Мезатон: инструкция по применению. Мезатон, раствор для инъекций Мезатон для чего применяется

Альфа-адреномиметик

Действующее вещество

Фенилэфрина гидрохлорид (phenylephrine)

Форма выпуска, состав и упаковка

1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Альфа1-адреностимулятор, мало влияющий на бета-адренорецепторы сердца; не является катехоламином (содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре). Вызывает сужение артериол и повышение артериального давления (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с и эпинефрином менее резко повышает артериальное давление, но действует более длительно (слабее подвержен действию катехол-О-метилтрансферазы); не вызывает увеличения минутного объема крови.

Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 5-20 мин (после внутривенного введения), 50 мин (при подкожном введении), 1-2 ч (после внутримышечного введения).

Фармакокинетика

Метаболизируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов.

Показания

Парентерально:

• артериальная гипотензия;
• шоковые состояния (в т.ч. травматический, токсический);
• сосудистая недостаточность (в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров);
• в качестве вазоконстриктора при проведении местной анестезии.

Интраназально:

• вазомоторный и аллергический ринит.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к препарату;
• гипертрофическая обструктнвная кардиомиопатия;
• феохромоцитома;
• фибрилляция желудочков.

С осторожностью:

Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия, гипертензия в малом круге кровообращения, гиповолемия, тяжелый стеноз устья аорты, острый инфаркт миокарда, тахиаритмия, желудочковая аритмия, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе) - артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам (в т.ч. при отморожении), диабетический эндартериит, тиреотоксикоз, сахарный диабет, порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, совместное применение ингибиторов моноаминоксидазы, при общем наркозе (фторотановый), нарушениях функции почек, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Дозировка

Внутривенно медленно, при коллапсе - 0,1-0,3-0,5 мл 1% раствора, разведя в 20 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора . При необходимости введение повторяют.

Внутривенно капельно - 1 мл 1% раствора в 250-500 мл 5% раствора декстрозы.

Подкожно или внутримышечно, взрослым - 0,3-1 мл 1% раствора 2-3 раза в день; детям старше 15 лет при артериальной гипотензии во время спинномозговой анестезии - 0,5-1 мг/кг.

Для сужения сосудов слизистых оболочек и уменьшения воспалительных явлений смазывают или закапывают(концентрации раствора - 0,125%, 0,25%, 0,5%, 1%).

При местной анестезии добавляют по 0,3-0,5 мл 1% раствора на 10 мл раствора анестетика.

Высшие дозы для взрослых : подкожно и внутримышечно: разовая - 10 мг, суточная - 50 мг; внутривенно: разовая - 5 мг, суточная - 25 мг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, сердцебиение, фибрилляция желудочков сердца, аритмия, брадикардия, кардиалгия.

Со стороны ЦНС: головокружение, чувство страха, бессонница, беспокойство, слабость, головная боль, тремор, парестезии, судороги, кровоизлияние в мозг.

Прочие: бледность кожи лица, ишемия кожи в месте инъекции, в единичных случаях возможны некроз и образование струпа при попадании в ткани или при подкожных инъекциях, аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях, значительное повышение АД.

Лечение: внутривенное введение альфа-адреноблокаторов (фентоламин) и (при нарушениях сердечного ритма).

Лекарственное взаимодействие

Мезатон снижает антигипертензивный эффект диуретиков и антигипертензивных лекарственных средств (метилдопы, мекамиламина, гуанадрела, гуанетидина).

Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), и прочие диуретики снижают гипертензивный эффект.

Ингибиторы моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин), окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреностимуляторы усиливают прессорный эффект и аритмогенность фенилэфрина.

Бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность, на фоне резерпина - возможна артериальная гипертензия (в результате истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях повышается чувствительность к адреномиметикам). Ингаляционные (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск появления тяжелой предсердной и желудочковой аритмии, поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам.

Эрготамин, метилэргометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта.
Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение возможно в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).

Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффект и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

Особые указания

В период лечения следует контролировать показатели ЭКГ, АД, минутного объема крови, кровообращение в конечностях и в месте инъекции.

