Главная Причины возникновения Применение этосуксимида и препаратов-аналогов для лечения эпилепсии. Этосуксимид Применение у детей

Применение этосуксимида и препаратов-аналогов для лечения эпилепсии. Этосуксимид Применение у детей

В 1 капсуле содержится 250 миллиграмм этосуксимида .

Также присутствуют: очищенная вода, желатин, титана диоксид, краситель желтый солнечный закат, макрогол 400.

Форма выпуска

Выпускается в виде твердых желатиновых капсул с белой затвердевшей массой внутри. Корпус имеет белый цвет, крышечка – оранжевый. Выпускается в пластиковых флаконах или флаконах из темного стекла по 100 или 120 штук во флаконе.

Фармакологическое действие

Препарат угнетающе влияет на синаптическую передачу в коре головного мозга (моторные зоны), тем самым повышая порог возникновения припадков . При невралгии тройничного нерва имеет анальгезирующее воздействие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Наилучшая концентрация в плазме крови – от 40 до 100 микрограмм на миллилитр.

Биотрансформация происходит в печени, до 20 процентов выводится с помощью почек в неизменном виде. Период полураспада длится от пятидесяти шести до шестидесяти часов, у детей – от тридцати до тридцати шести часов.

Показания к применению

Показан при малых эпилептических припадках :

юношеских миоклонических припадках (импульсивных малых припадках);
миоклонико-астатических припадках (малых);
пикнолептических абсансах и атипичных или сложных судорожных припадках.

Противопоказания

Запрещено принимать при:

повышенной чувствительности к содержимому препарата;
порфирии ;
болезнях крови;
нарушениях функций почек;
нарушениях функций печени.

Побочные действия

При применении могут наблюдаться:

, альбуминурия , фотосенсибилизация ;
панцитопения , апластическая анемия, тромбоцитопения , эозинофилия , лейкопения ;
синдром Стивенса-Джонсона , сыпь на коже ;
снижение массы тела, или , потеря аппетита , тошнота и ;
галлюцинаторно-параноидные расстройства, усиление судорог тонико-клонического характера, агрессивность , снижение концентрации внимания , необычная усталость, раздражительность , .

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Согласно инструкции на Суксилеп, капсулы принимают внутрь, во время или после приема пищи, не разжевывая и запивая большим количеством воды. Доза назначается индивидуально.

Средняя начальная доза в сутки для взрослых и детей – от пяти до десяти миллиграмм на килограмм массы тела с постепенным увеличением на пять миллиграмм на килограмм каждую неделю. Максимальная доза в сутки для взрослых составляет тридцать миллиграмм на килограмм, для детей – сорок миллиграмм на килограмм.

Поддерживающая доза составляет 15 миллиграмм на килограмм для взрослых и 20 миллиграмм на килограмм массы тела для детей.

Передозировка

При передозировке могут наблюдаться:

раздражительность ;
повышенная возбудимость;
утрата интереса к окружающему;
снижение физической активности и настроения;
усталость .

При наблюдении данных симптомов необходимо промыть желудок, после чего принять активированный уголь.

Взаимодействие

Одновременный прием с уменьшает концентрацию в плазме крови последнего, с ускоряет выведение этосуксимида из плазмы, с лекарствами, которые угнетают центральную нервную систему, — усиливает угнетающий эффект от Суксилепа на центральную нервную систему.

Как правило, Суксилеп не оказывает влияния на уровень других препаратов против судорог (к примеру, и ) в плазме крови. Но в некоторых случаях уровень дифенина в плазме крови может повышаться.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Хранить необходимо в прохладном и сухом месте. Температура воздуха не должна превышать 25 градусов.

Срок годности

Срок годности составляет пять лет.

Аналоги Суксилепа

Аналогами являются:

Этосуксимид — лекарственное противоэпилептическое средство, относится у групп сукцинимидов, особенно эффективно при лечении , которые не сопровождаются другими типами . Данное средство входит в список жизненно необходимых лекарств по мнению ВОЗ.

Самыми популярными средствами на основе Этосуксимида являются Суксилеп, Петнидан и Заронтин, все медикаменты обладают схожим механизмом воздействия на организм, почти идентичными показаниями и побочными эффектами.

В состав всех препаратов входит активное вещество этосуксимид, а также примесные компоненты, среди которых макрогол, E110, диоксид титана, желатин, вода и другие.

Медикаменты выпускаются в виде сиропа, капель и капсул.

Фармакологические свойства

Этосуксимид угнетает синаптическую передачу в некоторых участках мозга, тем самым понижая судорожную активность и количество припадков у больного. Выполняют роль анальгетика при и некоторых иных неврологических заболеваниях.

