Что такое Циклосерин: за и против его применения. Циклосерин - инструкция по применению Применение и дозировка
Тальк, кальция фосфат,как вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Капсулы 250 мг №100.
Фармакологическое действие
Антибактериальное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Циклосерин - бактерицидный , имеющий широкий спектр действия. Он образуется при жизнедеятельности Streptomyces orchidaceus, или его получают синтетическим путем. Механизм действия связан с нарушением синтеза клеточной стенки (подавляет , которые ответственны за ее синтез). Активен в отношении рикетсий, трепонем, а также микобактерий . Лекарственная устойчивость развивается медленно. Эффективен при хронических формах туберкулеза, в случае устойчивости возбудителя к другим противотуберкулезным средствам.
Фармакокинетика
Всасывание достигает 70-90%. Почти не связывается с белками. Максимальная концентрация определяется через 4 часа. Проникает в жидкости организма, желчь, грудное молоко, мокроту, плевральный выпот. В плевральной полости содержится до 60-100% от концентрации в сыворотке.
35% дозы метаболизируется. Период полувыведения - 10 часов. Выводится большей частью почками и незначительное количество с калом. При ХПН может возникнуть кумуляция.
Показания к применению
- Атипичные микобактериальные инфекции ;
- хронические формы туберкулеза (резервный препарат).
Противопоказания
- повышенная чувствительность;
- органические заболевания ЦНС;
- нарушения психики;
- алкоголизм ;
С осторожностью назначается в детском возрасте и при ХПН.
Побочные действия
- Судороги ;
- дизартрия , спутанность сознания;
- психозы ;
- агрессивность;
- парезы;
- клонические судороги;
- кожная сыпь и ;
- , тошнота, понос;
- мегалобластная анемия;
- обострение ХСН.
Циклосерин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Циклосерин принимают внутрь перед приемом пищи. Если имеются симптомы раздражения слизистой ЖКТ, необходим прием после еды. Взрослые принимают 0,25 г через 12 ч, при необходимости и при хорошей переносимости по 0,25 г каждые 6 ч. Суточная доза - 1 г, для детей не более 0,75 г.
Токсическое действие уменьшается назначением глутаминовой кислоты внутрь, в/м введением АТФ и . Риск судорог увеличивается при алкоголизме. В период лечения контролируют функцию почек, печени и показатели периферической . При развитии симптомов нейротоксичности или аллергического лечение прекращают.
При монотерапии развивается устойчивость, поэтому рекомендуется его сочетание с прочими противотуберкулезными средствами.
Передозировка
Острое отравление возникает при приеме более 1 г/сут. Хроническая , которая бывает при длительном приеме дозы больше 500 мг/сут, проявляется головной болью, спутанностью сознания, раздражительностью, психозом,
Циклосерин относится к группе резервных антибиотиков. Его прием отличается медленным развитием лекарственной резистентности.
Активное вещество препарата — циклосерин. К вспомогательным элементам относят:
- коллоидный диоксид кремния;
- тальк ;
- стеариновую кислоту в сочетании с солью магния;
- фосфат кальция.
Образование действующего вещества происходит в процессе жизнедеятельности определенных видов актиномицетов. Принцип бактерицидного действия препарата основан на внесении изменений в синтез пептидогликана клетки бактерии. Структурная формула лекарства выглядит следующим образом - C 3 H 6 N 2 O 2 .
Механизм действия Циклосерина
Циклосерин внедряется в клетки бактерий и уничтожает их изнутри . Он эффективно устраняет воспалительный процесс. Наибольшую активность проявляет в отношении грамотрицательных бактерий . Используется для лечения хронической формы туберкулеза. Эффективно воздействует даже тогда, когда другие препараты не справляются. Возможно комбинирование с противотуберкулезными медикаментами второго ряда.
Связываемость с белками плазмы маленькая. Максимальный процент концентрации активного вещества достигается через 240 минут после приема.
