Catad_pgroup Антибиотики пенициллины

Амоксиклав таблетки - инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата
для медицинского применения

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.
Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Регистрационный номер

Торговое название

Амоксиклав ®

Группировочное название

амоксициллин + клавулановая кислота

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Активные вещества (ядро): каждая таблетка 250мг+125мг содержит 250 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли;
каждая таблетка 500мг+125мг содержит 500 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли;
каждая таблетка 875мг+125мг содержит 875 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли.
Вспомогательные вещества (соответственно для каждой дозировки): кремния диоксид коллоидный 5,40 мг/9,00 мг/12,00 мг, кросповидон 27,40 мг/45,00 мг/61,00 мг, кроскармеллоза натрия 27,40 мг/35,00 мг/47,00, магния стеарат 12,00 мг/20,00 мг/17,22 мг, тальк 13,40 мг (для дозировки 250мг + 125мг), целлюлоза микрокристаллическая до 650 мг/до 1060 мг/до 1435 мг;
пленочное покрытие таблетки 250мг+125мг – гипромеллоза 14,378 мг, этилцеллюлоза 0,702 мг, полисорбат 80 – 0,780 мг, триэтилцитрат 0,793 мг, титана диоксид 7,605 мг, тальк 1,742 мг;
пленочное покрытие таблетки 500мг+125мг – гипромеллоза 17,696 мг, этилцеллюлоза 0,864 мг, полисорбат 80 – 0,960 мг, триэтилцитрат 0,976 мг, титана диоксид 9,360 мг, тальк 2,144 мг;
пленочное покрытие таблетки 875мг+125мг – гипромеллоза 23,226 мг, этилцеллюлоза 1,134 мг, полисорбат 80 – 1,260 мг, триэтилцитрат 1,280 мг, титана диоксид 12,286 мг, тальк 2,814 мг.

Описание

Таблетки 250 мг + 125 мг: белые или почти белые, продолговатые, восьмиугольные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с оттисками «250/125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.
Таблетки 500 мг + 125 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 875 мг + 125 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой и оттиском «875/125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.
Вид на изломе: масса желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик – пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор

Код АТХ : J01CR02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Амоксициллин – полусинтетический пенициллин, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин нарушает биосинтез пептидогликана, являющегося структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Нарушение синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обуславливает лизис и гибель клеток микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллиина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.
Клавулановая кислота – ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами – бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.
Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.

Бактерии, обычно чувствительные

Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки 1,2 , Streptococcus agalactiae 1,2 , Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину) 1 , Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину). Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae 1 , Helicobactеr pylori, Moraxella catarrhalis 1 , Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae. Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. Грамположительные анаэробы: виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды рода Peptostreptococcus. Грамотрицательные анаэробы: Вactеrоides fragilis, виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella.

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: Escherichia соli 1 , Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella. Грамположительные аэробы: виды рода Corynebacterium, Enterосоccus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2 , стрептококки группы Viridans.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: виды рода Acinetobacter, Сitrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica. Прочие: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma. 1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях. 2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав ® внутрь быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсорбция активных веществ амоксициллина и клавулановой кислоты оптимальна в случае его приема в начале еды.
Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70 %.
Ниже приведены фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты после приема в дозе 875 мг/125 мг и 500 мг/125 мг два раза в день, 250 мг/125 мг три раза в день здоровыми добровольцами.

Средние (± SD) фармакокинетические показатели
Действующие вещества Амоксициллин/ клавулановая кислота	Разовая доза (мг)	Cmax (мкг/мл)	Tmax (час)	AUC (0-24ч) (мкг.час/мл)	T1/2 (час)
Амоксициллин
875 мг/125 мг	875	11,64±2,78	1.50 (1.0-2.5)	53,52±12,31	1.19±0.21
500 мг/125 мг	500	7,19±2,26	1.50 (1.0-2.5)	53,5±8,87	1.15±0.20
250 мг/125 мг	250	3,3±1,12	1,5 (1,0-2,0)	26,7±4,56	1,36±0,56
Клавулановая кислота
875 мг/125 мг	125	2,18±0,99	1.25 (1.0-2.0)	10,16±3,04	0.96±0.12
500 мг/125 мг	125	2,40±0,83	1.5 (1.0-2.0)	15,72±3,86	0.98±0.12
250 мг/125 мг	125	1,5±0,70	1,2 (1,0-2,0)	12,6±3,25	1.01±0,11

Сmax – максимальная концентрация в плазме крови;
Tmax – время достижения максимальной концентрации в плазме крови;
AUC – площадь под кривой «концентрация-время»;
T1/2 – период полувыведения

Распределение
Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, в интерстициальной жидкости).
Связывание с белками плазмы умеренное: 25 % для клавулановой кислоты и 18 % для амоксициллина.
Объем распределения составляет примерно 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.
Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.
Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Метаболизм
Около 10-25 % начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом, в виде диоксида углерода.
Выведение
Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится почками в неизмененном виде.
Средний период полувыведения (T1/2) амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно один час, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов.
Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема.

Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом нежелательности кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой кислоты.

У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, необходимо проводить постоянный контроль функции печени.
Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества – перитонеальным диализом.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:
инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
инфекции мочевыводящих путей;
инфекции в гинекологии;
инфекции кожи и мягких тканей, а также раны от укусов человека и животных;
инфекции костной и соединительной тканей;
инфекции желчных путей (холецистит, холангит);
одонтогенные инфекции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
повышенная чувствительность в анамнезе к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам;
холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;
инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз;
детский возраст до 12 лет или c массой тела менее 40 кг.

С осторожностью

Псевдомембранозный колит в анамнезе, заболевания желудочно-кишечного тракта, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, беременность, период лактации, при одновременном применении с антикоагулянтами.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Исследования на животных не выявили данных о вреде приема препарата в период беременности и его воздействии на эмбриональное развитие плода.
В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом околоплодных оболочек было установлено, что профилактическое применение амоксициллина/клавулановой кислоты может быть связано с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных.
При беременности и в период лактации препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко.
У младенцев, получающих грудное вскармливание, возможно развитие сенсибилизации, диареи, кандидоза слизистых оболочек полости рта. При приеме препарата Амоксиклав ® необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь.
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.
Препарат Амоксиклав ® рекомендуется принимать в начале еды для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.
Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.
Взрослые и дети 12 лет и старше или с массой тела 40 кг и более:
Для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести – 1 таблетка 250 мг+125 мг каждые 8 часов (3 раза в день).
Для лечения тяжелых инфекций и инфекций органов дыхания – 1 таблетка 500 мг+125 мг каждые 8 ч (3 раза в день) или 1 таблетка 875 мг+125 мг каждые 12 часов (2 раза в день).
Поскольку таблетки комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250 мг+125 мг и 500 мг+125 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты – 125 мг, то 2 таблетки по 250 мг+125 мг не эквивалентны 1 таблетке 500 мг+125 мг.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и проводится с учетом значений клиренса креатинина (КК).

КК	Режим дозирования препарата Амоксиклав ®
>30 мл/мин	Коррекции режима дозирования не требуется
10-30 мл/мин	1 таблетка 500 мг+125 мг 2 раза/сут или 1 таблетка 250 мг+125 мг 2 раза/сут (в зависимости от степени тяжести заболевания).
<10 мл/мин	1 таблетка 500 мг+125 мг 1 раз/сут или 1 таблетка 250 мг+125 мг 1 раз/ сут (в зависимости от степени тяжести заболевания).
Гемодиализ	1 таблетка 500 мг+125 мг в один прием каждые 24 ч. Во время сеанса диализа дополнительно 1 доза (одна таблетка) и еще одна таблетка в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты). Или 2 таблетки 250 мг+125 мг в один прием каждые 24 часа. Во время сеанса диализа дополнительно 1 доза (одна таблетка) и еще одна таблетка в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты).

Таблетки 875 мг+125 мг следует применять только у пациентов с КК >30 мл/мин.
Пациенты с нарушением функции печени
Прием препарата Амоксиклав ® следует осуществлять с осторожностью. Необходимо проводить регулярный контроль функции печени.
Не требует коррекции режима дозирования для пациентов пожилого возраста. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как и для взрослых пациентов с нарушениями функции почек.