Активное вещество всасывается почти полностью. Эффективная концентрация в плазме крови — 40-100 мкг/мл. При концентрации более 150 мкг/мл возможно возникновение токсичных реакций.

Состояние «равновесия» наступает по истечению 8-10 дней после начала принятия капсул. Печень перерабатывает активный компонент на мономеры, которые выводятся с помощью почек. 10-20% выводятся в неизменном виде.

Краткая характеристика аналогов

Петнидан — препарат на основе этосуксимида известной германской фармацевтической компании, которая гарантирует эффективность и качество своих лекарств. Это один из основных , назначаемых преимущественно детям. Применяется при многих типах юношеской и . Может использоваться в качестве дополнительной терапии.

Лекарство вводится в курс лечения постепенно, с постоянным контролем состояния пациента. У Петнидана множественные побочные эффекты, а именно: тошнота, боли в животе, потеря веса, диарея, возможно появление аллергических реакций на лекарственное средство.

Заронтин — противоэпилептический медикамент, который назначают при лечении , и для купирования многих типов . Обладает более внушительным списком побочных эффектов, чем другие препараты на основе этосуксимида.

Суксилеп — самый эффективный медикамент среди аналогов на основе этосуксимида. Назначают при и для купирования различных типов припадков. Лекарственное средство обладает таким же перечнем побочных эффектов. Рассмотрим его характеристики подробней.

Сфера применения и противопоказания

Суксилеп показан для назначения при:

(в комплексной терапии).

Не стоит принимать лекарство:

в том случае, если ребенок не достиг шести лет;
при лактации;
если у пациента диагностируется повышенная чувствительность к активному веществу;
при ;
при почечной или печеночной недостаточности.

Препарат следует принимать до, либо во время еды, необходимо обильно запивать капсулы водой. Лечащий врач подбирает дозировку для каждого пациента исключительно индивидуально, исходя из общей картины заболевания и особенностей организма пациента.

Терапия начинается с небольших доз этосуксимида, со временем дозировка повышается.

Суточная доза рассчитывается в прямой зависимости от веса пациента. Для детей от 12 лет и взрослым:

до 50 кг – от 750 до 1500 мг;
от 67 кг – от 1000 до 2000 мг;
от 83 кг – от 1250 до 2500 мг.

Для детей младше двенадцати лет:

до 13 кг – от 250 до 500 мг;
от 25 кг – от 500 до 1000 мг;
от 38 кг – от 750 до 1500 мг;
от 50 кг – от 1000 до 2000 мг.

Период лечения, как правило, длителен. Продолжительность курса может определять только лечащий врач. Уменьшать дозу следует только в том случае, если судорожные припадки не появляются несколько лет.

Отменяют препарат постепенно. Этот процесс занимает обычно один или два года, зависит от состояния пациента.

Побочные реакции

При приеме препарата следует быть внимательным с дозировкой, так как при ее превышении возможны многочисленные побочные эффекты:

Самые частые побочные реакции — тошнота и рвота.

У данного лекарственного средства довольно широкий список побочных эффектов, но проявляются они довольно редко. Если придерживаться специальной диеты, не употреблять алкоголь и следить за уровнем концентрации препарата в плазме крови, то опасность минует.

Что делать при передозировке?

Передозировка диагностируется в случае, когда концентрация активного вещества в крови более 150 мкг/мл.

К симптомам интоксикации относятся: летаргия, депрессия, а также побочные эффекты, которые указаны выше.

При интоксикации необходимо немедленно очистить желудок, приняв пару таблеток активированного угля. Больного, как правило, отправляют в реанимацию для процедур по очищению сердечно-сосудистой и дыхательной систем организма.

Особые пациенты

Если будущая мать будет принимать Суксилеп во время беременности, то есть шанс выявления у ребенка пороков развития. Необходимо постоянное наблюдение за состоянием организма матери.

При острой необходимости медикамент следует назначать в индивидуальных для пациента дозах в определенные дни беременности. Самый безопасный период применения лекарства во время беременности — промежуток между двадцатым и сороковым днем.

При наступлении беременности необходимо незамедлительно проконсультироваться с лечащим врачом.

Этосуксимид выводится вместе с молоком, поэтому вскармливание грудью не допустимо.

Прием в детском возрасте

Препараты на основе этосуксимида как раз и предназначены для детей. Но есть ограничение по возрасту, лишь с шести лет ребенок может начать принимать данные лекарства. Дозирование определяется лечащим врачом.

Особые указания

На время терапии необходимо отказаться от алкоголя, так как это может привести к нежелательным последствиям для организма пациента.

При почечной или печеночной недостаточности прием лекарства не рекомендуется. Действующее вещество выводится благодаря работе почек и печени. Если органы не будут справляться, то некоторый процент вещества будет оставаться в плазме крови. Избыточное накопление средства чревато передозировкой.

