Главная Причины возникновения Таблетки Изониазид – инструкция по применению для взрослых и детей. Таблетки "Изониазид": побочное действие, инструкция, отзывы Изониазид дозировка

Таблетки Изониазид – инструкция по применению для взрослых и детей. Таблетки "Изониазид": побочное действие, инструкция, отзывы Изониазид дозировка

Таблетка содержит 0.1, 0.2 или 0.3 грамма действующего вещества. В ампулах объёмом 5 мл содержится раствор 500 мг концентрации 10%.

Форма выпуска

Изониазид выпускается в таблетированной форме, в виде раствора и порошка.

Таблетки упакованы по 10 штук в специальные блистеры. В упаковке содержится 50, 100, 500 либо 1000 таблеток.

Раствор выпускается в ампулах по 5 мл. В пачке содержится 5 либо 10 ампул.

Фармакологическое действие

Таблетки Изониазид от чего они?

Противотуберкулёзное средство. Активный компонент является основным представителем среди производных изоникотиновой кислоты, и нашел своё применение в противотуберкулёзной терапии. Иные лекарственные средства из данной группы (например, ) рассматриваются как производные гидразида изоникотиновой кислоты. В отношении микобактерии – возбудителя – активный компонент Изониазид проявляется высокую бактериологическую активность. В отношении иных возбудителей инфекционных болезней выраженного химиотерапевтического эффекта не наблюдается.

Действующее вещество воздействует бактерицидно на внеклеточные и внутриклеточные формы Mycobacterium tuberculosis . Больше всего действию препарата подвержены активно делящиеся формы микобактерий. Точного описания механизма воздействия нет. Существует мнение, что принцип действия медикамента основан на способности подавлять процесс синтезирования миколиевых кислот, которые входят в состав клеточной стенки микроорганизма.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент хорошо всасывается из просвета пищеварительного тракта. Через 1-4 часа после приёма внутрь в крови регистрируется максимальная концентрация действующего вещества. Туберкулостатическая концентрация (уровень активного компонента в крови, подавляющий жизнедеятельность возбудителя туберкулёза) сохраняется в течение 6-24 часов. Изониазид с легкостью проходит через гематоэнцефалический барьер и проникает в различные жидкости и ткани в организме. Основной путь выведения – через почечную систему.

Показания к применению Изониазида

Медикамент назначается для лечения активного туберкулёза.

Основные показания к применению:

туберкулёзный менингит (комбинированная терапия);
профилактика развития туберкулёза у лиц, которые находились в контакте с больным пациентом;
профилактика развития туберкулёза у лиц, давших положительную реакцию на (больше 5 мм) при подтверждённой рентгенологической картине, которая указывает на непрогрессирующий процесс;
профилактика развития туберкулёза у детей младше 4-х лет, давших положительную реакцию на туберкулин (больше 10 мм) с высоким риском диссеминации.

Высокие дозировки обладают токсическим действием, поэтому Изониазидом отравляют собак.

Противопоказания

судорожные припадки в анамнезе;
в анамнезе;
патология почечной/печёночной системы .

Побочные действия Изониазида

Система крови (гемостаз, кроветворение) и сердечно-сосудистая система:

боли в области сердца;
повышение уровня лёгочного кровяного давления;
усиление выраженности ишемических процессов в миокарде у лиц пожилого возраста;
тромбоцитопения ;
агранулоцитоз ;
повышение уровня кровяного давления;
сидеробластная анемия ;
(при недостатке глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);
апластическая анемия .

Органы чувств, нервная система:

интоксикационный психоз;
генерализованные судороги;
полиневрит;
паралич конечностей;
атрофия и неврит зрительного нерва;
эйфория;
инсомния;
раздражительность;
амнезия;
периферический неврит;
учащение припадков у лиц, страдающих эпилепсией.

Пищеварительный тракт:

рвота;
тошнота;
сухость в ротовой полости;
токсический гепатит;
повышение активности АЛТ, АСТ, ;
продромальные симптомы гепатита (необычная слабость или усталость, рвота, потеря аппетита и тошнота);
гипербилирубинемия.

Мочеполовой тракт:

меноррагия;
гинекомастии;

Аллергические ответы:

кожные высыпания , сыпь ;
эозинофилия.

Иные реакции:

мышечные подёргивания;
(при внутривенных инъекциях);
«Кушингоид»;
мышечная атрофия ;
гипергликемия.

Побочные действия Тубазида аналогичны, т.к. активным компонентом является то же действующее вещество.

