Главная Дети и подростки Азафен MB - инструкция по применению. Лекарственный препарат азафен мв Показания к применению Азафен мв

Азафен MB - инструкция по применению. Лекарственный препарат азафен мв Показания к применению Азафен мв

Россия

Группа товаров

Нервная система

Антидепрессант

Формы выпуска

3 контурные упаковки по 10 таблеток

Описание лекарственной формы

Таблетки с модифицированным высвобождением

Фармакологическое действие

Блокируя обратный нейрональный захват моноаминов пресинаптическими мембранами, увеличивает их содержание в синаптической щели, что приводит к купированию симптомов депрессии; наряду с этим Азафену присуща центральная антисеротониновая активность, определяющая его седативное действие. В отличие от трициклических антидепрессантов не обладает холиноблокирующими свойствами. Не влияет на активность моноаминоксидаз (МАО).

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, в значительной степени подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) составляет 1,2 час, период полувыведения (Т1/2) - 9 час. Выводится преимущественно с мочой.

Состав

Пипофезин (в форме г/х) 150мг; вспомогательные в-ва: гипромеллоза, коллидон 25, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, магния стеарат

Азафен МВ показания к применению

Депрессивные расстройства легкой и средней степени тяжести (в т.ч. депрессивные состояния при хронических соматических заболеваниях).

Азафен МВ противопоказания

Гиперчувствительность, выраженные нарушения функций печени и почек, ишемическая болезнь сердца, состояние после острого нарушения мозгового кровообращения, тяжелые инфекционные заболевания, сахарный диабет, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Азафен МВ побочные действия

Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

Потенцирует эффекты алкоголя и других средств, угнетающих центральную нервную систему, противогистаминных препаратов и антикоагулянтов; снижает эффективность противосудорожной терапии. Не следует назначать вместе с антидепрессантами-ингибиторами МАО или ранее 1 - 2 недель после их отмены.

Условия хранения

хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
беречь от детей

Синонимы

Пипофезин гидрохлорид, Пипофезин, Азаксазин, Дизафен

ЛС-000325 от 26.05.2005

Торговое название: Азафен ® MB.

Международное непатентованное название:

пипофезин.

Химическое рациональное название: 2-(4-метил-1-пиперазинил)-10-метил-3,4-диазафеноксазина дигидрохлорид.

Лекарственная форма:

таблетки с модифицированным высвобождением.

Состав:

каждая таблетка с модифицированным высвобождением содержит: активное вещество: Азафен® (пипофезин) в пересчете на сухое вещество - 150 мг;
вспомогательные вещества: гипромеллоза (метоцел К4М Premium), повидон (коллидон 25), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния гидросиликат (тальк), магния стеарат.

Описание: круглые двояковыпуклые таблетки желтовато-зеленоватого цвета.
Допускается наличие мраморности.

Фармакотерапевтическая группа:

антидепрессант.
Код ATX: N06AX.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Блокируя обратный нейрональный захват моноаминов пресинаптическими мембранами, увеличивает их содержание в синаптической щели, что приводит к купированию симптомов депрессии; наряду с этим азафену присуща центральная антисеротониновая активность, определяющая его седативное действие. В отличие от трициклических антидепрессантов не обладает холиноблокирующими свойствами. Не влияет на активность моноаминоксидаз (МАО).

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, в значительной степени подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Время достижения максимальной концентрации (Т смах) составляет 1,2 час, период полувыведения (Т 0,5) - 9 час. Выводится преимущественно с мочой.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Депрессивные расстройства легкой и средней степени тяжести (в т.ч. депрессивные состояния при хронических соматических заболеваниях).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Гиперчувствительность, выраженные нарушения функций печени и почек, ишемическая болезнь сердца, состояние после острого нарушения мозгового кровообращения, тяжелые инфекционные заболевания, сахарный диабет, беременность, кормление грудью, детский возраст.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Внутрь.
После установления оптимальной суточной дозы с использованием таблеток Азафен по 25 мг, назначают Азафен MB по 150 мг 1 раз (утром) или 2 раза (утром и вечером) с учетом эффективности и переносимости.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, аллергические реакции.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Необходим периодический контроль функций печени и почек. Рекомендуется ограничить назначение препарата лицам, работа которых требует быстрой физической и психической реакции, например, управления транспортными средствами. В период лечения запрещен прием алкоголя.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки с модифицированным высвобождением по 150 мг.
По 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку (ПВХ/фольга или фольга/фольга). 3 контурные упаковки по 10 таблеток или 2 контурные упаковки по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ

Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ЗАО "МАКИЗ-ФАРМА"
109029, Россия, г. Москва, Автомобильный проезд, д.6

Действующее вещество

Пипофезин*(Pipofezinum)

АТХ:

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Азафен ®

Азафен ® МВ

Описание лекарственной формы

Азафен ®

Таблетки плоскоцилиндрические с фаской, желтовато-зеленоватого цвета. Допускается наличие мраморности.

