Главная Причины возникновения Глазные капли фотил форте инструкция. Фотил ® форте (Fotil ® forte). Применение при беременности и лактации

Глазные капли фотил форте инструкция. Фотил ® форте (Fotil ® forte). Применение при беременности и лактации

Фотил Форте (Fotil Forte)

Состав

1 мл глазных капель Фотил Форте содержит:

Пилокарпина гидрохлорида – 40 мг;

Тимолола малеата – 5 мг;

Прочие компоненты: лимонная кислота, гипромеллоза, натрия цитрат, бензалкония хлорид, вода для инъекций.

1 мл препарата Фотил Форте содержит 36 капель.

Фармакологическое действие

Фотил Форте – препарат для лечения глаукомы, в состав которого входит пилокарпин и тимолол. Фотил Форте эффективно уменьшает внутриглазное давление за счет двух компонентов с различными механизмами действия (применение тимолола и пилокарпина в составе комплексного препарата дают более выраженный эффект, чем те же дозы в монопрепаратах). Кроме того, тимолол увеличивает время выведения пилокарпина из тканей глаза.

Пилокарпин – парасимпатомиметическое лекарственное вещество, которое по типу ацетилхолина стимулирует мускариновые рецепторы. При местном офтальмологическом применении пилокарпин вызывает снижение внутриглазного давления, сужает зрачок и приводит к развитию спазма аккомодации. Механизм действия пилокарпина предположительно связан с его способностью сокращать цилиарную мышцу и гладкие мышцы радужной оболочки, что способствует увеличению угла передней камеры и изменению конфигурации трабекулярного аппарата, вследствие чего увеличивается отток глазной жидкости. Пилокарпин достаточно долго применялся в качестве миотического препарата, а также для уменьшения внутриглазного давления при различных типах глаукомы.

L-тимолол, входящий в состав капель Фотил Форте, является блокатором бета-адренорецепторов с высокой аффинностью к бета1- и бета2-адренергическим рецепторам. Тимолол не обладает симпатомиметическим действием и при местном применении не оказывает влияния на возбудимость клеточных мембран. Тимолол уменьшает внутриглазное давление вследствие снижения выработки внутриглазной жидкости. Активный компонент хорошо проникает в ткани реснитчатого тела (место продукции внутриглазной жидкости). Нет данных о прямом влиянии тимолола на кровеносные сосуды передней части глаза, однако при применении препарата отмечается улучшение кровообращения в сетчатке (что, возможно, связано со снижением внутриглазного давления).

Тимолол оказывает продолжительное пострецепторное действие – адренорецепторы не могут опосредовать эффекты агониста даже спустя некоторое время после периода распада тимолола.

При применении глазных капель Фотил Форте не отмечается развития зависимости. Низкие дозы активных компонентов в составе капель позволяют избежать развития синдрома отмены при прекращении терапии (в отличие от терапии системными блокаторами бета-адренорецепторов).

Фотил Форте уменьшает внутриглазное давление вне зависимости от исходного (снижение внутриглазного давления регистрируется как у пациентов с увеличенным внутриглазным давлением, так и у пациентов с нормальным).

Фотил Форте приводит к развитию миоза, что позволяет использовать его при закрытоугольной глаукоме.

Существует ограниченный опыт применения тимолола у детей до 5 лет, который показывает эффективность кратковременного применения тимолола при первичной ювенильной и врожденной глаукоме.

Фармакокинетический профиль препарата Фотил Форте

Пилокарпин при местном офтальмологическом использовании хорошо проникает сквозь роговицу и абсорбируется в ткани глаза и системный кровоток. Терапевтический эффект пилокарпина развивается в течение 10 минут после внесения капель и достигает пика спустя 1 час. Миоз и уменьшение внутриглазного давления, вызванные пилокарпином, сохраняются на протяжении нескольких часов после внесения капель, в то же время спазм аккомодации пропадает через 2 часа от применения капель. Пилокарпин значительно метаболизируется (путем гидролиза) в крови и тканях печени, в тканях глаза пилокарпин практически не превращается. Время полувыведения пилокарпина из сыворотки составляет менее 30 минут. Из тканей глаза пилокарпин выводится с током внутриглазной жидкости.

Тимолол хорошо абсорбируется тканями глаза, а также проникает в общий кровоток, абсорбируясь на слизистой оболочке носа и глотки, а также через конъюнктиву. Пиковый эффект тимолола достигается за 3–4 часа после внесения капель и длится до 24 часов. Тимолол выводится из тканей глаза с током внутриглазной жидкости, время полувыведения из тканей глаза достигает до 8 часов, из сыворотки крови – 4 часа.

Абсорбировавшийся в общий кровоток тимолол превращается в печени и экскретируется почками. После приема перорально биодоступность тимолола составляет до 50%, с белками сыворотки связывается порядка 60% активного вещества. Объем распределения у взрослых пациентов достигает 2,1 л/кг.

Значительное уменьшение внутриглазного давления после применения капель Фотил Форте регистрируется спустя 1 час и длится до 3 часов.

Фармакокинетика препарата Фотил Форте у детей

Для детей характерен меньший объем распределения тимолола и пилокарпина. Учитывая, что 80% препарата у детей и взрослых пациентов проходит через носослезную систему и быстро абсорбируется в системный кровоток, у детей применение стандартных доз препарата Фотил Форте может привести к образованию значительных сывороточных уровней пилокарпина и тимолола. Также следует учитывать, что у новорожденных детей недостаточно развиты ферментные системы и метаболизм тимолола и пилокарпина после попадания в системный кровоток может быть замедлен, что также приводит к увеличению сывороточных уровней неизменных активных веществ препарата Фотил Форте и, соответственно, более высокому риску системных нежелательных явлений.

Показания к применению

Фотил Форте применяют в лечении пациентов с различными видами глаукомы (в том числе открытоугольной, закрытоугольной, вторичной и афакической глаукомы).

Фотил Форте может применяться в комплексном лечении глаукомы, для лечения глаукомы у пациентов, перенесших удаление катаракты, для снижения внутриглазного давления после проведения офтальмологических оперативных вмешательств, а также в случаях, когда монотерапия не дает необходимого контроля внутриглазного давления.

Фотил Форте следует использовать исключительно по назначению врача.

Способ применения

Фотил Форте применяют местно. Капли вносят только в пораженный глаз. Продолжительность лечения и дозы активных компонентов определяет специалист.

Обычно рекомендуют внесение 1 капли Фотил Форте в пораженный глаз до 2 раз в день. Применение более высоких доз не приводит к дальнейшему снижению внутриглазного давления, однако повышает вероятность развития побочных действий. Применение более 1 капли Фотил Форте дважды в сутки не рекомендуется.

Если при применении указанной дозы не достигается необходимый контроль внутриглазного давления, назначают комплексное лечение с использованием ингибиторов карбоангидразы или дипивефрина.

Системная абсорбция снижается при проведении носослезной окклюзии или закрытии век на 2–5 минут после внесения капель Фотил Форте. Данные мероприятия позволяют снизить вероятность появления системных побочных эффектов и усилить местное действие глазных капель.

Применение препарата Фотил Форте в педиатрии

Эффективность и безопасность капель Фотил Форте не была подтверждена в достаточном количестве клинических исследований. Учитывая недостаточное количество данных исследований, применять капли Фотил Форте в лечении детей можно только под строгим контролем врача. Кратковременное использование капель Фотил Форте допускается при первичной ювенильной или врожденной глаукоме в переходном периоде перед проведением хирургического лечения или после неудачно проведенного оперативного вмешательства, когда планируется последующее лечение.