Для таких пациентов разрабатывается индивидуальный курс терапии. Дозирование определяется лечащим врачом.

Этосуксимид не вызывает изменений в концентрации других лекарств в крови пациента. Иногда повышается уровень Фенитоина.

И вальпроева кислота может повлиять на уровень концентрации активного вещества.

Если принимать вместе с Суксилепом препараты, влияющие на работу центральной нервной системы, то увеличиваются их седативные свойства.

N03AD01 (Ethosuximide)

Перед использованием препарата ЭТОСУКСИМИД вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

02.011 (Противосудорожный препарат)

Фармакологическое действие

Противосудорожное средство группы сукцинимидов. Механизм действия изучен недостаточно. Полагают, что этосуксимид повышает порог возникновения эпилептических припадков, угнетая синаптическую передачу, по-видимому, в моторных зонах коры головного мозга. На ЭЭГ при этом уменьшается частота комплексов пик-волна, характерных для малых приступов. Указанные эффекты могут быть результатом прямого изменения функции мембран нейронов или влияния на медиаторные процессы. Имеются сведения, что этосуксимид в относительно малых концентрациях нарушает работу кальциевых каналов T-типа.

Этосуксимид оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва, уступая по эффективности карбамазепину.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция из ЖКТ быстрая и практически полная. Время достижения Cmax в плазме крови у взрослых составляет 2-4 ч, у детей - 3-7 ч. Легко распределяется во все ткани организма, кроме жировой. Концентрации этосуксимида в слюне и слезной жидкости эквивалентны концентрациям в сыворотке крови. Связывание с белками незначительное. Метаболизируется в печени. T1/2 у взрослых - 56-60 ч, у детей - 30-36 ч. Выводится почками, до 20% этосуксимида - в неизмененном виде.

ЭТОСУКСИМИД: ДОЗИРОВКА

Внутрь взрослым и детям старше 6 лет в дозе 15-30 мг/кг/сут, при необходимости дозу постепенно увеличивают с учетом клинического эффекта, частота приема 2-4 раза/сут. Детям в возрасте до 6 лет - 15-40 мг/кг/сут, при необходимости дозу постепенно увеличивают с учетом клинического эффекта, частота приема 2-4 раза/сут.

Максимальные суточные дозы при приеме внутрь взрослым и детям старше 6 лет - 1.5 г; детям до 6 лет - 1 г.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с возможно увеличение концентрации этосуксимида и уменьшение концентрации вальпроата в плазме крови.

При одновременном применении с галоперидолом возможны изменения вида и/или частоты эпилептических припадков и значительное уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.

При одновременном применении с , фенобарбиталом уменьшается концентрация этосуксимида в плазме крови.

Беременность и лактация

Этосуксимид проникает в грудное молоко, однако осложнений у человека не зарегистрировано. При необходимости применения при беременности и в период лактации следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка; в таких случаях следует применять минимальные эффективные дозы.

ЭТОСУКСИМИД: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны ЦНС: возможны атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, икота; редко - раздражительность, необычная усталость, слабость, агрессивность, уменьшение концентрации внимания, депрессия, ночные кошмары, усиление тонико-клонических судорог, параноидный психоз.

Аллергические реакции: эозинофилия; редко - зудящая эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, волчаночноподобный синдром (кожная сыпь и зуд, опухание лимфатических узлов, боль в горле и повышенная температура, боли в мышцах).

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, спазмы в желудке.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, лейкопения, панцитопения.

Показания

Лечение малых эпилептических припадков. Невралгия тройничного нерва.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к этосуксимиду.

Особые указания

Не рекомендуется применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек, при заболеваниях крови, перемежающейся порфирии. При повышенной чувствительности к другим противосудорожным средствам группы сукцинимидов возможно развитие реакций повышенной чувствительности и к этосуксимиду.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Навигация

Лекарственное средство «Этосуксимид» производится в Германии. В связи с реорганизацией производства, с 2011 года его поставки в Россию были прекращены, что коснулось и дженериков состава. Медикамент входит в перечень жизненно необходимых продуктов, как и его прямые аналоги. На сегодня их можно приобретать или заказывать только в Европе, продажа лекарства в российских аптеках и интернет-магазинах считается нелегальной. Применение препарата «Этосуксимид» проводится строго по инструкции и в соответствии с указаниями лечащего врача. Медикамент считается одним из самых эффективных в группе, поэтому активно используется в нашей стране, несмотря на официальные запреты.

Медикамент входит в перечень жизненно необходимых продуктов.