Побочное действие

Передозировка

Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата нет.
В большинстве случаев симптомы передозировки включают расстройства со стороны ЖКТ (боль в животе, диарея, рвота) и нарушения водно-электролитного баланса. Зарегистрированы сообщения о развитии кристаллурии, вызванной приемом амоксициллина, которая в некоторых случаях приводила к развитию почечной недостаточности.
Возможно развитие судорог у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, получающих высокие дозы препарата.
При передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение симптоматическое. В случае недавнего приема (менее 4 ч) необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания.
Амоксициллин/клавулановая кислота удаляется гемодиализом.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют абсорбцию, аскорбиновая кислота – повышает абсорбцию. Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации). Одновременное применение препарата Амоксиклав ® и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови уровня амоксициллина, но не клавулановой кислоты, поэтому одновременное применение с пробенецидом не рекомендовано. Одновременное применение препарата Амоксиклав ® и метотрексата повышает токсичность метотрексата.
Применение препарата совместно с аллопуринолом может привести к развитию кожных аллергических реакций. В настоящее время нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислоты и аллопуринола. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.
Уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиол – риск развития кровотечений «прорыва».
В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами необходимо регулярно контролировать протробинованное время или МНО при назначении или отмене препарата, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для приема внутрь.
При одновременном применении с рифампицином возможно взаимное ослабление антибактериального эффекта. Препарат Амоксиклав ® не следует применять одномоментно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности препарата Амоксиклав ® .
Препарат Амоксиклав ® снижает эффективность пероральных контрацептивов.
У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита – микофеноловой кислоты, до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50 %. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо опросить пациента для выявления в анамнезе реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени, почек. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между приемом дозы. С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
У пациентов с нарушением функции почек, а также при приеме высоких доз препарата могут проявляться судороги.
Не рекомендуется применять препарат у пациентов с подозрением на инфекционнный мононуклеоз.
При возникновении антибиотико-ассоциированного колита следует немедленно отменить прием препарата Амоксиклав ® , обратиться к врачу и начать соответствующее лечение. Препараты, тормозящие перистальтику, в подобных ситуациях противопоказаны.
У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия. Во время применения больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.
Лабораторные анализы: высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга.
Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозидазой.
Клавулановая кислота может вызывать неспецифческое связывание иммуноглобулина G (IgG) и альбумина с мембранами эритроцитов, что приводит к ложноположительным результатам пробы Кумбса.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата.

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Амоксиклав ® .

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При развитии нежелательных реакций со стороны нервной системы (например, головокружение, судороги) следует воздержаться от управления автомобилем и занятиями другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Первичная упаковка:
15, 20 или 21 таблетка и 2 осушителя (силикагель), помещенные в контейнер круглой формы красного цвета с надписью «несъедобно», во флакон темного стекла, укупоренный металлической навинчивающейся крышкой с контрольным кольцом с перфорацией и прокладкой из полиэтилена низкой плотности внутри.
15 или 21 таблетка и 2 осушителя (силикагель), помещенные в контейнер круглой формы красного цвета с надписью «несъедобно», во флакон темного стекла, укупоренный металлической навинчивающейся крышкой с контрольным кольцом с перфорацией и прокладкой из полиэтилена низкой плотности внутри или 5, 6, 7 или 8 таблеток в блистер из покрытой лаком жесткой алюминиевой/ мягкой алюминиевой фольги.
2, 5, 6, 7 или 8 таблеток в блистер из покрытой лаком жесткой алюминиевой/ мягкой алюминиевой фольги.
Вторичная упаковка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг+125 мг: один флакон в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг + 125 мг: один флакон или один, два, три, четыре или десять блистеров по 5, 6, 7 или 8 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 875 мг + 125 мг: один, два, три, четыре или десять блистеров по 2, 5, 6, 7 или 8 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту

Производитель

Держатель РУ: Лек д.д., Веровшкова 57, 1526 Любляна, Словения;
Произведено: Лек д.д., Перзонали 47, 2391 Превалье, Словения.
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 72, корп. 3.

Амоксиклав – антибиотик нового поколения, работающий против широкого круга болезнетворных микроорганизмов. Входящие в его состав амоксициллин и клавулановая кислота в совокупности эффективно борются со штаммами инфекций, чувствительных к ним обоим. Имеет несколько форм выпуска с различной дозировкой, что позволяет выстроить правильный сбалансированный курс лечения.

Состав и форма выпуска

Состав и форма выпуска

В антибиотик входит амоксициллин, являющийся полусинтетическим пенициллином, по своим свойствам близок к ампициллину , но имеет лучшую всасываемость. Известен своей антибактериальной активностью. Следующий ингредиент — клавулановая кислота. Она входит в список необратимых ингибиторов — лактамазов. Способствует становлению невосприимчивости амоксициллина к влиянию бета-лактамазов, производимых болезнетворными бактериями. Клавулановая кислота, как отдельная единица, располагает не ярко выраженной антибактериальной способностью.

В каждой пилюле содержатся оба ингредиента, объем клавулановой кислоты равен 125 мг, содержание амоксициллина в форме тригидрата равно 875 мг.

В качестве дополнительных компонентов идут кремния диоксид коллоидный, содержание которого равно 5,4; кросповидон в объеме 27,4, кроскармеллоза натрия 27,4 мг, магния стеарат 12, целлюлоза микрокристаллическая до 1435 мг.

Свойства

Амоксициллин относится к полусинтетическим пенициллинам, по свойствам близок к ампициллину, но с лучшей биодоступностью при пероральном приеме . Обладает активностью против большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Разрушает биосинтез пептидогликана, строительного материала для бактерий. Что, в свою очередь, приводит к разрушению микроорганизмов. Сам амоксициллин разрушается от воздействия бета-лактамазов, поэтому против микроорганизмов, продуцируемых этим ферментом он бессилен.

Клавулановая кислота, в свою очередь, является тормозящим фактором как раз для бета-лактамазов. По своим физическим характеристикам близка пенициллинам. Но способна угнетать бактерии, имеющие иммунитет против пенициллина и цефалоспорина. Данная кислота эффективна в борьбе с плазмидными бета-лактамазами.

Клавулановая кислота предотвращает распад амоксициллина под воздействием бета-лактамазов. Это свойство позволяет увеличить антибактериальный эффект.

На тандем клавулановой кислоты с амоксициллином отрицательно реагирует следующие бактерии:

1. Грамположительные бактерии: возбудитель сибирской язвы, энтерококк фекальный, возбудитель листериоза, бактерии рода стрептококков, бета-гемолитический из группы А, стафилококк сапрофитный.
2. Грамотрицательные аэробы: палочка коклюша, гемофильная палочка, хеликобактер пилори, моракселла катаралис, гонококк, пастереллез, холерный вибрион.
3. Другие микроорганизмы: возбудители боррелиоза, лептоспироза, бледная трепонема.
4. Грамположительные анаэробы: клостридии, пептококки, пептострептококки.
5. Грамотрицательные бактерии: бактероиды фрагилис, разновидности рода бактероидов, капноцитофаги, палочка Плаута, фузобактерии, виды порфиромонады, превотелла. Некоторые бактерии способны приспосабливаться к действиям Амоксиклава. Из числа грамотрицательных аэробов это кишечная палочка, клебсиеллы окситока, палочка Фридлендера, клебсиелла пневмонии, клебсиеллы, протей мирабилис, протеус вульгарис и протеус, сальмонеллы, бактерии рода шигеллы.
6. Грамположительные аэробы: бактерии коринебактерий, энтерококки фэциум, пневмококк, стрептококки группы Viridans. Есть ряд микроорганизмов, которые обладают природной стойкостью к компонентам Амоксиклива 875+125.
7. Грамотрицательные аэробы: виды рода ацинетобактеры, цитробактер фреунди, виды рода энтеробактер, гафнии, легионелла пневмофила, Моргана бактерия, виды рода провиденции, виды рода псевдомонады, виды рода серрация, стенотрофомонас мальтофилия, йерсиния энтероколитика.
8. Другие бактерии: хламидофила пневмонии, хламидофила пситтаци, бактерии рода хламидия, возбудители коксиеллеза, виды рода микоплазма.

По своим действиям оба основных ингредиента Амоксиклава сходны, они активно расходятся в водных растворах и после процедуры стремительно начинают работать, целиком абсорбируясь из ЖКТ. При приеме на голодный желудок усваивается лучше. В случае приема препарата после еды его усвояемость равна всего 70 %.

Время максимального содержания в крови у каждого компонента Амоксиклава 875 свое. Так амоксициллин достигает своего апогея примерно через два часа, тогда как его компаньон чуть раньше, через 1,25. Время полураспада составляет у обоих около часа.

