Главная Дети и подростки Антигистаминные инструкция. Антигистаминные препараты нового поколения. Действующее вещество: Дезлоратадин

Антигистаминные инструкция. Антигистаминные препараты нового поколения. Действующее вещество: Дезлоратадин

По медицинской статистике неуклонно растет количество аллергических реакций – это связывают с неизменным ухудшением экологической обстановки и снижением иммунитета в условиях цивилизации.

Супрастин отлично снимает зуд, ускоряет процесс избавления от кожных высыпаний. Данный лекарственный препарат разрешен для лечения грудных детей (с 30-дневного возраста), но дозировка подбираться должна в строго индивидуальном порядке - врач будет учитывать возраст и вес малыша.

Рассматриваемое антигистаминное средство используется в качестве составляющего комплексной терапии против ветряной оспы (снимает зуд), входит в состав «тройчатки» - вещества, применяемого для снижения температуры тела.

Обратите внимание: Супрастин категорически противопоказан для употребления беременными и женщинами, которые находятся в периоде лактации.

Тавегил

Применяется в тех же случаях, что и супрастин. Отличается длительным антигистаминным действием – эффект сохраняется 12 часов. Тавегил не вызывает снижение артериального давления, да и снотворный эффект у него менее выражен, чем у Супрастина.

В детском возрасте рассматриваемый лекарственный препарат применяется с 1 года – малышам назначается сироп, а дети старше 6 лет могут употреблять и таблетки. Дозировка подбирается лечащим врачом, учитывая возраст и вес пациента.

Обратите внимание : Тавегил категорически запрещен к употреблению во время беременности.

Фенкарол

От этого препарат антигистаминный эффект более продолжительный, так как он не только блокирует гистаминовые рецепторы, но и запускает специфический фермент, который способен утилизировать гистамин. Фенкарол не вызывает снотворный и успокоительный эффект, может применяться в качестве антиаритмического средства.

Рассматриваемый противоаллергический препарат используется для лечения всех видов аллергий, особенно ценен он в лечении . Фенкарол входит в состав комплексной терапии при паркинсонизме, его используют и в хирургии – им проводят медикаментозную подготовку к наркозу.

В детском возрасте данный препарат назначается с 12 месяцев, желательно давать малышам суспензию, которая имеет апельсиновый вкус. Дозировка и длительность приема препарата определяет лечащий врач.

Обратите внимание: Фенкарол категорически противопоказан в первом триместре беременности, а во втором и третьем триместре может применяться для лечения аллергии только под наблюдением специалиста.

Фенистил

Данный лекарственный препарат используется для лечения:

всех видов аллергий;
(снимает зуд);

Фенистил вызывает сонливость только в самом начале лечения, буквально через несколько суток седативный эффект исчезает. Фенистил имеет несколько побочных эффектов:

выраженная сухость слизистой оболочки ротовой полости;
спазмы мышц.

Выпускается данное средство в виде таблеток, капель для детей, геля и крема. Последние фармакологические формы Фенистила используются при укусах насекомых, и .

Детям Фенистил назначается с месячного возраста в виде капель, если пациент старше 12 лет, то ему назначаются таблетки.

Обратите внимание: во время беременности Фенистил может применяться в виде геля и капель, со второго триместра такие назначения могут иметь место только в том случае, если есть состояния, угрожающие жизни женщины – отек Квинке, острая пищевая аллергия.

Диазолин

Отличается низкой антигистаминной активностью, зато побочных эффектов у него очень много:

головокружения;
учащенное сердцебиение;
частые мочеиспускания.

Диазолин имеет и определенное преимущество – он не вызывает сонливости, поэтому может назначаться для лечения аллергической реакции у пилотов и водителей. Длительность противоаллергического действия рассматриваемого препарата составляет максимум 8 часов.

Детям Диазолин может назначаться с 2-х лет, до 5 лет лучше давать детям препарат в виде суспензии, более старшим можно предлагать и таблетки.

Обратите внимание: Диазолин категорически противопоказан к приему в первом триместре беременности.

Несмотря на то, что антигистаминные препараты первого поколения имеют массу недостатков, они активно применяются в медицинской практике: каждое средство отлично изучено, в большинстве случаев они разрешены для употребления детьми.

Антигистаминные препараты второго поколения

Они именуются неседативными, обладают выраженным антигистаминным эффектом, длительность которого часто достигает 24 часа. Подобные лекарственные препараты принимаются 1 раз в сутки, не вызывают сонливости и нарушения внимания.

Чаще всего эти средства применяются для лечения экземы, крапивницы, отека Квинке и поллиноза. Нередко антигистаминные препараты второго поколения применяют при лечении – они отлично избавляют от зуда. Отличительное преимущество рассматриваемой группы лекарственных препаратов – они не вызывают привыкания. Имеется и нюанс в употреблении противоаллергических препаратов второго поколения – их не рекомендуется применять пожилым людям и тем, у кого в анамнезе имеются заболевания сердца.

Лоратадин

Лекарственный препарат действует на гистаминовые рецепторы избирательно, что и позволяет добиваться быстрого эффекта. Выпускается в виде таблеток и сиропа, может реализовываться под названием «Кларитин» или «Ломилан». Сироп очень легко дозировать и давать детям, а действие препарата начинает проявляться уже через час после употребления.

В детском возрасте Лоратадин назначается с 2 лет, дозировка и длительность приема должна подбираться только лечащим врачом.

Обратите внимание: рассматриваемое антигистаминное средство не рекомендуется назначать беременным на ранних сроках (до 12 недель). В крайнем случае, употребление Лоратадина должно обязательно осуществляться под контролем специалиста.

Кестин

Препарат отличается рядом выраженных преимуществ :

избирательно блокирует гистаминовые рецепторы;
не вызывает сонливости;
эффект заметен уже через час после употребления;
противоаллергический эффект сохраняется на протяжении 48 часов.

В педиатрической практике Кестин используется с 12 лет, но способен оказывать токсическое действие на печень и снижать частоту сердечных сокращений.

Кестин абсолютно противопоказан при беременности.

Рупафин

Препарат чаще всего используется для лечения , после употребления внутрь он быстро всасывается, а одновременный прием пищи значительно усиливает эффект Рупафина.

Рассматриваемое лекарственное средство не используется для детей младше 12 лет и беременных женщин. Если требуется употребление препарата у детей, находящихся на грудном вскармливании, то это возможно только под строгим медицинским наблюдением.

Антигистаминные препараты второго поколения полностью отвечают современным требованиям, которые предъявляются к лекарственным средствам – обладают высокой эффективностью, оказывают длительное действие, удобны в применении. Следует помнить, что употреблять подобные препараты следует в строго назначенной дозировке, потому что ее превышение приводит к появлению сонливости и усилением побочных эффектов.

Антигистаминные препараты третьего поколения

Стоит сразу оговориться, что можно встретить разделение антигистаминных препаратов на третье и четвертое поколение – оно весьма условно и не несет ничего, кроме красивого, эффектного маркетингового слогана.

Антигистаминные препараты третьего поколения относятся к самым современным, у них отсутствует седативное действие, они не влияют на функционирование сердца. Подобные средства активно используют для лечения всех видов аллергии, дерматита даже у детей и людей с сердечными патологиями в анамнезе.

Рекомендуем прочитать:

Аллегра, Цетиризин, Ксизал и Дезлоратадин – эти препараты и относятся к противоаллергическим средствам третьего поколения. Все эти средства нужно крайне осторожно употреблять беременным женщинам – в большинстве своем они противопоказаны. Кроме этого, нужно строго соблюдать назначенную дозировку, так как ее превышение может обернуться появлением головной боли, головокружения и слишком частых сердечных сокращений.

Антигистаминные препараты должны назначаться врачом, он же подберет и дозировку, даст рекомендации по поводу продолжительности курса лечения. Если больной будет нарушать схему лечения, то это может спровоцировать не только появление побочных эффектов, но и усиление аллергической реакции.