Необходимо тщательно оценить возможные риски, связанные с применением тимолола у детей, а также собрать анамнез ребенка для выявления возможных противопоказаний.

Точное дозирование должен определять специалист (учитывая меньший объем распределения тимолола и пилокарпина у детей, а также более высокие сывороточные уровни при местном применении). Если принято решение о лечении каплями Фотил Форте (ожидаемые риски менее значимы, чем возможная польза), следует использовать минимальные дозы активных веществ 1 раз в сутки. В тяжелых случаях можно увеличить кратность применения до 2 раз в сутки (интервалы между внесениями – 12 часов). Дети, получающие терапию каплями Фотил Форте, должны находиться под постоянным контролем медицинского персонала.

Детям необходимо проводить мероприятия для снижения системной абсорбции (проведение окклюзии носослезного канала или закрывание глаз после внесения капель на 2–5 минут).

Фотил Форте в педиатрии может применяться только для кратковременного лечения.

Побочные действия

Фотил Форте обычно неплохо переносится пациентами. Наиболее часто при применении глазных капель Фотил Форте регистрировалось развитие местных нежелательных явлений, в том числе жжения, гиперемии и покалывания в глазах после внесения капель.

Активные компоненты препарата Фотил Форте абсорбируются в системный кровоток и могут приводить к развитию системных нежелательных явлений, которые характерны для тимолола и пилокарпина. При местном применении данных веществ в офтальмологии вероятность развития побочных действий ниже, чем при пероральном приеме.

На фоне терапии препаратом Фотил Форте возможно развитие таких нежелательных явлений:

На фоне терапии каплями Фотил Форте у пациентов возможно появление реакций аллергического типа в форме крапивницы, сыпи, облысения, ангионевротического отека, анафилактических реакций и гипергидроза.

Кроме того, возможно появление слабости, гипогликемии, обострение псориаза и появление псориазоподобной сыпи, боль в мышцах. В единичных случаях сообщалось о нарушении сексуальной функции.

При продолжительном лечении (более года) у пациентов возможно появление резистентности к пилокарпину и тимололу (со стороны пораженного глаза).

Противопоказания

Фотил Форте противопоказан пациентам с непереносимостью пилокарпина, тимолола и вспомогательных компонентов капель (в том числе при наличии указаний в анамнезе на развитие реакций аллергического типа при применении офтальмологических препаратов с бензалкония хлоридом).

Фотил Форте не применяют в терапии пациентов с атриовентрикулярной блокадой второй и третьей степени (при отсутствии искусственного водителя ритма), синоаурикулярной блокадой, синдромом слабости синусового узла, тяжелой формой недостаточности сердца и кардиогенным шоком.

Капли глазные Фотил Форте не используют в терапии пациентов с заболеваниями дыхательных путей, сопровождающимися обструкцией (включая бронхиальную астму и хронические обструктивные заболевания легких, в том числе в анамнезе).

Фотил Форте противопоказан пациентам с острым иритом.

Фотил Форте не следует использовать при наличии парадоксальной реакции на препарат Фотил или пилокарпин в форме монопрепарата у пациентов с застойной формой глаукомы.

Глазные капли Фотил Форте не применяют при острых воспалительных процессах тканей глаза.

Миотические препараты, в том числе пилокарпин и тимолол, противопоказаны при неоваскуляризации радужной оболочки.

Осторожность следует соблюдать при назначении капель Фотил Форте пациентам с острой формой недостаточности сердца, выраженной брадикардией, инфарктом миокарда в недавнем анамнезе и лабильностью артериального давления.

С осторожностью капли применяют при эпилепсии, гипертиреозе, обструктивных заболеваниях мочевыделительной системы, болезни Паркинсона и вазомоторной лабильностью.

Следует отказаться от вождения автомобиля во время лечения каплями Фотил Форте (в связи с риском нарушений зрения и развития побочных явлений со стороны ЦНС).

Беременность

Фотил Форте не применяют в период беременности. Исключением являются случаи наличия абсолютных показаний, а также решение специалиста о необходимости применения (после тщательного анализа рисков). При применении капель Фотил Форте при беременности обязательно должны приниматься меры для снижения системной абсорбции тимолола и пилокарпина (например, проведение носослезной окклюзии). Тимолол проникает через плацентарный барьер.

Исследования бета-адреноблокаторов не выявили увеличения риска патологий плода, однако при использовании блокаторов бета-адренорецепторов при беременности возможна задержка внутриутробного развития плода. Также при использовании бета-адреноблокаторов, в том числе тимолола, на последних сроках беременности у новорожденных возможны симптомы бета-блокады, в том числе брадикардия, респираторный дистресс, гипотензия и гипогликемия. Если женщина в третьем триместре применяла капли Фотил Форте необходим контроль состояния новорожденного.

Тимолол проникает в грудное молоко. Значительные концентрации тимолола в грудном молоке регистрируются при пероральном применении, местное использование тимолола, в том числе в составе капель Фотил Форте, не приводит к образованию значительных уровней данного вещества в грудном молоке. Решение о назначении препарата Фотил Форте во время лактации принимает специалист.

Лекарственное взаимодействие

Специфические взаимодействия капель Фотил Форте с другими лекарственными препаратами не изучены. Данные о лекарственных взаимодействиях приведены на основании исследований монопрепаратов пилокарпина и тимолола.

Вероятность развития артериальной гипотензии и значительной брадикардии увеличивается при сочетанном применении капель Фотил Форте с пероральными формами бета-адреноблокаторов, гуанетидином, блокаторами медленных каналов кальция, антиаритмическими препаратами, а также препаратами наперстянки и парасимпатомиметическими лекарственными средствами.

Препараты, снижающие уровень катехоламинов, и блокаторы альфа-адренорецепторов при сочетанном применении с препаратом Фотил Форте увеличивают риск развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии, артериальной гипотензии, недостаточности левого желудочка, потери сознания и головокружения. Вероятность развития подобного взаимодействия выше при сочетанном применении капель Фотил Форте с парентеральными формами альфа-адреноблокаторов и препаратов, снижающих уровень катехоламинов.

Возможно усиление выраженности нежелательных эффектов тимолола при сочетанном применении с антиаритмическими препаратами первого класса и клонидином.

Риск нежелательного влияния препарата Фотил Форте на ЦНС увеличивается при сочетанном применении с барбитуратами, алкалоидами спорыньи и анальгетическими лекарственными средствами.

Усиление блокады бета-адренорецепторов при применении капель Фотил Форте отмечалось на фоне сочетанного приема ингибиторов CYP2 D6, в частности пароксетина, хинидина и флуоксетина.

При одновременном использовании местных бета-адреноблокаторов в форме глазных капель и адреналина отмечалось развитие мидриаза.

Блокаторы мускариновых рецепторов являются антагонистами пилокарпина и при одновременном применении снижают эффективность капель Фотил Форте.

Адреномиметики при одновременном применении с пилокарпином снижают его влияние на диаметр зрачка.

Разрешено одновременное применение капель Фотил Форте с ингибиторами карбоангидразы.

Холинергический эффект пилокарпина снижается при сочетанном применении с производными фенотиазина, клозапином, трициклическими антидепрессантами и хлорпротиксеном.

Антихолинэстеразные препараты при одновременном применении усиливают холинергическое действие пилокарпина.

