Лориста н виды. Лориста н - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав. Лориста Н – побочные действия
МНН: Гидрохлоротиазид, Лозартан
Производитель: КРКА, д.д., Ново Место
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Лозартан в комбинации с диуретиками
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№019289
Период регистрации: 24.10.2017 - 24.10.2022
Инструкция
Торговое название
Лориста® Н 100
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг /12,5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества: лозартана калия - 100.00 мг
гидрохлоротиазида - 12.50 мг,
вспомогательные вещества : крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат,
состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 4000, титана диоксид (Е171), тальк
Описание
Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.
Ангиотензина II антагонисты в комбинации с диуретиками
Код АТС С09DA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Лозартан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Он подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень, образуя активный метаболит с карбоксиловой кислотой и другие неактивные метаболиты. Системная биодоступность составляет примерно 33%. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. Лозартан достигает максимальных концентраций через 1 час, а его активный метаболит (E3174) - через 3-4 часа после приема внутрь.
Гидрохлоротиазид всасывается, преимущественно, в 12-перстной кишке и в верхних отделах тонкого кишечника. Степень абсорбции составляет 70% и она увеличивается еще на 10% при приеме гидрохлоротиазида с пищей. Максимальные сывороточные концентрации достигаются в интервале от 1,5 до 5 часов.
Распределение
Лозартан: более 99% лозартана и E3174 связываются с белками плазмы, преимущественно, с альбумином. Объем распределения лозартана равен 34 литрам. Лозартан очень плохо проникает через гематоэнцефалический барьер или не проникает вовсе.
Гидрохлоротиазид: объем распределения составляет приблизительно
3 л/кг. Около 40% вещества связываются с белками плазмы. Гидрохлоротиазид накапливается в эритроцитах, но механизм этого явления остается неизвестным.
Выведение
Лозартан: около 35% перорально введенного лозартана экскретируется почками и 65% - с калом. При сохранной функции почек только около 5% лозартана выводится почками в неизмененном виде и еще 6% - в виде активного метаболита. Общий сывороточный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 600 мл/мин и 50 мл/мин., соответственно. Почечный клиренс лозартана составляет 75 мл/мин., а его активного метаболита - 26 мл/мин. Если лозартан вводится перорально, около 4% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде и еще 6% - в виде активного метаболита. Время полувыведения лозартана составляет от 1,5 до 2 часов, а его активного метаболита - от 6 до 9 часов.
Неизвестно, экскретируются ли лозартан и Е3174 в грудное молоко. Они не выводятся из организма при гемодиализе.
Гидрохлоротиазид: элиминация гидрохлоротиазида - это результат тубулярной секреции. Почечный клиренс составляет примерно 33 мл/минуту. Тубулярная секреция гидрохлоротиазида может быть конкурентно уменьшена эндогенными кислыми метаболитами (обычно образующимися у больных с поражениями печени или почек), а также слабыми экзогенными кислотами (например, пробенецидом, салицилатами и пенициллином). У гидрохлоротиазида двухфазный профиль выведения. Время полувыведения из плазмы составляет приблизительно 2,5 часа, общее время полувыведения - от 5,6 до 14,8 часов. Более 95% неизмененного гидрохлоротиазида выводится с мочой.
Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и экскретируется в материнское молоко. Сывороточные концентрации гидрохлоротиазида в пупочной вене практически такие же, как и в крови матери. Содержание этого вещества в амниотической жидкости превышает сывороточные концентрации из пуповинной вены (до 19 раз). Содержание гидрохлоротиазида в грудном молоке очень низкое.
Фармакодинамика
Лозартан является пероральным селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами, обнаруживаемыми в различных тканях (например, гладкомышечной ткани сосудов, надпочечниках, почках и сердце), и вызывает сужение сосудов и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток.
Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е3174) блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II вне зависимости от его источника и пути биосинтеза; в то же время они не влияют на автономные рефлексы и не оказывают постоянного влияния на содержание норадреналина в плазме.
Лозартан избирательно связывается с рецепторами АТ1 и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, отвечающие на регуляцию деятельности сердечно-сосудистой системы. Более того, лозартан не подавляет активность ангиотензин-превращающего фермента (киназы II), фермента, который участвует в расщеплении брадикинина. Вследствие этого при терапии лозартаном редко развиваются эффекты, опосредованно связанные с блокадой АТ1-рецепторов, такие как потенцирование брадикининовых эффектов или развитие отеков.
Лозартан калия одинаково эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (≥ 65 лет) и более молодых пациентов (≤ 65 лет). Его максимальный эффект развивается через 6 часов после приема. Терапевтическое действие лозартана сохраняется 24 часа, поэтому его достаточно принимать один раз в сутки. Антигипертензивный эффект развивается в течение первой недели терапии, а затем постепенно нарастает и стабилизируется через 3-6 недель.
Гидрохлоротиазид является диуретиком. Тиазидные диуретики преимущественно ингибируют дилюционную способность почек в дистальных трубочках, препятствуя реабсорбции ионов натрия и хлора в этой части нефрона. Таким образом, они усиливают экскрецию натрия, калия, хлора и воды.
В начале терапии гидрохлоротиазидом объем циркулирующей в сосудах жидкости снижается за счет усиления выведения воды и солей, что приводит к снижению артериального давления и уменьшению сердечного выброса. Диуретический эффект наступает примерно через 2 часа после введения гидрохлоротиазида и достигает своего максимума через 3-4 часа. Диуретическое действие сохраняется в течение 6-12 часов. Гипотензивный эффект развивается через 3-4 дня от начала терапии и достигает максимума через 3-4 недели. Он сохраняется до 7 дней после отмены лечения.
Частота развития неблагоприятных эффектов при приеме тиазидных диуретиков зависит от их дозы, поэтому легкая и умеренная артериальная гипертензия в настоящее время лечится меньшими дозами тиазидных диуретиков, чем это было в прошлом.
При приеме Лориста® Н 100 достигается аддитивный эффект в отношении артериального давления (снижение давления больше, чем при приеме каждого из препаратов в отдельности).
Благодаря диуретическому эффекту гидрохлоротиазида повышаются активность ренина плазмы, секреция альдостерона и сывороточные концентрации ангиотензина II, а содержание калия в сыворотке снижается, что частично нивелирует эффективность лечения. Поскольку секреция альдостерона снижена, лозартан уменьшает экскрецию калия, которая обычно повышена при приеме гидрохлоротиазида.
Несмотря на существенное снижение артериального давления, применение Лориста® Н 100 не оказывает значительного влияния на частоту сердечных сокращений.
Показания к применению
Артериальная гипертензия у пациентов, не поддающаяся монотерапии
лозартаном или гидрохлоротиазидом - снижение риска инсульта и сердечно-сосудистой смертности при артери-
альной гипертензии у пациентов с гипертрофией левого желудочка.
Способ применения и дозы
Препарат может назначаться с другими антигипертензивными средствами. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи, запивая стаканом воды,
Гипертензия Лозартан и гидрохлоротиазид не предназначены для применения в качестве начальной терапии, за исключением пациентов, у которых артериальное давление не поддается монотерапии лозартаном или гидрохлоротиазидом. При клинической необходимости, у пациентов, у которых артериальное давление не контролируется должным образом, можно рассмотреть прямую смену монотерапии на фиксированную комбинацию.
Обычная поддерживающая доза составляет 1 таблетку Лориста® H (лозартан 50 мг / гидрохлоротиазида 12,5 мг) один раз в сутки. При недостаточном терапевтическом ответе доза Лориста® H может быть увеличена до одной таблетки Лориста® HД (лозартан 100 мг / гидрохлоротиазида 25 мг) один раз в сутки. Максимальная доза составляет одну таблетку Лориста® HД (лозартан 100 мг/ гидрохлоротиазида 25 мг) один раз в сутки. В целом антигипертензивный эффект достигается в течение трех-четырех недель после начала терапии.
Лориста® H 100 (лозартан 100 мг / гидрохлоротиазида 12,5 мг) предназначен для пациентов, которым доза увеличена до 100 мг лозартана, и которым необходим дополнительный контроль артериального давления.
