Лекарственный справочник гэотар. Талинолол (Talinolol) - инструкция по применению, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия Побочные действия вещества Талинолол

Наименование: Талинолол (Talinololum)

Фармакологическое воздействие:
Кардиоселективный бета-адренорецептор (избирательно воздействующий на бета-адренорецепторы сердца). Оказывает умеренное отрицательное инотропное и хронотропное воздействие на сердце (понижает силу и частоту сердечных сокращений), не влияет на бета2-адренорецепторы бронхов. Обладает гипотензивным (снижающим артериальное давление) действием, не вызывая ортостатической гипотензии (падения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение).

Талинолол - показания к применению:

Стенокардия, острый инфаркт миокарда, вторичная профилактика инфаркта миокарда.

Талинолол - способ применения:

Принимают внутрь, начиная с 0,05 г (1 драже) 3 раза в день (перед едой) При необходимости увеличивают дозу до 2 драже 3 раза в день. При тяжелой нестабильной стенокардии вводят внутривенно медленно 10 мг. При недостаточном эффекте через 10 мин введение лекарства возможно повторить в этой же дозе. У этих заболевших возможно также использовать талинолол в виде внутривенного капельного вливания в общей дозе 30-60 мг на 200 мл изотонического раствора натрия хлорида в течение 24 часов.
При остром инфаркте миокарда прописывают с первых суток заболевания - внутривенно 10-20 мг/час; суммарная дозировка до 50 мг. Во второй день - внутривенно в дозе 50% от дозировки первых суток. Возможно назначать препарат ре ros (через рот) в суточной дозе 100-200 мг (до 300 мг).
Для вторичной предупреждения инфаркта миокарда 100-200 мг peros в 1 или 2 приема. Начинать лечение только по рекомендации врача.

Талинолол - побочные действия:

Возможные побочные явления: чувство жара, головокружение, тошнота, рвота гипотония (понижение артериального давления), брадикардия (урежение пульса), бронхоспазм (резкое сужение просвета бронхов).

Талинолол - противопоказания:

Препарат противопоказан больным с синусовой брадикардией (редким пульсом), неполной или полной атриовентрикулярной блокадой (нарушением проведения возбуждения по сердцу), при выраженной право- и левожелудочковой сердечной недостаточности, при бронхиальной астме и склонности к бронхоспазмам, сахарном диабете с кетоацидозом (закис-лением из-за избыточного содержания в крови кетоновых тел), нарушениях периферического артериального кровотока, кардиогенном шоке, осложненном брадикардией, гипотонией, левожелудочковой недостаточностью. Надлежит соблюдать осторожность при назначении лекарства беременным.

Талинолол - форма выпуска:

Драже по 0,005 и 0,1 г (50 и 100 мг) в упаковке по 10 штук; ампулы по 5 мл, содержащие 10 мг лекарства, в упаковке по 10 штук.

Талинолол - условия хранения:

Список Б. В обычных условиях.

Талинолол - синонимы:

Корданум.

Важно!
Перед применением лекарства Талинолол вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.

Наименование:

Талинолол (Talinololum)

Фармакологическое действие:

Кардиоселективный (избирательно действующий на бета-адреноструктуры сердца) бета-адреноблокатор. Оказывает умеренное отрицательное инотропное и хронотропное действие на сердце (уменьшает силу и частоту сердечных сокращений), не влияет на бета2-адренорецепторы бронхов. Обладает гипотензивным (снижающим артериальное давление) действием, не вызывая ортостатической гипотензии (падения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение). Оказывает антиаритмическое действие при синусовой тахикардии (учащенных сердцебиениях) и при суправентрикулярных и желудочковых нарушениях ритма сердца.

Показания к применению:

Назначают при стенокардии, артериатьной гипертензии (подъеме артериального давления), нарушениях сердечного ритма (суправентрикулярная и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, трепетание и мерцание предсердий, желудочковая тахикардия).

Методика применения:

Принимают внутрь, начиная с 0,05 г (1 драже 3 раза в день). При необходимости увеличивают дозу до 2 драже 3 раза в день. Максимальная суточная доза -400-600 мг.

Нежелательные явления:

Возможные побочные явления: чувство жара, головокружение, тошнота, рвота.

Противопоказания:

Атриовентрикулярная блокада II-III степени (нарушение прохождения импульса по проводящей системе сердца), брадикардия, артериальная гипотония, острая и хроническая сердечная недостаточность. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата беременным.

Форма выпуска препарата:

Драже по 0,05 г (50 мг) в упаковке по 50 штук.

Условия хранения:

Препарат из списка Б. В обычных условиях.

Синонимы:

Корданум.

Препараты аналогичного действия:

Небивал (Nebival) Бикард (Bicard) Теночек (Tenochek) Ацебутолол (Acebutolol) Бетаксолол (Betaxolol)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Большое спасибо!