Препарат способен проникать в жидкости организма. Основное количество приходится на плевральную полость, остальное концентрируется в мокроте, желчи и грудном молоке. Процесс полувыведения составляет 10 часов. Выведение препарата осуществляется почками.
Передозировка препаратом — опасное для здоровья и жизни состояние. Максимальная суточная доза составляет 500 мг. При поступлении в организм избыточного количества Циклосерина развивается психоз, появляется головная боль и спутанность сознания, возникают судороги. Возможно впадение в коматозное состояние. Для устранения симптомов передозировки используют сорбенты, Пиридоксин и противоэпилептические лекарства.
Важно! При хронической почечной недостаточности препарат принимают с осторожностью. Во время лечения желательно осуществлять контроль над состоянием почек.
Формы выпуска
Лекарство выпускают в формате капсул и таблеток. Капсулы продаются в упаковках по 10 и 30 штук. В одном блистере содержится 10 капсул. Одна капсула включает 250 грамм активного вещества. Таблетки выпускают по 1200, 700, 50, 40, 30 и 10 штук . Концентрация Циклосерина в одной таблетке составляет 250 грамм .
Торговое название
В аптеках Циклосерин встречается под следующими торговыми названиями:
- Миклосерин ;
- Сероциклин ;
- Дуплоциклин ;
- Оксамицин ;
- Тебемицин ;
- Глоксин .
Производители
Циклосерин выпускают такие страны, как: Россия, Китай, Индия, Великобритания, Швейцария и Южная Корея . Выпуск препарата осуществляют следующие компании:
- «Фармасинтез» (Россия);
- «Атолл» (Россия);
- «Роутек Лтд» (Великобритания);
- «Промед Экспортс Пвт.Лтд» (Индия);
- «Цзиньчжоу Цзижун Амино Эсид Ко. Лтд» (Китай);
- «Донг-А Фармасьютикал Ко. Лтд» (Южная Корея);
- «Эли лили Восток С.А» (Швейцария).
Препарат отпускается из аптек при наличии рецепта от врача.
Фото 1. Циклосерин в капсулах, 250 мг, производитель - The Chao Center.
В каких случаях используется?
Циклосерин используют при инфекционных заболеваниях. Он применяется в рамках комплексной терапии и в качестве самостоятельного средства. В инструкции указаны следующие показания к приему:
- инфекционные патологии выделительной системы ;
- туберкулез ;
- инфекционные болезни, вызванные желтыми бациллами.
На начальной стадии туберкулеза лекарственное средство не применяют. В этот период используются препараты с меньшей эффективностью. Циклосерин назначают на рецидивирующей стадии заболевания в сочетании с другими противотуберкулезными средствами. На этом этапе симптомы болезни становятся более выраженными. В зоне риска находятся люди с ослабленным иммунитетом и недолеченным туберкулезом.
Циклосерин помогает при хронической форме туберкулеза. Курс терапии продолжительный. В некоторых случаях он может достигать 14 месяцев . Соблюдение назначенной схемы лечения обеспечит предотвращение появления осложнений в дальнейшем.
Внимание! Нельзя совмещать прием Циклосерина с алкоголем и кислыми фруктовыми соками. В противном случае действие препарата нейтрализуется.
Аналоги и эффективность
Циклосерин относится к группе сильнодействующих препаратов. Его эффективность в борьбе с туберкулезом доказана многолетним опытом использования в медицине.
Препарат устраняет не только симптомы заболевания, но и очаги воспаления.
Постепенно исчезает кровохарканье, нормализуется работа сердечно-сосудистой системы, уменьшается интенсивность болезненных ощущений в области грудной клетки.
Эффект от приема Циклосерина оправдывает ожидания при условии соблюдения рекомендаций фтизиатра.
Если препарат не подходит по причине индивидуальной непереносимости, его заменяют аналоговым средством. Подходящие аналоги - Майзер, Коксерин, Циклосерин-Ферейн, Коксамин.