Изониазид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Доза препарата подбирается в индивидуальном порядке с учётом формы основного заболевания, сопутствующей патологии и характера течения болезни.

Инструкция по применению Изониазида для взрослых пациентов и подростков: 2-3 раза в неделю по 15 мг/кг в сутки либо по 300 мг в день.

Инструкция по применению Тубазида для детей: 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю либо 10-20 мг/кг в день.

Внутримышечно вводят по 15 мг/кг 2-3 раза в неделю либо по 5 мг/кг в сутки. Детям медикамент вводят по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю либо по 10-20 мг/кг в день. Длительность терапии определяется в индивидуальном порядке.

Лечение ингаляциями: 5-10 мг/кг в день, разделённых на 1-2 приёма.

При приёме per os и внутривенном введении максимальная суточная дозировка составляет 300 мг (для взрослых пациентов).

Передозировка

Острая передозировка

Приём высоких доз может спровоцировать развитие метаболического ацидоза , вызвать эпилептические припадки , которые не поддаются стандартной терапии. В тяжёлых случаях может развиться и летальный исход.

Первые признаки отравления регистрируются уже через 30 минут после приёма медикамента:

тахикардия;
рвота;
головокружение;
нечеткость речи .

При остром отравлении эпилептический припадок может развиться молниеносно без предшествующей симптоматики. Достаточно принять 20 мг/кг Изониазида для развития припадка. При тяжёлом отравлении развивается кома, которая может длиться 24-36 часов.

Острые токсические проявления отравления:

Хроническая передозировка

Длительная терапия высокими дозами вызывает гепатоцитов. В первые месяцы лечения довольно часто у пациентов регистрируется повышение АЛТ и АСТ. В течение года лабораторно могут быть выявлены признаки гепатита . При правильной тактике лечения и адекватном дозировании клинически значимый гепатит развивается только у 0.1% пациентов. Показатель смертности от поражения печени при лечении противотуберкулёзным средством составляет 0.001%.

Часто на фоне длительной терапии высокими дозами развивается неврит зрительного нерва , . Нейротоксическое влияние проявляется при дефиците Пиридоксина и значительно усиливается формированием неактивных комплексов гидразонов с Пиридоксином. Типичные проявления полинейропатии – нарушения чувствительности по типу «носков» и «перчаток» в дистальных отделах конечностей с постепенным распространением выше. Дополнительно развивается мышечная слабость, миалгия . При поражении зрительного нерва ухудшается зрительное восприятие, в тяжёлых случаях формируется центральная скотома . Нейротоксичность приводит к развитию психоза, атаксии , и коматозного состояния.

Лечение при передозировке

Первая помощь направлена на купирование эпилептического припадка, восстановление проходимости дыхательных путей, стабилизацию основных физиологических показателей, проведение инфузионной терапии.

При развитии тяжёлого ацидоза рекомендуется внутривенное введение бикарбоната натрия . Эффективен приём энтеросорбентов, для удаления действующего вещества из пищеварительного тракта. Неврологические проявления купируются введением (при развитии комы, метаболического ацидоза и судорожного синдрома). При первом введении максимальная доза Пиридоксина составляет 5 г. Для усиления эффекта Витамина В6 назначают бензодиазепины . При помощи гемодиализа удаётся ускорить выведение противотуберкулёзного средства (на практике применяется редко).

Повышение печёночных ферментов втрое указывает на развитие лекарственного гепатита и требует прекращения приёма медикамента. Витамин В6 в таких случаях неэффективен. Пиридоксин применяется только для профилактики и лечения полинейропатий (50 мг/сутки).

Взаимодействие

Риск развития гепатоктоксичности значительно возрастает при одновременном приёме (особенно у лиц, страдающих различными заболеваниями печёночной системы). Аналогичный эффект наблюдается при лечении , т.к. Изониазид способен индуцировать цитохром Р450 , что способствует увеличению количества метаболитов, обладающих токсичностью.

Условия продажи

Препарат можно приобрести в аптеке, предъявив рецептурный врачебный бланк с соответствующими печатями доктора и ЛПУ.

Рецепт на латинском языке:
Rp. Tab. Isoniasidi 0.1
D.t.d.N 50 in tab.
S.по схеме.

Условия хранения

Соблюдение температурного режима (до 25 градусов) позволяет сохранить эффективность медикамента в течение заявленного производителем срока. Хранить вдали от детей.

Срок годности

Таблетки могут храниться 6 лет, ампулы – 2 года.

