Морфина гидрохлорид 5 процентный раствор. Обезболивание Морфином: инструкция по применению. Особые указания таблетки Морфин

Морфин (5а,6а) -дидегидро-4,5-эпокси-17-метилморфинан-3,6-диол) - один из главных алкалоидов опия . Слово происходит от древнегреческого бога Морфей , буквально тот кто производит сны . Устаревшее название - морфий . Содержится в маке снотворном, стефании, синомениуме, луносемяннике. Реже встречается в родах кротон, коккулюс, триклизия, окотея. Практически получают только из высушенного млечного сока опийного мака. Содержание морфина в сыром опии достигает 10-20%, минимальные концентрации -- около 3%.
Надо сказать, что в опийном маке содержится только один стереоизомер, (-)-морфин. (+)-морфин был получен в результате синтеза и не обладает фармакологическими свойствами (-)-морфина.

Химическая формула морфина - C17H19NO3 .

В чистом виде морфин представляет собой белый кристаллический порошок, который при длительном хранении приобретает желтоватый или сероватый оттенок. В основном выпускается в виде раствора для инъекций.

Медицинское назначение морфина достаточно широко. Производные морфина, в частности, гидрохлорид (для инъекций) и сульфат (в качестве перорального препарата) как болеутоляющее (анальгетик, слабый анестетик, успокаивающее) лекарственное средство. Морфин cпособен эффективно подавлять ощущение сильной физической боли и боли психогенного происхождения. Обладает также седативной активностью, подавляет кашлевой рефлекс. Понижая возбудимость болевых центров, он оказывает также противошоковое действие при травмах. Используют при остром инфаркте миокарда.
Морфином иногда пользуются в рентгенологической практике при исследовании желудка, двенадцатиперстной кишки, желчного пузыря. Введение морфина повышает тонус мышц желудка, усиливает его перистальтику, ускоряет его опорожнение и вызывает растяжение двенадцатиперстной кишки контрастным веществом. Это способствует выявлению язвы и опухолей желудка, язвы двенадцатиперстной кишки. Вызываемое морфином сокращение мышцы сфинктера Одди создаёт благоприятные условия для рентгенологического исследования желчного пузыря.

Так как морфин оказывает наркотическое воздействие на организм человека, его не обошли стороной и наркоманы. Действие наркотика начинается через 5-10 минут после внутривенного или внутримышечного введения. Пик концентрации морфина в крови отмечается через 20 минут. Действие препарата на организм человека сопровождается эйфорией, ощущением тепла, сонливостью и снижением уровня сознания. В зависимости от дозировки, действие морфина может продолжаться от 2 до 8 часов.

Признаки употребления Морфина:
Сильное сужение зрачков, глаза слегка красноватые и сильно блестят; синяки под глазами, поверхностное прерывистое замедленное дыхание; кожный зуд (особенно нос); вялый и сонный вид; сбивчивая речь; пассивность и общая расслабленность; апатичность ко всему, кроме себя; эйфория и беззаботность; чрезмерная «смелость» и решимость; нервозность; сухость кожи и слизистых покровов (губ, языка); поверхностный сон; уменьшение выделения мочи; частые запоры; при простуде отсутствует кашель; небольшое понижение температуры тела. Характерным для действия морфина является угнетение дыхательного центра. Токсические дозы вызывают появление периодического дыхания и последующую смерть, в результате остановки дыхания.

Последствия употребления Морфина:
Морфин является сильным наркотическим препаратом и к нему быстро возникает привыкание, а как следствие развивается стойкая физическая зависимость.Это связано с тем, что некоторые части молекул морфина очень похожи на фрагменты эндорфинов. В обычной жизни эндорфины вырабатываются нервной системой и регулируют эмоциональную и интеллектуальную деятельность человека. Уже после 2-3 недель регулярного применения препарата, человек практически не в силах самостоятельно избавится от зависимости. Толерантность к препарату развивается довольно быстро , а постоянное увеличение дозы может привести к передозировке и смерти. Абстинентный синдром возникает спустя 10-12 часов после последнего приема морфина. Проявляется в виде раздражительности, агрессии, ломки мышц, тошноты и рвоты. Период острого абстинентного синдрома – 5-14 дней. Кроме того, морфин вызывает побочные эффекты, связанные со снижением двигательной способности кишечника (запоры).

Из истории Морфина:
Впервые морфин был выделен немецким фармакологом Фридрихом Сертюнером из опиума в 1804 году. Именно Ф. Сертюнер дал морфину его название по имени бога сновидений в греческой мифологии -- Морфея, сына Гипноса, бога сна.

Том де Квинси оставил эссе "Исповедь англичанина-опиомана" (1822 ), в котором подробно описал, как развивается морфиновая наркотическая зависимость. Морфин был первым алкалоидом, полученым в очищенном виде . Однако распространение морфин получил после изобретения инъекционной иглы в 1853 году. Он использовался для облегчения боли. Кроме того, его применяли в качестве "лечения" опиумной и алкогольной зависимости. Широкое применение морфина во время Американской гражданской войны, привело к возникновению "армейской болезни" (морфиновой зависимости) у более 400 тысяч человек.