Возможно развитие брадикардии и выраженной гипотензии при проведении общей анестезии с применением галотана у пациентов, применяющих глазные капли с пилокарпином.

Фенилэфрин усиливает действие капель Фотил Форте на внутриглазное давление.

Передозировка

Учитывая значительную абсорбцию тимолола при местном применении, симптомы передозировки появляются после внесения 3 и более капель Фотил Форте. В зависимости от тяжести передозировки варьируется выраженность симптомов, среди которых артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения сердечного ритма, сердечная недостаточность и бронхоспазм. При развитии симптомов передозировки тимолола показано назначение добутамина, изопреналина или допамина, а также контроль состояния пациента. При тяжелом бронхоспазме и выраженных нарушениях функции сердечно-сосудистой системы проводят мероприятия, направленные на поддержание основных жизненных функций.

При передозировке пилокарпина у пациентов регистрируется стойкий миоз, брадикардия, тошнота, головная боль и нарушения остроты зрения.

При развитии признаков передозировки пилокарпина показано назначение атропина или тропикамида (специфические антидоты пилокарпина), а также отмена капель Фотил Форте.

При выраженной брадикардии, которая ассоциирована с передозировкой парасимпатомиметиков, показано назначение атропина в дозе 0,5–2 мг парентерально.

Риск передозировки тимолола особенно высок у пациентов, получающих одновременно системные бета-адреноблокаторы.

При передозировке препарата Фотил Форте пациент должен находиться под контролем специалистов до полного исчезновения симптомов интоксикации.

Форма выпуска

Капли офтальмологические Фотил Форте по 5 мл в полимерных флаконах. В картонной пачке 1 флакон.

Условия хранения

Фотил Форте необходимо хранить вне доступа детей.

Срок годности – 3 года.

После первого вскрытия флакона капли хранят не более 28 дней.

Действующие вещества:

пилокарпин, Тимолол

АТХ:

S01E В51

Производитель:

Santen Oy

Дополнительная информация о производителе

Страна-производитель – Финляндия.

Дополнительно

До начала лечения каплями Фотил Форте необходимо провести оценку общего состояния здоровья пациента для выявления возможных противопоказаний. Учитывая возможность изменения эффекта бета-адреноблокаторов необходимо контролировать внутриглазное давление каждые 2-4 недели лечения. При продолжительной терапии (более 1 года) возможно снижение эффективности препарата Фотил Форте вследствие развития резистентности к пилокарпину и тимололу пораженного глаза.

Препарат Фотил Форте содержит бензалкония хлорид. Данное вещество может приводить к развитию реакций аллергического типа и раздражения глаз. Если в анамнезе пациента есть указания на развитие нежелательных эффектов при применении офтальмологических местных средств с бензалкония хлоридом, применять капли Фотил Форте не следует.

Бензалкония хлорид может приводить к помутнению мягких контактных линз. Рекомендуется отказаться от ношения мягких контактных линз на период терапии препаратом Фотил Форте, если полностью исключить использование линз нельзя, следует снимать их перед внесением капель и надевать не ранее, чем через 15 минут после применения препарата Фотил Форте.

При местном применении тимолол и пилокарпин абсорбируются в системный кровоток и могут вызывать развитие реакций, характерных для системного применения данных препаратов. В частности, у пациентов возможно развитие нежелательных реакций, характерных для системных бета-блокаторов, при этом риск развития нежелательных явлений при местном применении тимолола ниже, чем при системном.

Сердечные заболевания:

Рекомендуется использовать другие противоглаукомные препараты или тщательно следить за состоянием пациентов, получающих терапию препаратом Фотил Форте, при наличии сопутствующей недостаточности сердца, коронарных заболеваний сердца, стенокардии Принцметала и артериальной гипотензии. Применение бета-блокаторов у пациентов со сниженной сократительной активностью миокарда может приводить к развитию неконтролируемой сердечной недостаточности.

Пациенты, у которых в анамнезе есть указания на заболевания сердечно-сосудистой системы, получающие терапию каплями Фотил Форте, должны находиться под постоянным контролем специалиста. При возникновении признаков недостаточности сердца необходимо срочно отменить капли Фотил Форте.

Тимолол оказывает негативное влияние на сердечную проводимость и должен с осторожностью применяться у пациентов с атриовентрикулярной блокадой первой степени.

Сосудистые заболевания:

Пациентам с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения, в том числе с синдромом Рейно и тяжелой формой болезни Рейно, необходимо осторожно назначать препарат Фотил Форте. При появлении признаков ухудшения церебрального кровотока следует немедленно отменить препарат Фотил Форте.

Респираторные заболевания:

У некоторых пациентов с астмой при применении офтальмологических бета-блокирующих препаратов отмечалось развитие бронхоспазма, в том числе летального. Пациентам с заболеваниями дыхательной системы и склонностью к обструкции, в том числе бронхиальной астмой и хроническими обструктивными заболеваниями легких, капли Фотил Форте можно назначать только в случае, если польза значительно превышает возможные риски и пациент находится под контролем специалистов. Необходимо учитывать, что тимолол угнетает бронходилатацию, ассоциированную с эндогенными и экзогенными катехоламинами.

Анафилактические реакции:

Вероятность развития анафилактических реакций при терапии бета-адреноблокаторами выше у пациентов с атопией и тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе. Пациенты с подобными реакциями в анамнезе хуже реагируют на введение терапевтических доз адреналина с целью купирования анафилактической реакции.

Хирургическая анестезия:

Бета-адреноблокаторы необходимо с осторожностью использовать у пациентов, которым предстоит хирургическое вмешательство с общей анестезией. При возможности следует полностью отменить бета-адреноблокатор до планируемой операции (возможно угнетение сердечных рефлексов, которые регулируются бета-адренергической системой, и развитие гипотензии и остановки сердца при проведении анестезии). Следует уведомить анестезиолога о том, что пациент получал тимолол в форме глазных капель.

Гипогликемия:

Пациентам, имеющим склонность к лабильности уровня глюкозы в сыворотке и развитию спонтанной гипогликемии, следует с осторожностью назначать блокаторы бета-адренорецепторов (бета-блокаторы, в том числе тимолол, могут маскировать симптомы тяжелой гипогликемии).

Гипертиреоидизм:

Тимолол и другие блокаторы бета-адренорецепторов могут маскировать признаки гипертиреоидизма.

Пациенты молодого возраста с миопией:

Фотил Форте следует с осторожностью использовать у молодых пациентов с выраженной миопией.

Миастения гравис:

Пациентам с миастенией гравис (в том числе в анамнезе) необходимо с осторожностью назначать Фотил Форте.

Повреждения сетчатки:

Миотические препараты, в том числе Фотил Форте, не следует назначать пациентам с нарушениями целостности сетчатки.

Авторы

Ссылки

Официальная инструкция для препарата Фотил Форте.

Внимание!
Описание препарата "Фотил Форте " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

МНН: Пилокарпин, Тимолол

Производитель: Сантен АО, по лицензии Дайчи Санкио Ко. Лтд, Япония

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Пилокарпин в комбинации с другими препаратами

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№003610

Инструкция

Торговое название

Фотил® форте

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капли глазные, 5 мл

Состав

1 мл раствора содержит:

активные вещества: пилокарпина гидрохлорид 40 мг, тимолол малеат 6,84 мг (экв. тимололу 5 мг),

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, кислоты лимонной моногидрат, натрия цитрат, гипромеллоза, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомные препараты и миотики. Пилокарпин в комбинации с другими препаратами.Код АТХ S01EB51

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пилокарпин быстро проникает через роговицу. Концентрация в водянистой влаге достигает своего максимума через 30 мин. Пилокарпин связывается многими тканями глаза. Период полувыведения из сред глаза составляет 1,5 - 2,5 часа. Однако гипотензивное действие препарата сохраняется в течение нескольких часов. Пилокарпин выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью. Комбинация его с тимололом, который уменьшает образование водянистой влаги, замедляет скорость выведения пилокарпина.

