Главная Сотрясение мозга К какой группе относится сальбутамол. Сальбутамол: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги. Применение в период беременности или кормления грудью

К какой группе относится сальбутамол. Сальбутамол: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги. Применение в период беременности или кормления грудью

Состав и форма выпуска препарата

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии, которая оставляет на предметном стекле при распылении пятно белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: олеиновая кислота - 11.5 мкг, этанол - 4.3 мг, тетрафторэтан - 73.5 мг.

90 доз (7.02 г) - контейнеры (1) (баллоны аэрозольные алюминиевые) в комплекте с пластмассовым аппликатором - пачки картонные.
200 доз (15.2 г) - контейнеры (1) (баллоны аэрозольные алюминиевые) в комплекте с пластмассовым аппликатором - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на β 2 -адренорецепторы (локализующиеся, в частности, в бронхах, миометрии, кровеносных сосудах). Предупреждает и купирует бронхоспазм; снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. По сравнению с другими препаратами этой группы оказывает менее выраженное положительное хроно- и инотропное влияние на миокард. Вызывает расширение коронарных артерий, практически не снижает АД. Оказывает токолитическое действие, понижая тонус и сократительную активность миометрия.

Фармакокинетика

При применении аэрозоля наблюдается быстрое всасывание сальбутамола в кровь; однако его концентрации в крови при применении в рекомендуемых дозах очень низкие или не достигают предела обнаружения.

После приема внутрь сальбутамол хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 10%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень и, возможно, в стенке кишечника; основной метаболит - неактивный сульфатный конъюгат. Сальбутамол не метаболизируется в легких, таким образом его конечный метаболизм и выведение после ингаляции зависит от способа применения, который определяет соотношение между вдыхаемым и ненамеренно проглоченным сальбутамолом.

T 1/2 из плазмы крови составляет 2-7 ч. Сальбутамол быстро выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества; в небольших количествах выводится с калом.

Показания

Предупреждение и купирование бронхоспазма при всех формах . Обратимая обструкция дыхательных путей при хроническом бронхите и эмфиземе легких, бронхообструктивный синдром у детей.

Угрожающие преждевременные роды с сократительной деятельностью матки; роды до 37-38 недель ; истмико-цервикальная недостаточность, уменьшение ЧСС плода в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия шейки матки и изгнания. В профилактических целях при операциях на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего зева матки).

Противопоказания

Угроза выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременная отслойка плаценты, кровотечение или токсикоз в III триместре беременности; детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к сальбутамолу.

Дозировка

Внутрь в качестве бронхорасширяющего средства взрослым и детям старше 12 лет - по 2-4 мг 3-4 раза/сут, при необходимости доза может быть повышена до 8 мг 4 раза/сут. Детям в возрасте 6-12 лет - по 2 мг 3-4 раза/сут; детям 2-6 лет - 1-2 мг 3 раза/сут.

При ингаляционном введении доза зависит от применяемой лекарственной формы, частота применения зависит от показаний и клинической ситуации.

В качестве токолитического средства вводят в/в капельно в дозе 1-2 мг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: преходящее расширение периферических сосудов, умеренная тахикардия.

Со стороны ЦНС: , головокружение, тошнота, рвота.

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия.

Аллергические реакции: в единичных случаях - ангионевротический отек, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивница, артериальная гипотензия, коллапс.

Прочие: тремор кистей рук, внутренняя дрожь, напряженность; редко - парадоксальный бронхоспазм, мышечные судороги.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении сальбутамола с некардиоселективными возможно взаимное подавление терапевтических эффектов; с теофиллином - повышается риск развития тахикардии и аритмии, в частности наджелудочковой экстрасистолии.

При одновременном применении сальбутамола и производных ксантина, ГКС или диуретиков возрастает риск развития гипокалиемии.

Особые указания

С осторожностью применяют при тахиаритмиях и других нарушениях ритма, артериальной гипертензии, миокардите, пороках сердца, аортальном стенозе, сахарном диабете, тиреотоксикозе, глаукоме, острой сердечной недостаточности (при условии тщательного контроля врача).

Увеличение дозы или частоты приема сальбутамола следует проводить под контролем врача. Сокращение интервала возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обоснованным.

При применении сальбутамола имеется риск развития гипокалиемии, поэтому в период лечения у пациентов с бронхиальной астмой тяжелого течения следует контролировать уровень калия в крови. Риск гипокалиемии возрастает при гипоксии.

Беременность и лактация

Сальбутамол противопоказан при угрозе выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременной отслойке плаценты, кровотечении или токсикозе в III триместре беременности.

В случае необходимости применения сальбутамола при беременности следует соотнести ожидаемую пользу лечения для матери и потенциальный риск для плода. В настоящее время недостаточно данных о безопасности применения сальбутамола на ранних сроках беременности. Сальбутамол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует также оценить ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для ребенка.

Содержание

В 1967 году английские ученые разработали Salbutamol – химическое соединение, способное влиять на гладкую мускулатуру органов респираторного тракта, матки, влиять на уровень калия в крови. Бронхолитик, созданный на его основе, относится к группе селективных агонистов β2-адренорецепторов – веществ, способных влиять на чувствительные к гормону адреналину рецепторы организма. Сегодня Сальбутамол – это основное средство терапии болезней дыхательных путей.

Состав и форма выпуска

Лекарство создано на основе сальбутамола сульфата – легко растворяющегося водой белого кристаллического порошка без запаха. Лекарственных форм бронхолитика много – таблетки обычного и пролонгированного действия, сироп, аэрозоль, порошок для ингаляций, раствор для ингаляций, инъекций. Аэрозольные баллоны имеют дозирующий клапан и распыляют при нажатии 1 дозу (0,1 мг) лекарства. Препарат не содержит фреонов хлорфторуглерода, его вспомогательными веществами являются этанол, гидрофторалкан, гидрофторуглерод. Количественный состав разных форм приведен ниже:

Механизм действия

Терапевтические дозы бронхолитика, стимулируя β2-адренорецепторы, оказывают противовоспалительный, муколитический (способствующий разжижению мокроты), бронхолитический (расслабляющий мышцы бронхов) эффекты. Применение Сальбутамола предупреждает и купирует спазмы бронхов, в том числе – аллергические и обусловленные физической нагрузкой, стимулирует выработку слизи в дыхательных путях, усиливает респираторную функцию легких.