И амоксициллин, и клавулановая кислота без проблем распределяются в организме, проникая во все органы и жидкую среду. При отсутствии воспалительных процессов в мозговой оболочке не проходят через гематоэнцефалический барьер.

Оба способны вбираться в грудное молоко, без проблем проникают и через плаценту.

До четверти амоксициллина выходит через почки в виде пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота активно распадается, выводится частично с уриной, частично через ЖКТ, частично с выдыхаемым воздухом.

В большей степени препарат выходит через почки, но клавулановая кислота также выводится внепочечным механизмом.

При нарушениях почек скорость выведения веществ снижается пропорционально уменьшению почечной функции.

При нарушениях функции печени применять нужно осторожно, при этом постоянно контролируя работу печени.

Назначение

Исключительно инфекционные заболевания.

Амоксиклав 875 – инструкция по применению

Правила приема лекарства

Дозировка Амоксиклава подбирается индивидуально под каждый случай в

зависимости от тяжести недуга, веса, возраста пациента, общего состояния его организма.

Но данную дозировку, как правило, назначают только при тяжелых формах заболевания.

Общие сведения. Принимать стоит перед едой, это приведет к оптимальному распределению активных веществ в организме, уменьшая риск побочных явлений.

Инфекции, протекающие в легкой и средней степени тяжести, лечатся следующим образом: дважды в сутки по 875 мг.

В случае имеющихся нарушений почек корректировка разовых приемов должна быть только с оглядкой на клиренс креатинин. Максимальную дозировку в 875 мг можно назначать лишь при значении >30 мл/мин. В остальных случаях это должны быть более низкие дозировки, представленные другими медикаментами.

При имеющихся нарушениях печени Амоксиклав принимают с большой осторожностью, постоянно контролируя работу печени.

Передозировка

Могут проявиться следующие симптомы: сбои в работе ЖКТ, также в следствии приема амоксициллина может развиться кристаллурия. Возможно появление судорог при почечной недостаточности или принявших большую дозировку.

При факте передозировки необходима консультация врача, проводится симптоматическое лечение. Промывание желудка имеет смысл, если со времени процедуры прошло не больше четырех часов. Для этого следует выпить как можно больше воды и самостоятельно вызвать рвоту, надавив на корень языка. После промывания требуются адсорбенты, вполне подойдет Активированный уголь.

Противопоказания

1. Нельзя прописывать Амоксиклав при чувствительности на какой-либо компонент, непереносимости пенициллиновых антибиотиков, цефалоспоринов и прочих бета-лактамных.
2. Гепатит А, инфекционная форма мононуклеоза и лимфолейкоза.
3. Деткам до 12 лет или при весе ниже 40 кг препарат также противопоказан.
4. С осторожностью прописывают Амокисклав при имеющихся отклонениях в работе ЖКТ, печеночной недостаточности, во время кормления грудью и при совмещении с антикоагулянтами.

Побочные действия

Чаще всего нежелательные реакции проявляются в ЖКТ – расстройство желудка, жидкий стул, рвота. Подобной реакции можно избежать, если выпивать таблетку перед едой. Иногда может появиться антибиотико-ассоциированный колит, стоматит.

Отмечаются также случаи увеличения активности аланинаминотрансферазы. Крайне редки случаи холестатической желтухи, гепатита. Подобные отклонения чаще происходят у мужчин и пожилых людей. У детей таких реакций отмечено не было.

Отклонения могут проявиться в процессе лечения или уже после его завершения и поддаются лечению.

• Крайне редки, но вероятны аллергические реакции в виде отека или анафилактического шока;
• В редких случаях отмечались головокружения, судороги, крапивница, нарушение сна;
• Нередко отмечаю проявления кандидоза.

При первых проявлениях побочных реакций нужно прекратить прием препарата и обратиться к врачу за консультацией.

Взаимодействие

На всасываемость Амоксиклава могут повлиять слабительные, глюкозамин и антациды, замедляя этот процесс. Аскорбиновая кислота, напротив, ускоряет это действие.

Мочегонные, Аллопуринол, Фенилбутазон, а также НПВП, способные блокировать канальцевую секрецию, увеличивают содержание амоксициллина.

Комплексный прием Амоксиклава и Пробенецида в состоянии привести к увеличению уровня амоксициллина. Амоксиклав в комплексе с Метотрексатом увеличивает токсичность последнего, поэтому такое сочетание не рекомендовано.

Тандем с Аллопуринолом может вызвать кожный зуд, покраснение.

В сочетании с Рифампицином вероятно снижение антибактериального действия. Также не подходит для одновременного приема с бактериостатическими антибиотиками из-за вероятности снижения эффективности Амоксиклава. По этим же причинам стоит отказаться и от Сульфаниламидов.

Аллопуринол Фенилбутазон Пробенецид Рифампицин

Амоксиклав способен свести к минимуму действенность пероральных контрацептивов.

Аналоги

Этот перечень можно продолжать долго. Все эти препараты отличает производитель, некоторые различия в дозировке содержащихся в них активных веществ и формы выпуска. Есть небольшие различия в противопоказаниях.

Ценовой диапазон также различен. Так Амоксиклав 875 в аптеках России можно приобрести в среднем по цене 450 рублей.

Особые указания

Чтобы снизить риск ненужных явлений от ЖКТ Амоксиклав стоит принимать исключительно во время еды.

На фоне лечения есть вероятность развития суперинфекции, но если в организме имеются бактерии, нечувствительные к данным активным веществам.

При вероятности возникновения мононуклеоза инфекционного генезиса следует подобрать более подходящий препарат из аналогов.

При первых признаках антибиотико-ассоциированного колита нужно сразу прекратить лечение.

Анализ мочи может отразить неверные параметры на присутствие глюкозы в урине.

В случае возникновения головокружения, судорог и других отклонений в ЦНС от управления автомобилем лучше отказаться.

Алкоголь при приеме Амоксиклава не противопоказан, но врачи все же рекомендуют отказаться от любого вида спиртных напитков во время лечения антибиотиками.

Амоксиклав 875 125. Отзывы

Алина: В прошлом году дочь из детского лагеря приехала с насморком, который очень быстро перерос в сухой кашель, потом пришла температура. Из антибиотиков врач прописала Амоксиклав. Обычно в подобных ситуациях нам прописывали Флемоксин солютаб. Я удивилась, но врач пояснила, что Амоксиклав новее Флемоксина и у него больший спектр действия. Спорить я не стала, но таблетки нам действительно помогли очень хорошо.

Марина: Я редко болею, а уж так, чтобы пить антибиотики, это край. Но вот несколько раз приходилось лечить мужа от затяжной простуды. Врач каждый раз назначала Амоксиклав. Без побочек у нас не обошлось, у мужа желудок слабый, поэтому даже Линекс ситуацию не сгладил. Но зато болезнь очень быстро отступила. Еще мужу не понравилось, что таблетки достаточно крупные, не очень удобно принимать. А в остальном остались довольны, действительно быстро и качественно.

Вячеслав: В прошлую весну прихватила меня ангина. Она у меня часто бывает и каждый раз гнойная, долгая. Все это полощется, мажется, ну и без антибиотиков тоже не обходится. Я не против пробовать новые лекарства, но, когда мне прописали Амоксиклав, засомневался, дороговато это удовольствие выходило, почти 500 рублей за 14 штук. Но купил. Так, зато уже через два дня от моей ангины почти и следа не осталось. Температура ушла, налет на гортани прошел. К концу недели уже полностью выздоровел.

Амоксиклав является препаратом, который специалисты относят к числу средств пенициллиновой группы. Основными компонентами в этом лекарственном средстве являются Амоксициллин и клавулановая кислота. Это лекарство нового поколения отличается наличием мощного антимикробного эффекта. При его применении оно уничтожает большинство известных болезнетворных бактерий, которые имеют стойкость к другим препаратам, входящим в состав фармакологических средств пенициллиновой группы. Именно это достоинство и обеспечивает широкую сферу применения этого медикамента. Используя этот антибиотик, можно успешно лечить большое количество заболеваний.

Для Амоксиклава характерен широкий спектр противомикробного действия . Он позволяет эффективно устранять из организма грамположительные и грамотрицательные бактерии. Основным активным веществом в составе этого лекарства выступает амоксициллин.

Также в нём содержатся и соли клавулановой кислоты. Благодаря сочетанию этих веществ достигается сильный лечебный эффект . Наличие клавулановой кислоты позволяет при терапии данным антибиотиком поддерживать высокую антибактериальную активность этого лекарственного средства.