В 1874 году из морфина синтезировали диацетилморфин, более известный как героин . До синтеза героина морфин был наиболее распространённым наркотическим анальгетиком в мире.

В конце XIX века немецкие солдаты и офицеры, возвращавшиеся с франко-прусской войны 1870-1871 годов оказывались морфинистами едва ли не в половине случаев. Многие солдаты в условиях военных действий кололи себе морфин, ставший в то время доступным и модным успокаивающим средством. В 1879 году в одной из работ появилось описание болезни, получившей название "солдатской". В то время почти любые болезни в американской армии лечили опием. В 1880 году, на международной конференции, было заявлено о появлении новой болезни "наркомания", вызванной злоупотреблением наркотическими веществами.

В начале ХХ века многие врачи становились морфинистами. Во врачебной среде существовало мнение, что врач, понимающий пагубность морфинизма, способен при необходимости самостоятельно применить морфий для себя, избегая пагубного пристрастия благодаря информированности. Практика показала, что мнение это было ошибочным.

Полный синтез морфина осуществлен лишь в 1952 году , но его длительность и сложность (первоначально было включено 17 стадий) делает нецелесообразным его коммерческую реализацию. В настоящее время предложено несколько различных методов синтеза, но природный морфин по-прежнему дешевле синтетического.

В начале XX века многие врачи становились морфинистами. Во врачебной среде существовало мнение, что врач, понимающий пагубность морфинизма, способен при необходимости самостоятельно применить морфий для себя, избегая пагубного пристрастия благодаря информированности. Практика показала, что мнение это было ошибочным. Михаил Булгаков, автор рассказа «Морфий», некоторое время был морфинистом, однако полностью излечился от наркомании благодаря самоотверженной помощи своей первой жены. Лев Толстой в «Анне Карениной» описывает, как главная героиня пристрастилась к морфину после того, как его впервые применили к ней для облегчения болей при вторых родах. Известным морфинистом был Герман Геринг, однако, он излечился от этого пристрастия. Немало творческих личностей скатывались в западню морфинизма. Так, Эдит Пиаф в конце жизни была вынуждена прибегать к инъекциям даже во время своих выступлений. К числу жертв морфия можно отнести Владимира Высоцкого.

Морфий - это наркотическое вещество, относящееся к опиумному ряду. Как и другие подобные алкалоиды, он содержится в соке незрелых маковых коробочек. Морфий - наркотик, представляющий собой производную морфина, главного «представителя» опиоидов. Вещество имеет природное происхождение, содержится в маке, луносемяннике, стефании, в меньшей степени - в кротоне, окотее и некоторых других растениях. Зависимость от препарата в десятки раз сильнее, чем от опиума.

Это сильное обезболивающее средство на определенном этапе развития медицины использовалось как лекарственный препарат. Однако сегодня международная Единая конвенция о наркотических средствах и законодательные нормы всех стран мира определяют, что морфий - наркотик, относящийся к первому списку опасности. Он неотвратимо разрушает организм, вызывает зависимость и в большой доле случаев приводит к летальному исходу.

Привыкание, которое вызывает морфин, действие на человека его производных (в частности, морфия), многократно описано ведущими специалистами и знаменитыми литераторами. Михаил Булгаков на собственном опыте узнал, что такое морфий, описав стадии зависимости в известном рассказе (избавиться от нее писателю помогла первая жена, Т. Лаппе). Лев Толстой в романе «Анна Каренина» продемонстрировал, как развивается привыкание к морфину, на примере главной героини. Опиат ей прописывали для облегчения родовых болей.

История морфия

Морфий много веков использовался человечеством как анальгетик и снотворное. Свое название он получил в честь древнегреческого бога сновидений Морфея, младшего брата бога смерти. Как получить морфин, что это такое, знали уже в древнем мире, но в лаборатории его впервые выделили лишь в начале 19 века. Немецкий фармаколог Ф. Сертюнер дал веществу наименование и описал его свойства. Первый очищенный алкалоид получил распространение после изобретения иглы для инъекций и стал широко использоваться при операциях.

Многочисленные войны (американская гражданская, франко-прусская и прочие) распространили опасное вещество и стали причиной появления зависимости у солдат и офицеров. Из-за активного применения препарата для уменьшения болевых ощущений у раненых о морфии стали говорить как о причине «армейской болезни». Изучив ее, в конце 19 века врачи на международной конференции заявили, что появилось новое заболевание - наркомания. Мировое сообщество узнало, что морфин - наркотик, но в контролируемых дозах он еще долго применялся как препарат от бессонницы, болей, невралгий и как средство для лечения алкоголизма. Сегодня в медицине к веществу относятся с гораздо большей осторожностью.

Морфий в медицине

Морфий - что это с точки зрения фармацевтов и врачей? В очищенном виде это бесцветные горькие кристаллы - хлористоводородная соль изохинолинового алкалоида морфина. Он представляет собой производную фенантрена, которая в большом количестве содержится в опии. Формула морфина - С 15 Н 21 NO 4 (система Хилла). Печально известный героин - диацетилморфинная синтетическая форма морфия, появившаяся в конце 19 века.