Бронхолитическое средство обладает токолитическим эффектом – понижает тонус, снижает сократительную активность миометрия (мышечного слоя матки), используется для предупреждения преждевременных родов. Обладает метаболическим действием – способствует снижению концентрации калия в крови, расщеплению гликогена до глюкозы, секреции инсулина, блокированию гистаминных факторов, гликогенолизу (расщеплению гликогена до глюкозы). Лечебные дозы не оказывают β1-адренергического влияния на сердце, тормозят хемотаксис (активность) клеток костного мозга.

Любая форма вещества быстро всасывается кровью, метаболизируется печенью, кишечником. Время циркуляции вещества вместе с кровью может достигать 9 ч. Снятие бронхоспазма быстрее происходит при ингаляционном способе введения. Усилить действие бронхолитика можно введением 2 доз, дальнейшее увеличение количества на состоянии бронхиальной проходимости не отражается, но способствует возникновению побочных эффектов.

Пролонгированные таблетки за счет постепенного поступления активного вещества через оболочку поддерживают необходимую терапевтическую концентрацию в плазме на протяжении 12–14 ч. После приема не пролонгированных лекарственных форм максимальный эффект наблюдается через 30 минут, действие длится при приеме:

сиропа – 2 ч;
таблеток – 2–4 ч;
раствора для инъекций – 4–6 ч.

Сальбутамол – гормональный препарат или нет

Многие гормональные лекарства эффективны при лечении хронических заболеваний дыхательного тракта, к числу которых относится бронхиальная астма. Они являются аналогами естественных стероидных гормонов, вырабатываемых надпочечниками – кортизона и кортизола. Необходимость их назначения возникает при запущенной, прогрессирующей форме болезни.

Ингаляторы с гормонами постепенно замедляют развитие воспалительного процесса, снижают частоту и тяжесть обострений. Сальбутамол при бронхите устраняет уже случившийся приступ одышки, расслабляя мышцы бронхов стимуляцией их рецепторов. Препарат является средством быстрого, но кратковременного снятия спазма, относится к разряду бронхолитиков, а не гормональных лекарственных средств.

Показания к применению

Препарат применяют при заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся спастическими состояниями бронхов, в качестве токолитиков в гинекологии и средства нормализации уровня калия в крови. Он эффективно устраняет возникшие симптомы или предотвращает их появление, в том числе при контакте с провоцирующими факторами, при следующих состояниях:

бронхиальная астма любой этиологии;
хронический бронхит;
хроническая обструктивная болезнь легких;
угроза преждевременных родов, сопровождающаяся сократительной активностью матки;
гиперкалиемия.

Способ применения и дозировка

Размер назначаемой дозы зависит от возраста больного, характера заболевания, лекарственной формы бронхолитического средства. Количество действующего вещества в таблетках, растворе для инъекций, сиропе, аэрозоле разное, поэтому смена лекарственной формы возможна только по согласованию с врачом. Сальбутамол детям 6–12 лет показан в объеме половины дозы для взрослого человека, малышам 2–6 лет количество лекарства подбирается индивидуально. Оптимальным является применение бронхолитика по требованию при приступе бронхоспазма.

Сальбутамол в таблетках

Перорально препарат принимают для расширения бронхов в связи с неэффективностью ингаляционных форм и при угрозе преждевременных родов. Взрослым и детям от 12 лет назначают по 1 таблетке с содержанием активного вещества 2 мг (при острых формах заболевания – 4 мг) 3–4 раза в сутки. Детям 6–12 лет показана доза 2 мг 3–4 раза, 2–6 лет – 1 мг 3 раза в сутки. Покрытые особой оболочкой таблетки пролонгированного действия с содержанием 8 мг активного вещества способны постепенно высвобождать оное, обеспечивая необходимую концентрацию его в плазме на протяжении 12–14 часов.

В качестве токолитического средства для подавления преждевременных схваток назначают по 1 таблетке каждые 2–3 часа на протяжении первых суток, затем на протяжении 2 суток – по 1 таблетке каждые 4 часа, затем – несколько дней до полного прекращения сократительной активности матки по 1 таблетке каждые 6 часов. При многоплодной беременности прием препарата внутрь как средства профилактической токолитической терапии неэффективен.

Порошок для ингаляций

Сальбутамол для ингаляций в форме порошка вводят с помощью индивидуального портативного дискового ингалятора – циклохалера. При необходимости купирования приступов бронхиальной астмы назначают однократно 1–2 дозы по 200–400 мкг, для профилактики обострения – 1–2 дозы 3–4 раза в сутки в зависимости от предполагаемой степени влияния провоцирующего фактора. Максимальная суточная доза (800–1000 мкг) при необходимости может быть увеличена до 1200–1600 мкг.

Аэрозоль

Самая удобная и часто используемая форма препарата – аэрозоль для ингаляций, применяемый путем вдыхания через ротоглотку. Перед первым использованием баллончик следует встряхнуть и выполнить одно пробное распыление в воздух. Детям до 4 лет ингаляцию делают через промежуточный резервуар – спейсер. Взрослому человеку требуется 1–2 впрыскивания в ротовую полость, детям – только одно.

Если реакции организма через 10 минут после приема не последует, допускается сделать еще 1 впрыскивание, после чего больше не применять лекарство на протяжении 4–6 часов. Количество доз на протяжении суток должно быть не больше 8. Для профилактики бронхоспазма применяют 1–2 ингаляции за 15–30 минут до физической нагрузки или воздействия аллергена. При слабом восприятии лекарства и обострении болезни врач может увеличить дозу.