Особые указания

Медикамент не назначают в дозе больше 10 мг/кг при следующей патологии:

распространённый атеросклероз;
тяжёлое течение артериальной гипертонии;
заболевания нервной системы;
экзема в стадии обострения;
тяжёлое течение сердечно-сосудистой недостаточности.

Параллельное назначение других противотуберкулёзных лекарственных средств позволяет избежать молниеносного развития резистентности. Рекомендуется соблюдение постельного режима в течение 1-1.5 часа после проведения инъекции.

Снижение выраженности побочных эффектов достигается одновременным назначением Глутаминовой кислоты (внутрь), Пиридоксина (внутримышечное введение, приём внутрь), (внутримышечное введение).

Важно помнить, что метаболизм активного вещества осуществляется в печёночной системе путём ацетилирования до метаболитов, не обладающих активностью. На степень ацетилирования влияет генетическая предрасположенность. Рекомендуется определение скорости инактивации Изониазида по уровню активного вещества в моче и крови в связи с неодинаковым метаболизмом у пациентов. Лицам с высокой скоростью инактивации действующего вещества показано назначение больших доз.

Изониазид для собак

В определённых количествах медикамент оказывает токсическое воздействие на животных. Смертельная дозировка для собак зависит от веса. Активное вещество молниеносно всасывается из пищеварительного тракта, поступая в кровь.

Основные симптомы отравления собаки Изониазидом проявляются уже через 30 минут:

обильное слюноотделение;
спутанность сознания;
слабость ног, шатание, «заваливание» животного на бок;
судороги, мышечные подёргивания;
рвота;
длительные судороги, угнетение дыхания, кома и смерть – при тяжёлом отравлении.

Тубазид для собак также токсичен и оказывает аналогичное действие. Для кошек смертельная доза также рассчитывается по весу.

Аналоги Изониазида

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурные аналоги:

Детям

Изониазид в педиатрической практике назначается для лечения и профилактики туберкулёза по индивидуально подобранной схеме. Параллельно рекомендуется вводить Витамин В6 (Пиридоксин) для уменьшения выраженности побочных эффектом (чаще всего развиваются полинейропатии). Дозировка Пиридоксина рассчитывается по дозе противотуберкулёзного средства – 10 мг витамина на каждые 100 мг Изониазида.

При беременности (и лактации)

Тубазид способен проникать в грудное молоко и проходить через плаценту, поэтому медикамент может назначаться в период беременности и при лактации исключительно по строгим, жизненно важным показаниям. Расчёт дозы для беременной/кормящей женщины – не более 10 мг активного вещества на 1 кг веса.

Поэтому важно знать дозировку и способ применения. Данный препарат служит для улучшения состояния легких и борьбы с заболеванием.

Что такое изониазид? Это лекарственное средство против туберкулеза. Основное действующее вещество – тубазид. Таблетки от туберкулеза изониазид – мощно действующее медицинское средство.

Делится на две фазы: интенсивную и продолжительную. Основная цель первой – полностью уничтожить бактерии, сохранить легкие, приостановить негативное влияние болезни на ткани. В тяжелых ситуациях лечение довольно продолжительное. Однако при обоих видах требуется применение таблеток изониазид от туберкулеза.

Изониазид оказывает бактерицидное воздействие, влияет на синтез кислот. Рекомендован к использованию в случае наличия быстроразмножающихся микроорганизмов туберкулеза. Иные бактерии лекарством не убиваются.

Важно! При применении таблеток действующее вещество проникает в плод, вырабатываемое молоко.

Когда изониазид попадает внутрь желудочно-кишечного тракта, то впитывается в стенки и начинает активно работать. Наиболее сильное воздействие происходит спустя 1-4 часов после употребления. Действие продолжается и спустя 6-24 часов от того момента, когда человек выпил таблетку.

Концентрация не увеличивается с последующим употреблением таблеток, вещество выводится из организма почками.

Как выглядят таблетки?

Таблетки от туберкулеза изониазид имеют белый окрас. Характерны трудности при растворении в воде. Небольшие по размеру.

Интересно, что одна таблетка изониазида убивает взрослую собаку.

Кому нужно применять тубазид?

Возникает вопрос, что включает в себя инструкция по применению тубизида. Лекарство стоит принимать больным туберкулезом. Так что либо тубазид, либо его аналоги, так или иначе, будут выписаны врачом. Он наиболее полезен при протекании начальных процессов недуга.

В случае применения других препаратов против туберкулеза одновременно с тубазидом, необходимо принимать и антибактериальные вещества.