У больных с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно поддерживать систолическое артериальное давление на уровне, ниже привычного на 30-40 мм рт.ст.

Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза и гиперкапнии.

Резкое повышение артериального давления, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения.

Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии.

Инфузию возобновляют, если систолическое артериальное давление снижается до 70-80 мм рт.ст.

Следует иметь в виду, что использование вазоконстрикторов во время родов для коррекции артериальной гипотензии или в качестве добавок к местным анестетикам па фоне средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может повлечь стойкое повышение артериального давления в послеродовом периоде.

С возрастом снижается количество адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину. Ингибиторы моноаминоксидазы, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты, гипертонического криза, поэтому при приеме пациентами ингибиторов моноаминоксидазы в предшествующие 2-3 недели дозы симпатомиметиков должны быть снижены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время терапии не следует заниматься опасными видами деятельности, требующими быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. вождение автомобиля).

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований на людях и животных о влиянии препарата на беременных не проведено, данные о выделении препарата в грудное молоко отсутствуют, исходя из чего при беременности и в период грудного вскармливания применение препарата возможно с осторожностью, только по строгим показаниям и под наблюдением врача, оценивая соотношение пользы и риска.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Международное непатентованное название

Фенилэфрин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 1 %, 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - фенилэфрина гидрохлорид 0,01г,

вспомогательные вещества: глицерин, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Кардиотонические средства негликозидного происхождения. Адрено- и допамино-стимуляторы. Фенилэфрин.

Код АТХ С01СА06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат быстро поступает в ткани организма, на 95% связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется с участием моноаминооксидазы в печени и желудочно-кишечном тракте (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Экскретируется преимущественно с мочой. Эффект при внутривенном введении длится 20 мин, при введении под кожу 40-50 минут. Период полувыведения составляет 2-3 часа.

Фармакодинамика

Мезатон - 1-адреномиметик, незначительно влияет на -адренорецепторы сердца. Не является катехоламином, поскольку содержит только одну гидроксильную группу в ароматическом ядре. Оказывает сужение артериол и повышение артериального давления (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с норэпинефрином и эпинефрином менее резко повышает артериальное давление, но действует продолжительнее, поскольку меньше склонен к действию катехол-о -метилтрансферазы. Не оказывает увеличения минутного объема крови. Действие начинается сразу после введения и длится в течение 5-20 минут после внутривенного введения. При подкожном введении действие продлевается до 50 минут. При внутримышечном введении - до 1-2 часов.

Показания к применению

артериальная гипотензия

шоковые состояния (в т.ч травматический, токсический)

сосудистая недостаточность (в т.ч на фоне передозировки вазодилататоров)

интраназально - вазомоторный и аллергический ринит

в качестве вазоконстриктора при проведении местной анестезии

в качестве заменителя адреналина в растворах местных анестетиков для расширения зрачка.

Способ применения и дозы

Препарат применяют взрослым внутривенно, внутримышечно и подкожно. Разовая доза препарата при внутривенном введении при коллапсе - 0,1-0,3-0,5 мл 1 % раствора. При внутривенном введении разовую дозу препарата разводят в 20 мл 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида, вводят медленно, струйно. При необходимости введение повторяют.

Препарат разрешается вводить внутривенно капельно, для чего 1 мл 1 % раствора Мезатона растворяют в 250-500 мл 5 % раствора глюкозы.

При внутримышечном и подкожном введении разовая доза для взрослых составляет 0,3-1 мл 1 % раствора.

При местной анестезии прибавляют по 0,3-0,5 мл 1 % раствора на 10 мл раствора анестетика.

Для предотвращения «синдрома отмены», после продолжительной инфузии препарата (повторного снижения артериального давления на отмене препарата) дозу нужно уменьшать постепенно.

Инфузию восстанавливают, если систолическое артериальное давление снижается до 70-80 мм рт. ст.

Высшие дозы для взрослых при внутримышечном и подкожном введении: разовая - 10 мг, суточная - 50 мг. Высшая доза при внутривенном введении взрослым: разовая - 5 мг, суточная - 25 мг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приступы стенокардии, брадикардия, повышение или снижение артериального давления, тахикардия, желудочковые аритмии (особенно при применении в высоких доз), учащение сердцебиения.