Вещество всасывается в организм при любом введении - внутримышечно, подкожно, перорально. Используемый в медицине морфий - препарат в виде таблеток или раствора в ампулах. Он применяется в качестве сильнейшего анальгетика, под действием которого минимизируются сильнейшие боли при:

• инфарктах;
• последних стадиях онкологических заболеваний;
• ранениях, переломах и так далее.

Морфин в таблетках отличается пониженной биодоступностью (до 25-26%). Поэтому в основном препарат используют для инъекций. Форма, в которой чаще всего представлен морфин, - ампулы для внутривенного или внутримышечного введения.

Сегодня во врачебной практике морфий и морфин в «первоначальном» виде дополняется и часто заменяется другими формами вещества, не менее опасными - кодеином, папаверином, дионином и прочими. Дозировка действующего препарата в них меньше, но зависимость развивается такая же.

Морфин как наркотик

Морфин - наркотик, опасный и беспощадный. Министерство здравоохранения РФ включило его в список А - наркотические вещества и яды. Его оборот и хранение строго регулируется. Зависимость от препарата развивается стремительно. Человек под воздействием алкалоида пребывает в приподнятом настроении, у него исчезает боль, мир видится в «розовом цвете», что побуждает продолжать прием и увеличивать дозировку.

Как наркотик, морфин вызывает синдром отмены. Ломка характеризуется плаксивостью, бессонницей, ухудшением настроения, истеричностью, отказом от еды. У морфиниста дрожат руки и ноги, его знобит, у него повышается давление, расширяются зрачки. При отмене наблюдается потливость, слабость, ломота в суставах, тошнота, а на последней стадии - судороги и конвульсии.

Воздействие на организм и появление зависимости

Морфин - это алкалоидный анальгетик, угнетающий болевые импульсы, передающиеся по центральной нервной системе, вызывающий эйфорию и формирующий наркотическую зависимость. На пике концентрации, через 15-20 минут после введения, он:

• снижает температуру тела, давление и уровень сознания;
• вызывает сонливость, ощущение теплоты в теле и благодушное, эйфорическое состояние;
• замедляет частоту сердцебиения и дыхания;
• тормозит секреторную активность ЖКТ;
• угнетает половую функцию и обмен веществ.

При значительном болеутоляющем эффекте, который дает морфин, цена его использования чрезмерна. Лучшее средство-анальгетик, имеющееся в распоряжении человечества - «бомба с часовым механизмом». Морфин и морфий практически парализуют центры коры головного мозга. Их употребление вызывает нарушение всех функций организма, кому и даже смерть. Морфий - наркотик, который, снижая чувствительность к боли, одновременно угнетает дыхательные центры - вплоть до остановки дыхания.

Признаки и последствия употребления

При длительном употреблении алкалоид вызывает нарушение сна и расстройство памяти, депрессию. Он разрушает головной мозг и ЦНС, изменяет личность и ведет к ее деградации. При зависимости люди идут на все, чтобы достать морфий - купить или добыть преступным путем. Как опиатный наркотик, морфин может быть выявлен в организме с помощью веществ-антагонистов. Налоксон или схожий препарат вводят в виде инъекции, после чего наблюдается выраженный абстинентный приступ.

Зависимость можно выявить по внешнему виду больного, чей организм разрушен наркотиком. Морфинист - это человек с сухой кожей землистого оттенка, суженными зрачками, разрушенными зубами, плохими состоянием волос и ногтей. Он часто испытывает жар, сменяющийся ознобом, психомоторное возбуждение, падает в обмороки. У наркозависимых понижается либидо, нарушается пищеварение, сердце бьется часто.

Как избавиться от зависимости

Морфий - это вещество, которое опасно рецидивами. Если пациент полностью отказывается от него, срыв и прием значительной дозы провоцирует масштабную интоксикацию, приступы рвоты и в ряде случаев - летальный исход. Поэтому традиционные программы терапии, не учитывающие проявления рецидивов, в этом случае могут быть даже вредны.

Необходимо комплексное воздействие на пациента, при котором его организм очищается, а сам он получает инструменты для самоконтроля и возвращается к осознанной здоровой жизни. Такой эффект дает программа «Нарконон». Медикаментозная детоксикация в ней не проводится, а абстинентные проявления в ходе отлучения от наркотика компенсируются при помощи особых методик-ассист. Интоксикация организма устраняется специальным питанием, приемом масел, ниацина, витаминно-минеральных комплексов, бегом и сауной. Пациент также проходит программы, направленные на психологическое избавление от зависимости:

• «Объективные процессы» и «Преодоление подъемов и спадов в жизни»- восстановление навыков общения, избегание социальных связей, провоцирующих рецидивы;
• «Личные ценности» - осознание себя и своих обязательств, ответственности за действия;
• «Изменение состояний в жизни» и «Жизненные навыки» - формирование навыков созидательного решения проблем и получение инструментов, помогающих не принимать наркотики в дальнейшем.

С помощью программы морфинисты избавляются от зависимости за 8-10 недель. Эффект сохраняется навсегда, и пациент начинает новую, осознанную и здоровую жизнь.