Присутствующий в составе этого средства клавуланат калия способствует уничтожению бактерий, которые на воздействие антибиотиков предпринимают попытку выработать защитные ферменты – В-лактамазы. Активность этого фермента блокируется клавулановой кислотой. Однако помимо этого они негативным образом воздействуют на бактерии, разрушая их стенки и оказывая дополнительное воздействие на микроорганизмы. В результате при применении этого лекарства в рамках терапии различных недугов обеспечивается высокая эффективность лечения.

Основной терапевтический эффект при лечении данным средством достигается за счёт того, что Амоксиклав обладает способностью накапливаться в жидких средах и тканях организма . За короткое время возникает высокая концентрация главного лекарственного вещества Амоксиклава. Ему удается довольно быстро проникать в паренхиму органов, а также плазму крови вне зависимости от того, какой способ использовался для его введения. По прошествии 60 минут с момента приема препарата возникает высокая концентрация средства в лимфе и в крови.

Вывод этого средства в неизменном виде из организма обеспечивается почками. Небольшое количество метаболитов клавулановой кислоты выходит с каловыми массами. Также они покидают организм вместе с выдыхаемым больным воздухом. Препарат не проникает через оболочки головного мозга, а также в спинномозговую жидкость. Эта особенность лекарственного средства позволяет снизить риск появления при лечении данным препаратом негативных последствий для ЦНС. В то же время при терапии активные соединения этого медикамента могут попадать в плаценту, а также оказываться в грудном молоке.

Формы выпуска

В настоящий момент производитель этого лекарственного средства выпускает его в следующих видах:

• в таблетках, помещенных в пленочную оболочку;
• в виде порошка, основное предназначение которого - изготовление суспензий;
• в виде лиофилизированного порошка, который предназначен для выполнения внутривенных инъекций.

Заметим, что перед тем как использовать этот препарат в форме порошка, его необходимо развести в специальной жидкости - инфузионном растворе. Или же можно использовать обычную воду. Все разновидности лекарственных форм этого средства мы рассмотрим далее.

В Амоксиклаве в форме таблеток содержится различная концентрация активных веществ. Они предлагаются в аптечной сети в трех вариантах:

• Амоксиклав 375. Таблетки содержат 250 мг лекарственного вещества и 125 мг кислоты;
• Амоксиклав 625. Содержание антибиотика в таблетках составляет 500 мг, а количество кислоты 125 мг.
• Амоксиклав 1000. В препарате содержится антибиотик в количестве 850 мг и 125 мг кислоты.

Помимо этого, в таблетках Амоксиклава присутствуют и дополнительные компоненты, которые обеспечивают формирование вязкости препарата. К числу таковых относятся стеарат магния, диоксид кремния, а также целлюлоза и лимонная кислота. Лекарство Амоксиклав в форме таблеток перед употреблением рекомендуется растворить в воде в количестве 100 мл. Если нет возможности сделать это, то необходимо тщательно разжевать таблетку, а после этого запить лекарство достаточным количеством воды.

Амоксиклав в форме порошка, предназначенного для приготовления суспензии, принимается внутрь. Он выпускается в трех видах:

• Амоксиклав 125 . Помимо основного действующего вещества амоксициллина, которого в этом препарате содержится 125 мг, в нем присутствуют соли клавулановой кислоты в количестве 31,25 мг, представленные в форме тригидрата;
• Амоксиклав 250 . В составе порошка присутствует 250 мг антибиотика и дополнительно соли кислоты в количестве 62,5 мг;
• Амоксиклав 400 . В нём содержится 400 мг амоксициллина и клавулановая кислота в количестве 57 мг.

В качестве дополнительных добавок в составе суспензии присутствует камедь, натрия сахаринат, диоксид кремния, а также лимонная кислота.

При приготовлении суспензии придерживаются инструкции по применению. Порошок растворяют в нужном количестве воды. Флакон для полного растворения компонентов энергично встряхивают.

Порошок, предназначен для введения лекарства внутривенно. Производитель выпускает его в двух формах:

• Амоксиклав 500 . В нём содержание основного действующего вещества составляет 500 мг. Оно представлено в форме натриевой соли. Помимо этого присутствуют соли клавулановой кислоты в форме калиевой соли 100 мг.
• Амоксиклав 1000 . Он содержит амоксициллин в количестве 1000 мг и 200 мг кислоты.

Для проведения внутривенных инъекций суспензию получают посредством разведения сухого порошка и жидкости, предназначенной для инфузии. Готовое лекарство вводится струйно или при помощи капельницы. Когда препарат вводят струйным способом, то в вену его стараются водить как можно медленнее. Это обеспечивает быстрое достижение нужного терапевтического эффекта, а также способствует улучшению состояния больного. Если возникает необходимость системного воздействия препарата в течение продолжительного времени, то проводят капельные вливания препаратов внутривенно.

У этого лекарственного средства имеются определенные аналоги, которые заменяют основное лекарство, если в аптеке оно отсутствует:

• Аугментин;
• Ликлав;
• Флемоклав;
• Тороментин.

Цена

В аптеках цена на порошок Амоксиклав в среднем составляет 120 р . Стоимость таблеток во многом зависит от концентрации действующих веществ, а также формы выпуска. В среднем ценник на данную форму лекарства варьируется от 230 до 450 р. за упаковку .

Показания к применению

Специалисты назначают Амоксиклав для лечения широкого круга заболеваний. Это средство помогает эффективно бороться с недугами, которые были вызваны нерезистентными к этому лекарственному средству бактериями. Лекарство назначают при следующих заболеваниях:

• инфекции дыхательных путей;
• заболевания ЛОР-органов инфекционной природы;
• болезни мочевыделительных путей;
• менингит;
• сепсис.

Медицинская практика показывает, что это средство является эффективным в деле профилактики , а также лечения гнойно-септических инфекций, возникших после проведенных операций, а также заболеваний, которые передаются половым путем.

Инструкция по применению

Для пациентов, страдающих заболеваниями инфекционной природы, врач в каждом случае индивидуально подбирает определенную схему лечения. При выборе дозировки и длительности курса терапии специалист обращает внимание на возраст больного, тяжесть возникшего недуга, а также наличие сопутствующих болезней. Также учитывается и вес больного. Для эффективного лечения заболеваний Амоксиклав необходимо принимать во время еды. Это позволяет понизить до минимума вероятность появления при приеме средства побочных эффектов. Когда больной занимается приготовлением суспензии, то следует выполнять рекомендации, содержащиеся в инструкции.

Инструкция по применению Амоксиклава в форме таблеток

Для лечения маленьких пациентов старше 12 лет с массой тела более 40 кг, а также взрослых обычно назначают Амоксиклав 250 мг. Больной должен принимать по одной таблетке в течение дня каждые 8 часов. При терапии Амоксиклавом 500 мг дозировка средства составляет 3 раза в сутки по одной таблетке. Взрослым больным, которые борются с тяжелой инфекцией, назначают Амоксиклав 1000 мг. Больной должен принимать по одной таблетке два раза в сутки. Продолжительность терапии этим препаратом в форме таблеток варьируется от 5 до 14 дней. Если антибиотик используется длительное время, то могут возникнуть побочные реакции.

Перед тем как употребить таблетку Амоксиклава, необходимо растворить ее в половине стакане воды. Полученный состав должен активным образом перемешан. Только после этого этот состав необходимо выпить. Если же воды рядом нет, то таблетку необходимо тщательным образом разжевать перед глотанием, а потом запить водой в достаточном количестве.

Инструкция по применению Амоксиклава в форме суспензии

Для лечения заболеваний, возникших у детей, главным образом применяют Амоксиклав в форме суспензии. При лечении новорождённых и младенцев от трех лет во время назначения препарата должна тщательным образом подбираться дозировка. Для того чтобы облегчить дозирование средства при терапии, в упаковке с лекарством присутствует мерная ложечка.

Для детей более старшего возраста дозировка составляет одна мерная ложка . В инструкции, прилагаемой к препарату, можно обнаружить специальную табличку, с помощью которой можно произвести правильный расчёт дозировки для ребенка в зависимости от веса и возраста.

Для эффективной терапии прием лекарственного средства должен проходить 2 раза в день каждые 12 часов. Или же средство можно принимать через 8 часов три раза в течение дня. Врач может определить точную дозировку препарата, а также выбрать подходящую схему лечения. Не стоит самостоятельно назначать себе это лекарство, поскольку прием препарата в неправильной дозировке можно привести к возникновению состояния передозировки . А это повлечет негативные последствия для здоровья.