Противопоказания

Как и у других медицинский средств, у тубазида имеются противопоказания. Основное из них – непереносимость. Кроме того, не рекомендуется употребление, если были перенесены:

Способы применения

Исходя из того, как быстро таблетки изониазид распадаются, приходится увеличивать дозировку, чтобы поддерживать необходимое соотношение вещества в крови. Количество таблеток для приема в день, устанавливается врачом для каждого персонально. Время выздоровления длительное.

Приём таблеток должен происходить после еды.

По общему расчету суточная доза активного вещества измеряется как 5-15 мг на 1 кг массы тела. Однако необходимо отслеживать скорость растворения лекарства. Употреблять изониазид следует после приема пищи.

Внутримышечно изониазид употребляется, в том редком случае, если возникают проблемы с обычным приемом через рот (сломанная челюсть, проблемы с желудком).

Осторожно! Если выбран инъекционный способ применения, то после укола надо избегать любой активности в течение полутора часов.

Дозы

Для внутрикавернозного применения берется 10% раствор из расчета суточной дозы 10-15 мг на 1 кг больного.

Если выбраны ингаляции, то также требуется 10% раствор, но из расчета 5-10 мг/кг в сутки. Курс в этом случае увеличивается до 6 месяцев при приеме 1-2 таблеток изониазида ежедневно.

Консультации

Так как бактерии постепенно привыкают к препарату, требуется постоянно проверять, насколько эффективно лечение, хорошо ли усваивается лекарство. Если видно, что организм привык к таблеткам, возможно, потребуется их сменить.

Чтобы получить необходимый результат и быть уверенным в отсутствии побочных действий, необходим взгляд врача. Осмотр не реже раза в месяц. Такая частота позволит полно оценить состояние здоровья.

Основной способ исследования – . По ней видна степень развития болезни, а также эффективность терапии.

Какие примерные сроки лечения?

Для улучшения состояния взрослых и подростков используется 10% раствор на протяжении нескольких месяцев. Наибольший срок применения – 5 месяцев. Однако выздоровление идет индивидуально, может потребоваться меньшее количество времени.

Побочные действия

Изониазид может вызвать появление таких состояний как:

При появлении негативных действий можно уменьшить количество принимаемых таблеток или сделать перерыв.

Кроме того, для уменьшения побочных эффектов используют пиридоксин, в нем находится витамин В6. Его следует использовать не позднее 30 минут от приема таблеток изониазида. Аналогично применяется глутаминовая кислота.

Наиболее часто побочные действия наблюдаются у людей, получающих недостаточно полезных веществ.

Особые указания

Этот лекарственный препарат применяется исключительно для лечения туберкулеза. Запрещено использование без назначения врача.

Чтобы получить наилучший результат, можно использовать лекарство в сочетании с другими. Курс применения для достижения результата должен быть больше 2 месяцев.

Если имеются иные серьёзные заболевания, то дозы таблеток от туберкулеза изониазид следует дополнительно согласовать с врачом. Имеются в виду следующие недуги:

Сердечная недостаточность;
ишемия;
гиперензия;
астма;
болезни щитовидной железы.

Обратите внимание, что применение данных таблеток при наличии любого из выше указанных заболеваний, может усилить их симптомы. Требуется консультация специалиста.

Лекарственное взаимодействие

Изониазид относится к препаратам первого ряда.

Тубазид имеет не лучшие отзывы. Но оказывает влияние то, что чаще всего идет терапия несколькими лекарствами. И сложно выявить, какое именно из них ускорило ход выздоровления.

Чтобы достичь наилучшего результата следует принимать препараты в комплексе. Если Вы употребляете в одно и то же время тубазид и , то увеличивается шанс дисфункции печени.

Если идет применение совместно с парацетамолом, то возрастает количество токсических веществ. В совокупности с карбамазепином или фенитоином, активное вещество тубазид увеличивает их концентрацию.

Что связывает изониазид и туберкулёз лёгких?

Изониазид – самые действенные таблетки вне зависимости от вида туберкулеза. Основное его преимущество – мощный бактерицидный эффект. Несмотря на то, что побочных действий в списке много, возникают они редко. Дешевизна привлекает покупателей. И так как активное вещество эффективно, требуется применение сравнительно небольшой дозы изониазида.

Стоимость тубазида на данный момент составляет 40-100 рублей за 300 мг (100 таблеток).

Передозировка тубазидом

В случае высокой восприимчивости к лекарству, может возникнуть передозировка, обладающая следующими симптомами:

В такой ситуации необходимо прервать курс употребления таблеток и проконсультироваться с врачом.