Особые указания

Применение β2- адренорецепторных средств здоровыми людьми приводит к расширению бронхов и, как следствие, повышению устойчивости к физической нагрузке, поэтому в профессиональном спорте использование бронхолитического средства может быть расценено как употребление допинга. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя. Как при длительном лечении препаратом, так и при внезапной его отмене возникает риск осложнений.

Потребность в применении бронхолитика не должна быть больше 4 раз в сутки. Увеличение частоты использования может быть следствием усугубления болезни, в этом случае рекомендуется пересмотреть подходы к ее лечению. Частое применение бронхолитика может привести к усилению бронхоспазма и даже внезапной смерти, поэтому между приемами необходимо делать перерывы до 6 часов. Сокращение интервала приема возможно при исключительных ситуациях и должно быть обоснованным.

Сальбутамол при беременности

Ни один из токолитиков не был создан специально для предотвращения преждевременных родов, поэтому все лекарства, влияющие на сократительную активность матки, обладают полиорганными (характеризующимися нарушением работы 2 и более систем организма ребенка) побочными действиями. При их применении имеет место трансплацентарный перенос активных веществ.

Среди других токолитиков β2-агонисты являются относительно безопасными для ребенка, но и они проникают через плаценту и могут вызвать тахикардию плода, спровоцировать гиперинсулинемию (повышенный уровень инсулина), гипогликемию (низкий уровень глюкозы). Применять бронхолитик при беременности следует после оценки предполагаемой пользы и возможных рисков.

Лекарственное взаимодействие

При назначении бронхолитика следует учитывать его влияние на фармакологию других лекарств, употребляемых с целью терапии сопутствующих заболеваний. Одновременное с другими медикаментами применение Сальбутамола вызывает следующие эффекты:

усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы (Фенамин, Цититон, Стрихнин);
при взаимодействии с ксантинами (Эуфиллином, Теофиллином) повышает вероятность развития тахиаритмии;
одновременный прием со средствами ингаляционной анестезии (Аерраном, Фораном, Галотаном) и противопаркинсоническими средствами (Леводоп, Когнитив, Наком) может привести к тяжелой желудочковой аритмии;
совместный прием с неселективными β-адреноблокаторами (Пропранололом, Левобунололом, Соталолом) ослабляет бронхолитический эффект;
одновременное применение с блокаторами м-холинорецепторов (Пирензепином, Трипитрамином) может способствовать повышению внутриглазного давления;
диуретики (Меркузал, Диувер) глюкокортикостероиды (Преднизон, Гидрокортизон, Бетаметазон) не следует принимать совместно с Сальбутамолом при низком содержании калия в крови (гипокалиемии);
не противопоказан совместный прием с ингибиторами моноаминооксидазы (Моклобемидом, Селегилином).

Побочные действия

Аллергические реакции в виде крапивницы, ангионевротического отека, парадоксального бронхоспазма на фоне употребления Сальбутамола фиксируются редко. При назначении препарата во время беременности следует помнить, что нежелательные эффекты могут наблюдаться одновременно у матери и плода. Часто бронхолитическое средство вызывает:

экстрасистолию (вид аритмии), тахикардию;
головокружение, головную боль;
нервное напряжение, бессонницу;
паническое состояние, нарушение памяти, агрессивность;
тремор, мышечные судороги;
потливость;
рвоту, тошноту;
гипокалиемию;
артериальную гипотензию – снижение артериального давления;
задержку мочи.

Передозировка

Симптомами отравления Сальбутамолом являются тахикардия (до 200 ударов за минуту), аритмия, усталость, сухость во рту, головокружение. При передозировке снижается или повышается артериальное давление, возникают возбудимость, бессонница, галлюцинации, мышечные судороги, тремор, ацидоз (нарушение кислотно-щелочного баланса с избытком кислоты), гипоксемия (пониженное содержание кислорода в крови). При наличии гипоксии (кислородного голодания) гипогликемия сменяется гипергликемией. При признаках отравления проводится симптоматическое лечение.

Противопоказания

Принимать препарат при повышенной чувствительности к его компонентам не следует. Противопоказан он в качестве бронхолитика во время беременности и лактации, детям до 2 лет в форме таблеток, до 4 лет – порошка для ингаляций. В качестве токолитика нельзя использовать препарат при инфекциях родовых путей, пороках развития и гибели плода, преждевременной отслойке плаценты, токсикозе, угрозе аборта. Противопоказаниями к назначению лекарства являются:

стеноз устья аорты;
закупорка просвета сердечной артерии;
ишемическая болезнь сердца;
миокардит – воспаление сердечной мышцы;
артериальная гипертензия;
гипертиреоз, тиреотоксикоз – повышение функции, высокий уровень гормонов щитовидной железы;
гипокалиемия;
глаукома.

Условия продажи и хранения

Сальбутамол включен в список Б лекарственных средств, хранение которых рекомендуется в железных шкафах и сейфах с надписью «Сильнодействующие». Хранить препарат следует вдали от огня и источников высокой температуры, в домашних условиях – при температурном режиме не выше 30°С, в месте, недоступном для детей. Замораживать и хранить лекарство под прямыми солнечными лучами нельзя – это способствует снижению его эффективности. Аптеками бронхолитик отпускается по рецепту.

Аналоги

В продаже имеются бронхолитики, оказывающие аналогичное фармакологическое действие, созданные на основе как сальбутамола фосфата, так и альтернативных действующих веществ. Некоторые аналоги Сальбутамола представлены ниже:

Цена Сальбутамола

В аптеках Московского региона лекарственное средство и его синонимы широко представлено в виде аэрозоля для ингаляций отечественных и зарубежных производителей. Стоимость бронхолитика колеблется в зависимости от формы выпуска, страны производства и наценок поставщиков. При заказе лекарства в интернет-аптеках следует учитывать стоимость доставки.