Передозировка

Когда средство принимается в больших дозах, то это может спровоцировать возникновение расстройства ЖКТ. У больного могут возникнуть такие побочные эффекты, как болевые ощущения в животе, рвота и понос. Состояние тревоги является главным негативным проявлениям со стороны ЦНС при приеме чрезмерных доз Амоксиклава.

Кроме того, возникает нервное возбуждение и происходит нарушение сна. Судорожные припадки могут возникать в редких случаях при передозировке медикаментом. Когда у больного появляются подобные симптомы, то первое, что следует сделать - провести промывание желудка. После этого самое лучшее, что можно сделать - принять активированный уголь. В тяжёлых случаях рекомендуется проведение гемодиализа.

Противопоказания

Проводить лечение Амоксиклавом запрещено в следующих случаях:

• если у больного имеется чувствительность к компонентам, входящим в состав данного фармакологического средства;
• при наличии непереносимости антибиотиков, относящихся к пенициллиновому ряду средств и цефалоспоринов;
• нарушения функции печени, спровоцированные приемом амоксициллина и клавулановой кислоты;
• при наличии лимфолейкоза или мононуклеоза инфекционной природы.

Тяжелые патологии почек, а также заболевания ЖКТ являются ограничениями для приёма этого препарата. Также проводить терапию этим средством не рекомендуется при наличии печеночной недостаточности или псевдомембранозного колита в анамнезе. В период грудного вскармливания также не стоит заниматься терапией этим препаратом. Следует обратиться к врачу, который в индивидуальном порядке сможет с учётом имеющихся противопоказаний подобрать схему лечения, которая позволит больному быстрее избавиться от недуга.

Нежелательно назначать для лечения болезней инфекционной природы Амоксиклав при беременности. Всё дело в том, что активные вещества, которые присутствуют в составе этого медикамента, могут проникать через плаценту к плоду без каких-либо затруднений, а помимо этого выделяться с грудным молоком.

Эта особенность лекарства может спровоцировать то, что применение беременной препарата негативным образом отразится на здоровье ребенка.

Для лечения беременных это лекарственное средство применяется по показаниям. При проведении терапии действуют в соответствии с инструкцией. Назначают его женщинам в «интересном положении» только в том случае, если эффективность применения медикамента выше, чем риск, который может возникнуть для вынашиваемого плода. По той причине, что активное соединение этого лекарства легко проникает в грудное молоко, в период лактации, если возникает необходимость в лечении, кормление грудью малыша приостанавливают и вскармливают на искусственных смесях.

Побочное действие

Когда для лечения заболеваний врачи выбирают такой препарат, как Амоксиклав, то у больного могут появляться следующие побочные эффекты:

Когда Амоксиклав принимают продолжительное время, то не исключен риск возникновения лихорадочных состояний .

Стоит отметить, что эффекты, которые были перечислены выше, обычно возникают во время терапии этим препаратом или сразу по завершении курса лечения. Все нежелательные реакции являются обратимыми, однако проявившие себя нарушения печени могут носить довольно тяжелый характер. Они возникают главным образом у пациентов, которые имеют патологии печени, или могут быть спровоцированы при одновременном приеме гепатоксичных лекарственных средств.

Взаимодействие с другими лекарствами?

Не рекомендуется принимать этот препарат одновременно с антикоагулянтами. Такая комплексная терапия может спровоцировать возникновение у пациента кровотечения. При совместном применении этого лекарственного средства с рифампицином происходит ослабление антибактериального эффекта Амоксиклава, поскольку эти средства являются антагонистами .

Нельзя назначать этот медикамент одновременно с макролидами. Не рекомендуется сочетать его при комплексной терапии с тетрациклинами. Такая комбинация лекарственных средств приводит к понижению терапевтического эффекта от этого медикамента. Когда с антибиотиком принимается Амоксиклав, то эффективность лекарственного средства в форме таблеток понижается.

Заключение

Амоксиклав является лекарственным средством, которое относится к группе препаратов пенициллиновой группы. Его можно применять при лечении широкого перечня заболеваний. Медикамент обладает мощным антибактериальным эффектом, который позволяет быстро избавлять больного от возникшего недуга. Это средство в аптеках предлагается в различных формах.

Его выпускают в форме таблеток, порошка. Проводить терапию болезней можно как у детей, так и у взрослых. Естественно, дозировка препарата для этих категорий больных различается. При беременности применять этот медикамент не рекомендуется. Связано такое противопоказание, прежде всего, с тем, что компоненты, которые содержатся в этом лекарстве, легко проникают в плаценту и грудное молоко. Поэтому проводить лечение инфекционных заболеваний при беременности рекомендуется при помощи других средств.

В период вскармливания необходимо отказаться от кормления ребёнка грудью и перевести его на питание искусственными смесями. Самостоятельно проводить лечение Амоксиклавом (таблетки) не рекомендуется, поскольку неправильный выбор дозировки препарата может привести к возникновению проблем со здоровьем. В таких случаях необходимо промыть желудок и принять активированный уголь.

Амоксиклав – это антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз. Действующие веществп: Амоксициллин + Клавулановая кислота.

Комбинация амоксициллина (пенициллинового антибиотика широкого спектра действия) и клавулановой кислоты (ингибитора β-лактамаз, образующего с ними стойкие неактивные комплексные соединения и предупреждающего разрушение амоксициллина).

Амоксиклав обладает широким спектром действия – препарат активен как в отношении чувствительных к амоксициллину микроорганизмов, так и устойчивых к нему бактерий, продуцирующих β-лактамазы, в том числе: грамположительных аэробов (Streptococcus pneumoniе, Str. pyogenes, Str. bovis, Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Listeria spp., Enterococcus spp.), грамотрицательных аэробов (Н. influenzae, Moraxella catarrhalis, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., N. gonorrhoeae, N. meningitidis, Pasteurella multocida) и анаэробных (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinomyces israelii) бактерий.

После приема внутрь оба компонента препарата хорошо абсорбируются, максимальные концентрации в сыворотке крови достигаются приблизительно через 1 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию действующих веществ.

Выпускают в виде:

• Покрытых оболочкой таблеток Амоксиклав с содержанием 250 мг, 500 мг или 875 мг амоксициллина, 125 мг клавулановой кислоты и вспомогательных веществ: кремния диоксида коллоидного, кросповидона, кроскармеллозы натрия, стеарата магния, талька, МКЦ. В блистерах и флаконах темного стекла;
• Порошка для приготовления суспензии для приема внутрь с содержанием в 5 мл готовой суспензии амоксициллина и клавулановой кислоты в соотношении 125 мг/31,25 мг, 250 мг/62,5 мг, 400 мг/57 мг и вспомогательных веществ: лимонной кислоты, цитрата натрия, МКЦ и кармеллозы натрия, ксантановой камеди, кремния диоксида коллоидного, ароматизатора дикой вишни и ароматизатора лимонного, сахарината натрия, маннитола. Во флаконах темного стекла;
• Порошка для приготовления раствора для инъекций с содержанием в 1 флаконе амоксициллина и клавулановой кислоты в соотношении 500 мг/100 мг и Амоксиклав 1000 мг/200 мг.

Чувствительность бактерий к монотерапии амоксициллином чаще всего означает аналогичную чувствительность к сочетанию амоксициллина и клавулановой кислоты.

Показания к применению

От чего помогает Амоксиклав? Согласно инструкции, препарат назначают для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину и его аналогам бактериями:

• Инфекционные заболевания верхних дыхательных путей – отит (воспаление среднего уха), тонзиллит (воспаление миндалин), фарингит (воспаление глотки) и ларингит (воспаление гортани).
• Инфекционные заболевания нижних дыхательных путей – бронхит (воспаление бронхов) и пневмония (воспаление легких).
• Инфекционные заболевания органов мочевыделительной системы – цистит (воспаление мочевого пузыря), уретрит (воспаление мочеиспускательного канала), пиелонефрит (бактериальный процесс в чашечно-лоханочной системе почек).
• Инфекции внутренних половых органов у женщины – послеродовый абсцесс (формирование ограниченной полости, заполненной гноем) матки или клетчатки малого таза.
• Инфекционный процесс в органах и клетчатке брюшной полости – кишечник, брюшина, печень и желчевыводящие пути.
• Инфекционные заболевания кожи и подкожной клетчатки – послеожоговое инфицирование, фурункул (единичное гнойное воспаление потовых, сальных желез и их протоков), карбункул (множественный гнойный процесс такой же локализации).
• Инфекции, вызванные инфицированием структур челюсти и зубов (одонтогенные инфекции).
• Инфекционная патология структур опорно-двигательной системы – кости (остеомиелит) и суставы (гнойный артрит).
• Профилактическая антибиотикотерапия перед или после выполнения любых медицинских манипуляций, сопровождающихся нарушением целостности кожи или слизистых.