Сокращение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у больных при артериальной гипертонии с левожелудочковой гипертрофией Обычная начальная доза составляет 50 мг лозартана один раз в сутки.
Если при лечении лозартаном 50 мг желаемый уровень артериального давления не достигнут, лечение следует изменить, используя комбинацию лозартана с низкой дозой гидрохлоротиазида (12,5 мг) и, при необходимости, доза должна быть увеличена до 100 мг лозартана /12,5 мг гидрохлоротиазида однократно в сутки. При необходимости, доза должна быть увеличена до 100 мг лозартана и 25 мг гидрохлоротиазида однократно в сутки.
Лориста H® (50 мг/12, 5 мг), Лориста H®100 (100 мг/12, 5 мг) и Лориста® HД (100 мг /25) являются подходящими альтернативными составами для пациентов, которые лечатся одновременно с лозартаном и гидрохлоротиазидом.
Использование у пациентов с почечной недостаточностью и пациентов на гемодиализе Нет необходимости в корректировке дозы у пациентов с незначительным снижением функции почек (клиренсом креатинина 30-50 мл/мин). Таблетки лозартан / гидрохлоротиазид не рекомендуются для пациентов, находящихся на гемодиализе и не должны использоваться у пациентов со значительным снижением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин).
У пациентов с гиповолемией рекомендуемая начальная доза лозартана соста-вляет 25 мг один раз в сутки. В связи с этим терапию таблетками лозартан/ гидрохлоротиазид необходимо начинать после отмены диуретиков и коррекции гиповолемии. Пациенты с нарушенной функцией печени Лозартан/гидрохлоротиазид противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.Пожилые пациенты Для пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.
Лориста Н® 100 можно принимать независимо от приема пищи. Чтобы не пропускать приема препарата, таблетки следует принимать в одно и то же время каждый день. Если пациент забыл принять таблетку, нельзя удваивать следующую дозу. В следующий прием пациент должен принять обычную дозу препарата в установленное время.
Длительность лечения не ограничена.
Побочные действия
Часто (>1/100 до <1/10):
Головная боль, головокружение, цефалгия
Кашель, инфекция верхних дыхательных путей, заложенность носа,
синусит, заболевания пазух
Боли в области живота, тошнота, диарея, диспепсия
- мышечные судороги, боли в спине, боль в ногах, боль в мышцах
Астения, усталость, боли в груди
Гиперкалиемия, небольшое снижение гематокрита и гемоглобина
Не часто(>1/1,000 до <1/100):
Анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия,
лейкопения, пурпура, тромбоцитопения
Анорексия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипонатриемия
Бессонница, беспокойство, тревожное расстройство, паническое расстрой-
ство, спутанность сознания, депрессия, болезненные сны, нарушения сна,
сонливость, ухудшение памяти
Нервозность, парестезия, периферическая невропатия, тремор, мигрень,
Временное затуманенное зрение, чувство жжения или острой боли в глазах,
конъюнктивит, снижение остроты зрения, ксантопсия
Вертиго, шум в ушах
Гипотензия, ортостатическая гипотензия, стерналгия, стенокардия,
АВ-блокада II степени, цереброваскулярное нарушение, инфаркт миокарда,
учащенное сердцебиение, аритмия (фибрилляция предсердий, синусовая
брадикардия, тахикардия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудоч-
Некротизирующий ангиит (васкулит, кожный васкулит)
Фарингеальный дискомфорт, фарингит, ларингит, затруднение дыхания,
бронхит, носовое кровотечение, ринит, респираторный застой, пневмо-
нит, отёк легких
Сухость во рту, метеоризм, гастрит, рвота, сиаладенит, запор, спазмы,
раздражение желудка, тошнота, диарея
Алопеция, дерматит, сухость кожи, эритема, гиперемия, светочувствитель-
ность, зуд, сыпь, крапивница, потоотделение, крапивница, токсический эпи-
дермальный некролиз
Боль в руке, опухание сустава, боль в коленях, скелетно-мышечные боли,
боли в плечах, тугоподвижность, артралгия, артрит, коксалгия, фибромиал-
гия, мышечная слабость, мышечные судороги
Желтуха (внутрипечёночный холестаз), панкреатит
Никтурия, частые мочеиспускания, инфекции мочевыводящих путей,
глюкозурия, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность
Сниженное либидо, импотенция
Отёк лица, лихорадка
Небольшое увеличение уровней мочевины и креатинина в сыворотке
Редко (>1/10 000 до <1/1 000) :
Гиперкалиемия, повышенный уровень АЛТ
Анафилактические реакции, ангиоэдема, аллергическая сыпь
Очень редко (<1/10 000):
Увеличение энзимов печени и билирубина
Болезнь Шенлейн-Геноха, экхимоз, гемолиз
Подагра
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата
Выраженная артериальная гипотензия, гиповолемия
Гипокалиемия или гиперкальциемия, не поддающияся лечению
Рефрактерная гипонатриемия
Симптоматическая гиперурикемия/подагра
Тяжелая печеночная недостаточность; холестаз и обструкция желчных
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин)
Беременность и период лактации
Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность
не изучена)
Лекарственные взаимодействия
ЛозартанРифампицин и флуконазол имеют низкие уровни активных метаболитов. Клинические последствия этих взаимодействий не оценивались. Как и при воздействии других лекарственных средств, которые блокируют ангиотензин II или его действие, применение умеренных калиевых диуретиков (например, спиронолактона, триамтирена, амилорида), калиевых добавок или заменителей соли на основе калия может привести к увеличению
калия в сыворотке крови.
Как и при воздействии других лекарственных средств, которые влияют на выведение натрия, выведения лития может быть снижено. Поэтому уровни лития в сыворотке крови должны тщательно контролироваться, если соли лития вводятся параллельно с антагонистами рецепторов ангиотензина II.Если антагонисты ангиотензина II принимаются параллельно с нестероидными противовоспалительными средствами (т.е. селективными ингибиторами ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислотой в противовоспалительных дозах) и неселективными нестероидными противовоспалительными средствами, может возникнуть уменьшение антигипертензивного эффекта. Совместное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков и нестероидных противовоспалительных средств может привести к повышенному риску нарушения функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, а также к увеличению калия сыворотки крови, особенно у пациентов со слабой функцией почек. Комбинация должна применяться с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны принимать достаточное количество жидкости, и необходимо тщательно контролировать функцию почек после начала совместной терапии, а также периодически впоследствии.
У некоторых пациентов с нарушением функции почек, которые лечатся с помощью нестероидных противовоспалительных средств, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, совместное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Такой эффект обычно обратим.
Другие вещества, вызывающие гипотензию, такие как трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен, амифостин, которые снижают артериальное давление в качестве основного или побочного эффекта, которые могут увеличить риск гипотензии.
ГидрохлоротиазидЛекарственные средства, оказывающие воздействие при совместном применении с тиазидными диуретиками.
Алкоголь, барбитураты, наркотические средства или антидепрессанты :
возможно усиление ортостатической гипотензии.
Антидиабетичекие лекарственные средства (пероральные препараты и инсулин): лечение тиазидом может повлиять на толерантность к глюкозе. Может понадобиться корректировка дозы антидиабетического лекарственного средства. Метформин должен использоваться с осторожностью из-за риска лактоцидоза, вызываемого возможным функциональным нарушением почек, связанным с гидрохлоротиазидом.
Другие антигипертензивные лекарственные средства: аддитивный эффект.Холестираминовые и колестиполовые смолы: при наличии смол анионного обмена абсорбция гидрохлоротиазида ухудшается. Однократная доза холестираминовых или колестиполовых смол связывает гидрохлоротиазид и снижает его абсорбцию из желудочно-кишечного тракта вплоть до 85 и 43 % соответственно. Кортикостероиды, гормон коры надпочечников: выведение электролитов крови, возможно развитие гипокалиемии.
Прессорные амины (например, адреналин): возможно некоторое снижение их эффективности, не препятствующее к использованию.Релаксанты скелетных мышц, недеполяризирующие (например, тубокурарин): возможна повышенная реакция на введение миорелаксантов.Литий: диуретические средства снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития его токсического эффекта, в связи с чем, их совместное применение не рекомендуется.