Пилокарпин быстро гидролизируется в плазме крови и печени с образованием неактивных форм. Период его полувыведения в составляет менее 0,5 часа.

Тимолол быстро проникает через роговицу в водянистую влагу передней камеры глаза.

Около 80% местно примененного тимолола проникает в системный кровоток. Максимальная концентрация (Сmax) тимолола в плазме определяется примерно через 1 час после инстилляции тимолола. Период полувыведения составляет 2-5 часов. Тимолол метаболизируется, главным образом, в печени под действием фермента цитохром P450 2D6 (CYP2D6). Выводится преимущественно через почки.

Фармакодинамика

Глазные капли Фотил®форте содержат два активных вещества. Пилокарпин является парасимпатомиметиком, который стимулирует м-холинергические рецепторы. После закапывания в глаз пилокарпин вызывает миоз, спазм аккомодации и снижает внутриглазное давление. Снижение внутриглазного давления обусловлено сокращением цилиарной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, которое приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменению физической структуры трабекулярной сети, облегчая отток водянистой влаги. Этот эффект сохраняется от 4 до 14 час.

Тимолол, являясь бета-адреноблокатором, предотвращает связывание симпатомиметических нейромедиаторов с бета1- и бета2-адренорецепторами. Он снижает внутриглазное давление, уменьшая продукцию водянистой влаги. Мишенями действия тимолола являются бета 2-адренергические рецепторы в цилиарном теле. Значительное снижение внутриглазного давления достигается в течение 1 часа после однократной дозы Фотила. Максимальный эффект обычно наблюдается в течение 3 часов.

Показания к применению

Глаукома или повышенное внутриглазное давление, при неэффективности монотерапии и необходимости комбинации тимолола и пилокарпина:

открытоугольная и закрытоугольная глаукома

глаукома при афакии

вторичная глаукома

в сочетании с другим способом лечения глаукомы в случае

выраженного повышения внутриглазного давления

повышение внутриглазного давления после офтальмологических

операций

Способ применения и дозы

Обычная дозировка - по 1 капле в пораженный глаз 2 раза в сутки. У некоторых пациентов устойчивое снижение внутриглазного давления, вызываемого препаратом Фотил, достигается только через несколько недель, поэтому оценка терапии должна включать измерение внутриглазного давления приблизительно через 4 недели после начала лечения.

Если внутриглазное давление пациента остается повышенным при лечении глазными каплями Фотил, рекомендуется продолжить лечение глазными каплями Фотил форте, по 1 капле 2 раза в сутки. Дальнейшее повышение дозы обычно больше не снижает внутриглазное давление. Если внутриглазное давление не удерживается на удовлетворительном уровне при применении указанной дозы лекарственного средства, врачу следует пересмотреть схему терапии.

Когда используется окклюзия носослёзного протока или закрытие век на 2 минуты, системная абсорбция лекарственного средства снижается. В результате уменьшается риск развития системных побочных реакций, и усиливается местный эффект..

Побочные действия

Тимолола малеат

При местном применении офтальмологические бета-адреноблокаторы абсорбируются в системный кровоток, что может привести к развитию нежелательных побочных эффектов, подобным тем, что наблюдаются при их системном применении. Риск развития системных побочных реакций при местном офтальмологическом применении ниже, чем при системном применении. Нижеперечисленные побочные эффекты характерны для всей группы бета-адреноблокаторов для офтальмологического применения.

Иммунная система: системные аллергические реакции, включая отёк Квинке, крапивницу, локализованную и генерализованную сыпь, зуд, анафилактические реакции.

Метаболические нарушения: гипогликемия.

Психиатрические нарушения: бессонница, депрессия, кошмары, потеря памяти.

Расстройства нервной системы: обморок, цереброваскулярные осложнения, церебральная ишемия, усиление проявления признаков и симптомов миастении (астенического бульбарного паралича), головокружение, парестезии, головная боль.

Глазные нарушения: признаки и симптомы раздражения глаза (жжение, покалывание, зуд, слезотечение, покраснение), блефарит, кератит, снижение остроты зрения и отслойка сосудистой оболочки глаза после операции фильтрации (см. раздел «Особые указания»), снижение чувствительности роговицы, сухость глаза, эрозия роговицы, птоз, диплопия.

Сердечные нарушения: брадикардия, боль в груди, учащенное сердцебиение, отеки, аритмии, застойная сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность.

Сосудистые нарушения: гипотония, синдром Рейно, холодные руки и ноги.

Дыхательные нарушения : бронхоспазм, (преимущественно у пациентов с бронхоспастической болезнью в анамнезе), одышка, кашель.

Желудочно-кишечные расстройства: извращение вкуса, тошнота, диспепсия, диарея, сухость во рту, боли в животе, рвота.

Кожа и подкожная клетчатка: алопеция, псориазоподобная сыпь, обострение псориаза, кожная сыпь.

Костно-мышечная система: миалгия.

Репродуктивная система: сексуальные дисфункции, снижение либидо.

Общие нарушения: астения/слабость.

Следующие побочные эффекты, дополнительно к вышеперечисленным, были описаны при применении офтальмологических бета-блокаторов, которые так же могут возникнуть и во время использования глазных капель Фотил® форте:

Со стороны глаз:

Нечасто (≥ 1/1 000 до < 1/100): снижение чувствительности роговицы, поверхностный точечный кератит.

Редко (≥ 1/10 000 до < 1/1 000): синдром «сухого глаза», блефароконъюнктивит, нарушения зрения, двоение в глазах, птоз.

Со стороны сердечной системы

Нечасто (≥ 1/1 000 до < 1/100): брадикардия.

Редко (≥ 1/10 000 до < 1/1 000): сердечная недостаточность, аритмии.

Со стороны сосудистой системы

Редко (≥ 1/10 000 до < 1/1 000): гипотензия, снижение периферического и церебрального кровотока.

Расстройства нервной системы

Часто (≥ 1/100 до < 1/10): головная боль.

Редко (≥ 1/10 000 до < 1/1 000): головокружение.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения

Нечасто (≥ 1/1 000 до < 1/100): диспноэ.

Редко (≥ 1/10 000 до < 1/1 000): бронхоспазм (преимущественно у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями в анамнезе, такими как астма или сердечной недостаточность), заложенность носа.

Психиатрические нарушения:

Нечасто (≥ 1/1 000 до < 1/100): депрессия.

Редко (≥ 1/10 000 до < 1/1 000): галлюцинации, тревога, ночные кошмары, спутанность сознания.

Кожа и подкожная клетчатка:

Редко (≥ 1/10 000 до < 1/1 000): реакции гиперчувствительности: сыпь, крапивница, алопеция.

Общие нарушения

Нечасто (≥ 1/1 000 до < 1/100): слабость.

Редко (≥ 1/10 000 до < 1/1 000): астения.