Амоксициллин также может использоваться для комбинированной терапии несколькими антибиотиками разных терапевтических групп для увеличения охвата их спектра действия.

Инструкция по применению Амоксиклав, дозировки

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой – внутрь, в начале еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.

Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.

Рекомендуемый инструкцией режим дозирования таблеток Амоксиклав для детей младше 12 лет – 40 мг/кг в день, который делят на 3 приема. Детям с массой тела более 40 кг показаны взрослые дозировки. Предпочтительнее использовать суспензию Амоксиклав для детей младше 6 лет.

Взрослым и детям старше 12 лет (или c массой тела >40 кг) при легком или среднетяжелом течении инфекции: по 1 таблетке Амоксиклав (250 мг+125 мг) каждые 8 ч или по 1 таблетке Амоксиклав (500 мг+125 мг) каждые 12 ч, при тяжелом течении инфекции и инфекциях дыхательных путей: по 1 таблетке Амоксиклав (500 мг+125 мг) каждые 8 ч или по 1 таблетке (875 мг+125 мг) каждые 12 часов.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых – 600 мг, для детей – 10 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для взрослых – 6 г, для детей – 45 мг/кг массы тела.

При одонтогенных инфекциях: по 1 таблетке Амоксиклав (250 мг+125 мг) каждые 8 ч или 1 таблетка (500 мг+125 мг) каждые 12 часов в течение 5 дней.

При почечной недостаточности умеренной степени тяжести: по 1 таблетке (500 мг+125 мг) каждые 12 часов.

При почечной недостаточности тяжелой степени: по 1 таблетке (500 мг+125 мг) каждые 24 часов.

При анурии интервал между приемами доз следует увеличить до 48 часов и более.

Применение суспензии Амоксиклав для детей

Новорожденным и детям до 3 месяцев Амоксиклав назначают в виде суспензии из расчета 30 мг/кг в день (по амоксициллину). Препарат принимают каждые 12 часов. Для соблюдения дозировки следует пользоваться дозировочной пипеткой, прилагаемой к упаковке.

Согласно инструкции по применению, суточная дозировка суспензии Амоксиклав для детей старше 3 месяцев составляет:

1. При легкой и средней тяжести течения болезни – от 20 мг/кг в день;
2. При тяжелом течении инфекции и при лечении инфекций нижних дыхательных путей, среднего отита, синусита – до 40 мг/кг (по амоксициллину) в день.

Следует иметь в виду, что при расчете дозировок нужно опираться не на возраст ребенка, а на массу его тела и степень тяжести течения болезни.

Суточные дозы суспензии 400 мг + 57 мг/5 мл рассчитываются на 1 кг массы тела в зависимости от тяжести течения инфекции и составляют 25-45 мг/кг массы тела/сутки (в пересчете на амоксициллин), разделенные на 2 приема.

Для облегчения правильного дозирования в каждую упаковку суспензии 400 мг + 57 мг/5 мл вкладывается дозировочная пипетка, градуированная одновременно на 1, 2, 3, 4, 5 мл и на 4 равные части.

Правила приготовления суспензии

Порошок для приготовления суспензии Амоксиклав 125 мг + 31.25 мг/5 мл: энергично встряхнуть флакон, добавить 86 мл воды (до метки) в два приема, каждый раз хорошо встряхивая до полного растворения порошка.

Порошок для приготовления суспензии Амоксиклав 250 мг + 62.5 мг/5 мл: энергично встряхнуть флакон, добавить 85 мл воды (до метки) в два приема, каждый раз хорошо встряхивая до полного растворения порошка.

Порошок для приготовления суспензии Амоксиклав 400 мг + 57 мг/5 мл: энергично встряхнуть флакон, добавить воды в количестве, указанном на этикетке и приведенном в таблице (до метки) в два приема, каждый раз хорошо встряхивая до полного растворения порошка.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Амоксиклав:

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, повышение активности “печеночных” трансаминаз, в единичных случаях – холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
• Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко – мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко – эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
• Местные реакции: в отдельных случаях – флебит в месте в/в введения.
• Прочие: кандидамикоз, развитие суперинфекции, обратимое увеличение протромбинового времени.

Противопоказания

Противопоказано назначать Амоксиклав в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• повышенная чувствительность в анамнезе к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам;
• наличие в анамнезе указаний на холестатическую желтуху и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты;
• инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз.

Амоксиклав можно назначать при беременности при наличии четких показаний.

Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяются с грудным молоком.

Передозировка

При передозировке возникают расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (боль в животе, диарея, рвота). Возможны также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение, в единичных случаях – судорожные припадки.

В таком состоянии пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение – симптоматическое.

В случае недавнего приема (менее 4 часов) необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания. Гемодиализ эффективен.

При курсовом лечении следует контролировать функции кроветворения, печени и почек.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция режима дозирования или увеличение интервалов между дозированием.

С целью снижения риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

При применении Амоксиклава возможна ложноположительная реакция при определении уровня глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга (рекомендуют применять ферментативные реакции с глюкозидазой).

Данных об отрицательном влиянии препарата в рекомендуемых дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами нет.

Аналоги Амоксиклав, цена в аптеках

При необходимости, заменить Амоксиклав можно на аналог по активному веществу – это препараты:

1. Амовикомб;
2. Арлет;
3. Аугментин;
4. Бактоклав;
5. Верклав;
6. Кламосар;
7. Ликлав;
8. Медоклав;
9. Панклав;
10. Ранклав;
11. Рапиклав;
12. Тароментин;
13. Флемоклав Солютаб;
14. Экоклав.

Аналоги по коду АТХ:

• Амовикомб,
• Амоксиван,
• Амоксициллин + Клавулановая кислота,
• Аугментин.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Амоксиклав, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: Амоксиклав пор. д/сусп.внутр. 125мг+31,25мг/5мл 20доз 25г n1 (с пипет дозир) – от 108 рублей, 400мг+57мг/5мл 17,5г – от 174 рублей, Амоксиклав таблетки 375 мг 15 шт. – от 227 до 269 рублей, по данным 498 аптек.

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше +25°С. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 375 мг и 625 мг

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит

активные вещества: 250 мг амоксициллин в виде амоксициллина тригидрата, 125 мг кислота клавулановая в виде калия клавуланата (для дозировки 375 мг) или 500 мг амоксициллин в виде амоксициллина тригидрата, 125 мг кислота клавулановая в виде калия клавуланата (для дозировки 625 мг).

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кросповидон, высушенный, натрия карбоксиметилцеллюлоза поперечносшитая, высушенная, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, высушенная.

состав пленочной оболочки: гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат, триэтилцитрат, титана диоксид (Е 171), тальк.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, восьмиугольной формы с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «250/125» на одной стороне и «АМС» на другой стороне (для дозировки 375 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы с двояковыпуклой поверхностью (для дозировки 625 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты – Пенициллины. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота+амоксициллин.

Код АТХ J01CR02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Амоксициллин и кислота клавулановая, полностью растворяются в водном растворе при рН среде организма. Оба компонента хорошо абсорбируются после приема внутрь. Оптимально принимать амоксициллин/кислоту клавулановую во время или в начале приема пищи. После приема внутрь биодоступность амоксициллина и кислоты клавулановой составляет примерно 70%. Динамика концентрации препарата в плазме обоих компонентов аналогична. Максимальные сывороточные концентрации достигаются спустя 1 час после приема.

Концентрации амоксициллина и кислоты клавулановой в сыворотке крови при приеме сочетания препаратов амоксициллина/кислоты клавулановой аналогичны тем, которые наблюдаются при пероральном раздельном приеме эквивалентной дозы амоксициллина и кислоты клавулановой.

Около 25% от общего количества кислоты клавулановой и 18% амоксициллина связываются с белками в плазме крови. Объём распределения при пероральном применении препарата составляет примерно 0,3-0,4 л/кг амоксициллина и 0,2 л/кг кислоты клавулановой.