Профилактика туберкулеза

Применение медпрепарата изониазид требуется не только, когда болезнь уже началась. Их можно пропить в целях профилактики. В таких случаях его назначают:

Неболеющим, но имеющим контакт с больными, людям;
малышам или подросткам, проживающим на одной территории с заболевшим;
взрослому населению и подросткам, чьи реакции Манту были охарактеризована врачом как попавшая вне нормы;
детям и подросткам, перенесшим тяжелые инфекции (корь, пневмонию) или подвергшимся терапии кортикостероидами, одновременно с этим имеющим подозрение на туберкулез;
взрослым лицам с остаточными изменениями организма, вызванными туберкулезом;
фермерам, в чьем хозяйстве есть животные, болеющие туберкулезом.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Изониазид . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Изониазида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Изониазида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения туберкулеза, в том числе туберкулезного менингита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Изониазид - противотуберкулезное средство 1 ряда. Оказывает бактерицидное действие. Изониазид активен в отношении вне- и внутриклеточных Mycobacterium tuberculosis, прежде всего в отношении активно делящихся. Точный механизм его действия неизвестен. Предполагается, что он связан с подавлением синтеза миколиевых кислот, входящих в состав клеточной стенки микобактерий.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. При приеме с пищей всасывание и биодоступность снижаются. Широко распределяется во всех тканях и жидкостях организма. Связывание с белками плазмы очень низкое (0-10%). Метаболизируется в печени. Выводится с мочой, небольшое количество - с калом.

Показания

лечение всех форм активного туберкулеза, в т.ч. туберкулезного менингита (в составе комбинированной терапии);
профилактика туберкулеза у лиц, находящихся в близком контакте с больными туберкулезом;
у лиц с положительной кожной реакцией (более 5 мм) на туберкулин и рентгенологическими данными, указывающими на непрогрессирующий туберкулез;
у детей младше 4 лет с положительной реакцией на туберкулин (более 10 мм) и повышенным риском диссеминации.

Формы выпуска

Таблетки 100 мг, 200 мг и 300 мг.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от характера и формы заболевания.

Внутрь взрослым и подросткам - по 300 мг 1 раз в сутки или по 15 мг/кг в сутки 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии), детям - 10-20 мг/кг 1 раз в сутки или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии).

Внутримышечно взрослым и подросткам вводят по 5 мг/кг 1 раз в сутки или по 15 мг/кг 2-3 раза в неделю, детям - по 10-20 мг/кг 1 раз в сутки или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю.

Длительность лечения устанавливается индивидуально.

Внутрикавернозно вводят в суточной дозе 10-15 мг/кг. При ингаляциях - 5-10 мг/кг в сутки в 1-2 приема.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь и внутривенном введении составляет 300 мг.

Побочное действие

Противопоказания

эпилепсия;
судорожные припадки и полиомиелит в анамнезе;
нарушение функции печени и/или почек;
атеросклероз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно применение изониазида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Изониазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Особые указания

Не рекомендуется применять изониазид в дозе более 10 мг/кг при тяжелых формах сердечно-легочной недостаточности и/или артериальной гипертензии, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме.

Во избежание быстрого развития устойчивости Mycobacterium tuberculosis изониазид применяют в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

После инъекции пациенту необходимо соблюдать постельный режим в течение 1-1.5 ч.

Для уменьшения побочных эффектов одновременно с изониазидом назначают пиридоксин (внутрь или внутримышечно), или глутаминовую кислоту (внутрь), или тиамин (внутримышечно).

Следует учитывать, что изониазид метаболизируется в печени путем ацетилирования до неактивных метаболитов. Степень ацетилирования детерминирована генетическими факторами. В связи с неодинаковой степенью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации по содержанию активного вещества в крови и моче. У пациентов, у которых наблюдается быстрая инактивация, изониазид применяют в более высоких дозах.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с рифампицином возрастает риск развития гепатотоксического действия (особенно у пациентов с нарушениями функции печени).

При одновременном применении с парацетамолом увеличивается риск развития гепатотоксического действия, т.к. изониазид индуцирует цитохром Р450, что приводит к увеличению содержания токсических метаболитов парацетамола.

При одновременном применении изониазида с карбамазепином или фенитоином метаболизм последних подавляется, что приводит к повышению их концентраций в плазме крови и усилению токсического действия.

