Бенфотиамин плюс пиридоксин. Бенфотиамин. Инструкция по применению Мильгаммы композитум: способ и дозировка
В 1954 г. японскими учеными компании Sankyo было синтезировано вещество бенфотиамин. Созданное соединение подобно тиамину своей активностью. Таким образом, бенфотиамин — это жирорастворимый синтетический аналог витамина В1.
Пиридоксин — водорастворимый витамин В6, поступающий в организм с различными продуктами питания. Таким образом, вещества бенфотиамин и пиридоксин являются самостоятельными лечебными средствами и в комплексе входят в состав других лекарственных препаратов.
Фармакологическое действие В1 и В6
Бенфотиамин отличается усиленным проникновением в периферические нервы, наибольшей концентрацией вещества в плазме, печени, спинномозговой жидкости, эритроцитах и способностью длительное время сохраняться в организме человека. Обладает более высокой биодоступностью в сравнении с водорастворимым В1.
Метаболическое действие на организм:
- нормализуя обмен углеводов, восполняет дефицит тиамина;
- активно участвует в обменных процессах;
- регулирует деятельность нервной системы, улучшает проведение импульса нервных окончаний;
- нормализует углеводно-энергетический обмен в тканях;
- предохраняет сосуды, нервные волокна от повреждений гликотоксинами.
Пиридоксин — водорастворимая форма витамина В6, необходимая для полноценного функционирования ЦНС. Стимулирует обменные процессы, в качестве кофермента участвует в метаболизме белков и аминокислот, оказывает влияние на липидный, жировой обмен в организме.
Терапевтическое применение активных нейротропных веществ обосновано недостаточным поступлением в организм витаминов группы В. Бенфотиамин и перидоксин в комплексе обладают ярко выраженной эффективностью воздействия и имеют наиболее положительное лечебное действие. Применение В1, В6 при заболеваниях различного генеза направлено на восполнение их дефицита и стимуляцию естественных механизмов восстановления.
У соединений бенфотиамина и пиридоксина торговое название зависит от патента фармацевтической компании на производство медикаментов, в составе которых они присутствуют в качестве основных или дополнительных. В нашей стране самыми распространенными комбинированными препаратами, содержащими эти вещества, являются "Полинервин", "Беневрон", "Бенфогамма" и "Мильгама Композитум".
Комбинированный поливитаминный препарат
Бенфотиамин и перидоксин благоприятно воздействуют на результативность лечения в их комплексном сочетании. Таким препаратом является "Мильгамма Композитум". Терапевтическое действие направлено на усиление обменных процессов в тканях и органах, регуляцию энергетических ресурсов клеток, восстановление проводимости нервных импульсов.
Широко применяется при воспалительных процессах, дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, патологиях центральной нервной системы, для купирования болевого синдрома. Обеспечивает умеренное анальгезирующее действие.
Препарат выпускается в двух лекарственных формах: инъекционной (раствор) и таблетизированной (драже). Состав раствора для инъекционного введения дополнительно включает цианкобаламин — витамин В12. На препарат "Мильгамма Композитум" цена варьируется в зависимости от лекарственной формы. Так, 10 ампул по 2 миллилитра стоят около 500 рублей, а упаковка таблеток 100 мг 60 штук — 1180 рублей.
Показания к применению
Бенфотиамин (В1) и перидоксин (В6) применяют в случае дефицита одного из витаминов и комплексно в качестве средства для симптоматической терапии ряда заболеваний:
- патологии ЦНС различного происхождения: миалгия, неврит, невралгия, корешковый синдром, парез, паралич, диабетическая или алкогольная полинейропатия;
- атеросклероз;
- анемия;
- болезнь Альцгеймера;
- острая, хроническая интоксикации;
- заболевания, связанные с нарушением кровообращения;
- воспалительные и дегенеративные заболевания опорной двигательного аппарата;
- вирусный гепатит;
- цирроз печени;
- морская болезнь;
- болезнь Меньера;
- опоясывающий лишай;
- нейродермит;
- дерматит
- герпес и другие.
Кроме того, в сочетании с другими препаратами могут использоваться в качестве средства с обезболивающим эффектом.
Торговое название препарата: Бенфолипен ®
Лекарственная форма:
таблетки покрытые пленочной оболочкой.Состав:
Активные компоненты:
Бенфотиамин - 100 мг
Пиридоксина гидрохлорид - 100 мг
Цианокобаламин - 2 мкг
Вспомогательные вещества (ядро): Кармеллоза (карбоксиметилцеллюлоза), повидон (коллидон 30), целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кальция стеарат (кальция октадеканоат), полисорбат - 80 (твин-80), сахароза (сахар).