ЗАПИСАТЬСЯ НА БЕСПЛАТНУЮ КОНСУЛЬТАЦИЮ

Поможем мотивировать человека, чтобы у него появилось желание избавиться от зависимости.
Дадим рекомендации, как общаться с наркозависимым.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

МОРФИНА ГИДРОХЛОРИД

Торговое название

Морфина гидрохлорид

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 1% 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - морфина гидрохлорид 10 мг,

вспомогательные вещества: 0,1 М кислота хлороводородная, вода для инъек--ций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или со слабым желто-ватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Опиоиды. Опия алкалоиды природные. Морфин.

Код АТХ N02AA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При подкожном и внутримышечном введении быстро всасывается в системный кровоток. После внутривенного введения морфин распределяется в органах и тканях. Уже через 10 мин 96-98% этого препарата исчезает из плазмы крови.

Связь с белками низкая - 30-35%. Проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры (может вызвать угнетение дыхательного центра у плода), определяется в грудном молоке. Объем распределения морфина относительно велик и составляет 4 л/кг, что указывает на его интенсивное поглощение тканями, в том числе скелетными мышцами. Анальгетический эффект развивается через 5 - 20 мин после подкожного и внутримышечного введения, продолжается 4 - 5 часов. В период от 15 мин до 3 ч концентрация морфина в крови поддерживается на более высоком уровне после внутримышечного и подкожного введения, чем после внутривенной инфузии. Что видимо, обусловлено созданием депо препарата при внутримышечном и подкожном введении с последующим поступлением в кровь.

Большая часть дозы метаболизируется с образованием глюкуронидов и сульфатов. Период полувыведения составляет 2-3 часа. Выводится в виде метаболитов преимущественно почками - 90%, остальная часть - с желчью. При нарушении функции печени и почек, а также у пациентов пожилого возраста возможно увеличение периода полувыведения.

Фармакодинамика

Опиоидный (наркотический) анальгетик. Оказывает выраженный анальгетический эффект. Агонист опиоидных рецепторов центральной нервной системы (дельта-, мю- и каппа-). Возбуждение дельта-рецепторов обусловливает анальгезию; мю-рецепторов - супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров блуждающего нерва; каппа-рецепторов - спинальную анальгезию, седативный эффект, миоз.

Угнетает межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию, которая способствует формированию зависимости (физической и психической). Понижая возбудимость болевых центров, оказывает противошоковое действие. В высоких дозах проявляет седативную активность, вызывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает суммационную способность центральной нервной системы, потенцирует действие депримирующих средств. Уменьшает возбудимость центра терморегуляции, стимулирует выделение вазопрессина. На сосудистый тонус практически не влияет. Угнетает дыхательный центр, понижает возбудимость кашлевого центра, возбуждает центры блуждающего нерва, вызывая появление брадикардии, стимулирует нейроны глазодвигательных нервов, суживает зрачок (миоз). Может стимулировать хеморецепторы триггерных зон продолговатого мозга и индуцировать тошноту и рвоту. Угнетает рвотный центр, потому применение морфина в повторных дозах и рвотных средств, вводимых после морфина, не вызывают рвоту. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов: сфинктеров Одди, мочевого пузыря, антральной части желудка, кишечника, желчевыводящих путей, бронхов. Ослабляет перистальтику, замедляет движение пищевых масс, способствует развитию запора.

Вызывает привыкание и лекарственную (опиоидную) зависимость (морфинизм).

Показания к применению

• выраженный болевой синдром (при тяжелых травмах, инфаркте миокарда, злокачественных новообразованиях, в послеоперационном периоде)
• премедикация предоперационная

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный.

Взрослым и подросткам 15 лет и старше вводят подкожно и внутримышечно по 1 мл (10 мг морфина), внутривенно медленно - по 0,5-1 мл (5-10 мг морфина).

Максимальные дозы для взрослых при подкожном введении: разовая - 2 мл (20 мг морфина), суточная - 5 мл (50 мг морфина).

Детям старше 2 лет подкожно в зависимости от возраста:

у детей от 2-х до 3-х лет разовая доза составляет 0,1 мл (1 мг морфина), суточная - 0,2 мл (2 мг морфина);

3-4 года: разовая доза - 0,15 мл (1,5 мг), суточная - 0,3 мл (3 мг);

5-6 лет: разовая доза - 0,25 мл (2,5 мг), суточная - 0,75 мл (7,5 мг);

7-9 лет: разовая доза - 0,3 мл (3 мг), суточная - 1 мл (10 мг);

10-14 лет: разовая доза 0,3-0,5 мл (3-5 мг), суточная - 1-1,5 мл (10-15 мг).

Побочные действия

• угнетение дыхания
• брадикардия
• седативное или возбуждающее действие, особенно у пожилых пациентов
• снижение концентрации внимания, спутанность сознания, делирий, галлюцинации, изменения настроения
• головокружение, головная боль, сонливость, общая слабость, дискоординация мышечных движений, тремор, повышение внутричерепного давления с вероятностью последующего нарушения мозгового кровообращения
• тошнота, рвота, сухость во рту, спазмы в желудке, запор
• спазм желчевыводящих путей, холестаз
• нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при аденоме предстательной железы и стенозе уретры
• гиперемия лица, кожная сыпь, крапивница, зуд, ринит, отек лица, ларингоспазм (в тяжелых случаях - вплоть до отека Квинке и анафилактического шока)
• нарушение четкости зрительного восприятия, в т.ч. диплопия, миоз, нистагм