Лекарственные препараты, используемые для лечения подагры (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол): может понадобиться корректировка (увеличение) дозы лекарственных средств, способствующих выведению мочевой кислоты, так как гидрохлоротиазид может повысить уровень мочевой кислоты в сыворотке крови. Совместное применение тиазида увеличивает риск возникновения реакций гиперчувствительности к аллопуринолу.
Антихолинергические средства (например, атропин, бипериден): увеличение биологической доступности диуретиков типа тиазида вследствие снижения подвижности желудочно-кишечного тракта и скорости опорожнения желудка.Цитотоксические средства (например, циклофосфамид, метотрексат): тиазиды могут снизить почечную экскрецию цитотоксических лекарственных средств и усилить их миелосупрессивное действие.Салицилаты: при высоких дозах салицилатов гидрохлоротиазид может усиливать токсическое воздействие салицилатов на центральную нервную систему.Метилдопа: существуют некоторые данные о гемолитической анемии, возникающей при совместном применении гидрохлоротиазида и метилдопы.Циклоспорин: совместное лечение с циклоспорином может увеличить риск гиперурикемии и осложнений типа подагры.
Гликозиды наперстянки: гипокалиемия или гипомагниемия, вызываемая гидрохлоротиазидом, могут способствовать возникновению сердечных аритмий, связанных с дигиталисом.
Лекарственные препараты, на которые оказывает влияние нарушения калия сыворотки крови: во время применения лозартана/гидрохлоротиазида с лекарственными препаратами, на которые оказывают влияние нарушения сывороточного калия (например, гликозид наперстянки и антиаритмические препараты), рекомендуется проводить периодический мониторинг калия в сыворотке крови и электрокардиограммы. При применении препаратов, вызывающих трепетания-мерцания (желудочковую тахикардию), гипокалиемия является предрасполагающим фактором к усилению данных эффектов; к ним относятся:
антиаритмические препараты класса Iа (такие, как хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)
антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид)
некоторые антипсихотические средства (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, сультоприд, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол)
другие (такие, как бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин IV,
галофантрин, мизоластин, пентамидин, терфенадин, винкамин IV).
Соли кальция: из-за снижения экскреции, тиазидные диуретики могут увеличивать уровни кальция сыворотки крови. При необходимости назначения кальциевых добавок необходимо контролировать и корректировать уровень кальция сыворотки крови.
Влияние на результаты лабораторных исследований : благодаря своему воздействию на кальциевый обмен тиазиды могут препятствовать проведению
тестов паращитовидной функции.
Карбамазепин : риск симптоматической гипонатриемии. Необходим клини-
ческий и биологический мониторинг.
Йодное контрастное вещество: в случае гипогидратации, вызванной диуретиками, существует повышенный риск острой почечной недостаточности, особенно при высоких дозах йодного препарата. Перед применением у паци-
ентов должен быть восстановлен водный баланс.
Амфотерицин B (парентерально), кортикостероиды, гормоны коры надпочечников или стимулирующие слабительные средства
Гидрохлоротиазид может усилить электролитный дисбаланс, в частности, гипокалиемию.
Особые указания
Лозартан
Ангиоэдема Пациенты, перенесшие ангиоэдему (отек лица, губ, горла и/или языка) должны находиться под тщательным наблюдением врача.
Гипотензия и истощение внутрисосудистого объема
Симптоматическая гипотензия, особенно после первой дозы, может возникнуть у пациентов с истощенным объемом натрия, вызванного усиленной диуретической терапией, диетическим ограничением соли, диареей или рвотой. Перед применением лозартан/гидрохлоротиазид необходимо устранить такие симптомы.
Электролитный дисбаланс
Электролитный дисбаланс широко распространен среди пациентов с нарушенной функцией почек, диабетом или без, и это необходимо учитывать. Поэтому нужно тщательно контролировать уровни клиренса креатинина и концентрации калия в плазме, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30-50 мл/мин.
Применение умеренных калиевых диуретиков, калиевых добавок и заменителей соли на основе калия совместно с лозартаном/гидрохлоротиазидом не рекомендуется.
Нарушение функции печени
На основании фармакокинетических данных, которые показывают значительное увеличение концентраций лозартана в плазме у пациентов с циррозом печени, лозартан должен использоваться у пациентов с незначительным и умеренным нарушением функции печени с осторожностью. Терапевтических данных о применении лозартана у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью нет. Поэтому комбинация лозартан/гидрохлоротиазид противопоказана пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
Нарушение функции почек
В результате ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы наблюдались изменения функции почек, включая почечную недостаточность (в частности, у пациентов, у которых функция почек зависит от ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, с серьезной сердечной недостаточностью или ранее существовавшей почечной дисфункцией).
Как и с другими лекарственными средствами, которые влияют на ренин-ангиотензин - альдостероновую систему, наблюдались повышения мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии одной почки, эти изменения в почечной функции могут пройти после прекращения лечения. Лозартан необходимо с осторожностью использовать у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии одной почки.
Пересадка почки
Данных по применению у пациентов, перенесших пересадку почки, нет.
Первичный гиперальдостеронизм
Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не отвечают на антигипертензивные лекарственные средства, действующие путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение таблеток лозартан/гидрохлоротиазид не рекомендуется.
Коронарная болезнь сердца и нарушение мозгового кровообращения
Как и при воздействии любых антигипертензивых препаратов, у пациентов с ишемической кардиоваскулярной болезнью и нарушениями мозгового кровообращения избыточное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Сердечная недостаточность
У пациентов с сердечной недостаточностью, с нарушенной или нормальной функцией печени, существует, также как и при воздействии других лекарственных средств, воздействующих на ренин-ангиотензиновую систему, риск серьезной артериальной гипертензии, и нарушения функции почек (часто острое).
Стеноз аортального клапана, митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Как и при воздействии других сосудорасширяющих средств, необходимо уделять особое внимание пациентам, страдающим от стеноза аортального или митрального клапана, или от обструктивной гипертрофической кардиомиопатии.
Этнические особенности
Согласно наблюдениям, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, лозартан и других ангиотензиновые антагонисты, являются менее эффективными в снижении артериального давления у людей негроидной расы, чем у других, возможно, это связано с преобладанием низко-рениновых состояний у этой группы гипертензивного населения.
Беременность
Комбинацию лозартан/гидрохлоротиазид нельзя применять во время беременности. Пациенты, планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативное антигипертензивное лечение, которое должно иметь утвержденный профиль безопасности для применения во время беременности.
При диагностировании беременности, лечение комбинацией лозартан/ гидрохлоротиазид необходимо прекратить незамедлительно, и, если это целесообразно, начать альтернативное лечение.
Гидрохлоротиазид
Гипотензия и электролитный/жидкостный дисбаланс
Как и при воздействии любого антигипертензивного лечения, у некоторых пациентов может возникнуть симптоматическая гипотензия. Пациентов необходимо наблюдать на предмет клинических признаков жидкостного или электролитного дисбаланса, например, истощение натрия, гипонатриемии, гипохлоремического алкалоза, гипомагниемии или гипокалиемии, которые могут возникнуть при случайной диарее или рвоте. У таких пациентов необходимо периодически, через соответствующие промежутки времени, определять электролиты сыворотки крови. У пациентов, склонных к отеканию в жаркое время года, может возникнуть дилюционная гипонатриемия.
Метаболическое и эндокринное воздействие
Лечение тиазидом может ухудшить толерантность к глюкозе. Может потребоваться корректировка дозировок антидиабетических веществ, включая инсулин. При тиазидном лечении может проявиться скрытый сахарный диабет. Тиазиды могут снизить выделение кальция с мочой, и могут вызвать периодическое небольшое увеличение кальция сыворотки. Выраженная гиперкальциемия может свидетельствовать о скрытом гиперпаратиреоидизме. Перед проведением тестов паращитовидной железы прием тиазидов необходимо прекратить.
Увеличение уровней холестерина и триглицерида может быть связано с тиазидной диуретической терапией.