Пилокарпина гидрохлорид

Со стороны глаз:

Часто (≥1/100 до <1/10): преходящее покалывание или жжение, снижение остроты зрения, увеличение слезотечения, спазм цилиарной мышцы, застой в сосудах сетчатки, гиперемия конъюнктивы, боль в глазах, зуд, раздражение, головная боль в височной и супраорбитальной областях, снижение остроты зрения при плохом освещении (в связи с развитием миоза, особенно у пациентов с катарактой), миопия или нарушение аккомодации.

Редко (≥1/10 000 до <1/1 000): отслойка сетчатки, кровоизлияние в стекловидное тело, ригидность радужки, кисты радужной оболочки, расширение сосудов радужной оболочки, сокращение век, сужение передней камеры, обратимое потускнение хрусталика (при длительном применении пилокарпина).

Со стороны сердечно - сосудистой системы:

Не часто (≥1/1 000 до <1/100): снижение артериального давления.

Желудочно-кишечный тракт:

Не часто (≥1/1 000 до <1/100): тошнота.

Редко (≥1/10 000 до <1/1 000): рвота, повышенное слюноотделение, диарея.

Общие нарушения:

Редко (≥1/10 000 до <1/1 000): повышенное потоотделение.

В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

передний увеит

синусовая брадикардия

синдром слабости синусового узла

синоаурикулярная блокада сердца

атриовентрикулярная блокада II-III степени, не контролируемая водителем ритма

выраженная сердечная недостаточность

кардиогенный шок

реактивные заболевания дыхательных путей, включая бронхиальную астму или бронхиальная астма в анамнезе

тяжелые хронические обструктивные заболевания лёгких;

детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности препарата у детей и подростков до 18 лет)

гиперчувствительность к активным веществам (тимолол малеат/пилокарпина гидрохлорид) или к любому из компонентов препарата;

состояние непосредственно после офтальмологических операций и др. заболевания глаз, при которых необходимо избегать миоза.

холинергические соединения (пилокарпин) противопоказаны при остром воспалении радужной оболочки.

Лекарственные взаимодействия

Никаких специфических исследований по развитию реакций взаимодействия тимолола и пилокарпина с другими лекарственными средствами проведено не было. Препараты, нарушающие депонирование катехоламинов (резерпин) способствуют развитию артериальной гипотензии (в том числе ортостатической), брадикардии и головокружения.

Совместное использование тимолола с глазными каплями, содержащими адреналин (эпинефрин), может вызвать мидриаз (расширение зрачка).

Одновременное применение бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов системного действия, антиаритмических лекарственных средств (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков и гуанетидина приводит к усилению их фармакологического эффекта, и повышает риск развития нарушений сердечной проводимости и артериальной гипотензии.

Сообщалось об увеличении риска развития системных побочных реакций (снижение частоты сердечных сокращений, депрессии) при одновременном использовании тимолола с ингибиторами CYP2D6 (например, хинидина, флуоксетина, пароксетина), поскольку ингибиторы CYP2D6 могут увеличить концентрацию тимолола в плазме.

Особые указания

Использование других глазных капель должно быть прекращено прежде, чем начата терапия препаратом Фотил форте: предыдущее антиглаукомное средство должно быть отменено, а терапия глазными каплями Фотил форте должна быть начата на следующий день.

Оценку эффективности действия следует проводить через 4 недели после начала лечения при регулярном контроле внутриглазного давления.

Дальнейшее лечение также следует проводить под регулярным контролем внутриглазного давления.

Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, тимолола малеат и пилокарпина гидрохлорид абсорбируются системно. Бета-блокаторы для местного применения, такие как тимолол, могут вызывать развитие нежелательных побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой, легочной и других систем, как и при применении системных бета-адреноблокаторов. Частота развития системных побочных реакций после применения глазных капель с бета-блокаторами ниже, чем при их системном использовании:

Сердечные заболевания: У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала, сердечная недостаточность) и артериальной гипотензией терапия бета-блокаторами должна быть критически оценена, и лечение другими лекарственными препаратами с иными активными веществами должно быть рассмотрено. Стимуляция симпатической нервной системы может быть существенным фактором для поддержания кровообращения у пациентов со сниженной сократительной способностью миокарда, и её ингибирование бета-блокаторами может вызвать декомпенсацию сердечной недостаточности. Пациентам с первой степенью блокады сердца бета-блокаторы следует назначать с осторожностью из-за негативного влияния на время проведения возбуждения. Пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями необходимо наблюдать на наличие ухудшения симптомов этих заболеваний и побочных реакций.

Сосудистые заболевания: Пациентов с периферическими циркуляторными нарушениями/заболеваниями (тяжёлая форма болезни Рейно или синдрома Рейно) следует лечить с осторожностью.

Нарушение дыхательных функций: Сообщалось о развитии респираторных реакций, включая смерть вследствие бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой, при применении глазных капель, содержащих бета-блокаторы. Фотил форте необходимо с осторожностью применять у пациентов с лёгкой и средней степенью хронической обструктивной болезни лёгких и, только тогда, когда потенциальная польза превышает риск.

Гипогликемия/диабет: Бета-блокаторы следует применять с осторожностью у пациентов, подверженных развитию спонтанной гипогликемии или у пациентов с нестабильным диабетом, так как бета-блокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.

Бета-блокаторы могут маскировать симптомы гипертиреоза.

Заболевания роговицы: Офтальмологические бета-блокаторы могут вызвать сухость глаз. Пациентов с заболеваниями роговицы следует лечить с осторожностью.

Другие бета-блокаторы: Влияние на внутриглазное давление или известный системный эффект бета-блокаторов может потенцироваться, когда пациент уже применяет системные бета-блокаторы. Ответ на приём этих лекарственных средств необходимо тщательно наблюдать. Не рекомендуется применение двух бета-адреноблокаторов для местного применения (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Анафилактические реакции: Пациенты, принимающие местные бета-блокаторы, у которых в анамнезе отмечены аллергические или тяжёлые анафилактические реакции на разные аллергены, могут более реактивно реагировать на повторное введение аллергенов и не отвечать на обычную дозу адреналина при лечении анафилактической реакции.

Отслойка сосудистой оболочки глаза: Описаны случаи отслойки сосудистой оболочки глаза при применении лекарственных средств, препятствующих образованию внутриглазной жидкости (например, тимолол, ацетазоламид) после фильтрующих операций.

Анестезия хирургическая: Офтальмологические бета-блокаторы могут блокировать системное действие бета-агонистов, например адреналина. Анестезиолог должен быть проинформирован, если пациент получает Фотил форте.

Глазные капли Фотил форте содержат в качестве консерванта бензалкония хлорид, и их не рекомендуется использовать при ношении контактных линз. Перед применением препарата следует удалить контактные линзы и снова установить их не ранее, чем через 15 минут.

Беременность и период лактации

Нет достаточных данных о применении тимолола или пилокарпина у беременных женщин. Фотил форте не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда это действительно необходимо. Способ уменьшения системной абсорбции, см. в разделе «Способ применения и дозы».

Эпидемиологические исследования не выявили влияние бета-блокаторов на развитие врождённых пороков развития у плода (тератогенный эффект), однако показали внутриутробную задержку роста при пероральном применении. Признаки и симптомы бета-блокады (брадикардия, гипотензия, респираторный дистресс-синдром, гипогликемия) наблюдались у новорожденных, если бета-блокаторы применяли до родов. Если Фотил форте применялся непосредственно перед родами, то новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением в течение нескольких дней после рождения.