Цыганкова Яна Александровна, медицинский обозреватель, терапевт высшей квалификационной категории

В настоящее время различным проявлениям аллергии подвержено более 85% общего населения всей планеты, а в последние несколько десятков лет отслеживается выраженный рост числа людей-аллергиков. Вероятно это происходит по причине развития отрасли, производящей химические продукты, сами по себе являющиеся частыми аллергенами или создающие условия для формирования аллергических реакции, вследствие нарушения функции эндокринной и нервной системы.

Также не исключено влияние гигиены (чрезмерное использование антибактериальных и прочих сильнодействующих средств), лишающее человеческий организм контакта с множеством , что ослабляет иммунную систему (в особенности в детском возрасте).

Следует помнить, что аллергия представляет собой крайне индивидуальное заболевание с неадекватными реакциями организма на разнообразные аллергены, вызывающие различные болезненные симптомы в разное время у разных людей. Аллергические реакции лежат в основе довольно тяжелых заболеваний, включая , и , а также могут сопровождать некоторые инфекции (инфекционная аллергия).

Причины аллергии

Собственно аллергию можно распознать по внезапно возникшему слезотечению , чиханью, покраснению кожи и прочим неожиданным болезненным проявлениям. Чаще всего такая аллергическая симптоматика возникает при непосредственном контакте с конкретным веществом-аллергеном, распознанным человеческим организмом как возбудитель заболевания, вследствие чего в нем запускаются механизмы противодействия.

Современные врачи рассматривают в качестве аллергенов, как вещества, выявляющие непосредственное аллергизирующее действие, так агенты, способные увеличивать эффект других аллергенов.

Ответная реакция человека на воздействие различных аллергенов во многом зависит от генетических индивидуальных особенностей его иммунной системы . Отзывы о проведении многочисленных исследований свидетельствуют о наличии наследственной аллергической предрасположенности. Так у родителей, страдающих аллергией, намного больше шансов родить ребенка со схожей патологией, чем у здоровой семейной пары.

Основные причины аллергии:

продукты жизнедеятельности домашнего клеща;
пыльца различных цветущих растений;
чужеродные белковые соединения, содержащиеся в или ;
воздействие солнечных лучей, холода;
пыль (книжная, бытовая, уличная);
споры разных грибков или плесени ;
шерсть животных (в основном характерная для кошек, кроликов, собак, шиншилл);
химические моющие и чистящие средства;
лечебные препараты ( , );
продукты питания, преимущественно яйца, фрукты (апельсины, хурма, лимоны), молоко, орехи, пшеница, морепродукты, соя, ягоды (калина, виноград, клубника);
укусы насекомых/членистоногих;
латекс;
косметические средства;
психологический/эмоциональный ;
нездоровый образ жизни.

Виды и симптомы аллергии

Респираторная аллергия

Форма аллергии характерная для влияния аллергенов попадающих в организм извне во время дыхания. Такие вещества носят собирательное название – аэроаллергены , в число которых входят пыльца, мельчайшая пыль, различные газы. Сюда также можно отнести и аллергию путей дыхания.

Симптомами таких болезненных состояний являются: , легочные хрипы, зуд в носу, сильный , иногда . Основная негативная симптоматика проявляется в форме и бронхиальной астмы .

Дерматоз

Форма кожной аллергии, сопровождающаяся различными кожными раздражениями и высыпаниями. Возникает по причине воздействия таких аллергенов как: медикаменты, аэроаллергены, продукты питания, бытовая химия, косметические средства.

Проявляется покраснением кожных покровов, сильной отечностью, зудом, возникновением волдырей, шелушением, высыпаниями по типу , сухостью кожи.

Аллергический конъюнктивит

Форма аллергии вследствие воздействия различных аллергенов, при которой в основном страдают органы зрения и отмечаются негативные глазные симптомы.

Главная симптоматика проявляется в виде: кожной припухлости в периорбитальной области, жжения в глазах, повышенной слезоточивости.

Энтеропатия

Анафилактический шок

Самая опасная форма аллергии, могущая развиться за несколько секунд или в период времени до пяти часов. Основными причинами такого состояния являются укусы насекомых и применение непроверенных лекарств.

Наружные формы ( , гель ) применяются в основном от зуда кожи (зудящие дерматозы ), вызванного укусами насекомых, а также приобретенного вследствие зудящей экземы, крапивницы, контактной аллергии (на моющие средства, стиральный порошок, синтетическую или грубую одежную ткань и т.д.).

Эти наружные препараты малоэффективны и редко используются при терапии хронических кожных аллергических форм (например, при ). В сочетании с диетой можно рекомендовать данные средства на начальных этапах лечения экссудативно-катарального диатеза умеренного характера (при появлении у грудничка сыпи на лице, ассоциируемой с питанием).

Местные комбинированные средства в форме глазных капель (Офтальмол , ), включающие антигистамины первого поколения, используют при лечении аллергических конъюнктивитов , а также , сопровождающихся конъюнктивитом.

Такие капли довольно хорошо снимают такую негативную симптоматику как: краснота и отечность век, зуд и слезотечение в глазах, параллельно оказывая противомикробное действие. В свою очередь назальные капли достаточно неплохо справляются с проявлениями аллергического ринита во всех его формах (включая сенную лихорадку ).

Побочные эффекты

Негативные эффекты в основном присущи препаратам системного действия, однако по причине длительного применения могут отмечаться и при использовании наружных/местных средств (особенно в педиатрии).

Чаще всего антигистамины первого поколения сопровождают:

сильные седативные /снотворные эффекты;
снижение мышечного тонуса;
психомоторное возбуждение (в особенности у детей и у взрослых при длительном применении);
потенцирование (приумножение) воздействия алкоголя, снотворных и анальгезирующих средств;
/головные боли;
местноанестезирующее действие;
понижение АД;
холинолитические эффекты (тремор пальцев рук, сухость во рту, запоры, учащенное сердцебиение, нарушения зрения);
тошнота/рвота, болевые ощущения в животе;
привыкание .

По причине снотворного действия препараты этого поколения не рекомендуют принимать ученикам, студентам, водителям и людям, занимающимся потенциально опасными видами деятельности.

Все подобные средства вызывают специфическую реакцию тахифилаксию (привыкание), выражающуюся ощутимым снижением эффективности во время длительного применения и нуждающуюся в замене активного ингредиента препарата на другое вещество каждые 20 дней.

Преимущества

В определенных случаях некоторые вышеописанные недостатки препаратов 1 поколения врачи научились использовать во благо.

Например, седативное /снотворное действие данных лечебных средств будет полезным при аллергических заболеваниях с параллельным нестерпимым кожным зудом (атопический дерматит в период обострения), принося в жизнь пациента долгожданный сон.

Холинолитическое эффекты , в том числе и сухость слизистых, пригодится при терапии бронхитов (от аллергического кашля) и ринитов (от насморка), сопровождающихся обильным отделением жидкого секрета.

Все препараты первого поколения, даже заграничного производства, достаточно недорогие, а отечественные производители выпускают еще более дешевые аналоги.

Недостатки

По причине выраженных негативных системных эффектов и привыкания организма к активному ингредиенту препарата, лекарственные средства 1 поколения не подходят для проведения продолжительной терапии.

Сонливость и седативное действие серьезно ограничивает численность пациентов, которым можно назначать данные препараты.

