основном выводится из организма почками и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени. T1/2 кандесартана составляет приблизительно 9 ч. Кумуляция в организме не наблюдается. Общий клиренс кандесартана составляет около 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс- около 0,19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартана осуществляется путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. При приеме внутрь радиоактивно-меченого кандесартана цилексетила около 26% от введенного количества выводится почками в виде кандесартана и 7%- в виде неактивного метаболита, тогда как в кале обнаруживается 56% от введенного количества в виде кандесартана и 10%- в виде неактивного метаболита.Особые группы пациентовПожилые пациенты. У пожилых пациентов (старше 65 лет) Cmax и AUC кандесартана увеличиваются на 50 и 80% соответственно по сравнению с данными показателями у молодых пациентов. Однако антигипертензивное действие и частота возникновения побочных эффектов при применении препарата Кандесартан-СЗ не зависят от возраста пациентов.Нарушение функции почек. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек Cmax и AUC кандесартана увеличивались на 50 и 70% соответственно, тогда как T1/2 препарата не изменяется по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек Cmax и AUC кандесартана увеличивались на 50 и 110% соответственно, а T1/2 препарата увеличивался в 2 раза. У пациентов, находящихся на гемодиализе, были выявлены такие же фармакокинетические параметры кандесартана, как у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.Нарушение функции печени. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени отмечалось повышение AUC кандесартана на 23%.

Взаимодействие

При применении препарата Кандесартан-СЗ с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом клинически значимое ФКВ выявлено не было.Кандесартан метаболизируется в печени в незначительной степени (изоферментом CYP2C9). Проведенные исследования по взаимодействию не выявили влияние препарата на изоферменты CYP2C9 и CYP3A4, действие на другие изоферменты системы цитохрома Р450 не изучено.Совместное применение препарата Кандесартан-СЗ с другими гипотензивными средствами потенцирует антигипертензивное действие.Опыт применения других ЛС, действующих на РААС, показывает, что сопутствующая терапия калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, и другими средствами, которые могут повышать концентрацию калия в сыворотке крови (например гепарин) может приводить к развитию гиперкалиемии.При сочетанном назначении препаратов лития с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и развитии токсических реакций. Подобные реакции могут встречаться и при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, в связи с чем рекомендуется контролировать концентрацию лития в сыворотке крови при комбинированном применении этих препаратов.При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВС, в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты может отмечаться снижение антигипертензивного действия. Как и при применении ингибиторов АПФ, совместное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВС может увеличивать риск нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность, повышение концентрации калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Следует соблюдать осторожность при совместном применении этих препаратов, особенно у пожилых пациентов и у пациентов со сниженным ОЦК. Пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости и тщательно контролировать функцию почек после начала комбинированной терапии и периодически- на фоне такой терапии.Биодоступность кандесартана не зависит от приема пищи.Противопоказано одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин).

Передозировка

Симптомы: анализ фармакологических свойств препарата позволяет предположить, что основным проявлением передозировки может быть клинически выраженное снижение АД, головокружение и тахикардия, также может проявиться брадикардия. Были описаны отдельные случаи передозировки препарата (до 672 мг кандесартана цилексетила), закончившиеся выздоровлением пациентов без тяжелых последствий.Лечение: при развитии клинически выраженной артериальной гипотензии необходимо проводить симптоматическое лечение и контролировать состояние пациента. Уложить пациента, приподнять кровать в ногах. При необходимости следует увеличить ОЦК, например путем в/в введения 0,9% раствора натрия хлорида. В случае необходимости могут быть назначены симпатомиметические препараты. Выведение кандесартана с помощью гемодиализа маловероятно.