У некоторых пациентов тиазидная терапия может усилить гиперурикемию и/или подагру. Так как лозартан снижает уровень мочевой кислоты, лозартан в сочетании с гидрохлоротиазидом ослабляет гиперурикемию, вызванную диуретиками.
Печеночная недостаточность
Тиазиды должны с осторожностью использоваться у пациентов с нарушенной функцией печени или прогрессирующей болезнью печени, так как они могут вызвать внутрипеченочный холестаз, а из-за небольших изменений жидкостного и электролитного баланса могут вызывать печеночную кому.
Комбинация лозартан/гидрохлоротиазид противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
Иное
В случаях наличия или отсутствия аллергии или бронхиальной астмы у пациентов, принимающих тиазиды, может возникнуть реакция гиперчувствительности. После использования тиазидов наблюдались обострение или активация системной красной волчанки.
Информация о наполнителях
Лориста® Н 100 содержит лактозу. Пациенты с редкой врожденной непереносимостью галактозы, врожденной недостаточностью лактозы и нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны применять данный препарат.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Исследования влияния на способность управления автотранспортом и работу с механизмами не проводились. Однако при управлении транспортным средством или использовании различных механизмов необходимо учитывать, что иногда при принятии антигипертензивых средств могут возникать головокружение или сонливость, в частности, в начале лечения или при увеличении дозировки.
Передозировка
Симптомы: тахикардия, гипотензия, также возможно развитие брадикардии вследствие активации парасимпатической (вагусной) иннервации. Основные симптомы передозировки включают симптомы, вызываемые снижением уровня электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия), а также обезвоживанием, возникающим в связи с избыточным мочеиспусканием.
Лечение - отмена препарата. Если препарат был принят недавно, провести промывание желудка. Необходим контроль жизненно важных функций, при необходимости - симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка
Среди них имеются антагонисты рецепторов фермента ангиотензина.
Разновидность препарата
Лекарство «Лориста» выпускается в нескольких разновидностях: в виде однокомпонентного препарата «Лориста», комбинированных форм «Лориста Н» и «Лориста НД», которые отличаются дозировкой действующих веществ. Двухкомпонентные формы препарата оказывают антигипертензивное действие и обладают мочегонным эффектом.
Состав
Таблетки «Лориста» однокомпонентного препарата выпускаются в трех дозировках с содержанием действующего вещества лозартана калия по 12,5 мг, 25 мг, 50 мг. В качестве вспомогательных компонентов используют кукурузный и прежелатинизированный крахмал, смесь молочного сахара с целлюлозой, аэросил, стеарат магния. Пленочная оболочка дозировок по 25 мг или 50 мг лозартана калия состоит из гипромеллозы, талька, пропиленгликоля, титана диоксида, а для дозы 12,5 мг используется еще желтый хинолиновый краситель.
Таблетки препаратов «Лориста Н» и «Лориста НД» состоят из ядра и оболочки. Ядро включает два активных компонента: лозартан калия по 50 мг (для Н формы) и 100 мг (для НД формы) и гидрохлоротиазид по 12,5 мг (для «Н» формы) и 25 мг (для «НД» формы). Для формирования ядра используют дополнительные компоненты в виде крахмала прежелатинизированного, целлюлозы микрокристаллической, молочного сахара, стеарата магния.
Таблетки «Лориста Н» и «Лориста НД» покрыты пленочной оболочкой, состоящей из гипромеллозы, макрогола 4000, красителя хинолинового желтого, диоксида титана и талька.
Как действует препарат
Комбинированное антигипертензивное средство (препарат «Лориста») инструкция описывает по фармакологическому действию каждого активного компонента.
Одним из действующих веществ является лозартан, выступающий в роли избирательного антагониста фермента ангиотензина типа 2 на рецепторы небелкового строения.
Исследования, проведенные в пробирке и на животных организмах, установили, что действие лозартана и его карбоксильного метаболита направлено на блокировку эффектов от ангиотензина на рецепторы ангиотензина 1 типа. Это активизирует ренин в плазме крови и вызывает снижение концентрации альдостерона, находящегося в сыворотке крови.
Вызывая повышение содержания ангиотензина 2 типа, лозартан активирует рецепторы этого фермента, в тоже время не изменяет работу фермента кининазы 2 типа, участвующего в обмене брадикинина.
Действие активного компонента препарата «Лориста» направлено на снижение общего периферического сопротивления сосудистого русла, давления в сосудах малого круга кровообращения, постнагрузки, на оказание мочегонного эффекта.
Лозартан не дает развиваться патологическому увеличению сердечной мышцы, усиливает устойчивость к физической работе организма человека, у которого наблюдается хроническая сердечная недостаточность.
Ежедневное применение одной дозы лозартана вызывает устойчивое снижение верхнего (систолического) и нижнего (диастолического) артериального давления. На протяжении суток под действием данного вещества осуществляется равномерный контроль артериального давления, а антигипертензивное влияние совпадает с природным циркадным ритмом. Уменьшение давления на момент окончания работы дозировки лозартана происходит на 80% по сравнению с пиком активности действующего компонента. При лечении медикаментом не оказывается влияние на частоту сердечных сокращений, а при прекращении приема не развиваются признаки синдрома отмены препарата. Эффективность лозартана распространяется на мужской и женский организм всех возрастов.
В составе комбинированных средств действие гидрохлоротиазида как тиазидного диуретика связано с нарушениями поглощения ионов хлора, натрия, магния, калия и воды, находящихся в первичной моче, обратно в плазму крови дистального отдела нефрона почек. Вещество усиливает задержку ионом кальция и кислоты мочевой. Гидрохлоротиазид проявляет антигипертензивные свойства благодаря расширению артериол. Мочегонный эффект начинается спустя 60-120 минут, а максимальное диуретическое действие длится от 6-ти до 12-ти часов. Оптимальный антигипертензивный эффект от лечения препаратом наступает через 1 месяц.
Для чего применяют
Препарат «Лориста», таблетки, инструкция по применению рекомендует применять:
- для терапии артериальной гипертензии, при которой показано комбинированное лечение;
- для снижения вероятности заболеваний сердечно-сосудистой системы и числа летальных исходов при и патологических изменениях в левом желудочке.
Способ применения
Данное лекарство предназначено для перорального применения. Употребление пищи не влияет на действие медикамента. Таблетки от давления «Лориста» возможно сочетать с гипотензивными средствами. Употребление пищи не влияет на действие медикамента.
На препарат «Лориста» (таблетки) инструкция по применению имеет рекомендации по дозированию однокомпонентной формы, «Н» и «НД» комбинаций. Для всех разновидностей медикамента начальной и поддерживающей дозой при повышенном давлении считается 1 таблетка 1 раз в сутки. Максимальное действие по снижению давления наблюдается спустя 3 недели от начала лечения. Чтобы достичь значительного эффекта, разрешается увеличить суточную дозу препарата «Лориста Н» до 2-х таблеток за 1 прием. В сутки максимально допустимое количество таблеток дозировкой 50/12,5 мг составляет 2 штуки.
Если адекватный терапевтический эффект от приема медикамента «Лориста Н» отсутствует, то назначают препарат «Лориста НД», таблетки. Инструкция на данное средство включает информацию о максимальном количестве большей дозировки (100/25 мг) в сутки, которое составляет не более 1 таблетки.
При снижении объёма крови, циркулирующей по сосудам, во время лечения высокими дозами диуретических средств начальную суточную дозу лозартана используют 25 мг за один раз. Поэтому терапия таким гипотензивным средством возможна только после исключения диуретиков и нормализации объема крови.
На препарат «Лориста» (таблетки) инструкция не содержит информации о необходимости корректировать дозу для пожилых пациентов и для людей, которым проводится гемодиализ, или для имеющих почечную недостаточность с клиренсом креатинина от 30 до 50 мл в минуту.
Для снижения вероятности заболеваний сердечно-сосудистой системы и числа летальных исходов при артериальной гипертензии и патологических изменениях в левом желудочке стандартную начальную дозу лозартана в сутки назначают по 50 мг за один прием. Если не были достигнуты результаты по снижению артериального давления при начальной дозировке, необходимо увеличение до 100 мг лозартана, что возможно при использовании 2-х таблеток препарата «Лориста Н» или 1 таблетки «Лориста НД» в сутки за один прием.