Список антигистаминных препаратов 1 поколения, таблица

Активный ингредиент	Торговые названия препаратов	Форма выпуска
	Аллергин ; Грандим ; Дифенгидрамин	таблетки; инъекционный раствор; ректальные свечи; пероральные гранулы	1 месяц (для свечей и уколов); 3 года (для таблеток)
		наружный гель	0 месяцев
	Офтальмол ; Бетадрин ; Дитадрин ; комбинированные	глазные капли	2 года; 0 месяцев (для Офтальмола )
Хлоропирамин	Субрестин ; Супрамин ;	таблетки; инъекционный раствор	1 месяц
Клемастин	Бравегил ; Ривтагил	таблетки; инъекционный раствор; сироп	6 лет (для таблеток); 1 год (для сиропа)
	Пипользин	таблетки; драже; инъекционный раствор	2 месяца
Фенирамин	Авил	таблетки; сироп; инъекционный раствор	12 лет (для таблеток); 0 месяцев (для сиропа)
		капсулы; пероральные капли; гель; эмульсия (наружные)	1 месяц (для капель); 12 лет (для капсул); 0 месяцев (для наружных форм)
	(комбинированный)	капли; спрей; гель (назальные)	1 месяц (для капель); 6 лет (для геля и спрея)
Ципрогептадин		таблетки; сироп	2 года (для таблеток); 6 месяцев (для сиропа)
Мебгидролин		таблетки; драже	1 год (для таблеток); 3 года (для драже)
Хифенадин		таблетки	3 года

Препараты 2 поколения

Как и в предыдущем случае, список лекарств от аллергии второго поколения антигистаминов в основном представлен пероральными лекарственными формами.

Таблетки ( , Гисталонг , ), сиропы ( , ) капли ( , Парлазин , Цетиризин ) капсулы (Семпрекс ) и суспензии ( , ) применяются практически при всех типах аллергических проявлений, как для терапии взрослых пациентов, так и для лечения детей.

Также на фармацевтическом рынке существуют глазные капли этого поколения антигистаминов – , которые используют для терапии аллергического конъюнктивита в любой форме. Данные капли снимают негативную симптоматику ринита уже через 20 минут, не характеризуются серьезным побочным действием, способствуют улучшению мукоцилиарного клиренса.

Антигистаминные лечебные средства второго поколения имеют ряд преимуществ в сравнении со своими предшественниками:

пролонгированное действие (высокая эффективность сохраняется на протяжении 24 часов, что позволяет пациенту выпить рекомендованную дозу, показанного ему препарата лишь 1 раз в сутки);
все лечебные средства этого поколения не адсорбируются ЖКТ с продуктами питания;
минимальное влияние седативного /снотворного эффекта, по причине невозможности прохождения активных ингредиентов лечебных средств сквозь гематоэнцефалический барьер;
в процессе проведения терапии физическая активность и умственная деятельность пациента практически не страдают;
холинолитическое действие (тремор пальцев рук, сухость во рту, запоры, учащенное сердцебиение, нарушения зрения) проявляется очень редко;
все препараты второго поколения не вызывают привыкания и могут применяться достаточно долго (3-12 месяцев) без смены активного вещества (например, на всем протяжении сезонной аллергии столько, сколько потребуется до исчезновения аллергена);
при прекращении лечения терапевтическая эффективность сохраняется еще на протяжении недели.

Побочные эффекты

Среди отрицательных эффектов антигистаминов 2 поколения самым серьезным считается кардиотоксическое действие , проявляющееся в различной степени тяжести и требующее контроля над сердечной деятельностью пациента во время проведения терапии.

Кардиотоксическое действие становится возможным благодаря способности лекарств данного поколения воздействовать на калиевые сердечные каналы, блокируя их. Риск возникновения такого эффекта усиливается при нарушенной печеночной функции, параллельном приеме противогрибковых средств, антидепрессантов , макролидов , а также употреблении грейпфрутового сока. Естественно, что пожилым пациентам и больным с нарушениями в сфере сердечно-сосудистой системы такие препараты противопоказаны.

Прочие наиболее часто возникающие побочные негативные эффекты:

нарушение печеночной функции;
быстрая утомляемость;
тошнота;
отечность ;
астения;
явления ;
нервная возбудимость и седация (у детей).

Преимущества

Поп причине минимального негативного системного действия и эффекта тахифилаксии (привыкания), препараты 2 поколения как нельзя лучше подходят для продолжительного применения и неплохо зарекомендовали себя при лечении аллергического сезонного риноконъюнктивита и ринита , поллинозов, атопического дерматита (в комплексной терапии в подострой стадии) и бронхиальной астмы .

Данные лечебные средства могут назначаться школьникам и студентам во время учебного процесса, поскольку не понижают у них концентрацию внимания.

Пролонгированная эффективность, наблюдаемая на протяжении 24 часов (что позволяет не делать лишних приемов, а ограничить их до 1 раза в сутки).

Недостатки

В связи с относительно непродолжительной практикой применения, все возможные положительные/отрицательные эффекты препаратов второго поколения изучены не так хорошо, как в случае с их предшественниками. В частности по этой причине большая часть из них, согласно инструкции по применению, противопоказана до 2 лет, а остальные нельзя давать детям до полугода.

Список антигистаминных препаратов 2 поколения, таблица

Активный ингредиент	Торговые названия препаратов	Форма выпуска	Возрастные ограничения применения
Лоратадин	Лованик ; Кларисан ;	таблетки; сироп; пероральная суспензия	3 года (для таблеток); 1 год (для сиропа и суспензии)
Цетиризин	Алерза	таблетки	6 лет
	Зиртек ;	таблетки; пероральные капли	6 лет (для таблеток); 6 месяцев (для капель)
		таблетки; сироп	6 лет (для таблеток); 2 года (для сиропа)
		таблетки; сироп; пероральные капли	6 лет (для таблеток); 1 год (для сиропа и капель)
Акривастин	Семпрекс	капсулы	12 лет
Терфенадил	Трексил ; Бронал	таблетки	3 года
Терфенадил	Терфенадин	таблетки; сироп; пероральная суспензия	3 года
Эбастин	Элерт	таблетки	6 лет
		глазные капли; назальный спрей	4 года (для капель); 6 лет (для спрея)
Астемизол	Астемизол ; Гисталонг	таблетки	2 года
Астемизол	Гисманал	таблетки; пероральная суспензия	2 года

Препараты 3 поколения

Весь список препаратов от аллергии нового поколения (третьего) в принципе можно отнести к предыдущим лечебным средствам, ведь в качестве действующих веществ данных лекарств выступают фармакологически активные метаболиты некоторых уже известных основных ингредиентов вышеописанного последнего поколения (второго).

Тем не менее, противоаллергические препараты нового поколения вошли на фармацевтический рынок последними и многие источники позиционируют их как антигистамины 3 и даже 4 поколения.

Спектр положительного действия данного поколения препаратов охватывает практически все известные на сегодняшнее время аллергические проявления. Таблетки ( , ), сиропы (Эдем , ), пероральные капли и растворы ( , ) могут применяться для терапии сенной лихорадки , аллергического ринита , дерматологических реакций и прочих аллергических проявлений.

Антигистаминные препараты нового поколения в сравнении со своими предшественниками характеризуются наибольшей селективностью (избирательностью) своего действия исключительно направленного на периферические Н1-рецепторы. Именно благодаря этому и прослеживается их высокая противоаллергическая эффективность наряду с отсутствием побочных эффектов присущих препаратам 1 и 2 поколения.

Отличительными характеристиками таких лекарственных средств являются:

быстрое всасывание в ЖКТ наряду с высокой биодоступностью, которые способствуют нивелированию аллергических реакций в кратчайшие сроки;
капли, сиропы и таблетки не вызывают и лишь при приеме завышенных доз могут привести к развитию седативного действия;
работоспособность и реакция пациента остаются на высоком уровне;
отсутствуют кардиотоксичные эффекты , что позволят назначать препараты этого поколения пожилым пациентам;
нет эффекта привыкания, что дает возможность использовать данные лекарства на протяжении длительного периода времени;
практически не прослеживается взаимодействие с параллельно принимаемыми препаратами из других фармгрупп;
всасывание лечебных средств не зависит от времени приема пищи;
активные ингредиенты выводятся в неизмененной форме, снимая нагрузку с почек и печени.