Со стороны нервной системы: головная боль, раздражительность, двигательное беспокойство, головокружение, чувство страха, обеспокоенность, слабость, бледность кожи лица, тремор, судороги, кровоизлияние в мозг.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд.

Со стороны органов зрения: боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, аллергическая реакция со стороны век, мидриаз.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания, задержка мочи.

Прочие: повышенная потливость, гиперсаливация, ощущение покалывания и похолодания конечностей, приплывы, гипергликемия.

Препарат оказывает раздражающее действие, возможны изменения в месте введения, некроз.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата

Все виды артериальных гипертензий

Кардиосклероз

Галотановый или циклопропановый наркоз

Гипертрофическая кардиомиопатия

Феохромоцитома

Фибрилляция желудочков

Окклюзивные заболевания сосудов: артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам при отморожении, диабетический эндартериит

Тиреотоксикоз

Тахиаритмия

Метаболический ацидоз

Гиперкапния

Гипоксия

Закрытоугольная глаукома

Тяжелый стеноз устья аорты

Острый инфаркт миокарда

Порфирия

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Сахарный диабет

Пациенты с заболеваниями предстательной железы, у которых существует повышенный риск задержки мочи

Одновременный прием с ингибиторами МАО и в течение 14 суток после прекращения их применения

Пациенты пожилого возраста

Беременность и период лактации (при необходимости применения препарата нужно прекратить кормление грудью)

Детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Снижает гипотензивный эффект диуретиков и гипотензивных лекарственных средств. Нейролептики, производные фенотиазина снижают гипертензивный эффект препарата. Ингибиторы МАО, окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреномиметики усиливают прессорный эффект и аритмогенность Мезатона.

-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность препарата. Применение препарата на фоне предыдущего приема резерпина может вызвать развитие гипертонического криза вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях и повышение чувствительности к адреномиметикам. Ингаляционные анестетики (в том числе хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелых передсердных и желудочковых аритмий, поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам. Эргометрин, эрготамин, метилергометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта. Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снижать прессорный эффект Мезатона и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта). Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффективность препарата и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

Применение Мезатона во время родов для коррекции артериальной гипотензии на фоне применения средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может стать причиной стойкого повышения артериального давления в послеродовом периоде.

Особые указания

Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза и гиперкапнии.

Препарат применяют с осторожностью при наличии фибрилляции предсердий, артериальной гипертензии в малом кругу кровообращения, гиповолемии, желудочковой аритмии.

В период лечения нужно контролировать ЭКГ, артериальное давление, минутный объем крови, кровообращение в конечностях и в месте инъекции. У больных с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно поддерживать артериальное давление систолы на уровне ниже обычного на 30-40 мм рт. ст.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При применении препарата не следует управлять транспортным средством или заниматься опасными видами деятельности, требующие быстроты двигательных и психомоторных реакций

Передозировка

Симптомы : желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях, значительное повышение артериального давления.

Лечение: внутривенное введение альфа-адреноблокаторов короткого действия (фентоламина), бета-адреноблокаторов (при нарушениях ритма).

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл препарата разливают в ампулы.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором или диском режущим керамическим помещают в пачку из картона или из картона макулатурного типа хром-эрзац. При наличии на ампуле кольца излома или точки излома скарификатор или диск режущий керамический в пачку не вкладываются.

Условия хранения

Мезатон – сосудосуживающий лекарственный препарат на основе фенилэфрина.

Действующее вещество

Фенилэфрин (Phenylephrine).

Форма выпуска и состав

Выпускается производителем в виде таблеток (0,01 г), глазных и назальных капель, а также 1%-го раствора в ампулах.

Показания к применению

Применяют при коллапсе, артериальной гипотензии, различных интоксикациях, во время подготовки и проведения операций.

Назальные капли Мезатон помогают облегчить носовое дыхание при гриппе, простудных заболеваниях, поллинозе и других аллергических реакциях, которые сопровождаются острым ринитом или синуситом.