Полезное видео
Ознакомьтесь с видео, в котором рассказывается, как применяется препарат и каков его механизм действия в лечении туберкулеза.
Международное наименование
Циклосерин (Cycloserine)Групповая принадлежность
АнтибиотикЛекарственная форма
КапсулыФармакологическое действие
Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, нарушает синтез клеточной стенки, действуя как конкурентный антагонист D-аланина, подавляет ферменты, ответственные за синтез клеточной стенки.
Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации 10-100 мг/л – Rickettsia spp., Treponema spp. МПК по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20 мг/л и более – на плотной питательной среде. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 мес лечения развивается в 20-60% случаев).
Показания
Туберкулез (хронические формы, препарат резерва, в составе комбинированной терапии).
Атипичные микобактериальные инфекции (в т.ч. вызванные Mycobacterium avium), инфекции мочевыводящих путей.
Противопоказания
Гиперчувствительность, органические заболевания ЦНС, эпилепсия, эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе), нарушения психики (тревожность, психоз, депрессия, в т.ч. в анамнезе), ХСН, ХПН (КК менее 50 мл/мин), алкоголизм, беременность, период лактации.C осторожностью. Детский возраст.Побочные действия
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, "кошмарные" сновидения, тревожность, раздражительность, снижение памяти, парестезии, периферический неврит, тремор, эйфория, депрессия, суицидальная настроенность, психоз, эпилептиформные судороги.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея.
Прочие: лихорадка, усиление кашля.
Применение и дозировка
Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ – после еды), взрослым – по 0.25 г каждые 12 ч в течение первых 12 ч, затем при необходимости с учетом переносимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6-8 ч под контролем концентрации препарата в сыворотке крови.
Максимальная суточная доза – 1 г. Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг – по 0.25 г 2 раза в сутки. Суточная доза для детей – 0.01-0.02 г/кг (не выше 0.75 г/сут).
Особые указания
Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 0.5 г 3-4 раза в сутки (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% раствора), пиридоксина 200-300 мг/сут.
Во время лечения необходимо контролировать функцию почек (концентрацию креатинина и азота мочевины в крови) и концентрацию циклосерина в крови (должна не превышать 30 мкг/мл).
Следует ограничить психическое напряжение больных и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).
В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с др. противотуберкулезными ЛС.
Взаимодействие
Увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется увеличение дозы пиридоксина).
Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков, особенно у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом.
Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно судорожного синдрома.
Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости.
Отзывов о лекарстве Циклосерин: 0
Напишите свой отзыв
Используете ли вы Циклосерин, как аналог или наоборот его аналоги?Состав и форма выпуска
1 капсула содержит циклосерина 250 мг; в контурной ячейковой упаковке 100 шт.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противомикробное .Ингибирует синтез клеточной стенки грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая Mycobacterium tuberculosis.
Фармакокинетика
Быстро всасывается в ЖКТ , терапевтическая концентрация в плазме создается через 1 ч. Равномерно распределяется, проникает в лимфоидную ткань, ткани легких, плевральную и асцитическую жидкости, мокроту, желчь. Проходит плацентарный барьер и ГЭБ (концентрация в цереброспинальной жидкости соответствует концентрации в плазме, определяется в амниотической жидкости и крови плода). Метаболизируется в печени (30%). Выделяется, в основном, почками (66% — обнаруживается в моче в течение 24 ч, еще 10% — за следующие 48 ч) в неизмененном виде и выводится с фекалиями. Некоторое количество экскретируется с молоком.
Показания препарата Циклосерин
Туберкулез легких (активная форма), почек, острые инфекции мочевыделительных путей.
Противопоказания
Гиперчувствительность, эпилепсия, депрессия, выраженное возбуждение, психоз, тяжелая почечная недостаточность, алкоголизм.
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности — только в случае крайней необходимости. При кормлении грудью следует оценить предполагаемую пользу для матери и возможный риск для ребенка.