Особые указания

Нарушение функции почекНа фоне терапии препаратом Кандесартан-СЗ, как и при применении других средств, угнетающих РААС, у некоторых пациентов могут отмечаться нарушения функции почек.При применении препарата Кандесартан-СЗ у пациентов с артериальной гипертензией и выраженной почечной недостаточностью рекомендуется периодически контролировать концентрацию калия и креатинина в сыворотке крови. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности (Cl креатинина <15 мл/мин) ограничен.У пациентов с ХСН необходимо периодически контролировать функцию почек, особенно у пациентов в возрасте 75 лет и старше, а также у пациентов с нарушением функции почек. При повышении дозы препарата Кандесартан-СЗ также рекомендуется контролировать концентрацию калия и креатинина.В клинические исследования препарата при ХСН не включались пациенты с концентрацией креатинина >265 мкмоль/л (>3 мг/дл).Совместное применение с ингибиторами АПФ при ХСНПри применении кандесартана в комбинации с ингибиторами АПФ может увеличиваться риск развития побочных эффектов, особенно нарушения функции почек и гиперкалиемии (см. «Побочные действия»). В этих случаях необходимо тщательное наблюдение и контроль лабораторных показателей.Стеноз почечной артерииУ пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки препараты, оказывающие влияние на РААС, в частности ингибиторы АПФ, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови. Подобных эффектов можно ожидать при назначении антагонистов рецепторов ангиотензина II.Пересадка почкиДанные о применении препарата Кандесартан-СЗ у пациентов, перенесших пересадку почки, ограничены.Артериальная гипотензияУ пациентов с ХСН на фоне терапии препаратом Кандесартан-СЗ может развиться артериальная гипотензия. Как и при применении других препаратов, влияющих на РААС, причиной развития артериальной гипотензии у пациентов с артериальной гипертензией может быть уменьшение ОЦК, как наблюдается у пациентов, получающих высокие дозы диуретиков. Поэтому в начале терапии следует соблюдать осторожность и, при необходимости, проводить коррекцию гиповолемии.Двойная блокада РААС при применении препаратов, содержащих алискиренНе рекомендуется двойная блокада РААС путем комбинирования кандесартана цилексетила и алискирена, ввиду увеличения риска развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменения функции почек.Применение кандесартана цилексетила в комбинации с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом (типа 1 или 2) или умеренной, или тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <60 мл/мин/м2) (см. «Противопоказания»).Общая анестезия и хирургияУ пациентов, получающих антагонисты ангиотензина II, во время проведения общей анестезии и при хирургических вмешательствах может развиться артериальная гипотензия в результате блокады РААС. Очень редко могут отмечаться случаи тяжелой артериальной гипотензии, требующей в/в введения жидкости и/или вазопрессоров.Стеноз аортального и митрального клапана или обструктивная гипертрофическая кардиомиопатияПри назначении препарата Кандесартан-СЗ, как и других вазодилататоров, пациентам с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией или гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана следует соблюдать осторожность.Первичный гиперальдостеронизмПациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии гипотензивными препаратами, влияющими на РААС. В связи с этим препарат Кандесартан-СЗ не рекомендуется назначать таким пациентам.ГиперкалиемияКлинический опыт применения других препаратов, влияющих на РААС, показывает, что одновременное назначение препарата Кандесартан-СЗ с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями соли, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут увеличить содержание калия в крови (например гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с ХСН на фоне терапии препаратом Кандесартан-СЗ может развиваться гиперкалиемия. При назначении препарата Кандесартан-СЗ пациентам с ХСН рекомендуется регулярный контроль концентрации калия в крови, особенно при совместном назначении с ингибиторами АПФ и калийсберегающими диуретиками, такими как спиронолактон.ОбщиеПациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек преимущественно зависят от активности РААС (например пациенты с тяжелой ХСН или заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), особенно чувствительны к препаратам, действующим на РААС. Назначение подобных средств сопровождается у этих пациентов резкой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и реже- острой почечной недостаточностью. Возможность развития перечисленных эффектов не может быть исключена и при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II. Резкое снижение АД у пациентов с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями атеросклеротического генеза при применении любых гипотензивных средств может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Влияние на способность управлять автотранспортом или работать с техникой не изучалось, но фармакодинамические свойства препарата указывают на то, что подобное влияние отсутствует. При вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакц?

Побочные действия

Артериальная гипертензияПобочные эффекты в ходе клинических исследований носили умеренный и преходящий характер и были сопоставимы по частоте с группой плацебо. Общая частота возникновения побочных эффектов на фоне приема препарата Кандесартан-СЗ не зависела от дозы препарата, пола и возраста пациента. Частота случаев прекращения терапии в связи с побочными эффектами была сходной при использовании кандесартана цилексетила (3,1%) и плацебо (3,2%). В ходе анализа данных проведенных исследований сообщалось о следующих побочных эффектах, часто (>1/100) встречавшихся на фоне приема кандесартана цилексетила. Описанные побочные эффекты наблюдались с частотой хотя бы на 1% больше, чем в группе плацебо.Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, головная боль.Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани: боль в спине.Инфекции: респираторные инфекции.Лабораторные показатели: в целом при применении препарата Кандесартан-СЗ не были отмечены клинически значимые изменения стандартных лабораторных показателей. Как и при применении других ингибиторов РААС, может наблюдаться небольшое снижение гемоглобина. Наблюдалось увеличение концентрации креатинина, мочевины или кальция и уменьшение концентрации натрия. Повышение активности АЛТ было отмечено несколько чаще при применении препарата Кандесартан-СЗ в сравнении с плацебо (1,3% вместо 0,5%). При применении препарата Кандесартан-СЗ обычно не требуется регулярный контроль лабораторных показателей. Однако у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется периодически контролировать концентрацию калия и креатинина в сыворотке крови.ХСНПобочные эффекты, выявленные на фоне применения препарата Кандесартан-СЗ у пациентов с ХСН, соответствовали фармакологическим свойствам препарата и зависели от состояния пациента.Следующие побочные эффекты встречались наиболее часто (?1/100, <1/10).Со стороны ССС: выраженное снижение АД.Нарушение метаболизма и заболевания, вызванные нарушением метаболизма: гиперкалиемия.Со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек.Лабораторные изменения: повышение концентрации креатинина, мочевины и калия. Рекомендуется контролировать концентрацию креатинина и калия в сыворотке крови.О следующих побочных эффектах в ходе постмаркетингового применения препарата докладывалось очень редко (<1/10000).Со стороны кровеносной и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.Нарушение метаболизма и заболевания, вызванные нарушением метаболизма: гиперкалиемия, гипонатриемия.Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель.Со стороны ЖКТ: тошнота.Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени или гепатит.Со стороны кожных покровов: ангионевротический отек, сыпь, крапивница, кожный зуд.Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани: боль в спине, артралгия, миалгия.Со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у предрасположенных пациентов. У пациентов, получавших антагонисты рецепторов ангиотензина II, были зарегистрированы редкие сообщения о рабдомиолизе.