Азафен ® МВ

Круглые двояковыпуклые таблетки желтовато-зеленоватого цвета. Допускается наличие мраморности.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - седативное, антидепрессивное .

Фармакодинамика

Трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов, оказывает тимолептическое и седативное действие.

В отличие от трициклических антидепрессантов не обладает холиноблокирующими свойствами, не влияет на активность МАО, не оказывает кардиотоксического действия.

Фармакокинетика

Азафен ®

Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Биодоступность — около 80%. Связывание с белками плазмы крови — 90%. T max составляет 2 ч. T 1/2 — 16 ч.

Азафен ® МВ

В таблетках Азафен ® MB активное вещество заключено в специальном матриксе-носителе, обеспечивающем постепенное высвобождение пипофезина в ЖКТ. Высвободившийся пипофезин быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. В значительной степени подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. В исследовании in vitro показано, что пипофезин не является субстратом изоферментов цитохрома Р450 CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, а преимущественно метаболизируется под влиянием CYP1A2. Связывание с белками плазмы крови — 90%.

При однократном пероральном применении таблетки Азафена ® МВ (150 мг) C max препарата в крови достигается через 3-4 ч и составляет 111 нг/мл. T 1/2 — 9 ч. Время нахождения препарата в организме — в среднем 13,4 ч (от 10 до 20 ч). При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в промежуток между двумя дозами сглаживаются. Выводится из организма преимущественно почками.

Показания препарата

Депрессивные расстройства легкой и средней тяжести (в т.ч. депрессивные состояния при хронических соматических заболеваниях).

Противопоказания

гиперчувствительность к основному и/или вспомогательным компонентам препарата;

выраженные нарушения функции печени и почек;

одновременный прием ингибиторов МАО;

беременность;

период лактации.

С осторожностью: хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, ИБС, состояние после острого нарушения мозгового кровообращения, инфекционные заболевания, сахарный диабет, детский возраст (недостаточно сведений о безопасности применения).

Побочные действия

Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, аллергические реакции.

Взаимодействие

Потенцирует эффекты алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС, антигистаминных препаратов и антикоагулянтов. Снижает эффективность противосудорожной терапии. В исследовании in vitro показано, что Азафен ® не является ингибитором или индуктором изоферментов цитохрома Р450 CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, поэтому маловероятно взаимодействие Азафена ® с ЛС, являющимися субстратами данных изоферментов. Флувоксамин, пропафенон, мексилетин, ципрофлоксацин, являясь ингибиторами CYP1A2, могут повышать концентрацию пипофезина в плазме крови.

Способ применения и дозы

Азафен ®

Внутрь. Начальная доза для взрослых — 25-50 мг в 2 приема (утром и в обед). При хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 150-200 мг/сут (в 3-4 приема, последний прием перед сном), а в некоторых случаях — до 400 мг/сут. Оптимальная суточная доза — 0,15-0,2 г, максимальная — 0,4-0,5 г. При достижении желаемого эффекта переходят на поддерживающие дозы: 25-75 мг/сут. Курс лечения — до 1 года (не менее 1-1,5 мес).

Азафен ® МВ

Внутрь. После установления оптимальной суточной дозы с использованием таблеток Азафен ® по 25 мг назначают Азафен ® МВ по 150 мг 1 раз (утром) или 2 раза (утром и вечером) с учетом эффективности и переносимости.

Передозировка

Азафен (пипофезин) - лекарственное средство группы трициклических антидепрессантов. Назначается при легких и средних депрессиях. Это оригинальный препарат, разработанный в СССР в 60-ые годы прошлого столетия. Введен в медицинскую практику в 1970 году. В 1996 году лекарственное средство было снято с производства ввиду отсутствия фармацевтического сырья для его выпуска, однако в 2005 году Азафен вновь появился на прилавках аптек. Действие препарата основано на его способности увеличивать уровень серотонина и норадреналина в центральной нервной системе. В ряду других трициклических антидепрессантов препарат выгодно выделяет отсутствие токсического эффекта на сердце и холинолитической активности. Азафен обладает также умеренным седативным действием. Эффективность препарата подтверждена сразу в нескольких клинических испытаниях. У пациентов с легкой и средней депрессией Азафен показывал равномерное снижение выраженности симптомов аффективных расстройств. У половины участников исследований симптомы купировались полностью, у остальных клиническая картина была заметно сглажена. Опыт применения Азафена показывает, что при применении препарата быстрее всего отмечается улучшение настроения, затем устраняются тревожные явления (анксиолитический компонент), чуть медленнее устраняется заторможенность. Таким образом, седативное и анксиолитическое действие препарата несколько опережают, собственно, его антидепрессивное действие. Полное устранение заторможенности мышления и речи, а также восстановление прежней двигательной активности отмечается спустя месяц медикаментозной терапии. Азафен продемонстрировал свою эффективность и при депрессиях алкогольного генеза как после абстиненции, так и на этапе развития ремиссии.