Глазные капли Мезатон применяются для расширения зрачков в ходе различных офтальмологических процедур, а также для профилактики и лечения иритов и иридоциклитов.

Противопоказания

Противопоказан при атеросклерозе, гипертонии, остром панкреатите, гепатите, феохромоцитоме, фибрилляции желудочков и склонности к спазмам сосудов.

Интраназальное применение недопустимо при наличии болезней сердечно-сосудистой системы, сахарного диабета, тиреотоксикоза или гипертонического криза.

Глазные капли Мезатон нельзя назначать при закрытоугольной и узкоугольной глаукоме, нарушении слезовыделения и целостности глазного яблока.

С осторожностью назначают при хронических заболеваниях миокарда, а также пожилым пациентам с гипертиреозом.

Инструкция по применению Мезатон (способ и дозировка)

При коллапсе Мезатон вводят медленно внутривенно. Для этого 0,1-0,5 мл препарата разводят в 20 мл 0,9%-го раствора NaCl или 5%-го раствора декстрозы. При необходимости препарат вводится повторно. Для внутривенного капельного введения 1мл раствора нужно развести в 250-500 мл 5%-го раствора декстрозы.

Применение Мезатона также осуществляется в виде внутримышечной или подкожной инъекции по следующей схеме: 0,3-1 мл препарата вводят дважды или трижды за день.

Может быть применен местно в виде 0,25-0,5%-го раствора для смазывания или орошения слизистых оболочек.

Таблетки Мезатон инструкция по применению

Принимают 2 или 3 раза за день по 0,01-0,025 г.

Глазные капли Мезатон инструкция по применению

Глазные капли Мезатон во время офтальмологических процедур вводят по одной капле в каждый конъюнктивальный мешок. В случае необходимости через час прием капель можно повторить. При воспалении сосудистой оболочки глаз (увеитах) препарат применяют до завершения воспалительного процесса по одной капле 2-3 раза за день.

Назальные капли Мезатон инструкция по применению

Назальные капли Мезатон нужно закапывать каждые 6 часов: малышам до года – по одной капле, детям в возрасте 1-6 лет – по 1-2 капле, взрослым пациентам и деткам старше 6 лет – по 3 или 4 капли в каждую ноздрю. Длительность курса лечения не превышает трех дней.

Максимально допустимые дозы

Максимальная доза при внутреннем применении: разовая – 0,03 грамма, суточная – 0,15 г.

Максимально допустимые дозы препарата при подкожном и внутримышечном применении: разовая – не более 0,01 грамма (или 1 мл 1%-го раствора), суточная – не более 0,05 грамм (или 5 мл 1%-го раствора).

Максимальная доза при внутривенном применении: разовая – 0,005 грамм (или 0,5 мл 1%-го раствора), суточная – не более 0,025 грамм (или 2,5 мл 1%-го раствора).

Побочные эффекты

Применение препарата Мезатон может вызывать следующие побочные действия:

• Со стороны ЦНС: слабость, бессонница, головокружение, тремор, беспокойство, чувство страха, головные боли, судороги;
• Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: проблемы с пищеварением;
• Со стороны сердечнососудистой системы: аритмия, повышение артериального давления, кардиалгия, брадикардия;
• Прочие эффекты: аллергические реакции, бледность кожи лица.
• Глазные капли Мезатон могут спровоцировать такие побочные реакции, как ощущение жжения в глазах, затуманенность зрения, дискомфорт и раздражение в глазах, повышение внутриглазного давления, слезотечение, сужение зрачков на 2-й день применения.

Парентеральное применение препарата Мезатонможет привести к развитию ишемии кожи в месте инъекции, а при подкожном введении препарата или попадании раствора в ткани возможно появление некроза и струпа.

Интраназальное применение может вызвать покалывание, пощипывание или жжение в носу.

Передозировка

Симптомы: сильное повышение артериального давления, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, тяжесть в конечностях и голове, желудочковая экстрасистолия.

Лечение: внутривенное введение бета-адреноблокаторов и альфа-адреноблокаторов.