Побочные действия
У некоторыхпациентов возможны проявления нежелательных эффектов от лечения данным гипотензивным средством. При использовании препарата «Лориста» (таблетки) инструкция по применению включает перечень побочных действий, связанных с различными системами организма.
Действие на центральную нервную систему проявляется головной болью, системным и несистемным головокружением, бессонницей, утомляемостью, мигренью.
При влиянии на сердечно-сосудистую систему препарат вызывает ортостатическую дозозависимую гипотензию, сердцебиение, тахикардию, воспаление сосудов.
Действие на дыхательную систему проявляется кашлем, инфекцией в верхнем отделе дыхательных путей, фарингитом, отеком слизистой оболочки носоглотки.
Пищеварительная система дает сбои в виде диареи, диспепсии, тошноты, рвоты, боли в брюшной полости, гепатита, нарушения работы печени, когда изменена деятельность печеночных ферментов и билирубина.
На костно-мышечную систему действие проявляется миалгией, болью в области спины, артралгией.
На кроветворные органы влияние проявляется анемией и пурпурой.
Изменяются и лабораторные показатели, характеризующиеся гиперкалиемией, повышением уровня гемоглобина, креатинина, показателя гематокрита, мочевины в плазме крови.
Действие может сопровождаться аллергическими реакциями, проявляющимися крапивницей, кожным зудом, ангионевротическим шеи, верхних отделов туловища и периферических органов.
Противопоказания
Не всем можно лечиться препаратом «Лориста». Инструкция по применению не советует применять данное средство при анурии, выраженном нарушении работы почек, когда меньше 30 мл в минуту.
Противопоказан прием при гиперкалиемии, рефрактерной гипокалиемии, нарушении водного баланса в организме во время терапии высокими дозами диуретиков, выраженном нарушении работы печени, повышенном давлении, дефиците фермента лактазы, непереносимости глюкозы и галактозы, беременности, кормлении грудью, детям и подросткам до 18-летнего возраста.
Лечение препаратом «Лориста» (таблетки) инструкция запрещает при повышенной чувствительности к соединениям сульфонамидного ряда, к веществу лозартан, гидрохлортиазид или вспомогательным компонентам медикамента.
Требуется осторожность при использовании у пациентов с нарушенным водно-электролитным балансом в крови, когда наблюдаются признаки гипохлоремического алкалоза, низкого содержания ионов натрия, калия, магния и высоких концентраций ионов кальция в организме человека.
Двустороннее сужение артерий почек или сужение просвета артерии к единственной почке, сахарный диабет, повышенное содержание мочевой кислоты в плазме крови, отложение уратов в суставах, наличие в прошлом аллергических реакций на препараты, ингибирующие ангиотензинпревращающие ферменты, бронхиальная астма, системные заболевания крови служат поводом к осторожному использованию гипотензивного медикамента.
Особенности применения
Во время лечения препаратом «Лориста» (таблетки) инструкция по применению разрешает дополнительно принимать другие гипотензивные средства. Для пожилых людей не требуется специальный подбор начальной дозировки.
Действия препарата могут приводить к повышению концентрации креатинина и мочевины в сыворотке крови пациентов, у которых наблюдается двусторонний стеноз артерий почек или стеноз артерии одной почки.
Под влиянием гидрохлоротиазида усиливается артериальная гипотензия, нарушается электролитное равновесие, которое характеризуется уменьшением объема циркулирующей крови, гипонатриемией, гипохлоремическим алкалозом, гипомагниемией, гипокалиемией. Влияние диуретического средства направлено на повышение концентрации холестерола и триглицеридов, изменение толерантности организма к молекулам глюкозы, снижение выведения ионов кальция с мочой, что приводит к их повышению в сыворотке крови. Гидрохлоротиазид может спровоцировать гиперурикемию и подагру.
В составе комбинированного препарата содержится молочный сахар, который противопоказан пациентам, страдающим нехваткой фермента лактазы, имеющим галактоземию или синдром непереносимости глюкозы и галактозы.
На начальных этапах лечения гипотензивным средством возможно понижение давления и приступы головокружения, что нарушает психофизическую деятельность организма. Поэтому пациенты, работа которых связана с повышенным вниманием при управлении автомобильным транспортом или сложными механизмами, должны определить свое состояние, прежде чем приступать к выполнению своих обязанностей.
Аналоги
АО «КРКА, д.д., Ново место» является производителем антигипертензивного препарата «Лориста» (таблетки). Аналоги данного средства в своем составе имеют действующее вещество лозартан калия. Для комбинированных форм аналогичные медикаменты содержат два активных компонента: лозартан калия и гидрохлоротиазид.
Для препарата «Лориста» аналог будет обладать одинаковым антигипертензивным действием и подобными побочными эффектами. Одним из таких средств является медикамент «Козаар», таблетки по 50 или 100 мг лозертана калия. Производителем является кампания «Мерк Шарп и Доум Б.В.», Нидерланды.
Для комбинированных форм аналогом является «Гизаар» и «Гизаар форте». Производителем является «Мерк Шарп и Доум Б.В.», Нидерланды. Таблетки медикамента меньшей дозировки покрыты желтой оболочкой, овальной формы, со значком «717» на одной из поверхностей и риской для деления на другой стороне, а овальные таблетки большей дозировки покрыты белой пленочной оболочкой с обозначением «745» на одной из сторон.
В состав медикамента «Гизаар форте» входит лозартан калия в количестве 100 мг и гидрохлоротиазид, которого содержится 12,5 мг. В состав препарата «Гизаар» входит лозартан калия в количестве 50 мг и гидрохлоротиазид, которого содержится 12,5 мг.
В отличие от препарата «Лориста НД», медикамент «Гизаар форте» содержит в два раза меньше гидрохлоротиазида, а содержание лозертана калия совпадает. Оба лекарственных средства обладают антигипертензивным действием с небольшим мочегонным эффектом.
Еще одним комбинированным аналогом является препарат «Лозап плюс» производства «Зентива а.с.», Чехия. Выпускается в форме продолговатых таблеток с риской на обеих поверхностях, покрытых светло-желтой пленкой. В составе медикамента имеется лозартан калия в количестве 50 мг и гидрохлоротиазид, которого содержится 12,5 мг.
Аналогичным препаратом для «Лориста Н» является лекарственное средство «Вазотенз Н», производства «Актавис групп а.о.», Исландия. Выпускается в двух дозировках. В таблетках меньшей дозы содержится 50 мг лозартана калия и 12,5 мг гидрохлоротиазида, а в таблетках с большей дозировкой содержится 100 мг лозартана калия и 25 мг гидрохлоротиазида.
Немного фактов о товаре:
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке сайт: от 307
Немного фактов
Препарат, обладающий выраженным гипотензивным эффектом. Актуален для профилактики сердечно-сосудистых патологий. Является комбинацией нескольких активных компонентов. Разрабатывался для активного гипотензивного воздействия на периферические сосуды.
Фармакологические свойства
Лориста Н содержит терапевтическую дозировку лозартана. Это антагонист рецепторов ангиотензина второй группы (подвид АТ1). Вещество имеет выраженный селективный эффект. Происхождение - не белковое, включая активный метаболит в карбоксильной форме. Оба компонента замедляют и блокируют эффекты и последствия влияния ангиотензина-2 на рецепторы «АТ 1».
В итоге, увеличивается активность и скорость усвоения ренина, одновременно, уменьшается средняя и пиковая концентрация альдостерона. Оба вещества сохраняются в плазме крови. Воздействие лекарства на группы ферментов не зависит от процессов синтеза.