Вспомогательные вещества (оболочка): Гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленоксид 4000), повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), титана диоксид, тальк.
Описание. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
поливитаминное средство.Код АТХ: [А11АВ].
Фармакологические свойства
Комбинированный поливитаминный комплекс. Действие препарата определяется свойствами витаминов, входящих в его состав.
Бенфотиамин - жирорастворимая форма тиамина (витамин В1). Участвует в проведении нервного импульса
Пиридоксина гидрохлорид (витамин В6) - участвует в обмене белков, углеводов и жиров, необходим для нормального, кроветворения, функционирования центральной и периферической нервной системы. Обеспечивает синаптическую передачу, процессы торможения в центральной нервной системе, участвует в транспорте сфингозина, входящего в состав оболочки нерва, участвует в синтезе катехоламинов.
Цианокобаламин (витамин В12) - участвует в синтезе нуклеотидов, является важным фактором нормального роста, кроветворения и развития эпителиальных клеток; необходим для метаболизма фолиевой кислоты и синтеза миелина.
Показания к применению
Применяется в комплексной терапии следующих неврологических заболеваний:
- невралгия тройничного нерва;
- неврит лицевого нерва;
- болевой синдром, вызванный заболеваниями позвоночника (межреберная невралгия, люмбоишиалгия, поясничный синдром, шейный синдром, шейно-плечевой синдром, корешковый синдром, вызванный дегенеративными изменениями позвоночника).
- полинейропатия различной этиологии (диабетическая, алкогольная).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелые и острые формы декомпенсированной сердечной недостаточности, детский возраст.
Применение в период беременности и грудного вскармливания
Бенфолипен ® содержит 100 мг витамина В6 и поэтому в этих случаях препарат применять не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Взрослым по 1 таблетке 1-3 раза в сутки.
Продолжительность курса - по рекомендации врача. Не рекомендовано лечение высокими дозами препарата более 4 недель.
Побочное действие
Аллергические реакции (зуд, уртикарная сыпь), в отдельных случаях повышенное потоотделение, тошнота, тахикардия.
Передозировка
Симптомы: усиление симптомов побочного действия препарата.
Первая помощь: промывание желудка, прием активированного угля, назначение симптоматической терапии.
Комбилипен® табс
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества: бенфотиамин 100 мг, пиридоксина гидрохлорид 100 мг, цианокобаламин 2 мкг,
вспомогательные вещества:
ядро: кармеллоза натрия, повидон-К30, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кальция стеарат, полисорбат-80, сахароза,
оболочка: гипромеллоза, макрогол-4000, повидон низкомолекулярный, титана диоксид (Е 171), тальк.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Комбинация витамина В1 с витаминами В6 и В12.
Код АТХ A11DВ
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Бенфотиамин - жирорастворимая форма тиамина (витамин В1). Абсорбция - высокая, на всем протяжении тонкой кишки. После всасывания превращается в биологически активную коферментную форму тиаминдифосфат. Накапливается в основном в миокарде, скелетных мышцах, нервной ткани, печени, почках. Выводится преимущественно с мочой, приблизительно на 50% в неизмененном виде или в виде сульфатного эфира.
Витамин В6 фосфорилируется и окисляется в пиридоксаль-5-фосфат. В плазме крови пиридоксаль-5-фосфат связывается с альбумином. Для прохождения через клеточную мембрану пиридоксаль-5-фосфат, связанный с альбумином, гидролизируется щелочной фосфатазой в пиридоксаль.
Витамин В12 после парентерального введения образует транспортные белковые комплексы, которые быстро абсорбируются печенью, костным мозгом и другими пролиферативными органами. Витамин В12 поступает в желчь и принимает участие в кишечно-печеночной циркуляции. Витамин В12 проходит через плаценту.
Фармакодинамика
Комбинированный поливитаминный комплекс. Действие препарата определяется свойствами витаминов, входящих в его состав.
Бенфотиамин - жирорастворимая форма тиамина (витамин В1). Участвует в проведении нервного импульса.
Пиридоксина гидрохлорид (витамин В6) - участвует в обмене белков, углеводов и жиров, необходим для нормального кроветворения, функционирования центральной и периферической нервной системы. Обеспечивает синаптическую передачу, процессы торможения в центральной нервной системе, участвует в транспорте сфингозина, входящего в состав оболочки нерва, участвует в синтезе катехоламинов.
Цианокобаламин (витамин В12) - участвует в синтезе нуклеотидов, является важным фактором нормального роста, кроветворения и развития эпителиальных клеток; необходим для метаболизма фолиевой кислоты и синтеза миелина.