Противопоказания

• индивидуальная повышенная чувствительность к опиатам, в т.ч. морфину
• черепно-мозговая травма
• внутричерепная гипертензия

Инсульт

• нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра
• склонность к бронхоспазмам, бронхиальная астма
• нарушения ритма сердца
• тяжелая печеночная или почечная недостаточность
• кахексия
• судороги, эпилептический статус
• боли в животе неясной этиологии
• хирургические вмешательства на желчевыводящих путях
• острая алкогольная интоксикация
• делирий
• одновременное лечение ингибиторами моноаминоксидазы
• лихорадочный синдром
• беременность, период грудного вскармливания
• детский возраст до 2 лет

Лекарственн ые взаимодействи я

При одновременном применении Морфина с бета-адреноблокаторами и с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему, возможно усиление данного действия. Одновременное введение Морфина с бутадионом приводит к кумуляции морфина. Применение с другими опиодными анальгетиками вызывает угнетение ЦНС, дыхания, снижение артериального давления. Допамин уменьшает анальгезирующее действие морфина; циметидин усиливает угнетение дыхания морфином. Производные фенотиазина и барбитураты усиливают гипотензивный эффект и угнетение дыхания морфином. Длительное применение барбитуратов (особенно фенобарбитала) или наркотических анальгетиков вызывает развитие перекрестной толерантности. Хлорпромазин усиливает анальгетический, а также миотический и седативный эффекты морфина.

При одновременном применении с противодиарейными препаратами повышается риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения дыхания. Конкурентно ингибирует печеночный метаболизм зидовудина и снижает его клиренс (повышается риск обоюдной интоксикации).

Особые указания

Перед применением препарата Морфина гидрохлорида необходима консультация врача.

Не применяют для обезболивания родов, т.к. морфин проникает через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного.

С осторожностью применяют при нарушении функции печени и почек, гипотиреозе, недостаточности коры надпочечников, гипертрофии простаты, шоке, миастении, воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а также у пациентов старше 60 лет.

Морфин вызывает выраженную эйфорию. При повторном применении морфина быстро развивается психическая и физическая зависимость (через 2 - 14 дней от начала лечения). Синдром отмены может возникать через несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигать максимума через 36 - 72 часа.

В период лечения не допускать приема алкоголя.

Дыхательная недостаточность, развивающаяся в случае передозировки, требует проведения респираторной поддержки и введения опиоидного антагониста - налоксона, но его применение у наркозависимых лиц может привести к развитию синдрома отмены. Поддерживающая терапия также направлена на выведение больного из шокового состояния путем введения налоксона. Количество введенного препарата зависит от степени дыхательной недостаточности и степени коматозного состояния.

Применение высоких доз препарата, особенно у больных пожилого возраста, может привести к развитию дыхательной депрессии и гипотензии с развитием циркуляторной недостаточности и коматозного состояния. Развитие побочных реакций зависит от индивидуальной чувствительности к опиоидным рецепторам. У детей старше 2-х лет могут быть судороги, при применении в больших дозах возможен прогресс почечной недостаточности. Конвульсии чаще наблюдаются у детей. Токсичность Морфина гидрохлорида зависит от индивидуальной чувствительности к морфину и количества введенного препарата.

Респираторная депрессия может проявляться чаще при интраспинальном введении препарата.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения Морфином не следует управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: наиболее раннее и опасное проявление - угнетение дыхательного центра; холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, миоз, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, делириозный психоз, внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома. Коматозное состояние проявляется суженными зрачками, дыхательной депрессией, которая может свидетельствовать о передозировке. Дилатация зрачков свидетельствует о развитии гипоксии. Отек легких после передозировки является общей причиной летального исхода.

Лечение: общереанимационные мероприятия, назначение антагонистов опиоидных анальгетиков (налоксон, налорфин). Специфическим антидотом при отравлении морфином является налоксон (по 0,01 мг/кг внутривенно, в случае необходимости - каждые 20-30 минут, затем с перерывом 2 часа внутримышечно до восстановления дыхания). Проводят трансфузионную терапию, оксигенотерапию, перитонеальный диализ. Аналептики противопоказаны.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл разливают в ампулы шприцевого наполнения нейтрального стекла с точкой или кольцом излома и с двумя полосами красного цвета на капилляре.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или бумаги писчей.

По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона для потребительской тары или гофрированного.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С и в соответствии с Постановлением Правительства Республики Казахстан № 1693 от 10.11.2000 г. «Об утверждении Правил осуществления государственного контроля над оборотом наркотических средств, психотропных веществ и прекурсоров в Республике Казахстан» (с изменениями и дополнениями по состоя-нию на 26.08.2013 г.)

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

г. Шымкент, ул. Рашидова 81

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова 81

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Формула: C17H19NO3, химическое название: (5альфа,6альфа)-7,8-Дидегидро-4,5-эпокси-17-метилморфинан-3,6-диол (и в виде гидрохлорида или сульфата).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ опиоиды, их аналоги и антагонисты/ опиоидные наркотические анальгетики.
Фармакологическое действие: анальгезирующее (опиоидное).