Лориста Н воздействует, только, на ангиотензиновые структуры, не влияя на состояние и внутренние процессы кининазы 2 типа. Данная особенность позволяет:
- избежать гипертрофических процессов в области миокарда, коронарных артерий;
- увеличивать выносливость и стойкость пациента к физическим, психоэмоциональным нагрузкам; Актуально для людей, страдающих сердечно сосудистой недостаточностью в хронической форме;
- качественно понизить систолические и диастолические показатели артериального давления;
- снизить общее давление в кровотоке (малый круг);
- уменьшить пост нагрузки на сердце и коронарные артерии, после оперативного вмешательства, инвазивной диагностики;
- корректировать суточное давление, на протяжении 24 часов, с привязкой к циркадным ритмам.
Лозартан, опосредованно, участвует в изменении артериального давления. Значительное понижение отмечено через 6 часов, после одноразового приема Лористы Н. При этом, фактические показатели, зафиксированные в конце действия стандартной дозы препарата, составляют, около, 80 % от значения пиковой концентрации.
Эффективность данного вещества не зависит от возраста. Отмечены одинаковые фармакокинетические характеристики у пожилых женщин и мужчин, старше 65 лет, пациентов среднего возраста и подростков.
Второй активный компонент, гидрохлоротиазид, является диуретиком. Влияет на обменные и реабсорбционные процессы ионного характера. Нарушает внутренние процессы усвоения и транспортировки ионов калия, хлора, магния, натрия. Влияет на водно-солевой обмен на клеточном уровне (дистальный сегмент нефрона).
При длительном использовании, наблюдается эффект задержки мочевой кислоты и кальция. В итоге, формируется устойчивое антигипертензивное влияние на организм. Диуретические реакции активируются через 2 часа после первого приема лекарства. Пиковое воздействие формируется через четыре часа и сохраняется в течение 6-12 часов.
Компонент обладает выраженным антигипертензивным эффектом, наступающим через 4 дня. Для формирования максимального терапевтического действия необходимо 21-28 дней.
Состав и форма выпуска
Лориста Н поставляется в форме таблеток с быстрорастворимой пленочной оболочкой. Продается в блистерах и картонных упаковках. Назначается лечащим врачом, согласно инструкции. В качестве активных компонентов, используются калия лозартан и гидрохлоротиазид. Вспомогательные ингредиенты безопасны для взрослого организма и не вызывают аллергических реакций.
Показания к применению
Таблетки Лористы Н актуальны для устранения общей отрицательной картины, вызванной сердечно-сосудистыми патологиями. Лекарство снижает уровень смертности и способствует комфортной жизнедеятельности, даже, при артериальной гипертензии в тяжелой форме.
Препарат способствует качественному восстановлению, после инфаркта миокарда. Смягчает последствия артериальной гипертензии, особенно, у пациентов проходящих комплексную терапию.
Побочные эффекты
Инструкция указывает несколько побочных реакций, вызванных непереносимостью активных компонентов и бесконтрольным приемом лекарства.
Отмечены частые жалобы на головные боли, переутомляемость, даже, в состоянии покоя. Возможно головокружение системного и несистемного характера. Вышеперечисленные патологии сопровождаются хронической мигренью.
Реже, возникают симптомы ортостатической гипотензии дозо зависимого характера. При лечении острых сердечно сосудистых расстройства, проявляется желудочковая тахикардия, васкулиты, нарушение ритма сердцебиения.
Лориста Н незначительно влияет на органы дыхания и дыхательные пути. При неграмотно подобранной дозировке, возможен частый кашель, инфекции и воспалительные процессы в легких и бронхах. В качестве побочного эффекта, вызванного лекарством, наблюдаются фарингиты легкой и средней степени тяжести, отечность слизистых оболочек носа и носоглотки.
Со стороны ЖКТ, возможные частые проявления диспепсии, обильная рвота, боли в верхней части живота, эпигастральной области.
Кожные патологии - это первый признак полной или частичной несовместимости активных компонентов. Инструкция по применению указывает на возможные дерматологические проблемы - сыпи, крапивницу, жжение и зуд.
В очень редких случаях, препарат способствует развитию гепатитов различной этиологии, тяжелых функциональных нарушений печени, включая печеночную недостаточность.
При длительном использовании лекарства, меняются показатели гематокрита и гемоглобина (в пределах клинических стандартов). Чрезмерного повышения количество мочевины и креатинина не обнаружено.
Противопоказания
Лориста Н не назначается при агрессивных реакциях на лозартан, сульфонамиды и их производные. Долгосрочное использование лекарства не допускается при функциональных нарушениях работы почек (средний клиренс креатинина падает до 30 мл в минуту и ниже), гиперкалиемии, активной дегидратации организма.
Препарат запрещено использовать детям и подросткам до 18 лет. Факты положительного или отрицательного воздействия на детский организм, не зафиксированы. Не допускается прием данного средства пациентам, страдающим галактоземией, синдромом мальабсорбции.
Применение при беременности
Длительное или кратковременное применение активных компонентов приводит к серьезным патологиям развивающегося плода, включая перфузию почек. Данная патология влияет на развитие, формирование и целостную структуру ренин-ангиотензинового механизма. Данная система активируется и частично функционирует на последнем триместре беременности.
Наиболее рискованное время для приема лекарства - 2-3 триместр. В данный период, лозартан влияет на функциональные возможности органов и систем материнского организма. Грудное вскармливание запрещено.
Способ и особенности применения
Лориста Н принимают, только, вовнутрь, перорально. Качество и ежедневное количество пищи не влияет на степень усвоения и всасывания активных компонентов. При моно или комплексной терапии назначается первичная доза - 1 таблетка один раз в сутки. Оптимальное количество действующих веществ - 50 и 12,5 мг соответственно.
Для достижения желаемого антигипертензивного эффекта назначается трех недельная терапия. Для получения максимального эффекта, дозировку увеличивают до 2 таблеток один раз в день. Концентрация действующих веществ остается прежней.
Пациенты, страдающие понижением ОЦК, при длительном приеме диуретиков и их производных, начинаются с 25 мг лозартана один раз в сутки. Лекарство используется, только, после полной отмены диуретиков и соответствующей коррекции терапевтического курса.
Пожилым людям, коррекция дозировки активных компонентов не проводится, даже, в случаях почечной недостаточности и во время диализа.
Средство совместимо с другими гипотензивными компонентами. Большинство комбинацией не зависят от дозировки и продолжительности лечения. Лекарство, кратковременно, повышает значение креатинина и мочевины в плазме крови. Информация актуальная пациентам, страдающим стенозами почечных артерий.
Взаимодействие с другими лекарствами
Лориста Н совместим с сильнодействующими компонентами и составами, включая кетоконазол, эритромицин, фенобарбитал и его производные. Качество и скорость метаболизма заметно снижается при одновременном применение с флуконазолом и рифампицином. Калийсберегающие диуретики, включая амилорид и трамтерен, усиливает симптоматику гипер калиемемии.
Передозировка
Фактических данных по данному вопросу не обнаружено. Теоретически, устранение последствий передозировки проводится за счет симптоматического лечения и поддержки. Проводится полная отмена терапевтического курса, назначается контроль за сердечно-сосудистой деятельностью пациента, в условиях стационара. Для нейтрализации эффекта большой дозировки провоцируется искусственная рвота, нормализуется электролитный баланс. Рекомендуется дополнительная терапия печеночной недостаточности, артериальной гипотензии.
При использовании сверхвысокой дозы лекарства, возможна тяжелая форма артериальной гипотензии, брадикардия, тахикардия, стимуляция парасимпатического происхождения. Лозартан и его производные невозможно вывести из организма путем диализа. Необходимо промывание желудка.
Симптоматика передозировки возникает из-за нехватки электролитов натрия, хлора и калия. Чрезмерное мочеиспускание чревато резкой и объемной дегидратацией. Гликозиды сердечной группы усиливают эффект действующего вещества, при бесконтрольном использовании.
Часть гидрохлоротиазида покидает организма после гемодиализа. Скорость и степень выведения данного вещества не установлена.
Условия хранения
Препарат хранят в сухом, защищенном от влаги месте. Необходима дополнительная защита от детей. Оптимальная температура для хранения и транспортировки - не более +30 градусов. Сохраняйте оригинальную упаковку. Максимальный срок использования - 60 месяцев со дня изготовления продукта.