Показания к применению
Невралгия, неврит
Болевой синдром, вызванный заболеваниями позвоночника (межреберная невралгия, люмбоишиалгия, поясничный синдром, шейный синдром, шейно-плечевой синдром, корешковый синдром, вызванный дегенеративными изменениями позвоночника)
Полинейропатия различной этиологии (диабетическая, алкогольная)
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Взрослым по 1 таблетке 1 раз в сутки. В тяжелых случаях, после предварительной консультации с врачом, можно увеличить количество приемов до 3 раз в сутки.
Побочные действия
Аллергические реакции (кожные реакции в виде зуда, уртикарной сыпи)
Повышенное потоотделение
Тошнота
Тахикардия
Анафилактический шок
Угревая сыпь
Затрудненное дыхание, отек Квинке
Противопоказания
Наследственная непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы
Повышенная чувствительность к компонентам препарата
Тяжелые и острые формы декомпенсированной сердечной недостаточности
Тромбоэмболия
Эритремия
Эритроцитоз
Беременность и период лактации
Детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Леводопа уменьшает эффект терапевтических доз витамина В6. Витамин В12 несовместим с солями тяжелых металлов. Этанол снижает всасывание тиамина. Во время приема препарата не рекомендуется прием поливитаминных комплексов, имеющих в составе витамины группы В.
Антациды замедляют всасывание витамина В1. Возможны взаимодействия с D-пенилламином, циклосерином.
Особые указания
Препарат содержит сахарозу, поэтому его следует с осторожностью назначать пациентам с сахарным диабетом.
В редких случаях избыточные ежедневные дозы витамина В6 (500 мг или больше на протяжение более чем 5 месяцев) приводят к периферической сенсорной невропатии, которая как правило, исчезает после окончания приема препарата.
Прием витамина В12 противопоказан больным псориазом из-за возможного ухудшения симптомов заболевания.
Пиридоксина гидрохлорид может провоцировать возникновение угревой сыпи.
Другие витамины могут быть инактивированы в присутствии продуктов распада витамина В1.
Входит в состав препаратов
АТХ:N.07.X.X Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы
Фармакодинамика:Препарат представляет собой комбинацию из витаминов группы
B .Бенфотиамин , жирорастворимое производное тиамина (витамина В 1), в организме фосфорилируется до биологически активных коферментов тиамина дифосфат и тиамина трифосфат. Тиамина дифосфат является коферментом пируватдекарбоксилазы, 2-оксиглютаратдегидрогеназы и транскетолазы, участвуя, таким образом, в пентозофосфатном цикле окисления глюкозы (в переносе альдегидной группы).
Фосфорилированная формапиридоксина (витамина В 6)- - является коферментом ряда ферментов, влияющих на все этапы неокислительного метаболизма аминокислот. участвует в процессе декарбоксилирования аминокислот, и, следовательно, в образовании физиологически активных аминов (например, адреналина, серотонина, допамина, тирамина). Участвуя в трансаминировании аминокислот, вовлечен в анаболические и катаболические процессы (например, являясь коферментом таких трансаминаз, как глутамат-оксалоацетат-трансаминаза, глутамат-пируват-трансаминаза, гамма-аминобутировая кислота (GABA), α-кетоглутарат-трансаминаза), а также в различные реакции распада и синтеза аминокислот. Витамин В 6 вовлечен в 4 разных этапа метаболизма триптофана.
Фармакокинетика:Всасывание и распределение
При приеме внутрь большая часть бенфотиамина всасывается в двенадцатиперстной кишке, меньшая - в верхнем и среднем отделах тонкой кишки. всасывается за счет активной резорбции и за счет пассивной диффузии (в разных концентрациях). Являясь жирорастворимым производным тиамина (витамина В 1), всасывается быстрее и более полно, чем водорастворимый тиамина гидрохлорид. В кишечнике превращается в S-бензоилтиамин в результате дефосфорилирования фосфатазами. S-бензоилтиамин жирорастворим, обладает высокой проникающей способностью и всасывается, в основном, не превращаясь в . За счет ферментативного дебензоилирования после всасывания образуется и биологически активные коферменты тиамина дифосфат и тиамина трифосфат. Особенно высокие уровни данных коферментов наблюдаются в крови, печени, почках, мышцах и головном мозге.
Пиридоксин (витамин В 6) и его производные всасываются преимущественно в верхних отделах ЖКТ в ходе пассивной диффузии. В сыворотке крови и пиридоксаль связаны с альбумином. Перед проникновением через клеточную мембрану , связанный с альбумином, гидролизуется щелочной фосфатазой с образованием пиридоксаля.