Аналоги лекарственного препарата Изониазид

Структурные аналоги по действующему веществу:

Изониазид Дарница;
Изониазид Ферейн;
Изониазида раствор для инъекций 10%.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Изониазид: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Isoniazid

Код ATX: J04AC01

Действующее вещество: изониазид (isoniazid)

Производитель: «АС-Фарм», «Татхимфармпрепараты», «Брынцалов-А», «ФармСинтез», «Биохимик», «Биосинтез», «Верофарм», «Розфарм», «Акрихин», ОАО «Мосхимфармпрепараты им. Н. А. Семашко» и др., Россия

Актуализация описания и фото: 18.09.2019

Изониазид – противотуберкулезное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

Таблетки (по 100, 200 или 300 мг – по10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2, 5 или 10 упаковок, по 50 или 100 шт. в банках из темного стекла, в картонной пачке 1 банка; по 100 и 300 мг – по 20 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 5 упаковок, по 25 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 или 4 упаковки; по 150 мг – по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 5 или 10 упаковок; по 100 и 150 мг – по100, 500 или 1000 шт. в полимерных банках; по 200 мг – по 100, 500 или 1000 шт. в банках полимерных или полипропиленовых; по 300 мг – по 100 шт. в банках полипропиленовых или полиэтиленовых, в картонной пачке 1 банка, по 100, 500 или 1000 шт. в полиэтиленовых пакетах, в полимерных банках 1 пакет);
Раствор для инъекций 10% (по 5 мл в ампулах – в пачке 5, 10 или в коробке 10 ампул; в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 2 упаковки).

Активное вещество – изониазид:

1 таблетка – 100, 150, 200 или 300 мг;
1 мл раствора – 100 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Изониазид является противотуберкулезным препаратом и обладает бактериостатическим действием. Он относится к пролекарствам, поскольку под действием микобактериальной каталазы-пероксидазы изониазид метаболизируется с образованием активного метаболита. Последний связывается с еноил-(ацил-переносящий белок)-редуктазой синтазы жирных кислот И, при этом нарушая трансформацию дельта2-ненасыщенных жирных кислот в миколевую кислоту. Миколевая кислота входит в категорию жирных кислот с разветвленной цепью, которая взаимодействует с арабиногалактаном (полисахаридом) и принимает участие в формировании компонентов клеточной стенки Mycobacterium tuberculosis.

Также изониазид представляет собой ингибитор микобактериальной каталазы-пероксидазы, что способствует снижению защитных свойств микроорганизма по отношению к пероксиду водорода и активным формам кислорода. Изониазид демонстрирует активность в отношении определенных штаммов Mycobacterium kansasii (при инфекциях, спровоцированных данным возбудителем, рекомендуется определять индивидуальную чувствительность к препарату).

Фармакокинетика

После перорального приема однократной дозы Изониазида 300 мг максимальная концентрация активного вещества достигается через 1–2 ч и составляет 3–7 мкг/мл. Вещество связывается с белками незначительно (примерно на 10%). Объем распределения варьируется от 0,57 до 0,76 л/кг. Изониазид хорошо распределяется по всему организму, обнаруживаясь во всех тканях и жидкостях, включая асцитическую, плевральную и цереброспинальную. В высоких концентрациях вещество кумулируется в мокроте, слюне, легочной ткани, мышцах, печени и почках, а также проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Изониазид метаболизируется в печени посредством ацетилирования, образуя неактивные метаболиты. В печени изониазид ацетилируется N-ацетилтрансферазой. Конечным продуктом процесса является N-ацетилизониазид, который затем переходит в моноацетилгидразин и изоникотиновую кислоту. Моноацетилгидразин характеризуется гепатотоксическим действием вследствие образования при участии системы цитохрома Р 450 активного промежуточного метаболита путем N-гидроксилирования.

Скорость ацетилирования определяется генетическими факторами. У пациентов, у которых процесс ацетилирования протекает медленно, в организме присутствует мало N-ацетилтрансферазы.

Изониазид является индуктором изофермента CYP2E1. Для быстрых ацетиляторов период полувыведения составляет около 0,5–1,6 ч, для медленных – этот параметр увеличивается до 2–5 ч. У больных с почечной недостаточностью период полувыведения часто пролонгируется до 6,7 ч. Данный показатель для детей возрастом 1,5–15 лет составляет 2,3–4,9 ч, а у новорожденных достигает 7,8–19,8 ч, что обусловлено несовершенством процесса ацетилирования у этой категории пациентов. Хотя значение периода полувыведения существенно меняется вследствие индивидуальной интенсивности процессов ацетилирования, его средний показатель равен 3 ч при пероральном приеме 600 мг и 5,1 ч – при пероральном приеме 900 мг. При повторном приеме значение периода полувыведения сокращается до 2–3 ч.