Наименование	Цена, руб.	Где купить

Сальбутамол-Натив, Россия, раствор для ингаляций в ампулах, №10
Сальбутамол-Тэва, Израиль, аэрозоль для ингаляций, 200 доз		Аптека «Озерки», ул.Братиславская, 12
Сальбутамол, Россия, Аэрозоль для ингаляций, 90 доз		Аптека «Живика», ул.Митинская, 36
Сальбутамол, Ирландия, аэрозоль для ингаляций, 300 доз		Аптека «Еврофарм», ул.Бутырская, 86б

Содержание

По данным ВОЗ (Всемирной организации здоровья) на 2019 год 235 миллионов человек на планете страдали от бронхиальной астмы. Заболевание опасно возможностью астматического статуса: отеком бронхиол, накоплением мокроты, которые ведут к удушью при асинхронном вдохе. Купирование приступов болезни в современной медицине происходит с помощью бронхолитиков и муколитиков в аэрозольной или таблетированной форме.

Инструкция по применению Сальбутамола

Данное средство относится к группе селективных бета2-адреномиметиков и не входит в гормональную категорию. Основное назначение – интенсивное купирование и предотвращение спазматических приступов бронхов. Salbutamol не лечит бронхиальную астму, но эффективно снимает симптоматику. Лекарство применяют для снижения риска при преждевременных родах. Вещество поддерживает жизнедеятельность плода возрастом до 37-38 недель во время родовых мероприятий.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается официально в трех видах, но под другими брендами он присутствует на рынке фактически во всех типах лекарственных средств: таблетки ретард, раствор для ингаляций, сироп, инъекционный раствор и т.д. Состав и количество сальбутамол сульфата (МНН – Salbutamol) зависит от формфактора лекарства. Подбирается вид средства в зависимости от интенсивности приступов, их характера и личных особенностей больного. Какие дозировки действующего вещества Salbutamol присутствуют на фармакологическом рынке:

	Форма выпуска	Количество активного вещества в одной дозе, мг
	Аэрозоль (вспомогательное вещество - этанол)
	Таблетка
	Таблетка ретард (пролонгированного действия)
	Порошок для ингаляций
	Сироп пероральный
	Ингаляционный раствор
	Раствор в ампулах
	Инъекционный раствор

Фармакологическая группа Сальбутамол

Препарат относится к токолитикам и бета-адренорецепторам: клинико-фармакологическим группам противовоспалительного, муколитического, бронхолитического, отхаркивающего действия. Вещество быстро всасывается в кровь в любой форме выпуска, но концентрация его плазме минимальна или не обнаруживается. Salbutamol метаболизируется в печени и частично в кишечнике (в легких метаболизации не происходит). Полувывод и вывод из крови занимает 2-7 часов в максимальном количестве через мочу (примерно 4% выходит с желчью).

Механизм действия Сальбутамола

Активное вещество купирует нарастающей бронхоспазм, увеличивает жизненную емкость легких. Лекарство стимулирует расширение коронарных артерий сердца, снижает сопротивление в респираторном тракте, улучшает функционал мерцательного эпителия бронхов. Сальбутамолсодержащие вещества снижают концентрацию калия в плазме крови. Ингаляционные и пероральные формы лекарства начинают действовать через 5 минут, максимальное качество воздействия происходит в течение 30-90 минут.

После воздействия увеличивается жизненный объем легких, блокируется высвобождение факторов хемотаксиса, гистамина во внеклеточное пространство. Вещество стимулирует нормальное расщепление гликогена до глюкозы (гликогенолиз), секрецию гормона инсулина. В некоторых случаях активность вещества повышает риск лактатацидотической комы на фоне гипергликемического и липолитического эффекта, развития экстрасистолии.

Показания к применению

Сальбутамол и его производные предназначены для купирования симптомов бронхиальной астмы. Дополнительно они эффективны при бронхитах и схожих заболеваниях. Salbutamol применяют для вспоможения при преждевременных родах (до 37-38 недель). Лекарство эффективно для астматиков при острых приступах, но имеет меньшее воздействие как профилактический в сравнении с аналогами. Основные патологические заболевания и состояния, при которых рекомендовано использование вещества:

профилактика спазматических процессов при бронхиальной астме любых форм протекания;
купирование приступов удушья;
стабилизация и улучшение состояния пациента при обратимости обструкции бронхов;
предупреждение осложнений бронхита;
бронхо-обструктивный синдром у детей;
родовспоможение при высоком тонусе сократительной деятельности матки (патология опасна на сроке до 37 недель).

Способ применения и дозировка

Дозирование напрямую зависит от возраста пациента, типа заболевания, формы препарата. В большинстве диагностических эпизодов дети 6-12 лет получают половину взрослой дозы (для больных возрастом от 2 до 6 лет вещество назначается индивидуально). Дозировка в таблетках, инъекциях, аэрозолях и т.д. существенно отличается, поэтому категорически запрещено самостоятельно менять формы лекарства, ориентируясь на прежнее количество вещества.

Проба с Сальбутамолом

Первичное применение вещества, с которым сталкивается возможный астматик –это обследование ФВД (функции внешнего дыхания). Делается проба с применением Salbutamol, на результате расшифровки которой ставится точный диагноз дыхательной системы. Если пациент жалуется на проблемы дыхания или они выявляются при обследованиях, то врач отсылает больного на тестирование. Причины для назначения пробы Salbutamol:

хронические болезни органов дыхания – бронхит, пневмония, астма;
патологии с первичными поражениями сосудов легких;
дефекты расположения или функционирования диафрагмы;
неврозы;
эмфизема легких;
кардиопатия;
выявление аллергенов;
нарушение гемостаза;
спровоцированная болезнями одышка;
будущее хирургическое вмешательство с интубационным наркозом.

Сальбутамол для ингаляций

Максимально удобная и распространенная форма применения препарата – вдыхание активного вещества для купирования и профилактики приступов. Это возможно в форме аэрозоля или порошка. Важно помнить, что действовать активное вещество начинает примерно через 5 минут. Многие пациенты, которые не выдерживают этот период, часто получают проблемы с передозировкой.