Метаболизм и выведение
Оба витамина выводятся преимущественно с мочой. Примерно 50 % тиамина выводится в неизмененном виде или в виде сульфата. Оставшуюся часть составляют несколько метаболитов, среди которых выделяют тиаминовую кислоту, метилтиазо-уксусную кислоту и пирамин. Средний период полувыведения из крови бенфотиамина составляет 3,6 ч.
Период полувыведения
пиридоксина при приеме внутрь составляет примерно 2-5 ч. Биологический период полувыведения тиамина и пиридоксина составляет примерно 2 недели. Показания:Неврологические заболевания при подтвержденном дефиците витаминов В 1 и В 6 .
I.B00-B09.B02.2 Опоясывающий лишай с другими осложнениями со стороны нервной системы
VI.G50-G59.G50.0 Невралгия тройничного нерва
VI.G50-G59.G51 Поражения лицевого нерва
VI.G50-G59.G54 Поражения нервных корешков и сплетений
VI.G60-G64.G60 Наследственная и идиопатическая невропатия
VI.G60-G64.G61 Воспалительная полиневропатия
VI.G60-G64.G62.1 Алкогольная полиневропатия
VI.G60-G64.G63.2* Диабетическая полиневропатия (Е10-Е14+ с общим четвертым знаком.4)
VII.H46-H48.H46 Неврит зрительного нерва
XIII.M40-M43.M42 Остеохондроз позвоночника
XIII.M50-M54.M54.1 Радикулопатия
XIII.M50-M54.M54.3 Ишиас
XIII.M50-M54.M54.4 Люмбаго с ишиасом
XIII.M70-M79.M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
XVIII.R25-R29.R25.2 Судорога и спазм
Противопоказания:Декомпенсированная сердечная недостаточность; детский возраст (в связи с отсутствием данных); беременность; период грудного вскармливания; повышенная чувствительность к тиамину, бенфотиамину, пиридоксину или другим компонентам препарата.
С осторожностью:Следует применять с осторожностью при врожденной непереносимости фруктозы, синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или глюкозо-изомальтазным дефицитом.
Беременность и лактация:Применение препарата противопоказано при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Способ применения и дозы:Драже следует принимать внутрь и запивать большим количеством жидкости.
Взрослым назначают по 1 драже в сутки.
Вострых случаяхпосле консультации врача доза может быть увеличена до 1 драже 3 раза в сутки.
После 4-х недель лечения врач должен принять решение о необходимости продолжения приема препарата в повышенной дозе и рассмотреть возможность снижения дозы витаминов В 6 и В 1 до 1 драже в сутки. По возможности доза должна быть снижена до 1 драже в сутки с целью снижения риска развития невропатии, ассоциированной с применением витамина В 6 .
Побочные эффекты:Аллергические реакции:
очень редко - кожные реакции, зуд, крапивница, кожная сыпь, затрудненное дыхание, отек Квинке, анафилактический шок.Со стороны нервной системы:
в отдельных случаях - головная боль;частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения) - периферическая сенсорная невропатия при длительном применении препарата (более 6 месяцев).Со стороны пищеварительной системы:
очень редко - тошнота.Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:
частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения) - угревая сыпь, повышенное потоотделение.Со стороны сердечно-сосудистой системы:
частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения) - тахикардия. Передозировка:Учитывая широкий терапевтический диапазон, передозировка бенфотиамина при приеме внутрь является маловероятной.
Прием высоких доз пиридоксина (витамина В 6) в течение короткого промежутка времени (в дозе более 1 г в сутки) может привести к кратковременному появлению нейротоксических эффектов. При применении препарата в дозе 100 мг в сутки на протяжении более 6 месяцев также возможно развитие невропатий. Передозировка, как правило, проявляется в виде развития сенсорной полиневропатии, которая может сопровождаться атаксией. Прием препарата в крайне высоких дозах может приводить к судорогам. На новорожденных и младенцев препарат может оказать сильное седативное действие, вызвать гипотонию и нарушения дыхания (диспноэ, апноэ).
Лечение передозировки
При приеме пиридоксина в дозе, превышающей 150 мг/кг массы тела, рекомендуется вызвать рвоту и принять . Провокация рвоты наиболее эффективна в течение первых 30 минут после приема препарата. Может потребоваться проведение экстренной симптоматической терапии.
Взаимодействие:В терапевтических дозах (витамин В 6) может снижать эффект леводопы.
Одновременное применение антагонистов пиридоксина (например, гидралазина, изониазида, пеницилламина, циклосерина), употребление алкоголя и длительный прием эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов может привести к недостаточности витамина В 6 в организме.