Фармакологические свойства

Морфин стимулирует опиоидные рецепторов (подвиды дельта, мю и каппа). Морфин угнетает передачу болевых импульсов между нейронами в центральной части афферентного пути, уменьшает реакцию на боль, эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию (повышает настроение, развивается ощущение благодушия, душевного комфорта и радужных перспектив вне зависимости от положения вещей на самом деле), которая способствует развитию физической и психической зависимости. Морфин снижает возбудимость центра теплорегуляции, усиливает секрецию вазопрессина. На сосудистый тонус морфин почти не воздействует. В высоких дозах морфин проявляет седативную активность, угнетает кашлевой, дыхательный и, обычно, рвотный центры, активирует центры блуждающего (развивается брадикардия) и глазодвигательного (появляется миоз) нервов. Морфин увеличивает тонус гладкой мускулатуры сфинктеров желудочно-кишечного тракта с одновременным снижением перистальтики. Морфин может вызывать тошноту и рвоту за счет стимуляции хеморецепторов пусковой зоны рвотного центра.
Воздействие морфина на мю-рецепторы вызывает супраспинальную анальгезию, физическую зависимость, эйфорию, возбуждение центров блуждающего нерва, угнетение дыхания. Возбуждение дельта-рецепторов ведет к анальгезии. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает седативный эффект, спинальную анальгезию, миоз. Морфин быстро всасывается в кровь при любом введении. Легко проникает через барьеры, включая и гематоэнцефалический и плацентарный (вызывает у плода угнетение дыхательного центра, поэтому не используется для обезболивания родов). Морфин метаболизируется с образованием в основном глюкуронидов и сульфатов. Выводится морфин в основном почками, небольшие количество препарата выделяются всеми железами внешней секреции. Анальгезирующее действие развивается при внутримышечном и подкожном введении через 5–15 минут, при приеме внутрь - через 20–30 минут и обычно длится 4–5 часов.

Показания

Выраженный болевой синдром (при нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда, травмах, при онкологических болезнях, в послеоперационном периоде); как дополнительное средство при премедикации, спинальной и эпидуральной анестезии.

Способ применения морфина и дозы

Морфин вводится внутримышечно, подкожно, внутривенно, принимается внутрь (независимо от приема пищи). Режим дозирования индивидуальный и зависит от показаний, состояния пациента, пути введения. Для взрослых высшая суточная доза составляет 50 мг (за исключением онкологических некурабельных больных, у которых доза может достигать 1 г в сутки). Кратность приема - через 12 часов.
Не рекомендуется применять морфин в тех ситуациях, когда возможно развитие паралитического илеуса. Применение морфина должно быть немедленно прекращено при угрозе развития паралитического илеуса. За сутки до операции применение морфина необходимо прекратить у больных с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с сильным болевым синдромом. Если в дальнейшем прием морфина будет показан, то при выборе режима дозирования необходимо учесть тяжесть операции. При появлении тошноты и рвоты на фоне приема морфина можно использовать комбинацию с фенотиазином. При терапии морфином необходимо соблюдать осторожность, управляя транспортными средствами и занимаясь прочими потенциально опасными видами деятельности, при которых нужна быстрота психомоторных реакций и повышенная концентрация внимания. При терапии морфином не допускать употребления этанола. Совместное использование прочих препаратов, которые действуют на центральную нервную системы, допускается только под наблюдением врача и с его разрешения. Необходимо помнить, что более чувствительными к эффектам опиоидных анальгетиков являются дети до 2 лет, также у них могут развиваться парадоксальные реакции.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, выраженное угнетение центральной нервной системы, угнетение дыхательного центра, абдоминальная боль неясного происхождения, внутричерепная гипертензия, травма головного мозга, острая алкогольная интоксикация, эпилептический статус, делириозный психоз, аритмия, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких, состояние после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, паралитическая кишечная непроходимость, одновременная терапия ингибиторами МАО, период лактации, беременность, возраст до 2 лет; дополнительно при спинальной и эпидуральной анальгезии: инфекции (риск проникновения инфекции в центральную нервную систему), нарушение свертывания крови (включая и при антикоагулянтной терапии).

Ограничения к применению

Общее сильное истощение, хроническая обструктивная болезнь легких, приступ бронхиальной астмы, судороги, алкоголизм, лекарственная зависимость (включая и наличие ее в анамнезе), эмоциональная лабильность, суицидальные наклонности, хирургические вмешательства на мочевыводящей и пищеварительной системе, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, стеноз мочеиспускательного канала, недостаточность коркового слоя надпочечников, почечная или/и печеночная недостаточность, пожилой возраст (замедляется обмен и выведение препарата, увеличивается его содержание в крови).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и грудном вскармливании морфин применяется только по жизненным показаниям (возможны развитие лекарственной зависимости и угнетение дыхания у плода и ребенка).