После внутривенного введения, как амоксициллин, так и клавулановая кислота были обнаружены в желчном пузыре, клетчатке брюшной полости, коже, жире, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкости, желчи и гное. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Амоксициллин и кислота клавулановая проникают через плацентарный барьер. Оба компонента переходят также в грудное молоко.

Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пенициллойной кислоты в количествах, эквивалентных 10 - 25% от первоначальной дозы. Кислота клавулановая метаболизируется в организме и выводится с мочой и фекалиями, а также в виде углекислого газа с выдыхаемым воздухом.

Средний период полувыведения амоксициллина/кислоты клавулановой составляет примерно 1 час, а средний общий клиренс около 25 л/ч. Примерно 60 - 70% амоксициллина и 40 - 65% кислоты клавулановой выводятся из организма в неизменном виде с мочой в течение первых 6 ч после приема однократной дозы таблеток амоксициллина/кислоты клавулановой. Во время различных исследований было обнаружено, что с мочой выводится 50-85% амоксициллина и 27-60% кислоты клавулановой в течение 24 часов. Наибольшее количество кислоты клавулановой выводится в течение первых 2 часов после применения.

Одновременное применение пробенецида замедляет выделение амоксициллина, но этот препарат не влияет на выведение кислоты клавулановой через почки.

Период полувыведения амоксициллина аналогичен у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, также у детей старшего возраста и взрослых. При назначении лекарственного средства очень маленьким детям (в том числе недоношенным новорожденным) в первые недели жизни, препарат не следует вводить чаще двух раз в сутки, что связано с незрелостью почечного пути выведения у детей. В связи с тем, что пожилые пациенты чаще страдают почечной дисфункцией, следует с осторожностью назначать препарат этой группе больных, но если это необходимо, следует проводить мониторинг почечной функции.

Общий клиренс амоксициллина/кислоты клавулановой в плазме уменьшается прямо пропорционально снижению функций почек. Снижение клиренса амоксициллина более выражено по сравнению с кислотой клавулановой, так как большее количество амоксициллина выводится через почки. Следовательно, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью, необходима коррекция дозы, чтобы предотвратить чрезмерное накопление амоксициллина и сохранить необходимый уровень кислоты клавулановой.

При назначении препарата пациентам с печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность при выборе дозы и регулярно контролировать функцию печени.

Фармакодинамика

Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик из группы пенициллина (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (часто упоминаемых как связывающие пенициллин протеины), участвующие в биосинтезе пептидогликана, который является важным структурным компонентом стенки бактериальной клетки. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению стенки клетки, за которым обычно следует лизис клетки и ее гибель.

Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, вырабатываемыми резистентными бактериями, и, следовательно, спектр активности одного амоксициллина не включает в себя микроорганизмы, вырабатывающие эти энзимы.

Кислота клавулановая является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяет его спектр активности. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального действия.

Время превышения выше минимальной подавляющей концентрации (T > МПК) считается основным детерминантом эффективности амоксициллина.

Двумя основными механизмами резистентности к амоксициллину и кислоте клавулановой являются:

Инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые не подавляются кислотой клавулановой, включая классы В, С и D.

Изменение пенициллин связывающих протеинов, что снижает аффинитет антибактериального средства к возбудителю-мишени.

Непроницаемость бактерий или механизмы эффлюксного насоса (транспортных систем) могут вызывать или поддерживать устойчивость бактерий, особенно грамотрицательных бактерий.

Пограничными значениями МПК для амоксициллина / кислоты клавулановой являются те, которые определены Европейским Комитетом по тестированию противомикробной чувствительности (EUCAST).

Штаммы	Пределы чувствительности (мкг/мл)
	Чувствительный	Умеренно резистентный	Резистентный
Haemophilus influenzae1
Moraxella catarrhalis1
Staphylococcus aureus2
Коагулазонегативный стафилококки2
Streptococcus A, B, C, G5
Streptococcus pneumoniae3
Enterobacteriaceae5
Грамотрицательные анаэробы1
Грамположительные анаэробы1
Пограничное значение без специфической связи1

чувствительности, концентрация кислоты клавулановой фиксирована на 2 мг/л.

3 Значения контрольных точек в таблице основаны на контрольных точках

ампициллина.

4 Контрольная точка резистентности R > 8 мг/л обеспечивает то, что все штаммы с

механизмами резистентности сообщаются как резистентные.

5 Значения контрольных точек в таблице основаны на контрольных точках

бензилпенициллина.

Преобладание резистентности может варьироваться географически и по времени для выбранных видов, и желательна локальная информация о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Чувствительные штаммы

Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину), Streptococcus agalacticae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans

Capnocyptophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenza, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida

Анаэробные микроорганизмы

Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

Штаммы, приобретенная резистентность которых, может вызвать затруднения

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Enterococcus faecium

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris

Резистентные штаммы

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia

Другие штаммы

Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psitacci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae

Показания к применению

Острый бактериальный синусит

Острый отит среднего уха

Обострение хронического бронхита

Бронхопневмония

Пиелонефрит

Инфекции кожи и мягких тканей (в числе флегмона, укусы животных, пародонтальный абсцесс, флегмона челюстно-лицевой области)

Инфекции костей и суставов (в частности остеомиелит)

Способ применения и дозы

Дозы рассчитываются с учетом содержания амоксициллина/кислоты клавулановой. При выборе дозы препарата Амоксиклав для лечения отдельных инфекций следует учитывать:

Чувствительность возбудителя к антибиотику

Степень тяжести и локализацию инфекции

Возраст, вес и функцию почек пациента, как показано ниже.

Необходимо также учитывать другие способы применения препарата Амоксиклав, например, использовать более высокие дозы амоксициллина и/или назначать амоксициллин и кислоту клавулановую в различных соотношениях.

Таблетки следует принимать перорально перед приемом пищи, чтобы уменьшить возможные желудочно-кишечные нарушения и увеличить всасывание амоксициллина/ кислоты клавулановой.

Взрослые и дети с массой тела более 40 кг

Назначают по 1 таблетке 375 мг 3 раза в сутки или 1 таблетке 625 мг 2-3 раза в сутки.

Продолжительность лечения зависит от реакции пациента. Некоторые инфекции (например, остеомиелит) требуют более длительного периода лечения. Максимальное время терапии не должно превышать 14 дней.

Максимальная суточная доза для дозировки 375 мг составляет 750 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой, для дозировки 625 мг составляет 1500 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой.

Детям с массой тела ниже 40 кг следует назначать препарат в другой лекарственной форме (суспензии).

Пациентам пожилого возраста корректировка дозы не требуется.

При почечной недостаточности корректировка дозы выполняется с учетом максимально рекомендуемого уровня амоксициллина. Коррекция дозы не требуется при назначении препарата пациентам с клиренсом креатинина (CrCl) более 0,5мл/сек. (30 мл / мин.).

Взрослые и дети весом более 40 кг

При печеночной недостаточности следует применять с осторожностью. Необходимо регулярно проверять функции печени.

Побочные действия

При оценке частоты возникновения разных побочных действий использовались такие градации: "очень часто" – ³ 1/10, "часто" – от ³ 1/100 до < 1/10, "нечасто" – от ³ 1/1000 до < 1/100, "редко" – от ³ 1/10000 до < 1/1000, "очень редко" – < 1/10000, неизвестно (имеющихся данных недостаточно для выполнения оценки).

Очень часто:

Кандидоз (кожи и слизистых оболочек)

Тошнота3

Головокружение, головная боль

Расстройство пищеварения

Повышение уровня АСТ и/или АЛТ5

Кожная сыпь7, зуд7, крапивница7

Преходящая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения

Мультиформная эритема7

Неизвестно:

Рост нечувствительных организмов

Преходящий агранулоцитоз, гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и протромбинового времени1

Ангионевротический отек10, анафилаксия10, сывороточно-подобный синдром10, аллергический васкулит10

Преходящая гиперактивность, судороги2

Антибиотик-ассоциированный колит4, чёрный «ворсинчатый» язык, обесцвечивание зубов11

Гепатит6, холестатическая желтуха6

Синдром Стивенса-Джонсона7, токсический эпидермальный некролиз7, буллезный эксфолиативный дерматит7, острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP)9

Итерстициальный нефрит

Кристаллурия8

1 см. раздел Особые указания.

2 см. раздел Особые указания.

3 Тошнота чаще при применении более высоких доз внутрь. Можно уменьшить

желудочно-кишечные реакции, принимая амоксициллин / кислоту клавулановую в

начале приема пищи.

4 В том числе псевдомембранозный колит и геморрагический колит (см. раздел Особые

указания).