Побочные действия
Головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, судороги, сонливость, полубессознательное состояние, спутанность мыслей, нарушение ориентации, сопровождающееся потерей памяти, психоз с суицидальными попытками, изменение характера, повышенная раздражительность, агрессивность, парез, гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог, кома, застойная сердечная недостаточность (при приеме 1000-1500 мг в сутки), мегалобластная или сидеробластная анемия, увеличение аминотрансфераз в сыворотке, аллергические реакции (зуд).
Взаимодействие
Этионамид и изониазид повышают нейротоксичность. Несовместим с алкоголем (увеличивается риск возникновения эпилептических припадков).
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым 500-750 мг/сут в 2-3 приема (12,5 мг/кг массы тела) под контролем уровня препарата в крови; у детей начальная доза от 10 мг/кг массы тела в сутки. Доза изменяется в зависимости от терапевтического эффекта и уровня препарата в крови.
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, раздражительность, парестезия, дизартрия, парез, судороги, психоз, спутанность или потеря сознания (кома).
Лечение: прием активированного угля и поддерживающая (гемодиализ, введение 200-300 мг в сутки пиридоксина с целью купирования развития нейротоксических эффектов и др.) терапия; все мероприятия проводятся на фоне отмены препарата.
Меры предосторожности
Следует контролировать гематологические показатели, функции почек и печени.
Особые указания
Перед началом лечения необходимо выделить культуру микроорганизмов, определить чувствительность штамма к циклосерину и др. противотуберкулезным препаратам. Назначается в сочетании с др. химиотерапевтическими средствами в случае отсутствия эффекта от лечения препаратами первой линии, такими как стрептомицин, изониазид, рифампицин, этамбутол.
Условия хранения препарата Циклосерин
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C. В герметичной упаковке.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Циклосерин
1,5 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Инструкция по медицинскому применению
Синонимы нозологических групп
Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
---|---|
A15-A19 Туберкулез | Диссеминированный туберкулез |
Диссеминированный туберкулез легких | |
Казеозная пневмония | |
Легочный туберкулез | |
Лекарственно-резистентный туберкулез | |
Лекарственно-устойчивая форма туберкулеза | |
Лекарственно-устойчивый туберкулез | |
Молниеносный туберкулез легких | |
Туберкулез | |
Туберкулез легких | |
Туберкулез легких хронический полирезистентный | |
Туберкулез легочный | |
Фульминантный туберкулез легких | |
Хронический туберкулез легких | |
N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации | Асимптоматическая бактериурия |
Бактериальные инфекции мочевыводящих путей | |
Бактериальные инфекции мочевых путей | |
Бактериальные инфекции мочеполовой системы | |
Бактериурия | |
Бактериурия асимптоматическая | |
Бактериурия хроническая скрытая | |
Бессимптомная бактериурия | |
Бессимптомная массивная бактериурия | |
Воспалительное заболевание мочевыводящих путей | |
Воспалительное заболевание мочеполового тракта | |
Воспалительное заболеваний мочевого пузыря и мочевыводящих путей | |
Воспалительные заболевания мочевыводящей системы | |
Воспалительные заболевания мочевыводящих путей | |
Воспалительные заболевания урогенитальной системы | |
Грибковые заболевания урогенитального тракта | |
Грибковые поражения мочевых путей | |
Инфекции мочевого тракта | |
Инфекции мочевыводящего тракта | |
Инфекции мочевыводящей системы | |
Инфекции мочевыводящих путей | |
Инфекции мочевых путей | |
Инфекции мочевых путей, вызванные энтерококками или смешанной флорой | |
Инфекции мочеполового тракта неосложненные | |
Инфекции мочеполового тракта осложненные | |
Инфекции органов мочеполовой системы | |
Инфекции урогенитальные | |
Инфекционные заболевания мочевыводящих путей | |
Инфекция мочевого тракта | |
Инфекция мочевыводящих путей | |
Инфекция мочевыделительной системы | |
Инфекция мочевых путей | |
Инфекция мочеполовых путей | |
Инфекция урогенитального тракта | |