С каждым годом все больше людей страдают от развития сердечно-сосудистых заболеваний. Согласно статистике, в последнее время с этой проблемой сталкиваются даже маленькие дети. На сегодняшний день существует множество препаратов, которые помогают бороться с приступами гипертонии. Одним из наиболее эффективных является Лориста Н.
Лориста Н – это комбинированный препарат, оказывающий гипотензивное действие. Вещества, входящие в его состав, нормализуют артериальное давление и способствуют устранению сердечной недостаточности. Положительный эффект таблеток гарантирован главным действующим веществом – . Он провоцирует угнетение рецепторов ангиотензина II в сердце, сосудах и почках. В результате этого наблюдается снижение вазоконстрикции.
Отличие от Лористы
В российских аптеках в продаже представлены сразу несколько схожих средств – Лориста Н и и в чем разница между ними многие не знают.
Главное отличие заключается в составе лекарств. В Лористе основным активным компонентом также является лозартан. Роль дополнительных компонентов выполняют: кукурузный крахмал, целлактоза, стеарат магния.
В улучшенной разновидности данного препарата с приставкой Н список дополняет гидрохлоротиазид. Он способствует снижению на уровне кортикального сегмента реабсорбции Na+. Также нет необходимости индивидуально подбирать начальную дозировку для пациентов зрелого возраста.
Еще одно отличие между данными препаратами – стоимость. Средняя цена Лористы немного ниже и составляет 100-130 рублей. Что касается механизма действия, то оба средства способствуют снижению кровяного давления.
Форма и ориентировочная цена на препарат
Лекарственное средство выпускается в виде таблеток, которые имеют желтоватый оттенок. Иногда встречаются таблетки зеленого цвета. Они небольшого размера и овальной формы, что делает прием максимально удобным. На одной стороне имеется разделительная черта (у Лористы НД, с повышенным содержанием активного компонента, она отсутствует).
После прохождения обследования и консультации специалиста пациент может понять, что лучше в его конкретном случае – Н или НД. Самостоятельно не стоит назначать себе лечение, чтобы не причинить вреда организму. Средняя цена составляет 230 рублей.
| Форма | Цена, руб. |
|---|---|
| 50 +12.5 мг, № 90 | От 627 |
| 50 +12.5 мг, 60 | От 510 |
| 50 +12.5 мг, 30 | От 287 |
| 100 +12.5 мг № 90 | От 785 |
Состав, механизм действия и свойства
Каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой и содержит в себе: лозартан калия (50 мг), гидрохлоротиазид (12,5 мг), прежелатинизированный кукурузный крахмал, МКЦ, стеарат магния и моногидрат лактозы. Также таблетки выпускаются с увеличенным содержанием лозартана (100 мг). Они называются Лориста НД. В их состав добавлено 25 мг гидрохлортизиада. Вспомогательные компоненты остались прежними.
Для изготовления пленочной оболочки производители используют тальк, краситель желтого цвета, Е 171 (диоксид титана), гипромеллозу, макрогол 4000.
Механизм действия активных компонентов заключается в снижении АД и уменьшении постнагрузки на сердце. Компоненты таблеток способствуют увеличению активности ренина плазмы крови, снижению сывороточного содержания калия и улучшению секреции альдостерона.
Основное вещество средства характеризуется урикозурическим действием. Оно приводит к блокировке физиологических эффектов ангиотензина II. Совместно с гидрохлоротиазидом вещество значительно уменьшает гиперурикемию. Медикамент не влияет на частоту сокращений сердечной мышцы. Антигипертензивное действие осуществляется путем расширения артерий. Спустя 2-3 часа наступает эффект, который держится в течение суток.
Лозартан достаточно хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, уровень биодоступности составляет 32-33%. Вещество связывается с белками плазмы. Примерно 58% средства выводится из организма с желчью, а 35% выходит с помощью почек. Гидрохлоротиазид после попадания внутрь вступает в контакт с белками плазмы (примерно 65%). В течение 5-10 часов выходит из организма с мочой.
Показания и ограничения
Препарат выступает одним из компонентов комплексной терапии при диагностировании артериальной гипертензии. Также к показаниям относится:
- Снижение риска развития сосудистых и сердечных патологий.
- Устранение неприятных симптомов при гипертрофии левого желудочка.
Гипертрофия ЛЖ сердца
Лориста Н имеет ряд противопоказаний, на которые следует обратить особое внимание перед приемом:
- дегидратация;
- недостаток лактозы в организме;
- анурия;
- почечная недостаточность;
- пониженное артериальное давление;
- беременность;
- индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к компонентам.
Также лекарственное средство не назначается детям младше 18 лет. При подагре, сахарном диабете, бронхиальной астме, заболеваниях крови прием препарата допускается, но под строгим контролем лечащего врача.
Самолечение может усугубить ситуацию. Прежде чем принимать лекарство, необходимо узнать, при каком давлении оно назначается.
Инструкция по применению
Лекарственное средство предназначено для перорального приема, независимо от употребления пищи. Допускается комплексный прием с препаратами для понижения артериального давления. Дозировка зависит от разновидности патологии.
Согласно инструкции по применению, при артериальной гипертензии в сутки допускается принимать 1 таблетку. Максимальная дозировка составляет 2 шт. Необходимость повышения дозы определяет лечащий врач.
При диагностировании гипертрофии левого желудочка начальная суточная доза также составляет 50 мг, то есть – 1 таблетка. Утром или вечером – не имеет особого значения.
Пациентов интересует, нужно пить пожизненно препарат или нет. Чтобы давление нормализовалось, и симптомы заболевания отступили, необходимо пройти полный курс (примерно 30 дней). После этого лечащий врач проведет очередной осмотр и сообщит дальнейшие действия. При повторных приступах может понадобиться пройти курс еще раз.
Важно учитывать лекарственное взаимодействие препарата:
Побочные действия и передозировка
При неправильном приеме препарата могут возникнуть нежелательные последствия (Табл. 2).
Также побочные действия могут проявиться в виде аллергических высыпаний на кожных покровах, которые сопровождаются зудом. В случае передозировки у пациента наблюдаются:
- приступы брадикардии/тахикардии;
- резкое снижение АД;
- гипонатриемия;
- гипохлоремия.
При проявлении первых признаков передозировки необходимо обратиться к специалисту. Первая помощь в подобных случаях – промывание желудка. Дальше пациенту понадобится симптоматическая терапия.
Аналоги
Для лечения сердечно-сосудистых патологий, а также повышенного давления используются и заменители Лористы Н. В большинстве случаев такая необходимость возникает в связи с индивидуальной непереносимостью некоторых компонентов.
К тому же некоторые аналоги стоят значительно дешевле Лористы Н.В перечень медикаментов, обладающих идентичным механизмом действия, входят:
- Ко-Сентор (50 мг). Стоимость – 130 рублей.
- (№ 30). В аптеке можно приобрести за 100-110 рублей.
- Лозап 100 Плюс (250 рублей).
- Симартан-Н.
Прежде чем заменить прописанный врачом препарат, необходимо с ним проконсультироваться, чтобы не спровоцировать возникновение осложнений.
В одной таблетке препарата Лориста Н содержится:
- 50 мг лозартана калия ;
- 12,5 мг ;
Таблетки препарата Лориста НД содержат:
- 100 мг лозартана калия ;
- 25 мг нидрохлортизиада ;
- магния стеарат, МКЦ, лактозы моногидрат, прежелатинизированный крахмал.
Оболочка состоит из гипромеллозы , хинолинового красителя (желтый), талька, макрогола 4000 и диоксида титана (Е171).
Форма выпуска
Таблетки Лориста Н двояковыпуклые, овальные, имеют желтый (в некоторых случаях с зеленоватым отливом) цвет, риска с одной стороны; Лориста НД – овальные таблетки, имеющие двояковыпуклую форму, цвет от желтого до зеленоватого, без рисок.
Фармакологическое действие
Оказывает гипотензивное действие .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Оба лекарственных средства (Лориста Н и Лориста НД) являются комбинированным препаратом, оказывающим антигипертензивный эффект.