Бета-блокаторы выделяются с грудным молоком. Однако маловероятно, что тимолол в достаточном количестве будут присутствовать в грудном молоке, чтобы вызвать развитие клинических симптомов бета-блокады у новорожденных.

Способ уменьшения системной абсорбции, см. в разделе «Способ применения и дозы».

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Глазные капли Фотил форте могут влиять на способность управлять автомобилем, и эксплуатировать сложное оборудование. Миоз обычно вызывает трудность адаптации к темноте. Пациенту следует воздержаться от управления автомобилем в темное время суток. Тимолол может понизить артериальное давление, что может привести к преходящей усталости и головокружению у некоторых пациентов. Это следует объяснить пациенту, при инициации лечения. Кратковременное затуманивание зрения может наблюдаться после инстилляции глазных капель Фотил® форте.

Если отмечаются указанные побочные эффекты со стороны нервной или глазной систем, пациенту следует отказаться от вождения автомобиля или работы со сложными механизмами, станками или любым другим сложным оборудованием, требующим концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Поскольку, препарат быстро всасывается через слизистые глаз и носа, то несколько капель Фотил® форте могут вызвать аритмии, транзиторное замедление пульса, падение артериального давления, бронхоспазм или сердечную недостаточность.

В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.

Лечение главным образом, симптоматическое. Атропин может использоваться как антидот пилокарпина. Изопреналин можно вводить внутривенно для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма, добутамин для лечения артериальной гипотензии.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл в полиэтиленовые флаконы-капельницы, укупоренные пластиковыми пробками с навинчивающими крышками. По 1 флакону с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в коробку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре от + 2 до + 8C.

Открытый флакон хранят при комнатной температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

После вскрытия флакона - 1 месяц.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО Сантэн, Нииттюхаанкату 20, 33720 Тампере, Финляндия

Владелец регистрационного удостоверения

АО Сантэн, Финляндия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство АО «Cантен» в Казахстане

г. Алматы, ул. Желтоксан, 129/65 кв. 56

Номер телефона - 250-39-17

Номер факса - 250-39-17

Адрес электронной почты: [email protected]

Прикрепленные файлы

821227351477976293_ru.doc	77 кб
095117441477977485_kz.doc	101.5 кб

Фотил: инструкция по применению и отзывы

Фотил – комбинированный противоглаукомный препарат; бета-адреноблокатор в сочетании с м-холиномиметиком.

Форма выпуска и состав

Фотил выпускается в виде капель глазных: прозрачная жидкость без цвета (по 5 мл в полиэтиленовых флаконах-капельницах, в картонной пачке 1 флакон).

В 1 мл капель содержатся:

действующие вещества: тимолола малеат – 6,84 мг (что эквивалентно содержанию 5 мг тимолола); пилокарпина гидрохлорид – 20 мг;
вспомогательные компоненты: гипромеллоза, лимонная кислота, бензалкония хлорид, натрия цитрат, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противоглаукомное действие Фотила обусловлено свойствами его активных компонентов. Тимолол – являясь блокатором бета-адренорецепторов, снижает продукцию внутриглазной жидкости, а пилокарпин – м-холиномиметик, стимулирует м-холинорецепторы и улучшает отток внутриглазной жидкости.

Пилокарпин понижает внутриглазное давление, вызывая миоз и спазм аккомодации при поступлении в глаз. В результате сокращения цилиарной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза происходит расширение угла передней камеры глаза и изменение физической структуры трабекулярной сети, облегчение оттока жидкости. Эффект длится от 4 до 14 часов.

Действие тимолола направлено на предотвращение связывания в цилиарном теле симпатомиметических нейромедиаторов с бета 1 - и бета 2 -адренорецепторами. Уменьшение продукции водянистой влаги приводит к понижению внутриглазного давления, которое начинает проявляться через 1 / 3 часа после инстилляции. Максимальный гипотензивный эффект наступает через 2 часа и сохраняется до 24 часов.

Тимолол преодолевает гематоэнцефалический барьер и воздействует на центральную нервную систему.

Фармакокинетика

Оба активных компонента Фотила достаточно быстро проникают через роговицу в водянистую влагу передней камеры глаза.

Максимальная концентрация пилокарпина в водянистой влаге достигается через 1 / 2 часа, он связывается со многими тканями глаза.

Тимолол проникает в системный кровоток до 80% от местной дозы, его Cmax (максимальная концентрация) в плазме крови достигается приблизительно через 1 час после закапывания в глаз.

T 1/2 (период полувыведения) пилокарпина из глазных сред – 1 1 / 2 –2 1 / 2 часа, скорость его выведения замедляет присутствие тимолола, уменьшающего образование водянистой влаги. Выводится с внутриглазной жидкостью в неизмененном виде. В плазме крови и печени быстро гидролизуется до неактивных форм, T 1/2 из организма – до 1 / 2 часа.

Метаболизм тимолола происходит преимущественно в печени, его T 1/2 составляет от 2 до 5 часов. Выводится тимолол в основном через почки.

Показания к применению

Согласно инструкции, Фотил показан для лечения глаукомы или повышенного внутриглазного давления при необходимости использования сочетания тимолола с пилокарпином:

закрытоугольная глаукома;
вторичная глаукома;
открытоугольная глаукома;
повышение внутриглазного давления после офтальмологической операции.

Противопоказания

передний увеит;
кардиогенный шок;
AV (атриовентрикулярная) блокада II–III степени;
синусовая брадикардия;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
бронхиальная астма;
хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
состояние, при котором сужение зрачка нежелательно, включая период сразу после офтальмологической операции, заболевания глаз;
возраст до 18 лет;
гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью глазные капли Фотил необходимо назначать пациентам с сахарным диабетом, гипогликемией, сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами, при миопии, отслойке сетчатки, тиреотоксикозе, перед проведением хирургических операций с использованием общей анестезии, при беременности и во время грудного вскармливания (лактации).

Инструкция по применению Фотила: способ и дозировка

Глазные капли Фотил применяют путем инстилляции в конъюнктивальный мешок пораженного глаза.

Поскольку устойчивое понижение внутриглазного давления достигается не сразу, при оценке терапевтического эффекта измерение внутриглазного давления следует провести после 28 дней лечения. Если ожидаемого понижения внутриглазного давления не наблюдается, лечение рекомендуется продолжить с использованием препарата Фотил форте по 1 капле 2 раза в день.

Побочные действия

местные реакции: преходящее ощущение жжения и боли в глазу, затуманивание зрения, усиление слезотечения, раздражение глаза, синдром сухого глаза, покраснение конъюнктивы, дерматит век, спазм цилиарной мышцы, индуцированная миопия, понижение остроты зрения в сумерках, понижение чувствительности роговицы, аллергический блефароконъюнктивит, точечный кератит; очень редко – птоз, диплопия; возможно – отслойка сетчатки, ригидность радужки, формирование кисты в радужной оболочке глаза, на фоне длительной терапии – обратимое помутнение хрусталика;
системные реакции: кожная сыпь, повышенное потоотделение, тошнота, диарея, понижение артериального давления (АД), повышенное выделение слюны, обострение бронхиальной астмы, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, головная боль в супраорбитальной и височной области; очень редко – заложенность носа; у больных с сердечной недостаточностью – головная боль, развитие астенического синдрома, головокружение, галлюцинации, беспокойство, депрессия.

Передозировка

Симптомы: бронхоспазм, понижение АД, брадикардия, острая сердечная недостаточность.