Длительного действия, селективный антагонист АТ1 рецептора ангиотензина II. Не проявляет агонистической активности по отношению к рецептору AT1. Сильное рецепторное связывание с AT1, а кандесартан медленно диссоциирует, в результате чего эффект длится значительно дольше, чем в результате t1 / 2. Повышенная концентрация ангиотензина II после введения кандесартана не вытесняет его из связи с рецептором. Не ингибирует действия конвертазы ангиотензина (кининазы II) – фермента, производящего ангиотензин II и брадикинин. Приводит к повышению уровня ренина и ангиотензина II в плазме и снижению в плазме альдостерона. У людей с гипертонией кандесартан в дозах 4-16 мг снижает кровяное давление в зависимости от дозы. После приёма однократной дозы давление снижается через 2 ч. Полное антигипертензивное действие наступает после 4 недель, действие препарата сохраняется в течение длительного использования. У пациентов с сердечной недостаточностью с фракцией выброса левого желудочка = <40% кандесартан снижает риск госпитализации и летательного исхода в связи с сердечной недостаточностью. Снижает периферическое сосудистое сопротивление и легочное капиллярное давление, увеличивает активность ренина плазмы и концентрацию ангиотензина II, а также снижает концентрацию альдостерона в плазме. Во время применения кандерсартана не следует ожидать появления симптомов, связанных с действием брадикинина (кашель, ангионеврический отёк), потому как препарат не обладает действием, ингибирующим кининазу II. Из-за плохой абсорбции из желудочно-кишечного тракта кандесартана используется его модифицированная форма - кандесартана цилексетил, который преобразуется в организме в биологически активный кандесартан. Биодоступность после принятия препарата в таблетированной форме - около 14%, принятие пищи не влияет на его эффективность. Кандесартан связывается с белками в> 99%, т макс 3-4 ч. Небольшая часть дозы метаболизируется в печени. t1 / 2 составляет около 9 ч. Препарат выводится с мочой в 33%, 67% в фекалиях. У пожилых пациентов, пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью или умеренной дисфункцией печени, АУК, Cmax и T1 / 2 выше, чем у остальных пациентов. Легкая печеночная недостаточность существенно не изменяет фармакокинетики препарата. Гемодиализ не влияет на его выведение из организма.

Кандесартан: инструкция по применению

Гипертония. Сердечная недостаточность у пациентов с фракцией выброса левого желудочка = <40% в сочетании с ангиотензина или в случае непереносимости препаратов этой группы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность и / или холестаз. У пациентов, получавших препараты, которые влияют на РААС а также у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии одной функционирующей почки, существует повышенный риск развития тяжелой гипотензии и почечной недостаточности. У пациентов с истощением внутрисосудистого объема и / или недостатком соли в организме, вызванном активной терапией диуретиками, диетическими диетами с ограничением соли, диареей или рвотой, может возникнуть симптоматическая гипотония, особенно после приёма первой дозы; рекомендуется стабилизация внутрисосудистого объема до начала лечения. Следует проявлять осторожность пациентам с сужением аорты или митрального стеноза, а также с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией. У пациентов с артериальной гипертензией в ходе первичного альдостеронизма, реакция на антигипертензивные препараты, действующим путем ингибирования РААС, как правило, менее выражена. Как и в случае применения других антигипертензивных препаратов, чрезмерное снижение АД у пациентов с ишемической болезнью сердца может привести к сердечному приступу или инсульту. При лечении пациентов с почечной недостаточностью следует периодически контролировать концентрацию креатинина и калия в сыворотке. Почечная функция также должна контролироваться у пациентов с сердечной недостаточностью или с нарушениями функции почек, особенно у людей старше 75 лет. У пациентов, артериальное давление и функции почек которых зависит от активности РААС (например, у пациентов с тяжелой сердечной или почечной недостаточностью, в том числе стенозом почечной артерии), лечение антагонистами ангиотензина II может привести к резкому снижению артериального давления, азотемии, олигурии, и иногда к острой почечной недостаточности. Кандесартан, скорее всего, не ухудшает психофизическую устойчивость, но из-за возможности возникновения головокружения или усталости следует соблюдать осторожность во время лечения. Не исследована эффективность и безопасность применения кандесартана у пациентов до 18 лет.