Аналоги

Ирифрин, Назол кидс.

Фармакологическое действие

Попадая в организм человека, Мезатон стимулирует активность альфа-адренорецепторов, что приводит к сужению сосудов, повышению артериального давления, усилению сердечных сокращений, торможению перистальтики и расширению бронхов.

Капли Мезатон применяются в офтальмологии. Они позволяют уменьшить давление внутри глаза и расширить зрачки.

В роли действующего вещества препарата выступает фенилэфрина гидрохлорид, воздействие которого на организм напоминает аналогичный эффект адреналина. Его преимущество перед адреналином заключается в более продолжительном эффекте и возможности как парентерального, так и перорального применения.

Особые указания

Во время курса лечения Мезатоном необходимо регулярно следить за показателями ЭКГ, артериального давления, минутного объема крови, а также за кровообращением в месте инъекции и конечностях.

При резком повышении артериального давления, стойких нарушениях сердечного ритма, выраженной тахикардии или брадикардии требуется немедленное прекращение лечения препаратом.

Чтобы предупредить повторное снижение артериального давления после отмены Мезатона, дозу препарата нужно понижать постепенно, особенно после продолжительной инфузии. Если систолическое артериальное давление снижается до 70–80 мм рт. ст., инфузию возобновляют.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказано применение во время беременности и грудного вскармливания.

В детском возрасте

С особой осторожностью назначается детям до 18 лет.

В пожилом возрасте

Назначается с особой осторожностью людям пожилого возраста.

При нарушениях функции почек

С особой осторожностью назначается людям с нарушением работы почек.

Лекарственное взаимодействие

Мезатон уменьшает антигипертензивный эффект антигипертензивных препаратов (мекамиламин, гуанадрел, метилдопа, гуанетидин) и диуретических средств.

Мезатон понижает антиангинальный эффект нитратов, которые способны уменьшить прессорный эффект симпатомиметиков и риск возникновения артериальной гипотензии.

Ингибиторы МАО (селегилин, прокарбазин, фуразолидон), окситоцин, метилфенидат, адреностимуляторы, трициклические антидепрессанты и алкалоиды спорыньи усиливают аритмогенность и прессорный эффект фенилэфрина.

Альфа-адреноблокаторы и фенотиазины понижают гипертензивный эффект Мезатона. Что касается бета-адреноблокаторов, они понижают кардиостимулирующую активность фенилэфрина, а на фоне приема резерпина возможно развитие артериальной гипертензии.

Окситоцин, эргометрин, доксапрам, эрготамин и метилэргометрин увеличивают вазоконстрикторный эффект препарата.

Ингаляционные анестетики (изофлуран, хлороформ, метоксифлуран, энфлуран, галотан) повышают риск возникновения тяжелой желудочковой и предсердной аритмии, что связано с резким увеличение чувствительности миокарда к симпатомиметикам.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре воздуха не выше 25ф°C.

Срок годности капель составляет 2 года, а инъекционного раствора – 3 года.

Цена в аптеках

Информация отсутсвует.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Страница 2 из 6

СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО АЛЬФА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ (АЛЬФА-АДРЕНОМИМЕТИКИ )

К группе альфа-адреномиметиков относится норадреналин - основной медиатор адрен­ергических синапсов, выделяемый в небольших количествах (10-15 %) моз­говым слоем надпочечников. Норадреналин оказывает преимущественное стимулирующее действие на альфа-адренорецепторы, в небольшой степени сти­мулирует бета- и еще меньше - бета 2 -адренорецепторы. На сердечно-сосудистую систему действие норадреналина проявляется в выраженном непродолжитель­ном повышении артериального давления в связи с возбуждением альфа-адрено­рецепторов сосудов. В отличие от адреналина после прессорного действия гипотензивная реакция отсутствует в связи со слабым действием норадрена­лина на бета2 -адренорецепторы сосудов. В ответ на повышение давления возникает рефлекторная брадикардия, устраняемая атропином. Рефлекторное дей­ствие на сердце через блуждающий нерв нивелирует стимулирующее дейст­вие норадреналина на сердце, повышается ударный объем, но минутный объем сердца практически не изменяется или уменьшается. На другие органы и систе­мы норадреналин действует подобно лекарственным средствам, возбуждающим симпатическую нервную систему. Наиболее рациональный спо­соб введения норадреналина в организм - внутривенный капельный, что по­зволяет обеспечить надежную прессорную реакцию. В желудочно-кишечном тракте норадреналин разрушается, при подкожном введении может вызвать некроз ткани.