Приводит к увеличению активности ренина, а так же уменьшает уровень концентрации в плазме альдостерона. Сокращает ОПСС, уровень давления в малом круге кровообращения, обладает диуретическим действием, сокращает постнагрузку.
Лозартан препятствует возникновению гипертрофии миокарда , увеличивает терпимость к физическим упражнениям у тех пациентов, которые страдают сердечной недостаточностью. Прием лозартана способствует снижению давления. Не вызывает синдром отмены , не оказывает влияние на частоту пульса.
Эффективен у лиц любого пола, а так же лиц старшего возраста (больше 65 лет).
Гидрохлоротиазид оказывает антигипертензивный эффект благодаря расширению артериол. Эффект после приема достигается через 1-2 часа, максимальный наблюдается через 4 часа, действует до 12 часов. Гипотензивный эффект достигается после приема через 3-4 дня, но чтобы достичь оптимального эффекта необходимо до 4 недель.
При раздельном применении фармакокинетика гидрохлоротиазида и лозартана отличается от таковой при одновременном применении.
Лозартан всасывается из ЖКТ. Сывороточная концентрация не зависит от приема препарата одновременно с пищей. Биодоступность находится на уровне 33%. Максимальная концентрация наблюдается через 60 минут. Около 35 % препарата выводится через почки, 58% — с желчью.
Усваиваемость гидрохлоротизиада составляет после приема внутрь около 60-80%. Достигается максимальна концентрация от 1 часа до 5 часов. Быстро выводится через почки, так как не метаболизируется.
Показания к применению
Лекарство Лориста Н и Лориста НД имеют одинаковые показания к применению:
- уменьшение риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний ;
- снижение уровня смертности у пациентов с гипертрофией левого желудочка и артериальной гипертензией ;
- артериальная гипертензия (комбинированная терапия).
Противопоказания
Оба препарата не следует применять в нижеперечисленных случаях:
- дефицит лактазы ;
- гиперкалиемия ;
- рефрактерная гипокалиемия ;
- нарушение функции почек или печени;
- галактоземия ;
- артериальная гипотензия ;
- беременность;
- синдром мальабсорбции глюкозы или галактозы;
- лактация;
- чувствительность к любому компоненту, к производным сульфонамидов;
- до 18 лет.
Следует применять с осторожностью при:
- двустороннем стенозе артерий почек ;
- нарушение водно-электролитного баланса крови (гипомагниемия , гипохлоремический алкалоз , гипонатриемия , гипокалиемия );
- стеноз артерии почки ;
- системных заболеваниях крови;
- гиперурикемии ;
- аллергологическом анамнезе;
- гиперкальциемии ;
- одновременно с НПВС.
Побочные действия
Результатом приема данного лекарственного средства могут стать следующие побочные эффекты:
- (несистемное и системное), , головная боль, утомляемость;
- сердцебиение, дозозависимая ортостатическая гипотензия, в резких случаях – васкулиты ;
- кашель, отек слизистой носа, инфекции дыхательных путей (верхние отделы);
- тошнота, боль в животе, рвота, ; в редких случаях – гепатит, увеличение активности печеночных ферментов, билирубина, нарушений функциональности печени;
- боли в спине, артралгии, миалгия ;
- пурпура Шенлейна-Геноха , анемия ;
- слабость, боли в груди, астения , периферические отеки;
- зуд, анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Прием данного препарата так же может влиять на лабораторные показатели : гиперкалиемия, рост уровня креатинина, мочевины, повышенная концентрация гематокрита и гемоглобина.
Инструкция по применению Лористы Н (Способ и дозировка)
Лекарство предназначено для приема внутрь. Возможно сочетание с другими лекарствами, обладающими антигипертензивным эффектом. Прием препарата не зависит от приема пищи.
При артериальной гипертензии назначается минимальная доза – 1 таблетка. После трехнедельного курса достигается максимальный гипотензивный эффект. Чтобы достичь более сильного эффекта, достаточно принимать один раз в сутки 2 таблетки, что является максимальной дозой.
Пациентам со сниженным ОЦК необходимо принимать в день 25 мг лозартана. Если снижение ОЦК произошло на фоне приема значительных доз диуретиков, то прежде чем начать терапию препаратом Лориста Н, необходимо отменить прием диуретиков.
Начальная доза не требует коррекции у пациентов, находящихся на диализе, страдающих почечной недостаточностью (умеренная степень) и пожилых пациентов (старше 65 лет).
Суточная доза лозартана в размере 50 мг назначается, чтобы снизить риск возникновения сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у тех пациентов, которые имеют диагноз гипертрофия левого желудочка или артериальная гипертензия. Если не удалось снизить давление при приеме 50 мг, то необходимо комбинировать лозартан с гидрохлоротиазидом (12,5 мг). При необходимости, прием лозартана можно увеличить до 100 мг, не изменяя при этом дозу гидрохлоротиазида. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать один раз по 2 таблетки.
Инструкция при применению Лористы НД : данный препарат назначается при отсутствии терапевтического эффекта от приема Лористы Н. Лекарственное средство Лориста НД принимается в тех же суточных дозах, что и Лориста Н.
Передозировка
Передозировка лозартаном имеет следующие симптомы: значительное снижение давления, брадикардия , тахикардия . При обнаружении симптомов передозировки рекомендуется лечение: симптоматическое лечение, форсированный диурез. Гемодиализ в данном случае неэффективен.
При передозировке гидрохолоротиазидом могут проявиться такие симптомы: гипохлоремия , гипокалиемия , гипонатриемия . В таком случае назначается симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Клинически значимое взаимодействие лозартана с , фенобарбиталом , гидрохлоротиазидом , кетоконазоломварфарином , и циметидином не выявлено.
Уровень активного метаболита снижается при приеме лозартана с и . При этом клинически такое взаимодействие изучено не было.
Гиперкалиемия может стать результатом сочетания с калийсберегающими диуретиками (триамтереном , амилоридом ), солями калия или добавками, содержащими калий.
Эффективность лозартана может снизиться из-за приема НПВС и селективных ингибиторов ЦОГ-2 .
Прием может привести к снижению гипотензивного эффекта лазортана .
Этанол , наркотические средства и барбитураты при совмещении с гидрохлоротиазидом могут стать причиной появления ортостатической гипотензии.
Одновременное принятие гипогликемических средств (в т.ч. инсулина ) может потребовать коррекции их дозы.
Аддитивный эффект может проявиться при комбинировании лечения с другими антигипертензивными средствами .
Нарушить всасывание гидрохлоротиазида могут такие препараты как колестипол или колестирамин .
Гидрохоротиазид может усилить эффективность миорелаксантов (тудокурарин ).
Натрийуретическое, гипотензивное и диуретическое действие гидрохлоротиазида может снижаться из-за принятия НПВС (в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2).
Лабораторные результаты изучения функций паращитовидных желез могут искажаться из-за влияния гидрохлоротиазида на метаболизм кальция.
Условия продажи
В аптеках продается исключительно при наличии рецепта.
Условия хранения
Препарат следует хранить в темном, не влажно месте. Максимальная температура – 30 °С.
Срок годности
Особые указания
Возможна комбинация с другими гипотензивными препаратами.
Начальная доза для больных в пожилом возрасте специально не корректируется.
Прием гидрохлоротиазида может привести к усилению артериальной гипотензии и нарушить водно-электролитный баланс . Так же возможно нарушение терпимости к глюкозе, снижение уровня выведения с мочой кальция, что в свою очередь может привести в незначительному повышению в крови уровня кальция.
Прием препарата на II или III триместре во время беременности может стать причиной гибели плода. Препарат следует отменить при возникновении беременности. У новорожденного или у плода возможно появление желтухи , у матери – тромбоцитопении .
Прием препарата у большинства пациентов не влияет на способность выполнять задания, требующие концентрации. Однако некоторые пациенты в начале лечения могут наблюдать значительное снижение давления, головокружение. Перед началом выполнения таких работ, необходимо оценить состояние после приема лекарства.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:К аналогам Лористы Н относят: ангизар плюс , ко-сентор , локард , ностасартан н , тозаар-г .
Все вышеперечисленные аналоги так же относятся к средству Лориста НД.