При приеме одновременно с фторурацилом отмечается дезактивация тиамина (витамина В 1), поскольку конкурентно подавляет фосфорилирование тиамина до тиамина дифосфата.
Особые указания:Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет никаких предостережений относительно применения препарата водителями транспортных средств и лицами, работающими с потенциально опасными механизмами.
Инструкции«Бенфотиамин» относится к фармалогической группе витаминов, и является аналогом тиамина (витамина В1), и по своему действию и свойствам очень близок к данному и его производным.
Описание
Фармакологическое действие:
- Основное действующее вещество препарата – бенфотиамин представляет собой синтетическое соединение, которое по своему строению и действию аналогичен тиамину и кокарбоксилазе.
- Он оказывает на организм метаболическое действие, нормализует обмен углеводов и восполняет дефицит .
- Бенфотиамин принимает активное участие в обмене веществ, регуляции нервной системы и энергетическом обмене тканей.
- Фармакокинетические свойства вещества кардинально отличаются от водорастворимых форм тиамина.
- После приема бенфотиамина внутрь он достигает верхних отделов тонкого кишечника, где и происходит его всасывание.
- При абсорбции препарата в ЖКТ эффекта насыщения не наступает.
- Он в полной мере проникает в клетки эпителия, где частично трансформируется в тиамин.
Форма выпуска
Действующее (активное) вещество – Бенфотиамин:
- «Бенфотиамин» выпускается в форме таблеток (5 и 25 мг) в упаковках по 50 и 100 шт., а также в форме драже (150 мг).
- Цена составляет 700 р., отпускается без рецепта.
- Препарат хранить при умеренной влажности и комнатной температуре (не выше 30 о) и беречь от детей.
- Срок годности «Бенфотиамина» – 4 года.
- Лекарственное взаимодействие.
При одновременном приеме «Бенфотиамина» и некоторых лекарственных препаратов и веществ (например, восстановительных и окислительных соединений, а также «Фтурорацила и его аналогов) действие тиамина может нивелироваться. может ускорять распад бенфотиамина, а при увеличении значений Ph вещество теряет свои свойства. Препарат может ослаблять эффект от использования «Суксаметония йодида» и других деполяризующих миорелаксантов периферического действия.
Показания к применению. Противопоказания. Передозировка
«Бенфотиамин» назначается пациентам в составе комплексного лечения при следующих заболеваниях:
- Гипо- или авитаминоз В1.
- Заболевания сердца, включая ишемическую болезнь, кардиопатии, ревмокардит, экстрасистолию.
- Хронический тонзиллит.
- Нарушения кровообращения разного генеза.
- Хронический гепатит в стадии обострения.
- Кожные заболевания и дерматозы.
- Расстройства нервной системы.
Противопоказанием к приему препарата является гиперчувствительность или индивидуальная непереносимость бенфотиамина.
Способ применения:
- «Бенфотиамин» принимается внутрь 1-4 р. в сутки.
- Дозировка назначается врачом в каждом конкретном случае.
- Для взрослых разовая доза обычно составляет 0,025-0,05 г, для детей – 0,03-0,035 г/сут. (от 10 лет).
- Для детей в возрасте от 12 месяцев – 0,01-0,03 г/сут.
- Курс лечения может составлять от 10 до 30 суток.
Передозировка
Передозировка может усилить побочные эффекты, которые иногда возникают при приеме препарата. В таких случаях больному показано симптоматическое лечение: промывание желудка, применение абсорбентов.
Побочные действия и особые указания
После приема в некоторых случаях могут возникать различные кожные , в частности, зуд, сыпь и отек Квинке.
Особые указания:
- Прием «Бенфотиамина» возможен только в случаях лабораторно подтвержденной недостаточности тиамина, когда польза для женщины превышает возможный риск для ребенка.
- Препарат с большой осторожностью назначают женщинам в период менопаузы.
- Пациентов, страдающих алкоголизмом.
Аналоги
К аналогам «Бенфотиамина» относятся следующие препараты:
- «Бенфогамма» . Это основной и наиболее доступный аналог препарата, действующим веществом которого также выступает бенфотиамин.
- «Мильгамма композитум» . Помимо бенфотиамина «Мильгамма композитум» содержит пиридоксин (витамин В6), поэтому считается препаратом комбинированного действия.
- «Юнигамма» . Еще один комплексный витаминный препарат, который содержит витамины В1, В6 и .
- «Комбилипен» . Лекарственное средство, которое по своему составу и действию аналогично «Юнигамме».