Аэрозоль Сальбутамол

Аэрозольная форма препарата имеет дозировку 1-2 нажатия (дозы) взрослым и одно детям. При отсутствии реакции организма через 10 минут допускается еще одно употребление. После этого – обязательный перерыв на 4-6 часов (!!!). Суточная норма активного вещества не должна превышать 8 доз. В редких острых случаях (слабое восприятие препарата) по назначению врача дозировка может увеличиваться.

Порошок для ингаляций

Порошковая форма вводится с циклохалера (дискового ингалятора). Для купирования спазма используют одну дозу (если они происходят нерегулярно). Профилактический прием составляет 3-4 дозировки. Количество лекарственного средства в одной дозе 200/400 мкг. Суточный прием при нормальном течении болезни – 0,1-8 мг, но может увеличиваться до 1,2-1,6 мг.

Сироп

Salbutamol в такой форме рекомендуют сочетать с муколитиками (Бромгексином, Амброксолом) для получения качественного терапевтического эффекта. Действие сиропа направлено на усиление отхаркивания. Это происходит за счет расширения дыхательных путей, а не изменения консистенции мокроты. Взрослым назначается 4-8 мг/сутки, детям 6-12 лет – 2 мг/сутки, 2-6 лет – 1-2 мг/сутки. Важно внимательно производить расчет на основе активного вещества, потому что одном объеме разных сиропов его количество отличается.

Раствор для инъекций

Внутривенное введение препарата назначают женщинам при ранних родах (до 38 недели). Смесь готовится в пропорции: 5 мг раствора salbutamol, 5% раствора декстрозы, 0,9% раствора натрия хлорида, вода для инъекций. Актуальная доза препарата – 500 мл. Скорость введения зависит от интенсивности сокращений матки (20-40 кап/минута), но не должна превышать 120 кап/мин. Далее назначается поддерживающая терапия на основе таблеток. Также парентеральное введение применяется для купирования бронхоспастического синдрома (дозировка индивидуальная).

Концентрат для инфузионного раствора

Выпускается для приготовления инъекционных доз и как компонент для сальбутамолсодержащих препаратов. В чистом виде как лекарственное средство - не применяется. Концентрат используется исключительно как вещественная основа фармакологического производства. Попадание концентрированного раствора в организм чревато тяжелым отравлением плоть до летального исхода.

Сальбутамол в таблетках и капсулах

Эта форма препарата назначается для расширения бронх. Взрослым и подросткам до 12 лет курс составляет 1 таблетку 3-4 раза в день. Концентрация препарата в пилюле – 2 или 4 мг. Суточная дозировка таблетками по 4 мг прописывается при острых формах заболеваний. Капсулы имеют пролонгированное действие за счет особенной конструкции оболочки при той же концентрации активного вещества, хотя некоторые производители выпускают в капсульной форме стандартные таблетки. Следует уточнять формальную длительность эффекта купленного препарата.

Особые указания

Сальбутамол – агрессивный препарат активного действия, поэтому прекращение приема, увеличение дозы или количества доз за день выполняется под контролем врача. Больным с тяжелыми формами бронхиальной астмы следует регулярно контролировать показатель сывороточной концентрации калия. Таблетированная форма из-за высокой концентрации активного вещества в некоторых случаях дает кардиостимулирующий эффект. Заболевания, которые нуждаются в мониторинге при приеме Salbutamol, и другие моменты, на которые нужно обратить внимание:

сахарный диабет;
аортальный стеноз;
тиреотоксикоз;
глаукома;
ишемия;
миокардит;
заболевания щитовидной железы;
порок сердца;
острая сердечная недостаточность;
хронические проблемы сердечно-сосудистой системы;
препарат запрещен Всемирным антидопинговым агентством (WADA), потому что может вызывать кратковременное повышение выносливости за счет эфедрина;
существует риск развития гипокалиемии на фоне гипоксии.

При беременности

Препарат запрещен в 1 и 2 триместре при угрозе выкидыша, кровотечениях, преждевременной отслойке плаценты. Не используется в 3 триместре при наличии выраженного токсикоза. Современная медицинская практика не располагает объективными данными о том, как воздействует salbutamol после введения в вену на плод. Вещество выделяется вместе с грудным молоком, поэтому его применение следует соотносить с возможным вредом плоду или новорожденному.

Детям

Сальбутамол не применяется у пациентов младше 2 лет. Дозировка для старших детей (2-6 лет) назначается от ориентира 1-2 мг активного вещества в сутки. Для пациентов возрастной группы 6-12 лет – 2мг/сутки. Лечение происходит под постоянным контролем педиатра, потому что детский организм может нестандартного реагировать на препарат (проявлять сверхчувствительность или не воспринимать его в должной мере).

Лекарственное взаимодействие

Сальбутамол усиливает эффективность и воздействие некоторых стимуляторов ЦНС (центральной нервной системы). Не рекомендуется параллельный прием с препаратами, относящимися к неселективным β-адреноблокаторам (пропанол). Ксантины типа Теофиллина при взаимодействии с Сальбутамолом повышают риск развития тахиаритмии. Глюкокортикостероиды и диуретики усиливают гипокалиемических синдром. Препарат нивелирует действие средств для лечения стенокардии.

Трициклинические антидепрессанты или ингибиторы МАО могут привести к резкому падению артериального давления. При комбинировании с salbutamol резко снижается эффективность нитратов, гипотензивных средств. Лекарство при одновременном приеме с антихолинергическими препаратами в некоторых случаях провоцирует повышение внутриглазного давления.

Побочные действия

При соблюдении лечебной дозировки препарат в форме аэрозоля не вызывает побочных симптомов. Редко проявляются негативные проявления при пероральном приеме. Превышение разовой или суточной дозы, личная гипервосприимчивость к β2-адренергическим стимуляторам может сопровождаться тремором пальцев и кистей рук, внутренней напряженностью, дрожью. Параллельно развивается умеренная тахикардия, головокружение, расширение периферических сосудов, рвота, судороги, головная боль, тошнота, эритема.