Побочные эффекты

В редких случаях возможно развитие:

Преимущества

Продолжительное и быстрое действие, практическое отсутствие негативных побочных эффектов (проявляющихся в виде холинолитического действия и подавления нервной системы), однократный суточный прием.

Недостатки

Как и у всех относительно новых препаратов недостаток этих лекарств в неполных клинических данных касаемо безопасности их применения (в особенности в педиатрии). Цена лекарств данного поколения может в несколько раз превышать стоимость предшествующих им аналогов.

Список антигистаминных препаратов 3-4 поколения, таблица

Активный ингредиент	Торговые названия препаратов	Форма выпуска	Возрастные ограничения применения
Дезлоратадин	Трексил Нео	таблетки	12 лет
	Эдем ; Лордес ; Фрибрис ;	таблетки; сироп	12 лет (для таблеток); 1 год (для сиропа)
	Дезал ; Алернова	таблетки; пероральная суспензия	12 лет (для таблеток); 1 год (для суспензии)
Левоцетиризин		таблетки; пероральные капли	6 лет (для таблеток); 1 год (для капель)
Левоцетиризин	Зодак Экспресс ; Цезера ;	таблетки	6 лет
	Аллегра ; Динокс ; Фексофаст ; Аллерго	таблетки	6 лет

Современная педиатрия в своей практике лечения аллергии у детей использует антигистаминные противоаллергические препараты для детей всех трех поколений. В младшей возрастной группе наиболее применяемыми пероральными лекарственными формами являются детские капли и сиропы, таблетки детям назначают уже в более осознанном возрасте, чаще всего с 6 лет.

Некоторые назальные и глазные капли от аллергии для детей могут применяться с рождения.

Родителям стоит помнить, что самостоятельно давать своему ребенку противоаллергические препараты строго запрещено. Как писал в своей статье доктор Комаровский: «… антигистаминные препараты могут назначаться только врачом и применяться в строгом соответствии с его указаниями «.

Антигистаминные препараты при беременности

Естественно, что женщин-аллергиков, планирующих забеременеть или уже носящих под сердцем ребенка, крайне интересует, какие таблетки от аллергии можно пить при и дальнейшей и можно ли в эти периоды принимать подобные препараты в принципе?

Начнем с того, что при беременности женщине лучше избегать приема любых лечебных препаратов, так как их действие может быть опасно как для беременных, так и для их будущего потомства. Антигистаминные таблетки от аллергии при беременности в 1 триместре принимать строжайше запрещено, за исключением крайних, угрожающих жизни будущей матери, случаев. Во 2 и 3 триместре применение антигистаминов допускается также с огромными ограничениями, поскольку ни один из существующих лечебных противоаллергических препаратов не является стопроцентно безопасным.

Женщинам-аллергикам, страдающим от сезонной аллергии , можно порекомендовать заранее планировать время своей беременности , когда специфические аллергены наименее активны. Для остальных наилучшим выходом также будет избегать контакта с веществами вызывающими у них аллергические реакции. В случае невозможности выполнения таких рекомендаций, выраженность некоторых аллергических проявлений можно снизить приемом природных антигистаминов ( , и , цинк, пантотеновая , и олеиновая кислоты) и то только после консультации с врачом.

Мембранные стабилизаторы тучных клеток

Для терапии некоторых аллергических реакций, в основном начальной и

Основными противоаллергическими препаратами были и остаются по сей день антигистаминные средства. В данной статье пойдет речь о том, какие существуют антигистаминные препараты для детей, в каких случаях используются и, главное, как подобрать средство.

Для того, чтобы понять, почему при гиперчувствительности необходимы противоаллергические препараты для детей, важно знать механизм аллергической реакции.

При первом попадании аллергена – чужеродного белка − в организм происходит «знакомство» иммунной системы с ним, и вырабатываются иммуноглобулины – антитела. Они оседают на мембране т.н. тучных клеток, облепляя ее со всех сторон – происходит сенсибилизация.

При повторном проникновении аллергена иммуноглобулинов образуется еще больше, и тучная клетка, не выдерживая, лопается. Выделяются медиаторы аллергии – биологически активные вещества, определенным образом влияющие на органы и ткани и обуславливающие всю клинику реакции гиперчувствительности. Под действием этих веществ:

происходит повышение проницаемости сосудистой стенки, из-за чего возникают отек, сыпь и зуд;
расширяются сосуды, провоцируя местное (а иногда и общее) повышение температуры и покраснение;
сокращаются гладкие мышцы, из-за чего развивается бронхоспазм;
начинается активная воспалительная реакция, которая может перейти в хроническую и сформировать клинику бронхиальной астмы.

Таких медиаторов много – лейкотриены, тромбоксан А2, фактор некроза опухоли α, аденозин, кинины, интерлейкины и т.д. Но основным из них является гистамин .

Именно поэтому так важно «связать», блокировать весь тот гистамин, который выделяется из тучных клеток во время аллергической реакции. Препараты от аллергии для детей и взрослых направлены именно на это: они не способны снять сенсибилизацию или полностью предотвратить выделение активных веществ, однако с процессом «перехвата» гистамина они справляются отлично.

Особенности названий препаратов

Стоит отметить, что существует международное непатентованное наименование каждого действующего вещества (например, парацетамол или пантапразол), а также торговые названия – их дают фирмы-производители (Панадол, Цефекон, Калпол в первом случае, Нольпаза, Контролок, Панум – во втором).

Так и с антигистаминами: дезлоратадин – это и Эриус, и , и Алестамин и т.д. Выпускаются лекарства в самых разных формах и дозировках, и разобраться, какой именно препарат подходит ребенку, сложно. Данная статья представляет собой некий алгоритм выбора лекарственного средства.

Первая ступень – определить, зачем нужно лекарство, какие симптомы необходимо снять.
Вторая – подбор лекарства в соответствии с возрастом ребенка.
И, наконец, третий пункт – это выбор формы введения препарата.

Списки антигистаминных препаратов для купирование симптоматики

Ниже мы рассмотрим препараты для детей, которые помогут справиться с симптомами того или иного заболевания.

При крапивнице

Фото: Красные пятна на теле у ребенка — аллергия на антибиотики в виде крапивницы

Симптомы: сыпь, зуд/жжение, отечность, покраснение.

Антигистаминные препараты второго, а также третьего поколений:

II поколение :

III поколение :

Препараты местного действия :

Аллергозан (мазь);
Фенистил Гель;
Псило-бальзам (гель).

При аллергическом дерматите

Фото: Атопический дерматит

Симптомы : шелушение, зуд, сухость, отеки, покраснение, иногда эрозии.

Оснований для рутинного применения препаратов нет. Применяются только в комплексной терапии, либо для коррекции сопутствующих состояний – крапивницы или риноконъюнктивита, нарушающих сон. В связи с этим показаны препараты первого поколения с седативным эффектом:

хлоропирамин;
дифенгидрамин;
мебгидролин

Список препаратов по торговым названиям

Супрастин (раствор для в/в и в/м введения, таблетки);
Димедрол (раствор для в/в и в/м введения, таблетки);
Диазолин (таблетки, драже).

При пищевой аллергии

Фото: Красная сыпь на щеках как проявление пищевой аллергии

Симптомы : кожные проявления, зуд, отек Квинке

Препараты не эффективны при гастроинтестинальных жалобах (используются только в комплексном лечении), но могут помочь при кожной аллергии после употребления аллергена в пищу. Применяются препараты первого поколения:

хлоропирамин;
дифенгидрамин.

А также современные лекарства последнего поколения:

цетиризин;
фексофенадин;
левоцетиризин.

Список препаратов по торговым названиям

I поколения:

Супрастин;
Димедрол;

III поколения:

Зиртек;
Супрастинекс.

При аллергическом конъюнктивите

Фото: Аллергический конъюнктивит

Симптомы : резь или зуд в глазах, слезоточивость, краснота, ухудшение зрения, отечность.