Брутто-формула

C 20 H 33 N 3 O 3

Фармакологическая группа вещества Талинолол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

57460-41-0

Фармакология

Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое .

Селективно блокирует бета 1 -адренорецепторы сердца. Уменьшает автоматизм синусного узла, проявляет умеренную отрицательную хроно-, ино- и дромотропную активность, нормализует барорефлекторный ответ. Понижает АД (гипотензивный эффект достигает максимума через 5 ч, продолжается 24 ч и стабилизируется на 2-й неделе лечения). Уменьшает потребность миокарда в кислороде, выраженность диастолической дисфункции левого желудочка, повышает толерантность к физическим нагрузкам. Редуцирует уровень норадреналина плазмы, устраняет гиперактивацию симпатоадреналовой системы: дисфункцию и гибель кардиомиоцитов (некроз и апоптоз), ухудшение гемодинамики, уменьшение плотности и аффинности бета-адренорецепторов, хроническую тахикардию, гипертрофию миокарда, индукцию ишемии миокарда (за счет тахикардии, гипертрофии миокарда и вазоконстрикции) и провокацию аритмий. Уменьшая уровень норадреналина, препятствует усилению синтеза ренина и разрывает «порочный круг» взаимной активации ренин-ангиотензин-альдостероновой и симпатоадреналовой систем. При остром инфаркте миокарда снижает смертность и частоту рецидивов за счет уменьшения зоны ишемии и частоты нарушений ритма. Не оказывает отрицательного влияния на липидный обмен.

В экспериментальных исследованиях на беременных крысах кратковременное введение в дозах 300 мг/кг/сут (внутрь) или 12,5 мг/кг/сут (в/в ) сопровождалось токсическим действием на материнский организм, нарушением развития эмбриона и плода (увеличение частоты постимплантационной гибели, снижение массы тела плода или новорожденного).

При приеме внутрь на 50-70% всасывается из ЖКТ (прием пищи уменьшает абсорбцию). Биодоступность — 40-70%. C max в плазме отмечается через 1,7-4 ч, AUC — 939-1703 (нг/мл)ч. Связь с белками плазмы составляет 50%, T 1/2 — 8,7-17,8 ч. Практически не биотрансформируется (менее 1%), выводится с мочой (60%) и через кишечник (40%). После в/в введения в дозе 30 мг C max в плазме — 536-726 нг/мл, AUC — 1280-1586 (нг/мл)ч. T 1/2 — 7,3-18,2 ч. Объем распределения — 2,5-3,3 л/кг. Секретируется в грудное молоко.

Применение вещества Талинолол

ИБС: стенокардия (напряжения, нестабильная), острый инфаркт миокарда (лечение и профилактика); артериальная гипертензия, диастолическая сердечная недостаточность, суправентрикулярная и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, трепетание и мерцание предсердий, гиперкинетический кардиальный синдром, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), нарушения AV (II-III степени) и синоаурикулярной проводимости, синдром слабости синусного узла, сердечная недостаточность (III-IV степени по NYHA) со значительным снижением систолической функции левого желудочка, острый инфаркт миокарда с осложнениями (брадикардия, гипотензия, левожелудочковая недостаточность сердца), выраженная гипотензия, бронхиальная астма, сахарный диабет (декомпенсированная форма), кормление грудью.

Ограничения к применению

Обструктивные заболевания легких, нарушение функции почек, выраженные нарушения периферического артериального кровообращения, стенокардия Принцметала, AV-блокада I степени, феохромоцитома, сахарный диабет лабильного течения, метаболический ацидоз, отягощенный аллергологический анамнез, псориаз, пожилой (старше 60 лет) и детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Талинолол

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, сонливость, вялость, расстройства сна, нарушение зрения, редко — депрессия, галлюцинации, психоз; уменьшение секреции слезной жидкости, нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, AV-блокада, гипотензия, редко — нарушение периферического кровообращения (похолодание конечностей).

Со стороны органов ЖКТ : диспептические явления, боль в животе, гипогликемия, холестатический гепатоз (крайне редко).

Прочие: бронхоспазм, судороги, увеличение массы тела, снижение потенции, алопеция, экзантема, гипергидроз, ощущение жара.