Изониазид выводится преимущественно с мочой: на протяжении 1 суток выводится 75–95% препарата, преимущественно в виде неактивных метаболитов – изоникотиновой кислоты и N-ацетилизониазида. При этом концентрация N-ацетилизониазида у быстрых ацетиляторов равна 93% от принятой дозы препарата, а у медленных – не превышает 63%. В небольших количествах изониазид выводится с фекалиями. Во время гемодиализа вещество выводится из крови (до 73% лекарственного средства на протяжении пятичасового сеанса).

Показания к применению

Согласно инструкции, Изониазид показан для профилактики и терапии всех активных форм туберкулеза, включая туберкулезный менингит (в составе комбинированного лечения).

Для профилактики туберкулеза препарат назначают детям в возрасте до 4 лет с положительной кожной реакцией на туберкулин (больше 10 мм), лицам, находящимся в близком контакте с больным туберкулезом, пациентам с реакцией на туберкулин более 5 мм и при указании на непрогрессирующий туберкулез рентгенологических данных.

Противопоказания

Применение препарата противопоказано пациентам при следующих патологиях:

Полиомиелит, эпилепсия и судорожные припадки в анамнезе;
Нарушение функции почек и/или печени;
Атеросклероз.

Инструкция по применению Изониазида: способ и дозировка

Таблетки Изониазид принимают внутрь.

Раствор вводят внутримышечно (в/м), внутрикавернозно и с помощью ингаляций.

Дозу Изониазида и период лечения врач устанавливает индивидуально на основании клинических показаний, учитывая возраст, характер и форму заболевания.

Таблетки: по 300 мг 1 раз в сутки или из расчета по 15 мг на 1 кг веса больного в сутки 2-3 раза в неделю (согласно схеме лечения);
Раствор: из расчета по 5 мг на 1 кг веса 1 раз в сутки или по 15 мг на 1 кг (также 1 раз в сутки) 2-3 раза в неделю.

Суточная доза для внутрикавернозного введения – 10-15 мг на 1 кг веса, для ингаляций – 5-10 мг на 1 кг в сутки в 1-2 приема.

Для взрослых максимальная суточная доза для каждой лекарственной формы – 300 мг.

Побочные действия

Применение Изониазида может вызывать побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в области сердца;
Со стороны пищеварительной системы: лекарственный гепатит, тошнота, рвота;
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль; редко – нарушения сна, эйфория, психоз, периферический неврит;
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
Со стороны эндокринной системы: очень редко – у женщин меноррагии, у мужчин гинекомастия.

Передозировка

Симптомы передозировки Изониазида проявляются на протяжении 0,5–3 часов после введения. К ним относятся: головокружение, зрительные расстройства, зрительные галлюцинации, смазанная речь, тошнота, рвота. При острой передозировке наблюдаются тяжелые некупируемые судорожные припадки, ацетонурия, тяжелый метаболический ацидоз, гипергликемия, угнетение ЦНС, быстро переходящее из состояния ступора в кому, респираторный дистресс-синдром.

При выраженной передозировке Изониазида (прием доз в количестве 80–150 мг/кг) недостаточное лечение приводит к состоянию нейротоксикации, чаще всего заканчивающемуся летальным исходом. При адекватном лечении прогноз остается благоприятным.

Если препарат был принят в дозе более 80 мг/кг, а угрожающие симптомы отсутствуют, необходимо в той же дозе ввести пиридоксин внутривенно. Если доза принятого изониазида неизвестна, то на протяжении 30–60 минут взрослым вводят внутривенно 5000 мг пиридоксина, а детям – антидот из расчета 80 мг/кг.

При возникновении клинических симптомов необходимо позаботиться о профилактике аспирации содержимого желудка, поддержании деятельности сердечно-сосудистой системы и адекватной легочной вентиляции. Если доза принятого препарата известна, внутривенно болюсно вводится то же количество пиридоксина на протяжении 3–5 минут. Если количество принятого лекарственного средства остается неизвестным, то взрослым внутривенно вводят пиридоксин в количестве 5000 мг, детям – в количестве 80 мг/кг. Если судорожный припадок продолжается, доза пиридоксина вводится повторно. В единичных случаях требуется назначение дозы антидота более 10 000 мг.