Побочные действия морфина

Нервная система и органы чувств: головокружение, астения, головная боль, беспокойство, инсомния, раздражительность, кошмарные сновидения, галлюцинации, спутанность сознания, делирий, парестезия, повышение внутричерепного давления, непроизвольные мышечные подергивания, дискоординация движений, судороги, нечеткость зрения, диплопия, нистагм, миоз, изменение вкуса, звон в ушах, ригидность мышц, парадоксальное возбуждение у детей, синдром отмены (через 1,5 – 3 суток), физическая и психическая зависимость (после 1–2 недели регулярного приема); система кровообращения: брадикардия, тахикардия, сердцебиение, повышение/ понижение артериального давления, обморок;
система дыхания: бронхоспазм, угнетение дыхательного центра, ателектаз; система пищеварения: тошнота, диарея, запор, рвота, сухость во рту, гастралгия, анорексия, холестаз, спазм желчевыводящих путей, при тяжелых воспалительных болезнях кишечника - паралитическая кишечная непроходимость, атония кишечника, токсический мегаколон (запор, тошнота, метеоризм, рвота, спазмы в желудке);
мочеполовая система: спазм мочеточников, спазм сфинктера мочевого пузыря, снижение диуреза, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при стенозе мочеиспускательного канала и гиперплазии простаты, снижение потенции или/и либидо;
аллергические реакции: гиперемия лица, свистящее дыхание, отек лица, ларингоспазм, отек трахеи, озноб, сыпь, зуд, крапивница;
прочие: дисфония, повышенное потоотделение, снижение массы тела, боль в конечностях, дегидратация;
местные реакции - отек, гиперемия, жжение в месте инъекции.

Взаимодействие морфина с другими веществами

У кумарина и прочих антикоагулянтов морфин может повышать антикоагулянтную активность. Морфин усиливает и удлиняет эффекты препаратов, которые угнетают деятельность центральной нервной системы, в том числе и седативных, снотворных, препаратов для общей и местной анестезии, нейролептиков, анксиолитиков. Препараты, которые угнетают центральную нервную систему, включая и этанол, усиливают угнетение дыхания и депримирующий эффект (так же воздействуют и миорелаксанты). При систематическом использовании барбитуратов (в особенности фенобарбитала), имеется возможность снижения выраженности анальгезирующего действия морфина. С осторожностью необходимо использовать морфин одновременно с ингибиторами МАО из-за возможности развития торможения или перевозбуждения с возникновением гипо- или гипертензивных кризов (сначала дозу необходимо уменьшить до 1/4 от рекомендуемой для оценки эффекта взаимодействия). При совместном использовании морфина с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего воздействия морфина на центральную нервную систему, с допамином - снижение обезболивающего воздействия морфина, с циметидином - усиление угнетения дыхания, с прочими опиоидными анальгетиками - усиление гипотензии, угнетения дыхания и центральной нервной системы. Хлорпромазин усиливает анальгезирующий и седативный эффекты морфина. Производные барбитуратов и фенотиазина усиливают гипотензивный эффект и повышают вероятность развития угнетения дыхания. Налоксон уменьшает эффекты опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение центральной нервной системы и дыхания. Угнетение дыхания, которое вызвано морфином, устраняет налорфин. Морфин усиливает гипотензивный эффект препаратов, которые понижают артериальное давление (в том числе и диуретиков, ганглиоблокаторов). Морфин конкурентно ингибирует метаболизм зидовудина в печени и уменьшает его клиренс. Противодиарейные средства (включая и лоперамид), препараты с антихолинергической активностью увеличивают возможность развития задержки мочи, запора (вплоть до кишечной непроходимости) и угнетения центральной нервной системы. Морфин понижает эффекты метоклопрамида.

Передозировка

При хронической и острой передозировке морфином развиваются: спутанность сознания, холодный липкий пот, головокружение, гипотензия, нервозность, сонливость, усталость, брадикардия, миоз, резкая слабость, гипотермия, медленное затрудненное дыхание, тревожность, делириозный психоз, в сухость слизистой оболочки полости рта, мышечная ригидность, внутричерепная гипертензия (возможно нарушение мозгового кровообращения), судороги, галлюцинации, в тяжелых случаях - остановка дыхания, потеря сознания, кома.
Необходимы: реанимационные мероприятия, внутривенное введение налоксона – специфического антагониста опиоидных анальгетиков.

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 10 мг морфина в 1 мл раствора.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Наркотический анальгетик. Агонист опиоидных рецепторов (мю-, каппа-, дельта-). Угнетает передачу болевых импульсов в ЦНС, снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию (повышает настроение, вызывает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию лекарственной зависимости (психической и физической).

В высоких дозах оказывает снотворный эффект. Действие развивается через 10-30 мин после п/к введения, 15-60 мин после эпидурального или интратекального введения. Эффект при однократном эпидуральном или интратекальном введении продолжается до 24 ч. При в/м введении 10 мг эффект развивается через 10-30 мин, достигает максимума через 30-60 мин и продолжается 4-5 ч. При в/в введении максимальный эффект развивается через 20 мин и продолжается 4-5 ч При повторном п/к введении быстро развивается лекарственная зависимость (морфинизм); при регулярном приеме внутрь терапевтической дозы зависимость формируется несколько медленнее (через 2-14 дней от начала лечения).

Синдром "отмены" может возникнуть спустя несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигнуть максимума через 36-72 ч.