Фармакологические свойства

Лекарственные формы оригинала и аналогов препарата «Этосуксимид» представлены каплями, капсулами, сиропом. Независимо от типа и названия дженерика, все продукты имеют одинаковое действие, которое обусловлено особенностями основного вещества – этосуксимид. Это химическое соединение, наделяющее медикамент противосудорожными свойствами. Терапевтический эффект достигается за счет угнетения электрических движений в синапсах моторных зон коры головного мозга, замедления разрушения ГАМК. Результатом становится повышение порога зарождения судорожной активности, что сказывается на развитии эпилептических припадков. Дополнительно продукт оказывает обезболивающее действие, что может быть использовано при лечении невралгии тройничного нерва.

Прием препарата «Этосуксимид» внутрь сопровождается быстрым и качественным всасыванием активного вещества в кровь. Пиковая концентрация состава в плазме отмечается через 2-4 часа у взрослых пациентов, через 3-7 часов у детей весом 13-25 кг.

Увеличение дозировки приводит к повышению содержания действующего компонента в крови. Детям младшего возраста требуются более высокие объемы препарата, чем подросткам.

Терапевтическая концентрация компонента этосуксимид составляет 40-100 мкг/мл. Превышение показателя в 150 мкг/мл грозит появлением токсических эффектов. Через 8-10 дней курсовой терапии достигается равновесный показатель вещества в плазме. Химическое соединение хорошо проникает в грудное молоко, через гематоэнцефалический, плацентарный и тканевые барьеры. Продукт окисляется и разрушается в печени с образованием метаболитов, не имеющих фармакологической активности. Продукты распада выходят преимущественно с мочой. Период полувыведения медикамента составляет 25-36 часов у детей и 38-67 часов – у взрослых.

Продукты распада препарата выходят в большей степени с мочой.

Сфера применения

Использование капель, сиропа, капсул с веществом этосуксимид показано при малых эпилептических припадках, сложных или атипичных судорожных приступах. Продукт эффективен при пикнолептических абсансах, миоклонических припадках в юношеском возрасте.

Курсовая терапия снижает частоту атак, подавляет электрическую активность головного мозга, приводящую к нарушениям сознания на фоне абсансов.

Препарат «Этосуксимид» вводят в состав комплексной терапии при невралгии тройничного нерва для получения стойкого обезболивающего эффекта.

Правила и указания к применению

Дозировку препарата «Этосуксимид», график и продолжительность его приема устанавливает врач, исходя из особенностей случая.

Специалист основывается на универсальных рекомендациях по применению продукта, которые незначительно корректируются в соответствии с ситуацией.

Правила и особенности применения медикамента «Этосуксимид»:

лекарство принимают внутрь до или во время еды от 1 до 3 раз в сутки в зависимости от переносимости продукта;
стартовая доза для всех основных групп пациентов составляет 5-10 мг на 1 кг веса. Объем каждые 4-10 дней повышают на 5 мг на 1 кг массы тела, добиваясь нужного терапевтического ответа;
предельная дозировка для взрослого пациента – 30 мг на 1 кг веса, для ребенка – 40 мг на 1 кг веса;
поддерживающая дозировка для взрослого пациента – 15 мг на 1 кг веса, для ребенка – 20 мг на 1 кг веса;
к лицам, находящимся на гемодиализе, требуется индивидуальный подход;
такие реакции на использование медикамента, как лихорадка, тонзиллит, аденоидит, появление склонности к кровоточивости требуют оценки врача. На этом фоне больному требуется контроль за показателями лейкоцитов или гранулоцитов в крови;
на период проведения медикаментозного лечения необходимо отказаться от употребления алкоголя, вождения автомобиля, работы со сложными механизмами;
прием препарата требует регулярной оценки состояния печени и почек пациента.

Препарат употребляют внутрь до или во время еды от 1 до 3 раз в сутки.

Обычно пациенты вынуждены употреблять «Этосуксимид» в течение длительного времени. Любые решения, связанные с коррекцией дозы или внесением изменений в график терапии, должны быть приняты врачом. Вопрос о снижении суточного объема лекарства с его последующей отменой рассматривается при отсутствии судорог в течение 2-3 лет. Уменьшение дозировки проводится в несколько этапов, процесс растягивают на 1-2 года.

Применение при беременности и кормлении грудью

В случае наступления незапланированной беременности женщина должна немедленно уведомить об этом лечащего врача.

Сочетание лекарства «Этосуксимид» с вынашиваем ребенка сопровождается высокими рисками формирования у плода пороков развития. Такая опасность особенно высока при комбинированном подходе к лечению болезни. Если лекарство и дается беременной женщине, то исключительно в форме монотерапии.

Назначение продукта «Этосуксимид» после зачатия подразумевает использование минимальной лечебной дозы, достаточной для получения контроля над припадками. Критичным считается период с 20 по 40 день беременности, когда необходимо регулярно оценивать показатели концентрации основного вещества в плазме крови пациентки.