Используются как общие препараты (любые из последнего поколения), так и местные средства:

левокабастин;
азеластин.

Список препаратов по торговым названиям

Визин алерджи (глазные капли);
Гистимет (глазные капли);
Реактин (глазные капли);
Аллергодил (глазные капли).

При аллергическом рините

Симптомы : заложенность носа, затруднение носового дыхания, ринорея, зуд, чихание, отечность.

Применяются местные средства – капли и спреи в нос:

левокабастин;
азеластин.

Список препаратов по торговым названиям

Тизин алерджи (спрей);
Гистимет (спрей);
Реактин (спрей);
Аллергодил (спрей).

При поллинозе

Симптомы : сочетание симптомов конъюнктивита, ринита, иногда кожной и пищевой аллергии.

Применяются те же средства,что и при аллергическом рините, а также комбинированные препараты, например, сочетание дифенгидрамина и нафазолина (антиконгенсант – сосудосуживающее средство).

Список препаратов по торговым названиям

Полинадим (глазные капли)

Другие заболевания

Заболевание	Симптомы, которые необходимо устранить		Препараты	Торговые названия, форма введения
При бронхите, при ларингите	кашель, осиплость голоса, бронхоспазм, зуд в гортани и грудной клетке		Оптимальным было бы ингаляционное введение лекарства, однако антигистаминные препараты в форме растворов для ингаляций не выпускаются. Поэтому применяются пероральные или парентеральные препараты 3 поколения. В некоторых случаях эффективны спреи для носа – как при аллергическом рините.	Сиресп (сироп); Эреспал (сироп, таблетки)
При бронхиальной астме	Для астматиков антигистаминные препараты в классической схеме терапии по GINA не показаны. Они могут назначаться, но исключительно врачом-аллергологом по индивидуальным показаниям.
При укусах насекомых	зуд, жжение, покраснение, сыпь	Используются как системные средства (всех поколений), так и местные.		Супрастин; Димедрол; Тирлор; Кларготил; Аллергозан (мазь); Фенистил Гель; Псило-бальзам.
При приеме антибиотиков	Профилактика лекарственной аллергии, лечение кожных и пищевых симптомов	В качестве профилактики: зачастую вместе с первым применением антибиотика ребенку назначается антигистаминный препарат любого поколения. В качестве планового лечения: препараты третьего поколения. В качестве экстренного лечения: препараты первого поколения парентерально, в условиях стационара или СМП		Зиртек; Аллегра; Супрастин (в/м, в/в).
Перед прививками и после них	Для профилактики аллергических осложнений	Детям с диагностированной аллергией, либо тем, кто неадекватно среагировал на предыдущую прививку (зуд, отек, сыпь и проч).		Супрастин; Зиртек; Зодак;
При ветряной оспе (ветрянке)	Для снятия зуда	Только препараты для применения внутрь, с седативным эффектом (первого поколения), на ночь		Супрастин; Димедрол; Атаракс;
При аденоидах	Необходимы противоотечные препараты	Применяются лекарства для перорального приема любого поколения и спреи		Элизей, ордестин, Кларитин, Тирлор, Тизин алерджи; Гистимет;
При прорезывании зубов		Нет в клинических рекомендациях. Целесообразно заменить антигистаминное на препараты с местноанестезирующим эффектом (например, Дентинокс или Холисал).
При температуре		Сочетание жаропонижающего препарата, анальгетика и антигистаминного средства – это т.н. литическая смесь, позволяющая быстро снизить температуру. Эффективна при в/м или в/в введении, нельзя использовать в домашних условиях. Допустимые препараты: прометазин; хлоропирамин; дифенгидрамин.		Пипольфен (раствор для в/м и в/в введения); Супрастин (раствор для в/м и в/в введения); Димедрол (раствор для в/м и в/в введения).

Важно понимать, что выбор препарата не может быть основан только на чтении инструкции по применению

Назначать любое лекарство должен исключительно врач, оценив предварительно состояние пациента, индивидуальные особенности организма, возраст, поставив цели лечения, «взвесив» риск и пользу.

Списки антигистаминных препаратов для детей по возрастам

Нет сомнений, что препараты для детей сложнее, чем для взрослого человека. Однако современная фармакология предлагает лекарственные средства для любой возрастной группы – буквально с рождения и до глубокой старости.

Стоит отметить, что нет отдельных препаратов для детей и взрослых. Чаще всего отличия в форме введения и дозе. И, разумеется, некоторые лекарственные средства противопоказаны детям до определенного возраста.

От 0 до 1 года

Дети до года − это наиболее «проблемная» категория, поскольку аллергия возникает довольно часто, но организм еще слаб и недостаточно сформирован, чтобы получать высокие дозы антигистаминных препаратов. Однако на сегодняшний день существуют лекарства, которые можно принимать практически с рождения:

Зиртек , капли для приема внутрь – с 6 месяцев;
Цетрин , капли для приема внутрь – с 6 месяцев;
Супрастин , раствор для парентерального введения – с 1 месяца, по жизненным показаниям в условиях стационара;
Димедрол , раствор для парентерального введения – с рождения, по жизненным показаниям в условиях стационара;
, таблетки и драже, растертые в воду, молочную смесь или детское питание – с 2 месяцев;
Пипольфен , раствор для парентерального введения – с 2 месяцев;
, мазь – с рождения;
Фенистил – с 1 месяца для препарата в форме геля, капли для приема внутрь − с 1 месяца;
Псило-бальзам , гель – подходит для новорожденных;
, капли в глаза – с 1 месяца.

От 1 года до 6 лет

В возрасте от 1 года и до 6 лет круг препаратов расширяется, хотя противопоказаны еще многие лекарства:

Супрастин , таблетки, необходимо в растертом виде добавлять в воду или еду – с 3 лет;
Эриус , сироп – от 1 года;
Кларитин , сироп – с 2 лет, таблетки – с 3 лет;
Тирлор , таблетки – с 2 лет;
Кларготил , таблетки – с 2 лет;
Зодак , капли для приема внутрь – с 1 года, сироп – с 2 лет;
Цетрин , сироп – с 2 лет;
Супрастинекс , капли для приема внутрь – с 2 л;
Азеластин , капли в глаза – с 4 лет.

От 6 до 12 лет

Начиная с 6 лет некрупные таблетки перестают растирать в пищу, а позволяют детям проглатывать самостоятельно. Выбор препарата еще больше:

С 12 лет и старше

В этом возрасте разрешены практически все антигистаминные препараты. В экстренном случае может быть применено любое средство:

Эриус , таблетки – с 12 лет;
Элизей , сироп и таблетки – с 12 лет;
Лордестин , таблетки – с 12 лет;
, таблетки – с 12 лет;
Фексадин , таблетки – с 12 лет;
Аллегра , таблетки – с 12 лет;
, таблетки и сироп – с 12 лет;
Визин алерджи , капли в глаза – с 12 лет;
Гистимет , спрей для носа и капли в глаза – с 12 лет.

Препарат Кестин в таблетках назначается с 15 лет.

Антигистаминные препараты для детей: выбор формы введения

Как можно было заметить, практически все препараты имеют несколько форм выпуска. Чаще всего выбор обусловлен точкой приложения, т.е. областью, куда необходимо доставить препарат.

Неоднократно в тексте статьи уже встречались упоминания о поколениях противоаллергических лекарств. Можно ли сказать, что лекарства нового поколения – это лучшие антигистаминные препараты для детей? Чтобы делать подобные заявления, необходимо изучить не только список лекарств, но и их плюсы и минусы.

Списки антигистаминных препаратов для детей по поколениям

Первый препарат, блокирующий гистамин, был изобретен еще в 1936 году. С тех пор принципиально новых средств в этой линейке нет, лишь совершенствуются уже существующие. На сегодняшний день выделяют три поколения антигистаминных препаратов (в некоторой литературе выделено 4-ое поколение, однако достаточно источников в которых используется разделение всего на 2 поколения).