Взаимодействие

Антагонисты кальция (производные дигидропиридина) повышают антиангинальную и гипотензивную активность, но при в/в введении увеличивают вероятность нарушений проводимости и сократимости миокарда, эрготамин может усиливать расстройства периферического кровообращения. Потенцирует отрицательный хроно- и дромотропный эффект сердечных гликозидов и антиаритмических препаратов класса IA, периферических миорелаксантов. При сочетании с ингибиторами МАО возможно развитие артериальной гипертензии во время терапии и в течение 14 дней после их отмены. НПВС ослабляют антигипертензивные свойства (подавляют синтез ПГ в почках и задерживают натрий и воду). Сульфасалазин уменьшает плазменную концентрацию, H 2 -блокаторы — увеличивают (блокируют печеночную биотрансформацию). На фоне резерпина, клонидина, метилдофы возможна аддитивная избыточная бета-адренергическая блокада; бета-адреномиметиков и метилксантинов — взаимное подавление действия; фенотиазина — повышение концентрации обоих препаратов в плазме. Усиливает угнетающее действие на ЦНС алкоголя и психотропных средств, снижает клиренс теофиллина.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, резкое снижение АД с ослаблением реакции на катехоламины (развиваются спустя 30-240 мин после последнего приема), выраженная брадикардия, нарушение проводимости, ослабление сократимости сердца, нарушение внутрижелудочковой проводимости, угнетение ЦНС (апатия, сонливость, кома), судороги, гипоксия, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля и сульфата натрия, стабилизация КЩР и электролитного равновесия, кислородотерапия; поддержание деятельности сердца (изадрин 1-4 мг в/в болюсно, затем инфузионно 10 мг/100 мл; добутамин 50-100 мкг, затем инфузия 300 мкг/100 мл; дофамин 0,25-0,4 мг/мин, затем 250 мг/100 мл; глюкагон 5-10 мг в течение 5 мин, затем инфузия 1-5 мг/ч); введение атропина (в/в, струйно, 0,5-2 мг за 8 ч), эуфиллина в/в 4-6 мг/кг при бронхоспазме, диазепама (5-10 мг в/в для купирования судорог). Возможно временное использование искусственного водителя ритма. Гемодиализ и гемоперфузия малоэффективны.

Пути введения

Внутрь, в/в .

Меры предосторожности вещества Талинолол

Отмену следует проводить постепенно (вероятен синдром «отмены»). У больных с отягощенным аллергологическим анамнезом возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз адреналина. Для прекращения одновременного лечения с клонидином талинолол отменяют постепенно, за несколько дней до отмены клонидина, из-за опасности развития тяжелого гипертонического криза. При сердечной недостаточности для предупреждения первоначального ослабления сократимости миокарда и понижения АД необходимо начинать лечение с очень малых доз (1/4 минимальной терапевтической) с последующим медленным их повышением. При в/в введении рекомендуется мониторинг ЭКГ . Ослабляет компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков. Талинолол следует отменить перед оперативным вмешательством под общей анестезией, проведением катетеризации сердца с селективной коронарографией.

Необходим контроль уровня глюкозы в крови у больных с лабильным течением сахарного диабета и гипергликемией. Пациентов с сахарным диабетом следует проинформировать, что основным признаком гипогликемии на фоне лечения является усиленное потоотделение. После длительного голодания и тяжелой физической нагрузки может вызвать гипогликемию.

При назначении во время беременности прием прекращают за 2-3 сут до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипогликемии у новорожденного). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения рекомендуется исключить прием алкоголя.

Талинолол (Talinololum)

Фармакологическое действие

Кардиоселективный (избирательно действующий на бета-адреноструктуры сердца) бета-адреноблокатор. Оказывает умеренное отрицательное инотропное и хронотропное действие на сердце (уменьшает силу и частоту сердечных сокращений), не влияет на бета2-адренорецепторы бронхов. Обладает гипотензивным (снижающим артериальное давление) действием, не вызывая ортостатической гипотензии (падения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение). Оказывает антиаритмическое действие при синусовой тахикардии (учащенных сердцебиениях) и при суправентрикулярных и желудочковых нарушениях ритма сердца.

Показания к применению

Назначают при стенокардии, артериатьной гипертензии (подъеме артериального давления), нарушениях сердечного ритма (суправентрикулярная и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, трепетание и мерцание предсердий, желудочковая тахикардия).

Способ применения

Принимают внутрь, начиная с 0,05 г (1 драже 3 раза в день). При необходимости увеличивают дозу до 2 драже 3 раза в день. Максимальная суточная доза -400-600 мг.

Побочные действия

Возможные побочные явления: чувство жара, головокружение, тошнота, рвота.

Противопоказания

Атриовентрикулярная блокада II-III степени (нарушение прохождения импульса по проводящей системе сердца), брадикардия, артериальная гипотония, острая и хроническая сердечная недостаточность. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата беременным.

Форма выпуска

Драже по 0,05 г (50 мг) в упаковке по 50 штук.

Условия хранения

Список Б. В обычных условиях.

Синонимы

Корданум.

Внимание

Перед применением препарата Талинолол вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Препарат отпускается по рецепту врача.

ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ

Корданум.

ФОРМА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Таблетки, покрытые оболочкой.