Если принимать препарат вынашивая ребенка это грозит высокими рисками формирования у плода пороков развития.

Препарат несовместим с естественным вскармливанием. Концентрация основного вещества лекарства в грудном молоке может достигать 100% этого показателя в плазме крови женщины. Дети пациенток, проходящих медикаментозную терапию такого типа, автоматически переводятся на искусственные смеси.

Прием в детском возрасте

«Этосуксимид» допустим к использованию в детском возрасте. Для получения нужного результата врач берет подходящую по показаниям, возрасту и весу схему, при необходимости корректируют ее под индивидуальные особенности пациента. Детям до 6 лет рекомендуется давать жидкие варианты препаратов на основе этосуксимида.

Медикаментозная терапия нередко сказывается на общем состоянии ребенка. Чаще всего отрицательная реакция на препарат сопровождается притуплением внимания пациента, замедлением реакции, снижением обучаемости.

Противопоказания

Прием лекарства официально запрещен при планировании семьи или беременности, тяжелом поражении печени и/или почек, приводящем к снижению функциональности органов. Также в перечень запретов входят заболевания крови, порфирия, непереносимость компонентов препарата. Медикаментозная терапия требует отказа от грудного вскармливания. Детям младше 6 лет разрешено давать этосуксимид только в виде жидких препаратов. На фоне психических заболеваний лечение проводится с особой осторожностью и под контролем медицинского персонала. Особая схема терапии требуется при повышенном риске проявления миелотоксичности продукта.

При психических заболеваниях лечение проводится с особой осторожностью и под контролем медиков.

Побочные реакции

Соблюдение правил использования лекарства «Этосуксимид» в большинстве случаев обеспечивает его хорошую переносимость. Превышение терапевтических дозировок медикамента может привести к развитию побочных эффектов. Способы борьбы с подобными проявлениями подбирает врач. Он же принимает решение о целесообразности продолжения медикаментозного лечения.

Возможные негативные последствия использования противосудорожного средства:

неврологические – утрата контроля над целенаправленными движениями, головокружение, сонливость, раздражительность, головные боли. В более тяжелых случаях появляются патологическая усталость, агрессивность, торможение реакций. Редко возникают признаки депрессии, параноидальных расстройств, паркинсонизма. В единичных случаях отмечается парадоксальный ответ в виде усиления судорог;
диспепсические – тошнота с рвотой и без, икота, диарея или запор. У некоторых пациентов снижается аппетит, что приводит к потере веса;
иммунные – аллергические проявления различного типа и степени выраженности. Тяжелые реакции в виде синдрома Стивенса-Джонсона возникают в единичных случаях;
со стороны крови – падение количества тромбоцитов и/или лейкоцитов ниже нормы, иногда возникает апластическая анемия. Возможны и другие варианты изменения состава крови;
прочие – повышенная чувствительность к солнечному свету, волчаноподобный обратимый синдром, повышенное содержание белка в моче.

В тяжелых случаях проявлений побочных эффектов появляется агрессивность.

Риски развития побочных реакций будут минимальными, если принимать препарат во время еды или непосредственно перед приемом пищи. Даже незначительные тревожные проявления нуждаются в оценке лечащим врачом.

Что делать при передозировке

Лекарственное отравление продуктом «Этосуксимид» возможно в случае сознательного или непреднамеренного превышения разового или суточного объема вещества в несколько раз. В случае сочетания противосудорожного средства с этиловым спиртом или медикаментами, угнетающими деятельность центральной нервной системы, такие риски резко повышаются.

Алкоголь и некоторые препараты в значительной мере усиливают клиническую картину передозировки. Обычно она характеризуется резким падением физической активности и усталостью на фоне эмоционального возбуждения, апатией, плохим настроением, депрессией.

Первая помощь состоит в промывании желудка, приеме пострадавшим энтеросорбентов. При тяжелом отравлении проводятся реанимационные мероприятия, с последующей поддерживающей и симптоматической терапией в условиях стационара. Активное вещество лекарства «Этосуксимид» положительно реагирует на диализ, к которому прибегают в крайних случаях.

При передозировке пострадавшему нужно принять энтеросорбент.

Форма выпуска, упаковка, цена

Оригинальный препарат «Этосуксимид» предлагается в виде капсул по 250 мг активного вещества. Также производитель выпускает 5% сироп в стеклянных флаконах объемом 100 и 150 мл. На 1 мл жидкого состава приходится 50 мг действующего компонента. Препарат входит в список Б. Для приобретения продукта необходим рецепт врача. Стоимость продукта в России при покупке через интернет-магазины в среднем составляет 5-7 тыс. рублей.