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей | |
Неосложненные инфекции мочевых путей | |
Неосложненные инфекции мочеполовой системы | |
Обострение хронической инфекции мочевого тракта | |
Ретроградная инфекция почек | |
Рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей | |
Рецидивирующие инфекции мочевых путей | |
Рецидивирующие инфекционные заболевания мочевыводящих путей | |
Смешанные уретральные инфекции | |
Урогенитальная инфекция | |
Урогенитальное инфекционно-воспалительное заболевание | |
Урогенитальный микоплазмоз | |
Урологическое заболевание инфекционной этиологии | |
Хроническая инфекция мочевого тракта | |
Хронические воспалительные заболевания органов малого таза | |
Хронические инфекции мочевыводящих путей | |
Хронические инфекционные заболевания мочевыводящей системы |
Капсулы № 0, непрозрачные, корпус белого цвета, крышечка светло-коричневого цвета; содержимое капсул - порошок или смесь порошка и гранул от белого или почти белого до светло-желтого цвета. Допускается уплотнение содержимого капсулы по форме капсулы, распадающееся при надавливании.
Вспомогательные вещества : лактоза 162 мг, кремния диоксид коллоидный 3 мг, магния стеарат 5 мг.
Состав корпуса капсулы:
титана диоксид 2 %, желатин до 100 %.
Состав крышечки капсулы:
краситель железа оксид черный 0.1 %, краситель железа оксид красный 0.12 %, краситель железа оксид желтый 0.3 %, титана диоксид 2 %, желатин до 100 %.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, размер №1, с белым или почти белым корпусом и красной крышечкой; содержимое капсул - порошок от белого до светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества : магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кальция фосфат, тальк.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид, краситель пунцовый Понсо 4R, краситель хинолин желтый, желатин , вода.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки безъячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки безъячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (10) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки безъячейковые контурные (10) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки безъячейковые контурные (50) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки безъячейковые контурные (54) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки безъячейковые контурные (60) - пачки картонные.
7 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (50) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (54) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (60) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые №1, с непрозрачным корпусом белого цвета, непрозрачной крышечкой красного цвета.
Вспомогательные вещества : лактоза 120 мг, тальк очищенный 10 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 3 мг, магния стеарат 10 мг.
Состав оболочки капсул: Корпус капсулы: желатин до 100 %, титана диоксид (Е 171) 2.11 %; Крышечка капсулы: желатин до 100 %, краситель пунцовый Понсо 4R (Е 124) 0.49 %, краситель хинолиновый желтый (Е 104) 0.00999 %, титана диоксид (Е 171) 2.16 %.
10 шт. - стрипы алюминиевые (1) - пачки картонные.
10 шт. - стрипы алюминиевые (5) - пачки картонные.
10 шт. - стрипы алюминиевые (10) - пачки картонные.
Показания
Туберкулез (в составе комбинированной терапии), атипичные микобактериальные инфекции (МАС-инфекции).
— туберкулез (хронические формы, препарат резерва, в составе комбинированной терапии);
— атипичные микобактериальные инфекции (в т.ч. вызванные Mycobacterium avium);
— инфекции мочевыводящих путей.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам старше 60 лет - по 0.25 г 2 раза/сут.
Режим дозирования
При приеме внутрь для взрослых доза составляет 0.25-1 г/сут в несколько приемов. Максимальная доза - 1 г/сут.
Для детей - 10-20 мг/кг/сут в разделенных дозах.
Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ - после еды), взрослым - по 0.25 г каждые 12 ч в течение первых 12 ч, затем при необходимости с учетом переносимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6-8 ч под контролем концентрации препарата в сыворотке крови.