В редких случаях реакция на Salbutamol выражается в крапивнице, кожной сыпи. Были зафиксированы разовые случаи гипотензии, бронхоспазмов, ангионевротического отека, коллапса. Препарат вызывает активное вымывание из плазмы крови калия, поэтому пациентами с предрасположенностью к калиемии следует регулярно контролировать его уровень. Крайне редко фиксируются случаи галлюцинации, панических состояний после приема Сальбутамола.

Передозировка

Препарат даже при соблюдении дозировки в редких случаях провоцирует негативные побочные действия. При передозировке Сульбутамолом следует немедленно прекратить использование данного лекарства. Назначается симптоматическая терапия и прием кардиоселективных бета-блокаторов. Параллельно постоянно контролируется показатель сывороточной концентрации калия. Распространенные симптомы передозировки:

Противопоказания

Препарат имеет большой список противопоказаний, при которых использовать Сальбутамол категорически не желательно. Официально самостоятельно его приобрести не получится, поэтому перед возможным назначением врач проверяет наличие следующего ниже списка патологий. При наличии даже одной из них, подбирается средство на другой фармакологической основе. Salbutamol не применяют, если в анамнезе присутствует:

повышенная чувствительность к компонентам препарата;
патологическое нарушение сердечного ритма (например. пароксизмальная тахикардия);
порок сердца;
миокардит;
стеноз устья аорты;
ишемическая болезнь сердца;
тиреотоксикоз;
гипертиреоз;
декомпенсированный сахарный диабет;
эпилепсия или риск эпиприступов;
глаукома;
почечная или печеночная недостаточность;
беременность.

Препарат не назначается детям до 2 лет и в комбинации с неселективными бета-адреноблокаторами. Использование Сальбутамола происходит под постоянным контролем у больных с гипертиреозом, феохромоцитомой, артериальной гипертензией, тяжелой хронической сердечной недостаточностью. Отдельно существует ряд причин для отказа от внутривенного введения вещества у женщин:

внутриутробная гибель плода;
инфекции родовых путей;
кровотечения, связанные с предлежанием плаценты, нарушением целостности миометрия;
угроза самопроизвольного аборта на 1-2 триместре;
поздний тяжелый токсикоз.

Условия продажи и хранения

Лекарство продается исключительно по рецепту. Ингалятор Сальбутамол следует хранить вне доступа детей, защищенным от воздействия прямых солнечных лучей. Аэрозоль нужно беречь от ударов и падений, не нагревать, не прокалывать даже использованный баллончик, не замораживать. Таблетированная, жидкая, сиропообразная формы хранятся как любые другие лекарства.

Аналоги

Лекарства-синонимы Сальбутамола используются при недостаточной эффективности конкретного базового средства, личной непереносимости какого-то из компонентов или финансовой доступности. В списке аналогов присутствует дженерик, который структурно является полной копией Сальбутамола по сниженной стоимости. Популярные препараты, которые используются как замена:

Вентолин – дженерик (структурный аналог, химическая производная эпинефрина) купирует приступы удушья, при заболеваниях, которые сопровождаются обструктивными проявлениями (бронхит, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких);
Асталин – лечение и профилактика спазмов бронхов, энфиземы легких;
Вентилор – срочная скорая помощь при остром бронхоспазме;
Саламол – купирование и профилактика приступов в период обострения;
Сальбугексал – аналогичное действие Саламолу.

Сальбутамол или Беродуал

Часто больные бронхиальной астмой и схожими заболеваниями дыхательных путей пытаются выбрать между двумя средствами, которые предельно схожи по составу. Следует помнить, что активные вещества различные и воздействуют по разным направлениям. Сальбутамол кроме проблем с дыханием используется в гинекологии, практически не имеет побочных эффектов, незаменим для экстренного снятия спазмов. Отдельно нужно упомянуть широкий спектр форм выпуска, что дает выбор для любого клинического случая.

Беродуал (двухкомпонентный препарат) требует меньшей дозировки, эффективен при хронических и острых воспалительных заболеваниях в области бронхов. При этом спектр противопоказаний у этого средства обширнее, чем у Сальбутамола. Средства являются разнонаправленными, с разным терапевтическим эффектом при общей схожести составов. Конкретное лекарство назначает врач на основе анамнеза болезни личного восприятия препарата. Сказать уверенно, что какое-то средство эффективнее, невозможно.

Цена Сальбутамола

Препарат имеет больше 10 видов выпуска, что дает широкий разброс по ценам. Лекарство относится к средней ценовой группе, которая попадает под госрегулирование стоимости (жизненно важные средства). Сальбутамол и его дженерики представлены по всем регионам, но доступны, как рецептурный препарат, не в каждой аптеке. Средняя цена по Москве и области не радикально отличается от общероссийской.