НОРАДРЕНАЛИНА ГИДРОТАРТРАТ . Форма выпуска норадреналина гидротартрата : ампулы по 1 мл 0,2 % раствора.

Пример рецепта норадреналина гидротартрата на латинском:

Rp.: Sol. Noradrenalini hydrotartratis 0,2 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Для капельного внутривенного введения; развести 1-2 мл в 500 мл 5 % раствора глюкозы.

МЕЗАТОН - действует преимущественно на а-адренорецепторы. Мезатон вызы­вает сужение периферических сосудов и повышение артериального давления, но действует слабее, чем норадреналин. Мезатон может также вызывать рефлектор­ную брадикардию. Мезатон оказывает небольшое стимулирующее действие на ЦНС. Мезатон более стоек, чем норадреналин, и эффективен при назначении внутрь, внутривенно, подкожно и местно. Показания к применению мезатона, побочные действия и противопоказания к применению указаны в общей части этого раздела. Фор­ма выпуска мезатона : порошок; ампулы по 1 мл 1 % раствора. Список Б.

Пример рецепта мезатона на латинском :

Rp.: Mesatoni 0,01 Sacchari 0,3 М. f. pulv.

D. t. d. N. 20

S. По 1 порошку 2-3 раза в день.

Rp.: Sol. Mesatoni 1 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Содержимое ампулы растворить в 40 мл 40% раствора глюкозы. Вводить внутривенно, медленно (при шоке).

Rp.: Sol. Mesatoni 1 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить под кожу или внутримышечно 0,5-1 мл.

Rp.: Sol. Mesatoni 1 % 5 ml

D. S. Глазные капли. По 1-2 капли в день в оба глаза.

Rp.: Sol. Mesatoni 0,25 % 10 ml

D. S. Капли в нос.

ФЕТАНОЛ - по химической структуре близок к мезатону, являясь производиым федилалкиламидов. По сравнению с мезатоном на более продолжительный срок фетанол повышает артериальное давление, в остальном имеет свойства, присущие мезатону. Форма выпуска фетанола : порошок; таблетки по 0,005 г - ампулы по 1 мл 1 % раствора. Список Б.

Пример рецепта фетанола на латинском :

Rp.: Tab. Phethanoli 0,005 N. 20

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день.

Rp.: Sol. Phethanoli 1 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull. S. По 1 мл подкожно.

НАФТИЗИН (фармакологические аналоги: нафазолин, санорин ) - применяют для лечения острых ринитов, гайморитов, аллергических конъюнктивитов, заболеваний полости носа и горла. Нафтизин оказывает противовоспалительное действие. Сосудосуживающий эффект нафтизина более продолжительный, чем у норадреналина и мезатона. Форма выпуска нафтизина : флаконы по 10 мл 0,05 % и 0,1 % растворов; 0,1 % эмуль­сия.

Пример рецепта нафтизина на латинском :

Rp.: Sol. Naphthyzini 0,1 % 10 ml

D. S. По 1-2 капли в полость носа 2-3 раза в день.

ГАЛАЗОЛИН - по действию близок к нафтизину. Галазолин применяют при ринитах, гайморитах, аллергических заболеваниях полости носа и горла. Форма выпуска галазолина : флаконы по 10 мл 0,1 % раствора. Список Б.

Пример рецепта галазолина на латинском :

Rp.: Sol. Halazolini 0,1 % 10 ml

D. S. По 1-2 капли в полость носа 1-3 раза в день.

Лекарственная форма:   раствор для инъекций Состав:

Действующее вещество: фенилэфрина гидрохлорид - 10 мг

Вспомогательные вещества: глицерол (глицерин дистиллированный) - 60 мг; вода для инъекций - до 1 мл.