Несмотря на то, что препараты могут принадлежать к одному поколению, правила их применения разнятся. Дозировка каждого лекарства и лекарственной формы своя, причем индивидуальная для определенных возрастных групп.

Для удобства поколение, названия препаратов, их достоинства и недостатки, формы введения и дозы антигистаминных препаратов для детей объединены в таблице.

I поколение

Достоинства

Хорошая биодоступность;
Интенсивное быстрое действие;
Быстрое выведение из организма;
Препараты взаимозаменяемы;
Хорошо устраняют симптомы респираторной аллергии;
Являются препаратами выбора при неотложных состояниях;
Обладают седативным эффектом («плюс», если необходимо устранить бессонницу, вызванную зудом);
Обладают некоторым противорвотным эффектом;
Обладают местноанестезирующим действием, по силе сравнимым с новокаином;
Обычно недорогие.

Недостатки

Обладают седативным эффектом (вызывают сонливость даже тогда, когда ситуация этого не требует);
Короткодействующие (не более 5 часов);
Вызывают привыкание;
Вызывают сухость слизистых, жажду, тремор, тахикардию;
Аллергенны сами по себе.

Представители	Форма введения	Дозировка	Фото
Хлоропирамин
Супрастин	таблетки	3-6 лет по ½ таб. 2 р/сут; 6-14 по ½ таб. 3 р/сут; >14 лет – по 1 таб. 3-4 р/сут
	раствор для в/м введения	1-12 мес по ¼ ампулы; 1-6 лет по ½ ампулы; 6-14 лет по ½-1 ампулы; >14 лет по 1-2 ампулы
	мазь	тонким слоем 2-3 р/сут
	таблетки	>14 лет по 1 табл. 3-4 р/день
Дифенгидрамин
Димедрол	таблетки	0-12 мес по 2-5 мг; 1-5 лет по 5-15 мг; 6-12 лет по 15-30 мг; >12 лет по 30-50 мг
	раствор для п/э введения	в/м 50-100 мг в/в капельно 20 мг
Псило-бальзам	гель	тонким слоем 3-4 р/сут
Мебгидролин
	таблетки	0-24 мес по 50-100 мг; 2-5 лет по 50-150 мг; 5-10 лет по 100-200 мг; >10 лет по 100-300 мг
	драже	та же
Клемастин
	таблетки	6-12 лет по ½-1 таб 2 р/сут; >12 лет по 1 таб 2 р/сут
	раствор для в/м введения	2 инъекции/сут по 0,025 мг на кг массы тела
Прометазин
	раствор для в/м введения	2 мес — 16 лет по 1 мг на кг массы тела 3-5 р/сут

II поколение

Достоинства поколения

Высокая специфичность;
Быстрый эффект;
Длительное действие (достаточно однократного приема);
Минимальный седативный эффект;
Отсутствие привыкания;
Возможен длительный прием.

Недостатки поколения

Риск развития аритмий и других кардиологических нарушений;
Возможны сухость слизистых, тошнота, рвота.

Представители	Форма введения	Дозировка	Фото
Лоратадин
Кларитин	сироп	2 мес — 12 лет − в зависимости от массы тела и степени тяжести аллергии; >12 лет по 1 ч.л. сиропа или 1 таб 1 р/сут
Кларитин	таблетки
Тирлор	таблетки	2-12 лет по ½ таб 1 р/сут >12 лет по 1 таб 1 р/сут
Кларготил	таблетки	2-12 лет <30 кг по ½ таб 1 р/сут 2-12 лет >30 кг по 1 таб 1 р/сут
Диметинден
Фенистил Гель	гель	2-4 р/сут
	капли для приема внутрь	1 мес – 12 лет по 2 капли на кг массы тела; >12 лет по 20-40 кап 3-4 р/сут
Азеластин
	спрей для носа	6-12 лет по 1 дозе 2 р/сут >12 лет по 2 дозы 2 р/сут
	капли для глаз	1 капля 2 р/сут
Левокабастин
Визин Алерджи	капли для глаз	>12 лет по 1 капле 2 р/сут
спрей в нос	>6 лет по 2 дозы 2 р/сут
Гистимет	капли для глаз	>12 лет по 1 капле 2 р/сут
Гистимет	спрей в нос	>12 лет по 2 дозы 2 р/сут
	капли для глаз	>1 мес по 1 капле 2 р/сут
	спрей в нос	>6 лет по 2 дозы 2 р/сут
Эбастин
	сироп	6-12 лет по 5 мл 1 р/сут; 12-15 лет по 10 мл 1 р/сут; >15 лет по 10-20 мл 1 р/сут
	таблетки	>15 лет по 1 таб 1 р/сут

III поколение (новое поколение)

Достоинства поколения

Нет седативного эффекта (либо минимален);
Нет кардиотоксичности;
Нет ограничений на то, как долго можно принимать антигистаминные препараты детям;
Быстрый длительный эффект.

Недостатки поколения

Возможность аллергии на препарат
Высокая цена.

Представители	Форма введения	Дозировка	Фото
Фексофенадин
таблетки	>12 лет по 1 таб 1 р/сут
Фексадин	таблетки	>12 лет по 1 таб 1 р/сут
Аллегра	таблетки	>12 лет по 1 таб 1 р/сут
Цетиризин
Зиртек	капли для приема внутрь	6-12 мес по 5 кап 1 р/сут; 1-2 года по 5 кап 2 р/сут; 2-6 лет по 10 кап 1 р/сут; >6 лет по 20 кап 1 р/сут
Зиртек	таблетки	>6 лет по 1 таб 1 р/сут
Зодак	капли для приема внутрь	1-2 г по 5 кап 2 р/сут; 2-12 лет по 10 кап 1 р/сут или 5 кап 2 р/сут; >12 лет по кап/сут 1 р/сут
	таблетки	6-12 лет по 1 таб 1 р/сут или ½ таб 2 р/сут; >12 лет 1 таб 1 р/сут
	сироп	2-6 лет по 1 мерн. л. 1 р/сут; 6-12 лет по 2 мерн. л. 1р/сут или по 1 мерн.л. 2 р/сут; >12 лет по 2 мерн. л. 1р/сут;
Цетрин (ознакомиться с )	капли для приема внутрь	6-12 мес по 5 кап 1 р/сут; 1-6 лет по 5 кап 2 р/сут; >6 лет по 10 кап/сут 1 р/сут
	таблетки	>6 лет по 1 таб 1 р/сут или ½ таб 2 р/сут
	сироп	2-6 лет по 5 мл 1р/сут; >6 лет по 10 мл 1 р/сут или по 5 мл 2р/сут
Левоцетиризин
Супрастинекс	капли для приема внутрь	2-6 лет по 5 кап 2 р/сут; >6 лет по 20 кап 1 р/сут
Супрастинекс	таблетки	>6 лет по 1 таб 1 р/сут

Противопоказания и побочные эффекты. Передозировка

Не существует ни одного лекарственного средства, которое не имеет противопоказаний и побочных эффектов. Так или иначе, применение лекарств – это постороннее вмешательство в организм, которое может иметь нежелательные последствия.

Противопоказания

Противопоказания к использованию каждого конкретного лекарства, конечно, отличаются, и необходимо консультироваться с врачом и тщательно изучать инструкцию к каждому препарату. Однако существуют общие для всех ситуации, в которых применение недопустимо:

индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
гиперчувствительность к компонентам препарата;
тяжелая патология печени и почек;
тяжелая патология других внутренних органов;
возраст (индивидуально для каждого средства);
в некоторых случаях – лактазная недостаточность.

Побочные эффекты

Многих родителей вполне объяснимо интересует, каково влияние антигистаминных препаратов на ребенка? Оказывают ли они неблагоприятные эффекты, есть ли побочное действие? По количеству «побочек» лидируют препараты первого поколения. Среди возможных:

сонливость, слабость, снижение концентрации, рассеивание внимания;
тревожность, бессонница;
судороги, головокружение, потеря сознания;
нечеткость зрения;
одышка;
нарушение оттока мочи;
отечность;
анафилактический шок, отек Квинке или другие аллергические реакции.