Один из самых популярных ингаляторов для лечения бронхиальной астмы может серьезно навредить больным. Ученые из Питтсбургского университета пришли к выводу, что сальбутамол иногда не устраняет, а усиливает приступ астмы. Находка американских медиков особенно актуальна для российских пациентов. Сальбутамол крайне популярен в нашей стране. У нас этот ингалятор продается еще как вентолин, саламол, сальбен, сальгим и под некоторыми другими названиями. Лечатся у нас им часто по старинке, а не так, как принято сегодня на Западе. Там основными средствами для контроля за астмой являются ингаляторы с гормонами. Они не устраняют приступы одышки, но препятствуют их развитию. А ингаляторы с сальбутамолом, наоборот, используют эпизодически - только для лечения приступов астмы. У нас же очень много больных, которые испытывают страх перед гормонами и продолжают принимать сальбутамол практически постоянно и даже по нескольку раз в день. Именно при таком лечении в первую очередь и проявляются негативные эффекты сальбутамола. Чтобы вникнуть в открытие американских медиков, нужно понять, как работает сальбутамол. Препарат стимулирует рецепторы гладких мышц бронхов. В результате мышцы расслабляются, спазм бронхов проходит и продвижение воздуха по дыхательным путям восстанавливается. Проблема сальбутамола кроется в том, что это лекарство неоднородно - оно состоит из двух молекул изомеров, похожих друг на друга, как правая и левая рука. На каждой руке пять пальцев, но всунуть их в одну перчатку нельзя. Это сравнение нужно воспринимать строго научно, химики называют такую изомерию хиральной, что с греческого можно перевести как "изомерия ручная". "Правые" молекулы сальбутамола являются рабочими, они входят в рецептор так, как рука в перчатку, и активируют его. А вот "левые" считались бесполезными: рецептор для них не подходил, как правая перчатка для левой руки. Но, как теперь выяснили, "левацкие" изомеры все и портят, мешая "правому делу". Только этим вред "левого" сальбутамола не ограничивается. Он мешает не только "правым" молекулам, но и гормонам. - Механизм этого негативного действия пока непонятен, - рассказывает доктор Билл Амередес, проводивший исследование в Питтсбургском университете. - Чтобы их понять, нужны дополнительные исследования. Однако как вести себя больным, ясно уже сейчас. Применять сальбутамол нужно как можно реже - только по необходимости. Когда это удается, то ваши дела неплохи, и астма находится под контролем. - Если же больные вынуждены пользоваться сальбутамолом каждый день или несколько раз в неделю, то это может свидетельствовать об ухудшении течения болезни, и им нужно обратиться к лечащему врачу, - предупреждает больных астмой Мартин Партридж, главный медицинский советник Национальной компании по астме Великобритании. Описание этих тревожных симптомов очень знакомо врачам в России. Именно так мучаются многие астматики, отказывающиеся переходить на современные стандарты лечения. В жизни каждого из них наступает момент, когда сальбутамол перестает помогать, и новые порции ингалятора распыляются впустую. Обычно такое развитие событий приводит к астматическому статусу, требующему экстренного лечения. А в заключение ложка меда: несколько лет назад медицинскую Нобелевскую премию получили ученые, научившиеся разделять хиральные молекулы. Так что через несколько лет может появиться чистый "правый" сальбутамол.

Формула: C13H21NO3, химическое название: (RS)-2-трет-Бутиламино-1-(4-окси-3-оксиметил-фенил)-этанол.
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ адреномиметические средства/ бета-адреномиметики; органотропные средства/ средства, регулирующие функцию мочеполовой системы и репродукцию/ токолитики.
Фармакологическое действие: токолитическое, бронхолитическое.

Фармакологические свойства

Сальбутамол высокоселективно оказывает стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы, активирует аденилатциклазу, расположенную в клетках. Бронхолитический эффект сальбутамола обусловлен расслаблением гладких мышц бронхов. Сальбутамол действует длительно, так как не разрушается в легких катехол-О-метилтрансферазой. Сальбутамол замедляет сократительную активность миометрия, релаксирует матку, предупреждает преждевременные роды. При ингаляции 10–20% сальбутамола достигает мелких бронхов, где постепенно всасывается в системный кровоток, часть дозы всасывается в желудочно-кишечном тракте при проглатывании. Сальбутамол хорошо всасывается при применении таблеток длительного действия. Максимальная концентрация равна 30 нг/мл. Длительность циркуляции сальбутамола в крови (в терапевтической концентрации) составляет 3–9 часов, после содержание препарата постепенно снижается. С белками плазмы сальбутамол связывается на 10%.

Выделяется с грудным молоком и проходит через плаценту. В печени сальбутамол подвергается биотрансформации. Период полувыведения составляет 3,8 часа. Независимо от способа введения выводится с желчью и мочой, в основном в неизмененном виде (примерно 90%) или в форме глюкуронида.

Снятие бронхоспазма быстрее достигается при ингаляционном введении сальбутамола. Расширение бронхов уже наступает на 4–5-й минуте, возрастает к 20-й минуте, становится максимальным через 40–60 минут; длительность эффекта составляет 4–5 часов. Наиболее выраженный результат достигается при ингаляции 2 доз сальбутамола, дальнейшее увеличение дозы к росту бронхиальной проходимости не приводит, но повышается возможность развития побочных реакций (головная боль, тремор, головокружение).

Сальбутамол положительно воздействует на мукоцилиарный клиренс (повышает его на 36% при хроническом бронхите), активирует функции мерцательного эпителия, стимулирует секрецию слизи. Замедляет выделение из базофилов и тучных клеток медиаторов воспаления (например, анти-IgE-индуцированный выброс гистамина), устраняет антигензависимое выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов и подавление мукоцилиарного транспорта. Сальбутамол предупреждает появление бронхоспазма, вызванного аллергеном. Может вызывать редукцию числа и десенситизацию бета-адренорецепторов, в том числе и на лимфоцитах. Сальбутамол имеет ряд метаболических эффектов - уменьшает концентрацию калия в плазме, действует на выделение инсулина и гликогенолиз, оказывает липолитический и гипергликемический (в особенности у больных бронхиальной астмой) эффект, повышает вероятность развития ацидоза.

Показания

Купирование и профилактика при бронхиальной астме бронхоспазма; ночная астма (таблетированные пролонгированные формы); симптоматическая терапия бронхообструктивного синдрома (включая и хронический бронхит, эмфизему, хроническую обструктивную болезнь легких); угроза преждевременных родов (при сроках беременности от 16 до 38 недель).