Описание: Прозрачная бесцветная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Альфа-адреномиметик АТХ:  

S.01.F.B.01 Ибопамин

Фармакодинамика:

Фенилэфрин - альфа1-адреностимулятор, незначительно влияющий на бета-адренорецепторы сердца; не является катехоламином, поскольку содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре. Вызывает сужение артериол и повышение артериального давления (АД) (с возможной рефлекторной брадикардией), но действует продолжительнее, поскольку меньше склонен к действию катехол-о-метилтрансферазы.

Не вызывает увеличения минутного объема крови.

После внутривенного введения действие препарата развивается сразу и продолжается в течение 5-20 мин. При подкожном и внутримышечном введении действие препарата начи­нается через 10-15 мин и продолжается в течение 1-2 ч после введения.

Фармакокинетика:

После внутримышечного введения быстро всасывается в системный кровоток. Объем рас­пределения после однократного введения составляет 340 л. Связь с белками плазмы крови низкая. Практически полностью метаболизируется в печени моноаминоксидазой (без уча­стия катехол-о-метилтрансферазы). Конечный период полувыведения составляет около 3 часов. Выводится почками в виде метаболитов.

Показания:

Острая артериальная гипотензия;

Сосудистая недостаточность при передозировке вазодилататорами;

Шок (травматический, токсический);

Как вазоконстриктор при проведении местной анестезии.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

Заболевания, сопровождающиеся обструкцией выносящего тракта левого желудоч­ка (тяжелый аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия);

Феохромоцитома;

Артериальная гипертензия любой степени тяжести;

Фибрилляция желудочков;

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

Порфирия;

Тиреотоксикоз;

Закрытоугольная глаукома;

Острый инфаркт миокарда;

Применение одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и в течение 14 дней после прекращения терапии ингибиторами МАО;

Галотановый или циклопропановый наркоз;

Беременность и период грудного вскармливания;

Возраст до 18 лет.

С осторожностью: Ишемическая болезнь сердца (особенно после недавно перенесенного инфаркта миокар­да), стенокардия, тромбоз коронарный, брыжеечных и других висцеральных или перифе­рических сосудов, сахарный диабет, легочная гипертензия, желудочковые аритмии, окклюзивные заболевания сосудов: артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитери­рующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам при отморожении, диабетический эндартериит, дисфункция щитовидной железы, метабо­лический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, пожилой возраст, нарушения функции почек и/или печени, применение у пациентов с заболеваниями предстательной железы, у кото­рых существует повышенный риск задержки мочи. Беременность и лактация:

Адекватных и строго контролируемых исследований применения препарата во время бе­ременности и в период грудного вскармливания не проводилось.

У животных на поздних сроках беременности вызывал задержку роста плода и стимулировал ранее начало родов.

Применение препарата Мезатон во время беременности и в период грудного вскармлива­ния противопоказано.

Данные о выделении фенилэфрина в грудное молоко отсутствуют.

При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание не­обходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Мезатон вводят внутривенно, подкожно или внутримышечно.

При коллапсе разовая доза при внутривенном введении составляет 0,1 -0,5 мл 1 % раствора препарата Мезатон.

При внутривенном введении разовую дозу разводят в 20 мл 5 % раствора декстрозы (глю­козы) или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят струйно медленно. При необходимости (если систолическое АД снижается до 70-80 мм рт.ст.) введение повторяют. Интервал ме­жду повторными внутривенными введениями препарата должен составлять не менее 15 минут.

Препарат разрешается вводить внутривенно капельно, для чего 1 мл 1 % раствора препа­рата Мезатон разводят в 250-500 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы). Начальная ско­рость введения составляет 180 мкг в минуту; в дальнейшем скорость введения уменьшают до 30-60 мкг в минуту.

При внутримышечном и подкожном введении разовая доза составляет 0,3-1,0 мл 1 % рас­твора препарата Мезатон.

При местной анестезии добавляют по 0,3-0,5 мл 1 % раствора препарата Мезатон на 10 мл раствора анестетика.