Препарат устраняет влечение к алкоголю, снижает риск развития поведенческих расстройств, улучшает настроение. Азафен используется и при депрессиях, вызванных соматическими патологиями, в т.ч. сердечно-сосудистыми и желудочно-кишечными заболеваниями, климактерическим синдромом. Азафен обладает благоприятным профилем безопасности. Нежелательные побочные реакции (слабость, сонливость, рассеянность, небольшое учащение сердечного ритма, гипосаливация, головная боль) имеют, как правило, легкую степень выраженности и при приеме препарата в суточной дозе 100–200 мг развиваются лишь в каждом пятом случае. Пипофезин быстро и в полном объеме абсорбируется в гастроинтестинальном тракте. Пиковая концентрация в крови достигается через 2 часа после приема. Период полужизни - 16 часов. Экскретируется из организма главным образом вместе с мочой. Азафен противопоказан лицам с индивидуальной непереносимостью пипофезина, тяжелыми заболеваниями печени и почек, в период беременности и грудного вскармливания. Кратность применения лекарственного средства - 2 раза в день (после утреннего пробуждения и в обеденное время). При хорошей переносимости препарата его принимают 3-4 раза в день, при этом последнюю дозу - перед отходом ко сну. При достижении контроля за симптомами заболевания дозу снижают (т.н. поддерживающая терапия). Продолжительность медикаментозного курса - не менее одного месяца. Максимальная продолжительность - до одного года. Прием Азафена несовместим с употреблением алкоголя. Во время медикаментозного курса следует воздерживаться от занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими внимания и концентрации, в т.ч. вождения автомобиля.

Фармакология

Трициклический антидепрессант. Блокируя обратный нейрональный захват моноаминов пресинаптическими мембранами, увеличивает их содержание в синаптической щели, что приводит к купированию симптомов депрессии. Тимолептическое действие препарата сочетается с седативной активностью и анксиолитическим эффектом. В отличие от трициклических антидепрессантов не обладает холиноблокирующими свойствами, не влияет на активность МАО, не оказывает кардиотоксического действия.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность - около 80%. Т max после приема таблеток - 2 ч.

В таблетках Азафен ® MB активное вещество заключено в специальном матриксе-носителе, обеспечивающем постепенное высвобождение пипофезина в ЖКТ. Высвободившийся пипофезин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. При однократном приеме внутрь таблетки Азафена МВ 150 мг C max пипофезина в крови достигается через 3-4 ч и составляет 111 нг/мл.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы - 90%.

В значительной степени подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов.

В исследовании in vitro показано, что пипофезин не является субстратом изоферментов CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, а преимущественно метаболизируется под влиянием CYP1A2.

Выведение

T 1/2 после приема таблеток - 16 ч, T 1/2 после приема таблеток с модифицированным высвобождением - 9 ч. Выводится из организма в основном почками.

Время нахождения препарата в организме (MRT) - в среднем 13.4 ч (от 10 до 20 ч). При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в промежуток между двумя дозами сглаживаются. Выводится из организма преимущественно почками.

Форма выпуска

Таблетки желтовато-зеленоватого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается наличие мраморности.

	1 таб.
пипофезин	25 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1.75 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 45 мг, лактозы моногидрат - 22 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) - 1.25 мг, магния стеарат - 1 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
200 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
250 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
300 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Начальная доза для взрослых составляет 25-50 мг в 2 приема (утром и в обед). При хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 150-200 мг/сут (в 3-4 приема, последний прием перед сном), в некоторых случаях - до 400 мг/сут. Оптимальная суточная доза - 150-200 мг, максимальная суточная доза - 400-500 мг. При достижении желаемого эффекта переходят на поддерживающие дозы - 25-75 мг/сут. Курс лечения - до 1 года (не менее 1-1.5 мес).