Лекарства второго поколения дают меньше нежелательных эффектов, но они есть:

ощущение сухости во рту, подташнивание, рвота;
боль в животе;
повышенная утомляемость, повышение возбудимости;
тахикардия (крайне редко);
аллергические реакции.

При разработке препаратов третьего поколения проводились многочисленные плацебо-контролируемые исследования, подтвердившие эффективность и безопасность средств. Однако могут ли быть вредны эти средства, если да, то чем опасны антигистаминные препараты этой генерации для детей? Могут развиться:

головная боль, сонливость, головокружение (менее 10%);
бессонница, раздражительность, тахикардия, диарея (менее 1%)
реакции гиперчувствительности (<0,1%).

Меры предосторожности

Главная мера профилактики осложнений – не назначать лекарства самостоятельно, а принимать препараты только по рекомендации с врачом. Кроме этого, следует учитывать:

если используются антигистаминные препараты длительного применения для детей, регулярно необходимо проводить корректировку дозировки;
возможность лекарственного взаимодействия при применении других препаратов;
недопустимость употребления даже слабоалкогольных напитков совместно с терапией антигистаминами (актуально для подростков);
необходимость строгого соблюдения рекомендаций врача, дозировки, кратность приема.

Передозировка

Передозировка антигистаминными препаратами у детей может привести к неприятным последствиям. Препараты первого поколения, доза которых длительно и значительно превышается, могут вызвать:

Передозировка препаратами второго поколения влечет за собой:

головная боль;
нарастание сонливости;
учащение ЧСС более 100 уд/мин.

Максимально переносимая доза антигистаминных препаратов третьего поколения не установлена, хотя проводились исследования, в которых здоровые добровольцы длительно принимали высокие дозы препаратов. Среди эффектов, развившихся у них:

сухость во рту;
головокружение;
слабость, сонливость.

Важно помнить: если не помогают антигистаминные препараты ребенку, ни в коем случае нельзя самостоятельно увеличивать дозу. Необходимо уточнить диагноз и скорректировать лечение, обратившись к лечащему врачу (например, если лечить антигистаминами диатез или потницу – эффекта, разумеется, не будет).

Таким образом, антигистаминные препараты – это средства первой линии для лечения аллергии у детей. Отзывы об их применении есть как положительные, так и отрицательные. Некоторые родители говорят об исключительной эффективности одних препаратов, другие – об абсолютной бесполезности тех же средств.

Роль в этой ситуации играют индивидуальные особенности детского организма, тип и степень тяжести заболевания, длительность лечения и многие другие факторы. Антигистаминные препараты для детей сегодня – это огромная отрасль фармакологии, и есть возможность подобрать именно то средство, которое подойдет конкретному ребенку в каждой конкретной ситуации.

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.

Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамин-индуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту), в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. табл.).

Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.

Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.

Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

Хлоропирамин (Супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для Супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.

Дифенгидрамин (Димедрол), — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности Димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.

Клемастин (Тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер, чем и обусловлена невысокая частота наблюдения седативного эффекта — до 10%. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.

Диметенден (Фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам второго поколения, от препаратов первого поколения отличается значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.

Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, aльфа-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Наиболее общими для них являются следующие свойства.

Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.

Лоратадин (Кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне объяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.

Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.

Азеластин (Аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и конъюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель азеластин практически лишен системного действия.

Цетиризин (Зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце.

Выводы

Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.

К недостаткам большинства антигистаминных препаратов 1-го поколения относится феномен тахифилаксии (привыкание), требующий смены препарата каждые 7-10 дней, хотя, к примеру, для диметиндена (Фенистил) и клемастина (Тавегил) показана эффективность в течение 20 дней без развития тахифилаксии (Kirchhoff C. H. et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

Продолжительность действия от 4-6 часов для дифенгидрамина, 6-8 часов у диметиндена, до 12 (а в некоторых случаях и 24) часов у клемастина, поэтому препараты назначаются 2-3 раза в сутки.

Несмотря на вышеперечисленные недостатки, антигистаминные препараты 1-го поколения занимают прочные позиции в аллергологической практике, особенно в педиатрии и гериатрии (Лусс Л. В., 2009). Наличие инъекционных форм данных лекарственных средств делает их незаменимыми в острых и неотложных ситуациях. Дополнительный антихолинергический эффект хлоропирамина значительно уменьшает зуд и кожные высыпания при атопическом дерматите у детей; снижает объем назальной секреции и купирование чихания при ОРВИ. Терапевтический эффект антигистаминных препаратов 1-го поколения при чихании и кашле в значительной мере может быть обусловлен блокадой Н1- и мускариновых рецепторов. Ципрогептадин и клемастин наряду с антигистаминовым действием обладают выраженной антисеротониновой активностью. Диментиден (Фенистил) дополнительно угнетает действие других медиаторов аллергии, в частности кининов. Более того, установлена более низкая стоимость антигистаминных средств 1-го поколения по сравнению с препаратами 2-го поколения.

Указывается эффективность пероральных антигистаминных препаратов 1-го поколения, не рекомендуется их использование в комбинации с оральными деконгестантами у детей.

Следовательно, преимуществами антигистаминных препаратов 1-го поколения являются: длительный опыт (в течение 70 лет) применения, хорошая изученность, возможность дозированного применения их у детей грудного возраста (для диметиндена), незаменимость при острых аллергических реакциях на пищевые продукты, лекарственные препараты, укусы насекомых, при проведении премедикации, в хирургической практике.

Особенностями анигистаминных препаратов 2-го поколения является высокое сродство (аффинность) к Н1-рецепторам, длительность действия (до 24 часов), низкая проходимость через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах, отсутствие инактивации препарата пищей, отсутствие тахифилаксии. Практически данные препараты не подвергаются метаболизму в организме. Не вызывают развитие седативного эффекта, однако у некоторых пациентов может наблюдаться сонливость при их использовании.

Преимущества антигистаминных препаратов 2-го поколения заключается в следующем:

У препаратов 2-го поколения за счет их липофобности и плохого проникновения через гематоэнцефалический барьер практически отсутствует седативный эффект, хотя у некоторых больных он может наблюдаться.
Продолжительность действия до 24 часов, поэтому большинство из этих препаратов назначается один раз в сутки.
Отсутствие привыкания, что делает возможным назначение в течение длительного времени (от 3 до 12 месяцев).
После отмены препарата терапевтический эффект может длиться в течение недели.

Антигистаминные препараты 2-го поколения характеризуются противоаллергическим и противовоспалительным действием. Описаны определенные антиаллергические эффекты, однако их клиническое значение остается неясным.

Длительная (годы) терапия пероральными антигистаминными средствами как первого, так и второго поколения безопасна. Некоторые, но не все препараты этой группы подвергаются метаболизму в печени под действием системы цитохрома Р450 и могут взаимодействовать с другими лекарственными веществами. Установлена безопасность и эффективность пероральных антигистаминных средств у детей. Их можно назначать даже маленьким детям.

Таким образом, имея столь широкий круг антигистаминных препаратов, врач имеет возможность выбирать лекарственное средство в зависимости от возраста пациента, конкретной клинической ситуации, диагноза. Антигистаминные препараты 1-го и 2-го поколения остаются неотъемлемой частью комплексного лечения аллергических заболеваний у взрослых и детей.