Лечение: антидот пилокарпина – атропин. Назначение симптоматической терапии. Для купирования бронхоспазма и выраженной брадикардии показано внутривенное введение изопреналина, артериальной гипотензии – добутамина.

Особые указания

Нельзя применять Фотил в сочетании с другими глазными каплями, в состав которых входят бета-адреноблокаторы.

Начинать лечение препаратом следует только после отмены других офтальмологических средств, его инстилляции можно начать на следующий день после прекращения использования предыдущего противоглаукомного препарата.

Лечение следует сопровождать регулярным контролем внутриглазного давления.

Контактные линзы следует вынуть перед закапыванием Фотила, снова установить их можно только через 1 / 4 часа после процедуры.

Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что на фоне применения глазных капель (из-за наличия в их составе тимолола) могут маскироваться симптомы гипогликемии или гиперфункции щитовидной железы.

При плановом хирургическом вмешательстве под общей анестезией применение Фотила необходимо отменить за 48 часов до начала операции.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение капель Фотил может вызывать временное ухудшение зрения в виде ощущения близорукости, поэтому пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

В период беременности и при грудном вскармливании применение Фотила возможно в случае, когда по мнению врача ожидаемый эффект от терапии для матери существенно превышает потенциальную угрозу для плода или ребенка.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение Фотила в детском и подростковом возрасте, поскольку безопасность и эффективность применения капель у пациентов младше 18 лет не установлена.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Фотила:

резерпин и другие средства, способствующие высвобождению катехоламинов: могут способствовать появлению головокружения, развитию артериальной гипотензии (включая ортостатическую гипотензию), брадикардии;
бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов системного действия: усиливают свое фармакологическое действие и повышают риск развития нарушений проводимости сердца, артериальной гипотензии;
хинидин, циметидин и другие ингибиторы изофермента CYP2D6: могут вызвать повышение уровня тимолола в плазме крови.

Аналоги

Аналогами Фотила являются: Фотил Форте, Саладжен, Пилокарпин , Пилокарпин с метилцеллюлозой, Пилокарпин Буфус, Пилокарпин-ДИА, Офтан Пилокарпин, Пилокарпин-Ферейн, Пилокарпин Пролонг, Пилокарпин-лонг.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Хранить при температуре 2–8 °C.

Срок годности – 3 года.

После нарушения герметичности флакона капли пригодны к применению в течение 30 дней при температуре хранения не выше 25 °C.

SANTEN САНТЭН АО

Страна происхождения

Финляндия

Группа товаров

Органы чувств /зрение, слух/

Противоглаукомный препарат

Формы выпуска

5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Капли глазные в виде прозрачного бесцветного раствора.

Фармакологическое действие

Комбинированный противоглаукомный препарат. Пилокарпин - м-холиномиметик. При закапывании в глаз пилокарпин вызывает миоз, спазм аккомодации и снижает внутриглазное давление. Снижение внутриглазного давления обусловлено сокращением цилиарной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, которое приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной сети, облегчая отток водянистой влаги. Этот эффект сохраняется от 4 ч до 14 ч. Тимолола малеат, являясь бета-адреноблокатором, предотвращает связывание симпатомиметических нейромедиаторов с?1- и?2-адренорецепторами в цилиарном теле. Снижает внутриглазное давление, уменьшая продукцию водянистой влаги. Гипотензивный эффект наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается около 24 ч.

Фармакокинетика

Пилокарпин хорошо проникает через роговицу. Концентрация в водянистой влаге достигает своего максимума через 30 мин. Пилокарпин связывается многими тканями глаза. Период его полувыведения из сред глаза составляет 1,5 - 2,5 часа. Пилокарпин выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью. Комбинация его с тимололом. который уменьшает образование водянистой влаги, замедляет скорость выведения пилокарпина. Пилокарпин быстро гидролизируется на неактивные формы в плазме крови и печени. Период полувыведения составляет менее 0.5 час. Тимолол быстро проникает через роговицу в водянистую влагу передней камеры глаза. Около 80 % примененного местно тимолола проникает в системный кровоток. Максимальная концентрация (Стах) в плазме крови определяется примерно через 1 час после инсталляции глазных капель. Период полувыведения составляет 2-5 часов. Метаболизируется, в основном, в печени. Выводится преимущественно через почки.

Особые условия

Глазные капли Фотил® не следует применять одновременно с другими глазными каплями, содержащими бета-адреноблокаторы. Использование других глазных капель следует прекратить прежде, чем начата терапия препаратом Фотил®. Предыдущий противоглаукомный препарат следует отменить, а терапию глазными каплями Фотил® начать на следующий день. Оценку эффективности действия препарата следует проводить через 4 недели после начала лечения при регулярном контроле внутриглазного давления. Дальнейшее лечение также следует проводить при регулярном контроле внутриглазного давления. Глазные капли Фотил® содержат в качестве консерванта бензалкония хлорид, и их не рекомендуется использовать при ношении контактных линз. Перед применением препарата следует снять контактные линзы и снова установить их не ранее, чем через 15 мин после инстилляции препарата. Тимолол, входящий в состав препарата, может маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или симптомы гиперфункции щитовидной железы. В случае предстоящего оперативного вмешательства под общей анестезией, необходимо отменить Фотил® за 48 ч до операции, т.к. препарат усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения (ощущение близорукости), поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или эксплуатации любого сложного оборудования, требующего повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

1 мл тимолола малеат 6.84 мг, что соотв. содержанию тимолола 5 мг пилокарпина гидрохлорид 40 мг Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, лимонная кислота, натрия цитрат, гипромеллоза, вода д/и.

Фотил форте показания к применению

Глаукома или повышенное внутриглазное давление, когда необходима комбинация тимолола и пилокарпина: - открытоугольная глаукома; - закрытоугольная глаукома; - вторичная глаукома; - повышение внутриглазного давления после офтальмологических операций.

Фотил форте противопоказания

- передний увеит; - синусовая брадикардия; - AV-блокада II и III степени; - декомпенсированная сердечная недостаточность; - кардиогенный шок; - бронхиальная астма; - ХОБЛ; - детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков); - состояние непосредственно после офтальмологических операций и другие заболевания глаз, при которых сужение зрачка нежелательно; - повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при сердечной недостаточности, цереброваскулярных расстройствах, сахарном диабете, гипогликемии, отслойке сетчатки, миопии, тиреотоксикозе, перед хирургическими операциями под общей анестезией.

Фотил форте дозировка

40 мг/мл + 5 мг/мл 40 мг+ 5 мг/мл

Фотил форте побочные действия

Местные реакции: затуманивание зрения, раздражение глаза, быстро проходящие чувство жжения и боль в глазу, усиление слезотечения, синдром сухого глаза, дерматит век, покраснение конъюнктивы, спазм цилиарной мышцы и индуцированная миопия, снижение остроты зрения при недостаточном освещении (вследствие миоза), снижение чувствительности роговицы, точечный кератит, аллергический блефароконъюнктивит; очень редко - диплопия, птоз. Несколько случаев отслойки сетчатки, ригидность радужки или формирование кисты в радужной оболочке глаза были отмечены в связи с использованием миотических средств. При длительном использовании пилокарпина наблюдалось обратимое помутнение хрусталика. Системные реакции: тошнота, диарея, повышенное потоотделение, повышенное слюноотделение, снижение АД, обострение бронхиальной астмы, сердечная недостаточность, брадикардия, аритмия, височные и супраорбитальные головные боли, кожная сыпь, крапивница. Тимолол проникает через ГЭБ и оказывает воздействие на ЦНС. У всех пациентов с сердечной недостаточностью тимолол может вызвать астенический синдром, тошноту, головокружение, беспокойство, галлюцинации, головную боль и депрессию. Очень редко отмечалась заложенность носа.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность. Лечение: проводят симптоматическую терапию. Атропин может быть использован как антидот пилокарпина. Показано назначение изопреналина при выраженной брадикардии, бронхоспазме

Условия хранения

беречь от детей

Информация предоставлена

Капли - 1 мл:

Активные вещества: тимолола малеат 6.84 мг, что соответствует содержанию тимолола 5 мг, пилокарпина гидрохлорид 40 мг.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид - 0.1 мг, лимонная кислота - 0.88 мг, натрия цитрат - 6.13 мг, гипромеллоза - 5 мг, вода д/и - до 1 мл.