Максимальная суточная доза - 1 г. Пациентам старше 60 лет , а также с массой тела менее 50 кг - по 0.25 г 2 раза/сут. Суточная доза для детей - 0.01-0.02 г/кг (не выше 0.75 г/сут).
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, чувство тревоги, спутанность сознания, депрессия, затрудненная речь, кошмарные сновидения, мышечные подергивания, тремор, двигательное беспокойство, периферическая невропатия, судорожные припадки.
Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, кошмарные сновидения, тревожность, раздражительность, снижение памяти, парестезии, периферический неврит, тремор, эйфория, депрессия, суицидальная настроенность, психоз, эпилептиформные судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: обострение хронической сердечной недостаточности у больных, принимавших от 1 до 1.5 г циклосерина в сутки.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея.
Аллергические реакции: (кожная сыпь, зуд), мегалобластная анемия и увеличение уровня аминотрансфераз печени, тошнота, изжога, диарея в особенности у пожилых больных с ранее существовавшими заболеваниями печени.
Прочие: лихорадка, усиление кашля.
Противопоказания к применению
Депрессия, психоз, алкоголизм, нарушение функции почек, эпилепсия, органические заболевания ЦНС, судорожные припадки в анамнезе, беременность, повышенная чувствительность к циклосерину.
— гиперчувствительность;
— органические заболевания ЦНС;
— эпилепсия;
— эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе);
— нарушения психики (тревожность, психоз, депрессия, в т.ч. в анамнезе);
— хроническая сердечная недостаточнсть;
— хроническая почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин);
— алкоголизм.
С осторожностью применять в детском возрасте.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности.
Циклосерин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применяется только в случаях жизненно важной необходимости.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.
С осторожностью применять в детском возрасте.
Особые указания
При монотерапии циклосерином возможно быстрое развитие устойчивости микобактерий, поэтому следует применять только комбинированную терапию.
Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими циклосерин в дозе свыше 500 мг/сут, для выявления признаков токсического действия на ЦНС.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Перед началом терапии циклосерином необходимо выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к данному препарату. В случае туберкулезной инфекции необходимо определить чувствительность штамма к другим противотуберкулёзным препаратам.
Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу, если у пациента развиваются аллергический дерматит или симптомы поражения центральной нервной системы, а именно: головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, тремор, периферические парезы, дизартрия, судороги и психоз. Ввиду низкого терапевтического индекса циклосерина опасность развития судорог увеличивается у больных хроническим алкоголизмом.
Отравление обычно наблюдается при концентрациях препарата в крови более 30 мг/л, что может быть результатом передозировки или нарушенного клиренса почек. При приеме препарата следует контролировать гематологические показатели, функцию почек (концентрацию креатинина и азота мочевины в крови), концентрацию препарата в крови и функцию печени.
При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в крови ниже 30 мг/л.
Для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, в частности, судорог, состояния возбуждения или тремора, возможно использование противосудорожных или седативных препаратов. Пациенты, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития подобных симптомов. Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 500 мг 3-4 раза/сут (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% раствора), а также пиридоксина в дозе 200-300 мг/сут.
Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда диазепам (5 мг) или феназепам (1 мг) на ночь, а также пирацетам в дозе 800 мг 2 раза/сут. В некоторых случаях применение циклосерина может вызвать развитие недостаточности витамина В 12 и/или фолиевой кислоты , мегалобластной и сидеробластной анемий. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.
Следует ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).
В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.
Влияние приема циклосерина на способность вождения автомобиля и использования механизмов не установлено.
Передозировка
Передозировка наблюдается при концентрации циклосерина в плазме 25-30 мг/мл в результате приема циклосерина в высоких дозах и/или нарушения почечного клиренса. Острое отравление может возникнуть при приеме внутрь более 1 г/сут. Симптомы хронической интоксикации при длительном приеме в дозе более 500 мг/сут: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, психоз, дизартрия, парез, судороги, кома.