После установления оптимальной суточной дозы с использованием таблеток Азафен ® по 25 мг, назначают Азафен ® MB (таблетки с модифицированным высвобождением) по 150 мг 1 раз (утром) или 2 раза (утром и вечером) с учетом эффективности и переносимости.

Передозировка

Сведения о передозировке отсутствуют.

Взаимодействие

При одновременном применении Азафен ® потенцирует эффекты этанола и других средств, угнетающих ЦНС, антигистаминных препаратов и антикоагулянтов.

Снижает эффективность противосудорожной терапии.

В исследовании in vitro показано, что пипофезин не является ингибитором или индуктором изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, поэтому маловероятно взаимодействие препарата Азафен ® с лекарственными средствами, являющимися субстратами данных изоферментов. Флувоксамин, пропафенон, мексилетин, ципрофлоксацин, являясь ингибиторами CYP1A2, могут повышать концентрацию пипофезина в плазме крови.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Прочие: аллергические реакции.

Показания

Противопоказания

тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
одновременный прием ингибиторов МАО;
беременность;
период лактации (грудное вскармливание);
повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует назначать препарат при хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, при ИБС, состоянии после острого нарушения мозгового кровообращения, инфекционных заболеваниях, сахарном диабете, в детском возрасте (недостаточно данных о безопасности применения).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

Применение у детей

С осторожностью следует назначать препарат в детском возрасте (недостаточно данных о безопасности применения).

Особые указания

После перевода с терапии ингибиторами МАО на Азафен ® необходим интервал в 2 недели.

Необходим периодический контроль функций печени и почек.

В период лечения запрещено употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, например, управления транспортными средствами.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1.75 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 45 мг, лактозы моногидрат - 22 мг, (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) - 1.25 мг, магния стеарат - 1 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
200 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
250 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
300 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Азафен МВ

Таблетки с модифицированным высвобождением желтовато-зеленоватого цвета, круглые, двояковыпуклые; допускается наличие мраморности.

	1 таб.
пипофезин	150 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза (метоцел К4М Premium) - 90.7 мг, повидон (коллидон 25) - 5.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 102.0-98.7 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 5.5 мг, магния гидросиликат (тальк) - 7.1 мг, магния стеарат - 3.7 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность - около 80%. Т max после приема таблеток - 2 ч.

В таблетках Азафен MB активное вещество заключено в специальном матриксе-носителе, обеспечивающем постепенное высвобождение пипофезина в ЖКТ. Высвободившийся пипофезин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. При однократном приеме внутрь таблетки Азафена МВ 150 мг C max пипофезина в крови достигается через 3-4 ч и составляет 111 нг/мл.

Распределение и метаболизм

В значительной степени подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Показания

депрессивные расстройства легкой и средней степени тяжести (в т.ч. депрессивные состояния при хронических соматических заболеваниях).

Противопоказания

тяжелая печеночная и/или ;
одновременный прием ингибиторов МАО;
беременность;
период лактации (грудное вскармливание);
повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует назначать препарат при хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, при ИБС, состоянии после острого нарушения мозгового кровообращения, инфекционных заболеваниях, сахарном диабете, в детском возрасте (недостаточно данных о безопасности применения).

Дозировка

Начальная доза для взрослых составляет 25-50 мг в 2 приема (утром и в обед). При хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 150-200 мг/сут (в 3-4 приема, последний прием перед сном), в некоторых случаях - до 400 мг/сут. Оптимальная суточная доза - 150-200 мг, максимальная суточная доза - 400-500 мг. При достижении желаемого эффекта переходят на поддерживающие дозы - 25-75 мг/сут. Курс лечения - до 1 года (не менее 1-1.5 мес).

После установления оптимальной суточной дозы с использованием таблеток Азафен по 25 мг, назначают Азафен MB (таблетки с модифицированным высвобождением) по 150 мг 1 раз (утром) или 2 раза (утром и вечером) с учетом эффективности и переносимости.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Прочие: аллергические реакции.

Передозировка

Сведения о передозировке отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Азафен потенцирует эффекты этанола и других средств, угнетающих ЦНС, антигистаминных препаратов и .

Снижает эффективность противосудорожной терапии.

В исследовании in vitro показано, что пипофезин не является ингибитором или индуктором изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, поэтому маловероятно взаимодействие препарата Азафен с лекарственными средствами, являющимися субстратами данных изоферментов. Флувоксамин, мексилетин, ципрофлоксацин, являясь ингибиторами CYP1A2, могут повышать концентрацию пипофезина в плазме крови.