В КАКИХ СЛУЧАЯХ НАЗНАЧАЮТ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО?

Для лечения ишемической болезни сердца, стенокардии.
Для лечения артериальной гипертензии, гипертонического криза, вегетососудистой дистонии по гипертоническому типу.
Для лечения и профилактики инфаркта миокарда, нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия и тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий).
Для лечения и профилактики феохромоцитомы (в составе комплексной терапии вместе с α-адреноблокаторами), тиреотоксикоза, мигрени.
При абстинентном синдроме.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРЕПАРАТА

ПРАВИЛА ПРИЁМА
Препарат принимают внутрь, до еды, не разжёвывая.

Начальная доза - 100 мг 1-2 раза в сутки. При необходимости дозу повышают на 50 мг, через неделю до 300 мг/сут.

ДЛИТЕЛЬНОСТЬ ПРИЁМА
Курс лечения длительный (от нескольких месяцев до нескольких лет). Не следует изменять дозу и прекращать приём препарата самостоятельно! Снижение дозы в случае планируемой отмены производят постепенно, по четверти дозы каждые 3-4 дня. Если состояние больного в процессе лечения не изменилось или ухудшилось, следует сообщить об этом врачу.

ПРИ ПРОПУСКЕ ДОЗЫ
При пропуске примите таблетку, как только вспомните. Если время близко к приёму следующей таблетки, пропустите дозу и принимайте лекарственное средство по прежнему графику. Не следует принимать двойную дозу препарата. Нерегулярный приём препарата снижает эффективность лечения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
При приёме более 300 мг/сут возможны редкий пульс, головокружение, чрезмерное снижение АД, обморочные состояния, аритмия, перебои в работе сердца, сердечная недостаточность, появление синего оттенка ногтей или ладоней, судороги, затруднение дыхания.

Следует вызвать рвоту, принять активированный уголь, срочно обратиться к врачу.

ЭФФЕКТИВНОЕ И БЕЗОПАСНОЕ ЛЕЧЕНИЕ

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Индивидуальная непереносимость. Кардиогенный шок, пульс менее 50 в минуту, острая или декомпенсированная сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала. Сниженное артериальное давление. Бронхиальная астма. Сахарный диабет типа 1. Хроническая обструктивная болезнь лёгких с выраженной бронхиальной обструкцией. Нарушение периферического кровообращения, перемежающаяся хромота. Одновременный приём ингибиторов моноаминоксидазы. Беременность, кормление грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Частые: слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения, депрессия, беспокойство, нарушение зрения, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, сухость рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, изменение вкуса.
Редкие: спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, аллергические реакции (сыпь, зуд, жжение, отёчность кожи), заложенность носа, усиление потоотделения, обострение симптомов псориаза, боль в спине и суставах, ослабление либидо, снижение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии), снижение количества клеток в крови.

НЕОБХОДИМО СООБЩИТЬ ВРАЧУ
Если Вы страдаете сахарным диабетом, заболеванием печени (гепатит, цирроз), почек или желудочно-кишечного тракта.
Вы принимаете любые другие препараты, включая и лекарственные средства безрецептурного отпуска, травы и биологически активные добавки.
Была аллергическая реакция на любое лекарственное средство.
При проведении хирургических вмешательств анестезиолога следует поставить в известность о приёме препарата.
У Вас когда-либо наблюдалось снижение частоты сердечных сокращений до 50 в минуту и менее.

Если Вы беременны
Препарат противопоказан.

Если Вы кормите грудным молоком
Препарат противопоказан.

Если Вы страдаете другими заболеваниями
При хронической почечной недостаточности следует уменьшить дозу препарата.

Если Вы управляете автомобилем или работаете с механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в том числе от вождения автотранспорта.

Если Вам более 60 лет
Чаще развиваются побочные эффекты, дозу препарата следует уменьшить (начальная доза - 50 мг 1-2 раза в сутки).

Если Вы даёте препарат детям
Следует применять препарат только по назначению педиатра! Обсудите с врачом возможные положительные и отрицательные эффекты.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Применение с другими лекарствами
Эффект препарата ослабляют противовоспалительные средства (особенно индометацин), α-адреномиметики, эстрогены.
Амиодарон, верапамил, лидокаин и сердечные гликозиды повышают риск возникновения побочных эффектов.
Диуретики, клонидин, адреноблокаторы, гидралазин, амиодарон могут привести к чрезмерному снижению артериального давления.
Препарат изменяет эффективность инсулина и сахароснижающих препаратов (необходимо тщательно контролировать уровень глюкозы в крови).

Алкоголь
Не следует принимать алкоголь в период лечения препаратом!

ПРАВИЛА ХРАНЕНИЯ
Следует хранить при комнатной температуре, в сухом, тёмном, недоступном для детей месте.