Фармакокинетика. Связь с белками - низкая (30-35%). Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер (может вызвать угнетение дыхательного центра у плода), определяется в грудном молоке. Объем распределения - 4 л/кг. TCmax - 20 мин (в/в введение), 30-60 мин (в/м введение), 50-90 мин (п/к введение). Метаболизируется, образуя в основном глюкурониды и сульфаты. T1/2 - 2-3 ч. Выводится почками (85%): около 9-12% - в течение 24 ч в неизмененном виде, 80% - в виде глюкуронидов; оставшаяся часть (7-10%) - с желчью.

Показания к применению:

Способ применения и дозы:

Внутривенно, подкожно.

Взрослым подкожно по 1 мл раствора с концентрацией 10 мг/мл.

Высшая доза для взрослых: разовая - 10 мг, суточная - 50 мг.

Для приготовления раствора для внутривенного введения следует развести 1 мл раствора с концентрацией 10 мг/мл в 10 мл 0,9 % раствора хлорида натрия. Приготовленный раствор вводят в/в медленно, дробно по 3-5 мл с 5-ти минутными интервалами до полного устранения болевого синдрома.

Особенности применения:

Во время лечения недопустимо употребление алкоголя.

Не использовать в ситуациях, где возможно возникновение паралитического илеуса. При угрозе возникновения паралитического илеуса использование морфина должно быть немедленно прекращено. У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным болевым синдромом, использование морфина следует прекратить за 24 ч до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции. Иногда могут возникнуть толерантность и зависимость от препарата.

Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.

Прочие: более часто - повышенное потоотделение, ; менее часто - нарушение четкости зрительного восприятия (в т.ч. ), мнимое ощущение хорошего самочувствия, чувство дискомфорта; частота неизвестна - звон в ушах, лекарственная зависимость, толерантность, синдром "отмены" (мышечные боли, тахикардия, гипертермия, ринит, потливость, зевота, анорексия, тошнота, рвота, нервозность, усталость, раздражительность, тремор, спазмы в желудке, расширение зрачков, общая слабость, мышечные сокращения, головная боль, повышение АД, и др. вегетативные симптомы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Усиливает действие снотворных, седативных, местноанестезирующих лекарственных средств, препаратов для общей анестезии и анксиолитиков.

Этанол, миорелаксаны и лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему, усиливают депримирующий эффект и угнетение дыхания.

Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект других опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов мю-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, на фоне применения низких доз агонистов мю-или каппа-опиоидных рецепторов - усиливает; ускоряет появление симптомов "синдрома отмены" при прекращении приема агонистов мю-опиоидных рецепторов на фоне лекарственной зависимости, при внезапной их отмене частично снижает выраженность этих симптомов.

При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения выраженности анальгезирующего действия наркотических анальгетиков, стимулирует развитие перекрестной толерантности.

С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой). При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, с допамином - уменьшение анальгезирующего действия морфина, с циметидином - усиление угнетения дыхания, с др. опиодными анальгетиками - угнетение ЦНС, дыхания, снижение артериального давления.

Хлорпромазин усиливает миотический, седативный и анальгезирующий эффекты морфина. Производные фенотиазина и барбитуратов усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск возникновения угнетения дыхания. Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др. опиоидов; может ускорять появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости.

Налтрексон ускоряет появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.

Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное морфином. Усиливает гипотензивный эффект лекарственных средств, снижающих артериальное давление (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).

Конкурентно ингибирует печеночный метаболизм зидовудина и снижает его клиренс (повышается риск их обоюдной интоксикации). Лекарственные средства с антихолинергической активностью, противодиарейные лекарственные средства (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Снижает эффект метоклопрамида. Морфин может нарушить всасывание мексилетина.

Морфин разрушается в щелочной среде. Морфина гидрохлорид несовместим с окислителями (происходит образование более токсичного диоксиморфина), щелочами и веществами, обладающими щелочной реакцией (вследствие выпадения основания морфина в осадок), танином дубильными веществами (происходит выпадение осадка - таната морфина), бромидами и йодидами (образуются труднорастворимые бромистоводородные и йодистоводородные соли морфина).

Несовместимо применение морфина с аминофиллином и натриевыми солями барбитуратов и фенитоина. Также морфин несовместим с ацикловиром натрия, доксорубицином, флуороурацилом, фрусемидом, гепарином натрия, петидин гидрохлоридом, прометазин гидрохлоридом и тетрациклинами.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, (из-за риска возникновения сосудосуживающего эффекта вследствие высвобождения гистаминов), ХОБЛ; состояния, сопровождающиеся высоким внутричерепным давлением, кома, травмы головного мозга, угнетение дыхательного центра (в т.ч. на фоне алкогольного или наркотического отравления) и ЦНС, паралитическая кишечная непроходимость, детский возраст до 18 лет.

Передозировка:

Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, нервозность, усталость, миоз, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, сухость слизистой оболочки полости рта, делириозный , внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения), мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение: , восстановление дыхания и поддержание сердечной деятельности и АД; в/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков - налоксона в разовой дозе 0.2-0.4 мг с повторным введением через 2-3 мин до достижения суммарной дозы 10 мг; начальная доза налоксона для детей - 0.01 мг/кг.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Раствор для инъекций 10 мг/мл. В ампулах 1 мл в контурной ячейковой упаковке № 5х1, № 5х2.