5 мл - флаконы-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Капли глазные в виде прозрачного, бесцветного раствора.

Фармакологическое действие

Комбинированный противоглаукомный препарат.

Пилокарпин - м-холиномиметик. При закапывании в глаз пилокарпин вызывает миоз, спазм аккомодации и снижает внутриглазное давление. Снижение внутриглазного давления обусловлено сокращением цилиарной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, которое приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной сети, облегчая отток водянистой влаги. Этот эффект сохраняется от 4 ч до 14 ч.

Тимолол, являясь бета-адреноблокатором, предотвращает связывание симпатомиметических нейромедиаторов с β1- и β2-адренорецепторами в цилиарном теле. Снижает внутриглазное давление, уменьшая продукцию водянистой влаги. Гипотензивный эффект наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается около 24 ч.

Фармакокинетика

Пилокарпин

Всасывание

Хорошо проникает через роговицу. Концентрация в водянистой влаге достигает своего максимума через 30 мин. Пилокарпин связывается многими тканями глаза.

Метаболизм и выведение

T1/2 из сред глаза составляет 1.5-2.5 ч. Пилокарпин выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью. Комбинация его с тимололом, который уменьшает образование водянистой влаги, замедляет скорость выведения пилокарпина.

Пилокарпин быстро гидролизируется на неактивные формы в плазме крови и печени. T1/2 составляет менее 0.5 ч.

Всасывание

Быстро проникает через роговицу в водянистую влагу передней камеры глаза. Около 80% примененного местно тимолола проникает в системный кровоток. C max в плазме крови определяется примерно через 1 ч после инсталляции глазных капель.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется, в основном, в печени. T1/2 составляет 2-5 ч. Выводится преимущественно через почки.

Фармакодинамика

Пилокарпин, стимулируя м-холинорецепторы, уменьшает внутриглазное давление путем сокращения ресничной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, что приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной ткани, облегчая отток водянистой влаги (эффект сохраняется от 4 до 14 ч). Тимолол предотвращает связывание симпатомиметических нейромедиаторов с бета2-адренорецепторами в ресничном теле, уменьшает продукцию водянистой влаги, снижая внутриглазное давление.

Клиническая фармакология

Противоглаукомный препарат.

Показания к применению Фотил форте

Глаукома или повышенное внутриглазное давление, когда необходима комбинация тимолола и пилокарпина:

открытоугольная глаукома;
закрытоугольная глаукома;
вторичная глаукома;
повышение внутриглазного давления после офтальмологических операций.

Противопоказания к применению Фотил форте

Передний увеит;
синусовая брадикардия;
AV-блокада II и III степени;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
кардиогенный шок;
бронхиальная астма;
ХОБЛ;
детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков);
состояние непосредственно после офтальмологических операций и другие заболевания глаз, при которых сужение зрачка нежелательно;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при сердечной недостаточности, цереброваскулярных расстройствах, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, отслойке сетчатки, миопии, перед хирургическими операциями под общей анестезией.

Фотил форте Применение при беременности и детям

Применение препарата Фотил® форте при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков).

Фотил форте Побочные действия

Местные реакции: затуманивание зрения, раздражение глаза, быстро проходящие чувство жжения и боль в глазу, усиление слезотечения, синдром сухого глаза, дерматит век, покраснение конъюнктивы, спазм цилиарной мышцы и индуцированная миопия, снижение остроты зрения при недостаточном освещении (вследствие миоза), снижение чувствительности роговицы, точечный кератит, аллергический блефароконъюнктивит; очень редко - диплопия, птоз.

Несколько случаев отслойки сетчатки, ригидность радужки или формирование кисты в радужной оболочке глаза были отмечены в связи с использованием миотических средств. При длительном использовании пилокарпина наблюдалось обратимое помутнение хрусталика.

Системные реакции: тошнота, диарея, повышенное потоотделение, повышенное слюноотделение, снижение АД, обострение бронхиальной астмы, сердечная недостаточность, брадикардия, аритмия, височные и супраорбитальные головные боли, кожная сыпь.

Тимолол проникает через ГЭБ и оказывает воздействие на ЦНС.

У всех пациентов с сердечной недостаточностью тимолол может вызвать астенический синдром, тошноту, головокружение, беспокойство, галлюцинации, головную боль и депрессию.

Очень редко отмечалась заложенность носа.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, способствующими высвобождению катехоламинов (например, с резерпином), в единичных случаях наблюдались артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), брадикардия, головокружение.

Одновременное применение бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов системного действия приводит к усилению их фармакологического эффекта и повышает риск развития нарушений сердечной проводимости и артериальной гипотензии.

Ингибиторы изофермента CYP2D6, такие как хинидин и циметидин, могут увеличить концентрацию тимолола в плазме.

Дозировка Фотил форте

Препарат назначают по 1 капле в пораженный глаз 2 раза/сут.

У некоторых пациентов стабильное снижение внутриглазного давления, вызываемое применением препарата Фотил®, достигается только через несколько недель терапии. Поэтому при оценке результатов лечения следует провести измерение внутриглазного давления примерно через 4 недели после начала лечения.

Если не происходит ожидаемого снижения внутриглазного давления при лечении глазными каплями Фотил®, рекомендуется продолжить лечение глазными каплями Фотил® форте по 1 капле 2 раза/сут.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Атропин может быть использован как антидот пилокарпина. Показано назначение изопреналина в/в при выраженной брадикардии, бронхоспазме; добутамина - при артериальной гипотензии.

Меры предосторожности

Глазные капли Фотил® форте не следует применять одновременно с другими глазными каплями, содержащими бета-адреноблокаторы.

Использование других глазных капель следует прекратить прежде, чем начата терапия препаратом Фотил® форте. Предыдущий противоглаукомный препарат следует отменить, а терапию глазными каплями Фотил® форте начать на следующий день.

Оценку эффективности действия препарата следует проводить через 4 недели после начала лечения при регулярном контроле внутриглазного давления.

Дальнейшее лечение также следует проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Глазные капли Фотил® форте содержат в качестве консерванта бензалкония хлорид, и их не рекомендуется использовать при ношении контактных линз. Перед применением препарата следует вынуть контактные линзы и снова установить их не ранее чем через 15 мин после инстилляции препарата.

Тимолол, входящий в состав препарата, может маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или симптомы гиперфункции щитовидной железы.

В случае предстоящего оперативного вмешательства под общей анестезией, необходимо отменить Фотил® форте за 48 ч до операции, т.к. препарат усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения (ощущение близорукости), поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или эксплуатации любого сложного оборудования, требующего повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.