После продолжительной внутривенной инфузии дозу препарата необходимо уменьшать постепенно для предотвращения развития синдрома "отмены" (повторного снижения АД).

Высшие дозы при внутримышечном и подкожном введении: разовая - 10 мг, суточная - 50 мг. Высшая доза при внутривенном введении: разовая - 5 мг, суточная - 25 мг.

Несовместимость

Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости.

Побочные эффекты:

По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифи­цированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>10% назначений); часто (>1% и <10%); нечасто (>0,1% и <1%); редко (>0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01 %); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты разви­тия).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - повышение или снижение артериаль­ного давления, ощущение сердцебиения, брадикардия, тахикардия, желудочковые арит­мии (особенно при применении в высоких дозах), стенокардия, частота неизвестна - отек легких, остановка сердца.

Со стороны центральной нервной системы: очень редко - бессонница, нервозность, тре­мор, тревога, повышенная возбудимость, спутанность сознания, раздражительность и го­ловная боль, головокружение, кровоизлияние в мозг, парестезия, слабость.

Со стороны органа зрения: очень редко - боль в глазах, мидриаз.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - дизурия, задержка мочи.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, частота неизвестна - повышенное слюноотделение.

Со стороны дыхательной системы: редко - диспноэ.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, крапивница.

Прочие: бледность кожи лица, ощущение покалывания и похолодания конечностей, по­вышенное потоотделение, гипергликемия.

В отдельных случаях возможны некроз и образование струпа при попадании в ткани или при подкожных инъекциях.

Передозировка:

Симптомы: головная боль, значительное повышение артериального давления, рефлектор­ная брадикардия, желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой та­хикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях. При значительной передозировке могут возникать спутанность сознания, галлюцинации и судороги.

Лечение: внутривенное введение альфа-адреноблокаторов короткого действия (фентоламин в дозе 5-60 мг внутривенно в течение 10-30 минут) и бета-адреноблокаторов (при на­рушениях сердечного ритма).

Взаимодействие:

Фенилэфрин снижает антигипертензивный эффект диуретиков и гипотензивных средств, бета-адреноблокаторов (риск развития артериальной гипертензии и нарушений со сторо­ны сердечно-сосудистой системы).

Нейролептики, производные фенотиазида снижают гипертензивный эффект препарата. Ингибиторы МАО, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреномиметики усиливают прессорный эффект и аритмогенное действие фенилэфрина.

Бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность препарата. Применение препарата на фоне предшествующего применения резерпина может вызвать развитие гипертонического криза вследствие истощения запасов катехоламинов в адре­нергических окончаниях и повышение чувствительности к адреномиметикам. Ингаляционные анестетики (в том числе хлороформ, энфлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелых предсердных и желудочковых аритмий (в т.ч. фибрилляции желудочков), поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам. , эрготамин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта.

Фенилэфрин снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снижать прессорный эффект Мезатона и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого те­рапевтического эффекта).

Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффективность препарата и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклеро­зе).

Прессорный эффект фенилэфрина гидрохлорида повышается у пациентов, получающих трициклические антидепрессанты.

Фенилэфрин при одновременном применении с дигоксином или другими сердечными гликозидами повышает риск развития нарушений сердечного ритма и инфаркта миокарда. Применение препарата Мезатон во время родов для коррекции артериальной гипотензии на фоне применения средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может стать причиной стойкого повышения АД в послеродовом периоде.

Особые указания:

Во время лечения следует контролировать показатели электрокардиограммы, АД, минут­ного объема крови, кровообращение в конечностях и в месте инъекции.

У пациентов с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточ­но поддерживать систолическое АД на уровне, ниже обычного на 30- 40 мм рт.ст. Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения.

Перед началом или во время терапии шока обязательна коррекция гиповолемии, гипок­сии, ацидоза и гиперкапнии.

Препарат применяют с осторожностью при артериальной гипертензии в малом круге кро­вообращения, гиповолемии, желудочковой аритмии.

В пожилом возрасте снижается количество адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной кон­центрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций 10 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Инструкции