При передозировке Изониазида максимальная безопасная доза пиридоксина неизвестна. Если применение пиридоксина не дает терапевтического эффекта, назначают диазепам.

В состоянии передозировки следует контролировать уровень мочевины, глюкозы, электролитов и парциальное давление газов в крови. При диагностировании метаболического ацидоза натрия гидрокарбонат способен спровоцировать усиление гиперкапнии (необходим постоянный контроль состояния). Если ацидоз и судороги не купируются натрия гидрокарбонатом, диазепамом и пиридоксином, необходим диализ.

Особые указания

Изониазид не следует назначать в дозе более 10 мг на 1 кг веса больного при тяжелых формах артериальной гипертензии и/или сердечно-легочной недостаточности, распространенном атеросклерозе, ишемической болезни сердца, заболеваниях нервной системы, псориазе, бронхиальной астме, микседеме, экземе в фазе обострения.

При назначении дозы препарата следует учитывать степень влияния генетических факторов на ацетилирование изониазида в печени, для этого необходимо определить скорость инактивации по его содержанию в моче и крови. Больным с высокой скоростью инактивации целесообразно назначение повышенных доз препарата.

Чтобы не допустить быстрого развития устойчивости палочки Коха применение изониазида комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами.

После инъекционного введения препарата больному следует 1-1,5 часа соблюдать постельный режим.

Для уменьшения побочного действия изониазид назначают в сочетании с глутаминовой кислотой (внутрь), пиридоксином (внутрь или в/м), тиамином (в/м).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Водителям и операторам, работающим со сложными механизмами, необходимо учитывать вероятность возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, способных ухудшать скорость реакции и концентрацию внимания.

Применение при беременности и лактации

При беременности противопоказан прием Изониазида в дозе более 10 мг/кг в сутки. При применении препарата в суточной дозе менее 10 мг/кг массы тела нужно учитывать, что вещество проникает через плацентарный барьер и может спровоцировать развитие геморрагий (из-за гиповитаминоза К), гипоспадии и миеломенингоцеле, а также задержку психомоторного развития плода. Изониазид проникает в грудное молоко, поэтому вследствие риска развития периферических невритов и гепатита у ребенка следует прекратить грудное вскармливание либо отменить препарат.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании с парацетамолом, рифампицином возрастает вероятность развития гепатотоксического действия, особенно у больных с нарушениями функции печени.

Изониазид при одновременном приеме подавляет метаболизм фенитоина и карбамазепина, это способствует повышению уровня их концентрации в плазме крови и токсического действия.

Аналоги

Аналогами Изониазида являются: Изониазид-Акос, Изониазид-Ферейн, Изониазид-Дарница, Изониазид-Н.С., Изозид 200, Нидразид, Римицид, Тубазид.

Сроки и условия хранения

Хранить: таблетки – в сухом, защищенном от света месте, раствор – в защищенном от света месте при температуре 1-10 °C. Беречь от детей.

Срок годности: таблетки – 6 лет, раствор – 2 года.

Состав лекарственного препарата Изониазид (Тубазид)

Действующее вещество - Изониазид.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные - группа гидразида изоникотиновой кислоты

Фармакологические свойства

Противотуберкулезное. Ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу и останавливает синтез миколевых кислот микобактерий туберкулеза. Особенно активен в отношении быстро размножающихся микроорганизмов (в т.ч. расположенных внутриклеточно). Хорошо абсорбируется в ЖКТ (прием во время еды снижает всасывание). Присутствует в эффективных концентрациях во многих тканях и биологических жидкостях, включая спинномозговую. В печени ацетилируется, выводится с желчью, экскретируется с мочой. Изониазид проникает через плацентарный барьер, выделяеться с грудным молоком.

Изониазид (Тубазид) - показания к применению

Туберкулез (лечение всех форм).

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, склонность к судорожным припадкам, полиомиелит (в т.ч. в анамнезе), тяжелая печеночно-почечная недостаточность, флебит, атеросклероз.

Предостережения при использовании

Для замедления развития микробной устойчивости назначают совместно с др. противотуберкулезными препаратами.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Усиливает (взаимно) эффект др. противотуберкулезных препаратов. Вероятность побочных эффектов уменьшают витамин B6 и глутаминовая кислота, увеличивают - ингибиторы МАО. При одновременном применении с рифампицином, парацетамолом возрастает риск развития гепатотоксического действия. При одновременном применении изониазида с карбамазепином или фенитоином метаболизм последних подавляется, что приводит к повышению их концентраций в плазме крови и усилению токсического действия.