Литература

Гущин И. С. Антигистаминные препараты. Пособие для врачей. М.: Авентис Фарма, 2000, 55 с.
Коровина Н. А., Чебуркин А. В., Захарова И. Н., Заплатников А. Л., Репина Е. А. Антигистаминные препараты в практике детского врача. Рук-во для врачей. М., 2001, 48 с.
Лусс Л. В. Выбор антигистаминных препаратов в лечении аллергических и псевдоаллергических реакций // Рос. аллергологический журнал. 2009, № 1, с. 1-7.
ARIA // Allergy. 2008. V. 63 (Suppl. 86). P. 88-160
Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Second generation H1 antagonists potency versus selectivity // Annual Meeting of The European Hisamine Research Society, 2002, 22 may, Eger, Hungary.

О. Б. Полосьянц, кандидат медицинских наук

ГКБ № 50, Москва

Наилучшим образом знают люди, периодически страдающие от аллергии. Иногда только своевременно принятое лекарство может спасти их от мучительно зудящих высыпаний, сильных приступов кашля, отечности и покраснения. Антигистаминные препараты 4 поколения - это современные средства, которые воздействуют на организм моментально. Кроме того, они достаточно эффективны. Результат от них сохраняется длительное время.

Воздействие на организм

Чтобы понять, чем отличаются антигистаминные препараты 4 поколения, следует разобраться в механизме действия противоаллергических средств.

Данные лекарства осуществляют блокировку Н1- и Н2-гистаминовых рецепторов. Это способствует уменьшению реакции организма с медиатором гистамином. Таким образом, происходит купирование аллергической реакции. Кроме того, данные средства служат прекрасной профилактикой бронхоспазмов.

Рассмотрим антигистаминные препараты всех позволит понять, в чем преимущества современных средств.

Лекарства первого поколения

К данной категории относятся Они блокируют Н1-рецепторы. Длительность действия данных препаратов составляет 4-5 часов. Лекарства оказывают прекрасный противоаллергический эффект, но имеют ряд недостатков, среди которых:

расширение зрачка;
сухость в ротовой полости;
нечеткость зрения;
сонливость;
снижение тонуса.

Распространенными лекарствами первого поколения являются:

Данные препараты, как правило, назначаются людям, страдающим от хронических заболеваний, при которых наблюдается затруднение дыхания (бронхиальная астма). Кроме того, благоприятный эффект они окажут при острой аллергической реакции.

Препараты 2-го поколения

Эти лекарства называются неседативными. Такие средства уже не обладают внушительным перечнем побочных воздействий. Они не провоцируют сонливость, снижение активности мозга. Востребованы лекарства при аллергических высыпаниях и зуде кожи.

Наиболее популярны препараты:

Однако большим недостатком данных лекарств является кардиотоксическое воздействие. Именно поэтому данные средства запрещены к употреблению людям, страдающим сердечно-сосудистыми патологиями.

Лекарства 3-го поколения

Это активные метаболиты. Они обладают прекрасными противоаллергическими свойствами и отличаются минимальным перечнем противопоказаний. Если говорить про эффективные противоаллергические средства, то данные лекарства как раз и представляют собой современные антигистаминные.

Какие препараты из данной группы наиболее популярны? Это следующие лекарства:

«Зиртек»;
«Цетрин»;
«Телфаст».

Они не имеют кардиотоксического эффекта. Нередко их назначают при острой аллергической реакции и астме. Прекрасные результаты они обеспечивают при борьбе со многими дерматологическими болезнями.

Препараты 4-го поколения

Недавно специалистами были изобретены новейшие лекарства. Это антигистаминные препараты 4 поколения. Они отличаются быстротой воздействия и длительно сохраняющимся эффектом. Такие препараты отлично блокируют Н1-рецепторы, устраняя всю нежелательную симптоматику аллергии.

Большим преимуществом таких медикаментов является то, что их употребление не оказывает вреда на функционирование сердца. Это позволяет считать их достаточно безопасными средствами.

Однако следует не забывать о том, что они имеют противопоказания. Такой перечень достаточно мал, в основном это детский возраст и беременность. Но все-таки рекомендуется перед применением проконсультироваться с врачом. Нелишним будет детально изучить инструкцию, прежде чем применять антигистаминные препараты 4 поколения.

Список таких лекарств следующий:

Лучшие препараты

Достаточно сложно выделить из лекарств 4-го поколения наиболее эффективные. Поскольку такие препараты были разработаны не так давно, новейших противоаллергических средств существует немного. Кроме того, все препараты по-своему хороши. Поэтому выделить лучшие антигистаминные препараты 4 поколения не представляется возможным.

Очень востребованы лекарства, содержащие феноксофенадин. Такие препараты не оказывают на организм снотворного и кардиотоксического эффекта. Данные средства сегодня по праву занимают место самых эффективных противоаллергических медикаментов.

Производные цетиризина часто используются для лечения кожных проявлений. После употребления 1 таблетки результат заметен спустя 2 часа. При этом он сохраняется достаточно продолжительное время.

Активным метаболитом известного «Лоратадина» является лекарство «Эриус». Данный препарат по эффективности превышает своего предшественника в 2,5 раза.

Большую популярность заслужило лекарство «Ксизал». Оно отлично блокирует процесс высвобождения В результате такого воздействия данное средство надежно устраняет аллергические реакции.

Лекарство «Цетиризин»

Это достаточно эффективное средство. Как и все современные антигистаминные препараты 4 поколения, лекарство в организме практически не метаболизируется.

Препарат зарекомендовал себя высокоэффективным при кожных высыпаниях, поскольку способен отлично проникать в покровы эпидермиса. Длительное применение данного лекарства у малышей, страдающих от раннего атопического синдрома, значительно снижает в будущем риск прогрессирования подобных состояний.

Через 2 часа после приема таблетки наступает необходимый стойкий эффект. Поскольку он сохраняется длительное время, то достаточно употребления 1 пилюли в сутки. Некоторым больным для достижения необходимого результата можно принимать 1 таблетку через день либо дважды в неделю.

Лекарство отличается минимальным Однако пациентам, страдающим патологиями почек, следует крайне осторожно использовать данное средство.

Препарат в виде суспензии либо сиропа разрешен к применению крохам с двух лет.

Лекарство «Фексофенадин»

Данное средство является метаболитом терфенадина. Такой медикамент известен и под названием «Телфаст». Как и другие антигистаминные препараты 4 поколения, он не провоцирует сонливости, не метаболизируется и не влияет на психомоторные функции.

Данное средство является одним из безопасных, но при этом крайне эффективных лекарств среди всех противоаллергических медикаментов. Препарат востребован при любых проявлениях аллергии. Поэтому доктора назначают его практически при всех диагнозах.

Антигистаминные таблетки «Фексофенадин» запрещены к приему малышам, не достигшим 6-летнего возраста.

Препарат «Дезлоратадин»

Данное лекарство также относится к популярным противоаллергическим средствам. Оно может применяться для любых возрастных групп. Поскольку медиками-фармакологами была доказана его высокая безопасность, такое средство отпускают в аптеках без рецепта.

Препарат обладает малым седативным эффектом, не оказывает губительного воздействия на сердечную деятельность, не затрагивает психомоторную сферу. Зачастую лекарство прекрасно переносится пациентами. Кроме того, с другими оно не взаимодействует.

Одним из самых эффективных медикаментов из данной группы считается препарат «Эриус». Это достаточно мощное противоаллергическое лекарство. Однако при беременности оно противопоказано. В форме сиропа лекарство разрешено к приему малышам с 1 года.

Препарат «Левоцетиризин»

Данное средство более известно как «Супрастинекс», «Цезера». Это отличный препарат, который назначается пациентам, страдающим на пыльцу. Средство назначается в случае сезонных проявлений или же круглогодичных. Востребован препарат при лечении конъюнктивита, аллергических ринитов.

Заключение

Лекарства нового поколения являются активными метаболитами ранее используемых препаратов. Несомненно, такое свойство делает крайне эффективными антигистаминные препараты 4 поколения. Лекарства в человеческом организме не метаболизируются, при этом дают длительный и выраженный результат. В отличие от средств предыдущих поколений, такие препараты не оказывают губительного воздействия на печень.