Способ применения сальбутамола и дозы

Сальбутамол применятся ингаляционно, внутривенно, внутрь (независимо от приема пищи). Ингаляционно: купирование начинающегося приступа удушья - 100–200 мкг (1–2 вдоха); через 5 минут возможна повторная ингаляция при отсутствии эффекта; дальнейшие ингаляции производят с интервалами 4–6 часов (в сутки не больше 6 ингаляций); регулярное применение - 2–4 раза/день по 1–2 ингаляции; профилактика бронхоспазма - использовать за 15–20 минут до контакта с морозным воздухом. Порошок для ингаляций: разовая доза равна 200–400 мг (дозы вдвое выше из-за более низкой биодоступности). Во время тяжелого приступа возможно введение ингаляционного раствора с применением различных конструкций небулайзеров в течение 5–15 минут; начальная доза пациентам старше 18 месяцев составляет 2,5 мг (при необходимости возможно 5 мг) до 4 раз в сутки. Внутрь, пациентам старше 12 лет -3–4 раза в сутки по 2–4 мг, максимальная разовая доза составляет 8 мг, суточная – 32 мг; дети 6–12 лет -3–4 раза в сутки по 2 мг, максимальная доза составляет 24 мг/сут, дети 2–6 лет - 3–4 раза в сутки по 1–2 мг (0,1 мг/кг). Пролонгированные таблетки: пациента старше 12 лет - каждые 12 часов по 4–8 мг, максимальная доза равна 32 мг/сут (каждые 12 часов 16 мг), дети 6–12 лет - каждые 12 часов 4 мг, максимальная доза составляет 24 мг/сут (каждые 12 часов по 12 мг). Как токолитическое средство: внутривенно капельно - 2,5–5 мг развести в 500 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора хлорида натрия, от переносимости препарата и интенсивности сократительной деятельности матки зависит скорость введения сальбутамола. Далее проводится поддерживающее пероральное лечение сальбутамолом в виде таблеток: 4–5 раз в сутки по 2–4 мг; первая таблетка принимается за 15–30 минут до окончания инфузии; длительность лечения составляет 14 дней.

При применении дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие инструкции: перед каждым использованием производить встряхивание баллончика с аэрозолем, четко синхронизировать поступление препарата и вдох, производить максимально глубокий, достаточно продолжительный и интенсивный вдох, после ингаляции препарата задержать дыхание на 10 секунд. Больным, которым тяжело выполнить правильно дыхательный маневр, рекомендовано для ингаляции препарата применять спейсеры (специальные приспособления), которые сглаживают неточности асинхронного вдоха и увеличивают дыхательный объем. Для увеличения эффективности лечения пациента необходимо обучить правильному пользованию ингалятором, в начале терапии использовать ингалятор под контролем медицинского персонала. Использование сальбутамола при обострении астмы в высоких дозах приводит к усилению интенсивности последующего приступа удушья (синдром рикошета). При тяжелом приступе удушья интервал между ингаляциями сальбутамола должен быть не меньше 20 минут. При отсутствии минимальных эффектов от ингаляций или развитии тахикардии, выраженного тремора, аритмий дальнейшее бесконтрольное применение ингалятора противопоказано, нужно обратиться к врачу. Риск появления осложнений увеличивается при значительной длительности терапии, а также резкой отмене препарата.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, грудное вскармливание, беременность (для применения как бронхолитика), детский возраст (до 4 лет - для порошка для ингаляций, до 2 лет - для дозированного аэрозоля без спейсера и для приема внутрь, до 18 месяцев - для раствора для ингаляций); дополнительно для введения внутривенно в качестве токолитика: внутриутробная гибель плода, инфекции родовых путей, пороки развития плода, кровотечение при преждевременной отслойке плаценты или предлежании плаценты; угрожающий выкидыш (в 1 и 2 триместре беременности).

Ограничения к применению

Тахиаритмия, ишемическая болезни сердца, выраженная артериальная гипертензия, порок сердца, миокардит, тяжелая сердечная недостаточность, аортальный стеноз, тиреотоксикоз, сахарный диабет, феохромоцитома, выраженная почечная или/и печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение сальбутамола противопоказано во время беременности и в период кормления грудью.

Побочные действия сальбутамола

Нервная система: беспокойство, тремор (обычно кистей), напряженность, головокружение, повышенная возбудимость, нарушения сна, головная боль, кратковременные судороги;
система кровообращения: тахикардия (в том числе у плода при беременности), сердцебиение, аритмия, повышение или снижение артериального давления, расширение периферических сосудов, сердечная недостаточность, ишемия миокарда, кардиопатия;
система пищеварения: тошнота, раздражение или сухость в ротовой полости или глотке, рвота, потеря аппетита;
прочие: фарингит, бронхоспазм (вызванный гиперчувствительностью к сальбутамолу или парадоксальный), потливость, затрудненное мочеиспускание, повышение в крови уровня глюкозы, свободных жирных кислот, дозозависимая гипокалиемия, развитие психической и физической лекарственной зависимости, аллергические реакции в виде отека лица, эритемы, затрудненного дыхания.

Взаимодействие сальбутамола с другими веществами

Сальбутамол повышает кардиотропность гормонов щитовидной железы, активность стимуляторов центральной нервной системы. Эфедрин и теофиллин усиливают токсические эффекты сальбутамола. Ингибиторы синтеза простагландинов, кортикостероиды, блокаторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают возможность появления осложнений со стороны системы кровообращения, леводопа и средства для ингаляционного наркоза - тяжелых желудочковых аритмий. Сальбутамол уменьшает эффективность антигипертензивных средств, бета-адреноблокаторов (в том числе и офтальмологических форм), антиангинальный эффект нитратов. Сальбутамол увеличивает риск интоксикации гликозидами при совместном использовании.

Передозировка

При передозировке сальбутамолом развиваются снижение артериального давления, тахикардия (частота пульса до 200 ударов в минуту), трепетание желудочков, повышение сердечного выброса, ацидоз, гипоксемия, гипергликемия, гипокалиемия, головная боль, мышечный тремор, возбуждение, судороги, галлюцинации. Необходимо: отмена сальбутамола и проведение симптоматического лечения; применение селективных бета-адреноблокаторов у больных с бронхиальной астмой из-за опасности развития тяжелой бронхоспастической реакции требует крайней осторожности.

Торговые названия препаратов с действующим веществом сальбутамол

Алопрол
Асталин
Вентолин®
Вентолин® Легкое Дыхание
Вентолин® Небулы
Волмакс®
Саламол
Саламол Стери-Неб

Саламол Эко
Саламол Эко Легкое Дыхание
Салмо
Сальбен®
Сальбувент
Сальбутамол
Сальбутамол основание