Условия и сроки хранения

Независимо от лекарственной формы, «Этосуксимид» надо держать в темном, недоступном для детей месте.

Температура воздуха должна находиться в пределах 15-30℃ для капсул, 10-20℃ для сиропа.

Срок годности препарата составляет 5 лет, если иное не указано на упаковке.

Аналоги

Дженерики медикамента применяются в неврологии не реже, чем оригинальный продукт. Аналоги по своим характеристикам полностью повторяют «Этосуксимид», но переход на них или замена прописанного медикамента должны быть разрешены врачом. Наиболее распространенное средство – «Суксилеп». По мнению многих специалистов, этот вариант противосудорожного препарата является самым эффективным среди всех лекарств на основе этосуксимида.

Наиболее распространенный аналог препарата Суксилеп.

Вторым аналогом является «Петнидан». Чаще всего его используют в педиатрии для лечения пациентов с детской или юношеской эпилепсией. Продукт применяют в качестве самостоятельного средства или вводят в состав комплексного подхода. Единственной негативной характеристикой состава считается высокая вероятность развития побочных эффектов – от тошноты до лабильности эмоционального состояния.

Суксилеп: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Suxilep

Код ATX: N03AD01

Действующее вещество: этосуксимид (ethosuximide)

Производитель: Мибе ГмбХ Арцнаймиттель (Германия), Delpharm Lille S. a. S. (Франция)

Актуализация описания и фото: 03.10.2019

Суксилеп – противоэпилептическое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Суксилепа – капсулы: размер №1, твердые желатиновые, с оранжевой крышечкой и белым корпусом; содержимое – белая затвердевшая масса (по 100 и 120 шт. в пластиковых или темных стеклянных флаконах, в пачке картонной 1 флакон).

Активное вещество: этосуксимид, в 1 капсуле – 250 мг.

Вспомогательные компоненты: желатин, вода очищенная, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), краситель солнечный закат желтый (Е 110).

Фармакологические свойства

Суксилеп угнетает синаптическую передачу в коре головного мозга (в моторных зонах), что способствует повышению порога развития эпилептических припадков. При невралгии тройничного нерва препарат оказывает анальгезирующее воздействие.

Фармакодинамика

Этосуксимид представляет собой противосудорожный препарат, входящий в группу сукцинимидов. Его механизм действия точно не определен. Среди других характеристик обнаружено, что он тормозит деградацию ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты).

Фармакокинетика

После перорального приема этосуксимид всасывается практически на 100%. У взрослых пациентов после однократного приема Суксилепа в дозе 1000 мг максимальный уровень этосуксимида в плазме крови определялся спустя 2–4 часа и был равен 18‒24 мкг/мл.

У детей возрастом 7‒8,5 лет, масса тела которых составляла 12,9‒24,4 кг, после однократного приема Суксилепа в дозе 500 мг максимальное содержание этосуксимида в плазме крови достигалось через 3–7 ч, составляя 28‒50,9 мкг/мл.

Повышение концентрации вещества в плазме крови является дозозависимым (наблюдается линейная зависимость). При увеличении дозы, принимаемой внутрь, на 1 мг/кг/сут у взрослых концентрация в плазме предположительно повышается на 2–3 мкг/мл, а у детей – на 1–2 мкг/мл. Поэтому детям младшего возраста рекомендуется назначение чуть более высоких доз, чем детям старшего возраста. Терапевтические концентрации активного компонента Суксилепа в плазме крови находятся в диапазоне 40‒100 мкг/мл. При содержании этосуксимида в плазме более 150 мкг/мл вероятно возникновение токсических эффектов.

При длительном применении Суксилепа в дозе 20 мг/кг у детей его концентрация в плазме крови достигает почти 50 мкг/мл. У взрослых такая же концентрация достигается при приеме препарата в дозе 15 мг/кг.

Предположительно, равновесное состояние устанавливается через 8-10 суток после начала лечения. Отмечаются существенные межиндивидуальные различия концентраций в плазме крови при назначении Суксилепа в одинаковых дозах в виде лекарственных форм для перорального приема. Степень связывания этосуксимида с белками плазмы незначительна.

Этосуксимид определяется в слюне и ликворе в таких же концентрациях, как и в плазме крови. Кажущийся объем распределения равен 0,7 л/кг. Вещество проникает через плацентарный барьер и экскретируется с грудным молоком (соотношение его концентраций в плазме и грудном молоке составляет 0,94 ± 0,06).

У взрослых после однократного перорального приема этосуксимида в дозе 13,1‒18 мг/кг период полувыведения из плазмы составляет 38,3‒66,6 ч. У детей после однократного приема внутрь препарата в дозе 500 мг период полувыведения этосуксимида варьируется в диапазоне от 25,7 до 35,9 ч.