Взаимодействие с другими препаратами

Не обнаружено клинически значимых взаимодействий кандесартана с другими препаратами. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, добавок и заменителей соли, содержащих калий, ингибиторов АПФ и некоторых препаратов (например, гепарина) может увеличить уровень в сыворотке. В случае параллельного использования солей лития существует вероятность обратимого увеличения концентрации лития в плазме; если такая комбинация необходима, рекомендуется проводить мониторинг уровня лития в сыворотке. Во время параллельного использования антагонистов ангиотензина II с НПВП может наступить ослабление антигипертензивного эффекта. Препараты, понижающие давление, могут усилить действие кандесартана. При использовании в сочетании с ингибиторами АПФ при лечении сердечной недостаточности может увеличить риск почечной дисфункции и гиперкалиемии. Нет информации о клинически значимом взаимодействии с эналаприлом, нифедипином, глибенкламидом, и оральными контрацептивами (этинилэстрадиолом + левоноргестрелом).

Кандесартан: побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится, частота побочных эффектов после использования антагонистов рецепторов АТ1 сопоставима с применением плацебо. У пациентов, принимающих препарат от гипертонии, может наблюдаться головокружение, головные боли, респираторные инфекции, повышение концентрации креатинина, мочевины, калия, понижение содержания натрия, гемоглобина, повышение уровня АЛТ. У пациентов, принимающих препарат от сердечной недостаточности может наблюдаться гипотония, почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина, мочевины, калия, очень редко - лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гиперкалиемия, гипонатриемия, головокружение, головная боль, тошнота, повышение уровня печеночных ферментов, нарушение функции печени, гепатит, отек Квинке, сыпь, крапивница, зуд, боли в спине, боль в суставах, мышечные боли, нарушение функции почек. В случае передозировки может возникнуть: гипотония, головокружение. Лечение должно быть симптоматическим и обязателен мониторинг жизненно важных функций. Не наблюдалось никаких осложнений после принятия дозы до 672 мг кандесартана.

Беременность и лактация

Категория C в I триместре, и D во II и III триместрах. У беременных женщин кандесартан должен быть заменен препаратом из другой группы. Женщинам, планирующим беременность, рекомендуется изменить способ лечение. Не применять в период кормления грудью.

Кандесартан: дозировка

Перорально, независимо от приёма пищи, 1 ×/день. Гипертония. В монотерапии первоначально 8 мг / день, затем, в случае необходимости, доза может быть увеличена до 16 мг / день, далее до 32 мг / день. Нет необходимости модифицировать первоначальную дозу для пожилых пациентов. У пациентов с гиповолемией и с нарушениями функции почек, в том числе проходящих гемодиализ, начальная доза составляет 4 мг; данные о применении кандесартана у пациентов с клиренсом креатинина <15 мл / мин ограничены. У пациентов с лёгкой и умеренной печеночной недостаточностью начальная доза составляет 2 мг / день, нет достаточных данных о применении кандесартана у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. При отсутствии эффективности монотерапии, кандесартан может применяться в сочетании с другими лекарствами, понижающими кровяное давление. Сердечная недостаточность. Первоначально 4 мг / сут, затем, в зависимости от потребностей и толерантности дозу следует удваивать не чаще, чем раз в две недели до максимальной дозы, переносимо пациентом; максимальная доза 32 мг/день. Нет необходимости модифицировать начальную дозу у пожилых людей с гиповолемией, почечной недостаточностью или легкой или умеренной печеночной недостаточностью. При лечении сердечной недостаточности кандесартан может применяться в комбинации с другими препаратами, соответствующими данному диагнозу.

Препараты на рынке, содержащие кандесартан

Ангиаканд 8 мг, 16 мг, (таблетки)

Атаканд 8 мг, 16 мг, 32 мг (таблетки)

Кандекор 8 мг, 16 мг (таблетки)