5 Было отмечено умеренное повышение уровня АСТ и/или АЛТ у пациентов,

принимавших бета-лактамные антибиотики, но значение этих результатов не известно.

6 Эти осложнения были отмечены при использовании препарата в сочетании с другими

пенициллинами и цефалоспоринами (см. раздел Особые указания).

7 При возникновении любой кожной реакции гиперчувствительности, лечение следует

прекратить (см. раздел Особые указания).

8 см. раздел Особые указания.

9 см. раздел Противопоказания.

10 см. раздел Особые указания.

11 Были зарегистрированы очень редкие случаи обесцвечивания поверхности зубов у

детей. Соблюдение правил гигиены рта поможет это предотвратить. Чистка

зубов удаляет препарат из ротовой полости.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активным компонентам препаратам из группы

пенициллина или любому вспомогательному компоненту препарата

Тяжелая реакция гиперчувствительности в анамнезе к другим бета-

лактамным препаратам (например, цефалоспоринам, карбапенемам или

монобактамам)

Холестатическая желтуха или другие случаи печеночной недостаточности в анамнезе (в связи с применением амоксициллина/кислоты клавулановой)

Детский возраст до 12 лет (вес менее 40 кг)

Лекарственные взаимодействия

Пероральные антикоагулянты

Пероральные антикоагулянты и антибиотики пенициллиновой группы широко используется на практике без сообщений о взаимодействии. Однако в литературных источниках было отмечено увеличение международного нормализованного отношения у пациентов, принимавших аценокумарол или варфарин совместно с амоксициллином. Если одновременное применение препаратов необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или международное нормализованное отношение при назначении и отмене амоксициллина. Более того, может потребоваться изменение в дозировке пероральных антикоагулянтов.

Метотрексат

Препараты пенициллиновой группы могут уменьшить выведение метотрексата, что вызывает потенциальное увеличение токсичности.

Пробенецид

Не рекомендуется одновременное применение пробенецида. Пробенецид уменьшает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Совместное использование с препаратом Амоксиклав может привести к увеличению уровней амоксициллина в крови, но не клавулановой кислоты.

Одновременное применение аллопуринола и Амоксиклав может повысить риск возникновения аллергических реакций. Данные об одновременном применении аллопуринола и Амоксиклав в настоящее время отсутствуют.

У пациентов, принимающих микофенолат мофетил, при совместном применении с препаратом Амоксиклав концентрация активного метаболита микофеноловой кислоты при назначении начальной дозы снижается приблизительно на 50%. Изменение уровня концентрации начальной дозы может не соответствовать изменению суммарной концентрации микофеноловой кислоты.

Особые указания

Перед началом терапии амоксициллином/кислотой клавулановой, необходимо тщательно изучить наличие у пациента реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные вещества.

Серьезные и иногда смертельные (анафилактические) реакции гиперчувствительности были зарегистрированы у пациентов, получавших лечение пенициллином. Эти реакции чаще встречаются у людей с реакцией гиперчувствительности к пенициллину и атопией в анамнезе. При развитии аллергической реакции на амоксициллин/кислоту клавулановую следует прекратить терапию этим препаратом и перейти на другое альтернативное лечение.

В случае если инфекция оказалась устойчивой к амоксициллину, следует рассмотреть возможность использования амоксициллина/кислоты клавулановой вместо амоксициллина.

При высоком риске устойчивости возбудителя к бета-лактамным антибиотикам не следует применять Амоксиклав. Не рекомендуется применять препарат для лечения устойчивых к пенициллину S. pneumoniae.

У пациентов с нарушением функции почек и принимающих высокую дозу препарата, могут развиться судороги.

Не следует назначать амоксициллин/кислоту клавулановую при инфекционном мононуклеозе, так как возможно появление кореподобной сыпи (на амоксициллин).

Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином может увеличить вероятность развития кожных аллергических реакций. Данные об одновременном применении аллопуринола и Амоксиклав в настоящее время отсутствуют.

Длительное применение препарата может вызвать чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов.

Появление в начале лечения генерализованной эритемы с пустулезными высыпаниями и лихорадкой может быть симптомом развития острого генерализованного экзантематозного пустулеза. При развитии этой реакции требуется прекратить применение препарата Амоксиклав и более не использовать амоксициллин в будущем.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с печеночной недостаточностью.

Случаи появления нарушений функции печени были зарегистрированы в основном у мужчин и пожилых пациентов, довольно редко встречались у детей, которые принимали препарат в течение длительного периода времени. Признаки и симптомы обычно развиваются во время или сразу после начала лечения, но в некоторых случаях могут проявляться только через несколько недель после прекращения терапии. Эти симптомы обычно обратимы. Осложнения со стороны печени могут быть выражены в тяжелой форме и в крайне редких случаях протекать со смертельным исходом. Они почти всегда развиваются у пациентов с серьезными сопутствующими заболеваниями или у пациентов, принимающих другие препараты, которые воздействуют на печень.

Развитие антибиотик-ассоциированного колита, характерно для любых антибактериальных препаратов, включая амоксициллин, и может варьировать по степень выраженности от умеренного до жизнеугрожающего. Поэтому, важно учитывать этот диагноз при назначении препарата пациентам, страдающих диареей, во время или после применения любых антибиотиков. При возникновении антибиотик-ассоциированного колита, следует немедленно прекратить использование препарата Амоксиклав®. После консультации врача должна быть назначена соответствующая терапия. Препараты, снижающие перистальтику противопоказаны в этой ситуации.
При длительной терапии рекомендуется регулярно оценивать функцию систем органов, в том числе почек, печени и кроветворной функции.
Необходимо корректировка дозы пероральных антикоагулянтов для поддержания желаемого уровня свертывания крови.

У пациентов с нарушениями функций почек, требуется корректировка дозы в зависимости от степени выраженности нарушений.

У пациентов со сниженным диурезом, очень редко отмечалась кристаллурия, преимущественно во время парентеральной терапии. Во время лечения пациенту рекомендуют обильно питье, чтобы избежать возможного развития кристаллурии. Согласно полученным данным амоксициллин оседает в катетерах мочевого пузыря (преимущественно при внутривенном введении больших доз), в этом случае необходимо регулярно контролировать проходимость катетера.

Во время лечения с применением амоксициллина следует использовать ферментативные методы глюкозооксидазы при проведении анализов на наличие глюкозы в моче, так как при использовании не ферментативных методов возможны ложноположительные результаты.

Наличие кислоты клавулановой в препарате может привести к неспецифическому связыванию иммуноглобулина G и альбумина с мембранами эритроцитов и ложно-положительным результатам пробы Кумбса.
Были получены данные о положительных результатах анализа Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus EIA у пациентов, принимавших амоксициллин/кислоту клавулановую, которые впоследствии оказались не инфицированными инфекцией Aspergillus, но нет данных о перекрестных реакциях с применением non-Aspergillus полисахаридов и полифуранозов. Таким образом, положительные результаты анализов пациентов, принимавших амоксициллин/кислоту клавулановую, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать другими методами диагностики.
Беременность

Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие в отношении беременности, развития эмбриона / плода, родов или постнатального развития.

В настоящее время существует ограниченное количество данных об использовании амоксициллина/кислоты клавулановой во время беременности у человека, которые не выявили повышенного риска врожденных пороков развития. В клиническом исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодной оболочки была зарегистрирована причинно-следственная связь между профилактическим лечением с применением амоксициллина/ кислоты клавулановой и повышенным риском некротического энтероколита у новорожденного. Не рекомендуется использовать амоксициллин/кислоту клавулановую во время беременности, применение возможно только в случае крайней необходимости по назначению врача.

Лактация

Оба активных вещества выделяются в грудное молоко (отсутствуют данные о влиянии кислоты клавулановой на грудное вскармливание). Следовательно, при грудном вскармливании возможно появление таких симптомов, как понос и грибковые инфекции слизистых оболочек, в этих случаях следует прекратить грудное вскармливание. Амоксициллин/кислоту клавулановую разрешается использовать во время кормления грудью только после оценки пользы/риска лечащим врачом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследований по выявлению эффектов, влияющих на возможность управлять автомобилем и техникой не проводилось. Тем не менее, Амоксиклав может вызвать такие побочные действия, как аллергические реакции, судороги, которые могут повлиять на возможность управлять автомобилем и движущимися механизмами.

Производитель

Лек Фармасьютикалс д.д., Словения

Perzonali 47, SI – 2391 Prevalje, Slovenia