Этосуксимид в значительной степени метаболизируется в печени, участвуя в окислительных процессах. При этом образуется несколько метаболитов, по-видимому, не обладающих фармакологической активностью, которые выводятся с мочой, частично в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Основные метаболиты представляют собой 2 диастереомера: 2-этил-2-метил-3-гидроксисукцинимид и 2-(1-гидроксиэтил)-2-метил-сукцинимид. В неизмененном виде через почки выводится 10–20% этосуксимида от принятой дозы.

Показания к применению

приступы пикнолептических абсансов;
сложные и атипичные судорожные припадки;
юношеские миоклонические (импульсивные малые) припадки;
миоклонико-астатические малые припадки (petit mal).

Противопоказания

детский возраст до 6 лет;
период лактации (либо грудное вскармливание следует прекратить);
повышенная чувствительность к компонентам Суксилепа.

С осторожностью:

психические заболевания в анамнезе;
почечная и/или печеночная недостаточность;
повышенный риск миелотоксичности.

Инструкция по применению Суксилепа: способ и дозировка

Согласно инструкции, Суксилеп следует принимать внутрь во время или после приема пищи, глотая капсулы целиком и запивая достаточным количеством жидкости.

Дозу препарата врач определяет индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания, переносимости Суксилепа и реакции пациента на проводимое лечение. Терапию начинают с небольших доз, затем их постепенно повышают.

И взрослым, и детям в начале лечения назначают по 5–10 мг/кг в сутки. Потом дозу постепенно – с интервалами 4–7 или 8–10 дней (в зависимости от достижения равновесного состояния) – повышают на 5 мг/кг.

Для поддерживающей терапии обычно достаточно суточной дозы 15 мг/кг для взрослых и 20 мг/кг для детей.

Максимально допустимые суточные дозы Суксилепа: для взрослых – 30 мг/кг, для детей – 40 мг/кг.

Суточную дозу следует делить на 2–3 приема. При хорошей переносимости Суксилепа возможен однократный прием суточной дозы.

Примеры расчета суточной дозы для взрослых и подростков старше 12 лет при назначении поддерживающей дозы 15 мг/кг в зависимости от их массы тела, средняя и максимальная дозы:

50 кг – 750 и 1500 мг;
67 кг – 1000 и 2000 мг;
83 кг – 1250 и 2500 мг.

Примеры расчета суточной дозы для детей младше 12 лет при назначении поддерживающей дозы 20 мг/кг в зависимости от их массы тела, средняя и максимальная дозы:

13 кг – 250 и 500 мг;
25 кг – 500 и 1000 мг;
38 кг – 750 и 1500 мг;
50 кг – 1000 и 2000 мг.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, требуется изменение режима дозирования либо назначение дополнительной дозы, поскольку от 39% до 52% принятой дозы выводится в течение 4-х часов гемодиализа.

Противоэпилептическая терапия обычно длительная. Продолжительность, необходимость коррекции дозы или отмены терапии решается врачом индивидуально.

Уменьшение дозы Суксилепа с последующей отменой рекомендуется проводить только в том случае, если период отсутствия судорог составляет не менее 2–3 лет.

Отмена Суксилепа должна проводиться в несколько этапов в течение 1–2 лет. При этом дети могут «вырастать» из своей дозы (т. е. их масса тела увеличивается, а доза остается прежней). Однако не должно отмечаться ухудшения показателей электроэнцефалограммы.

Побочные действия

Дозозависимые нежелательные эффекты:

со стороны центральной нервной системы: необычная усталость, сонливость, головокружение, раздражительность, головная боль, атаксия, агрессивность, галлюцинаторно-параноидные расстройства, снижение концентрации внимания, слабость, дискинезии, усиление тонико-клонических судорог, депрессия;
со стороны пищеварительной системы: тошнота, потеря аппетита, снижение массы тела, запор или диарея, рвота.

Нежелательные явления, независящие от количества принятого Суксилепа:

со стороны системы кроветворения: редко – эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; в отдельных случаях – панцитопения, апластическая анемия;
аллергические реакции: иногда – кожная сыпь, синдром Стивенса – Джонсона; редко – синдром по типу системной красной волчанки различной степени тяжести;
прочие: икота, фотосенсибилизация, паркинсонизм, альбуминурия.

При проведении длительной терапии может уменьшаться физическая активность и интерес к окружающему (у детей и подростков, например, возможно ухудшение способности к обучению).

Передозировка

Каждый раз при установленном диагнозе передозировки необходимо рассматривать вероятность множественной интоксикации, возникающей в результате приема нескольких лекарственных средств (к примеру, при попытке суицида). Отмечается значительное усиление симптомов передозировки под воздействием алкоголя и других средств, угнетающих деятельность ЦНС.

К основным признакам интоксикации после приема Суксилепа в высоких дозах относятся состояния ажитации и депрессивные состояния, иногда повышенная раздражительность, усталость, летаргия, а также другие дозозависимые негативные эффекты, выраженные достаточно интенсивно. Если содержание этосуксимида в плазме крови превышает 150 мкг/мл, возникшую симптоматику можно расценивать как передозировку.

Особые указания

Во избежание развития генерализованных тонико-клонических судорог, которые часто усугубляют течение атипичных и сложных судорожных припадков, Суксилеп можно использовать в комбинации с противосудорожным средством (например, фенобарбиталом или примидоном).

В случае приступов пикнолептических абсансов у детей школьного возраста дополнительную профилактику генерализованных тонико-клонических судорог можно проводить без исключения.

Риск развития дозозависимых побочных эффектов можно снизить, если медленно начинать лечение и постепенно повышать дозу, а также принимать Суксилеп во время или после приема пищи.

В период лечения следует уделять особое внимание любым проявлениям миелотоксичности, таким как, например, аденоидит, тонзиллит, повышение температуры тела, склонность к кровоточивости. Для определения миелотоксических эффектов препарата рекомендуется периодически проводить анализ клеточного состава крови: первый год – каждый месяц, далее – раз в полгода. Если число лейкоцитов меньше 3500/мкл или количество гранулоцитов менее 25%, следует снизить дозу Суксилепа или отменить его вовсе.

Также показан регулярный контроль показателей функции почек и печени.

В случае развития обратимых дозозависимых побочных эффектов Суксилеп необходимо отменить. При возобновлении лечения нужно учитывать вероятность их повторного возникновения.

Прекратить лечение препаратом следует при развитии дискинезий.

Специфическая эмбриопатия у детей, чьи матери во время беременности получали этосуксимид, не выявлена, однако противоэпилептические средства повышают риск пороков развития. При проведении комбинированной терапии эта вероятность повышается. По этой причине во время беременности следует проводить монотерапию Суксилепом с применением минимальной эффективной дозы, которая позволит контролировать приступы, особенно между 20-м и 40-м днями беременности, под контролем концентрации этосуксимида в сыворотке крови матери. В последнем триместре рекомендуется дополнительное назначение препаратов витамина K 1 – он позволяет предотвратить развитие у новорожденных дефицита витамина K, который может приводить к кровотечениям.

Если беременность наступает в период лечения Суксилепом, следует немедленно сообщить об этом врачу.

Рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения видов работ, требующих скорости реакций и повышенной концентрации внимания, во время приема Суксилепа или, по крайней мере, в период фазы стабилизации. В каждом случае степень ограничений определяется индивидуально в зависимости от реакции пациента на проводимое лечение.

В период терапии стоит отказаться от приема спиртных напитков.

Применение при беременности и лактации

На данный момент доказано, что признаки специфической эмбриопатии у детей, матери которых проходили лечение Суксилепом в качестве монотерапии, отсутствуют.

Поскольку на фоне приема противоэпилептических препаратов повышается риск пороков развития у плода, существенно увеличивающийся при комбинированной терапии, специалисты рекомендуют назначать Суксилеп беременным женщинам исключительно в виде монотерапии.

Необходимо подобрать минимальную эффективную дозу, позволяющую контролировать приступы, особенно между 20-ми и 40-ми сутками беременности. Также потребуется регулярный контроль концентрации этосуксимида в сыворотке крови матери.

В последнем триместре беременности пациентка должна принимать препараты на основе витамина К 1 . Это позволит предотвратить развитие у новорожденного дефицита витамина К, который может спровоцировать кровотечения. Необходимо предупредить пациентку о том, что при наступлении беременности на фоне лечения Суксилепом она обязана незамедлительно обратиться к врачу.

Во время приема Суксилепа следует отказаться от грудного вскармливания, поскольку содержание этосуксимида в грудном молоке может составлять до 94% от концентрации вещества в плазме крови матери.

Лекарственное взаимодействие

Этосуксимид обычно не влияет на плазменные концентрации других одновременно применяемых противоэпилептических средств (например, фенобарбитала, примидона, фенитоина), однако в отдельных случаях может повышать уровень фенитоина в плазме крови.

Карбамазепин способствует повышению плазменного клиренса этосуксимида.

Вальпроевая кислота может влиять на концентрацию этосуксимида в сыворотке крови.

При одновременном применении препаратов, которые оказывают угнетающее действие на центральную нервную систему, возможно усиление их седативного действия.

Аналоги

Аналогами Суксилепа являются: Этосуксимид, Сукцимал, Азамид, Петинимид, Пикнолепсин, Ронтон, Этимал, Заронтин, Этомал.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.

Срок годности – 3 года.